Pivampicillin hydrochloride is a kind of broad spectrum antibiotics with bactericidal action, and is used in many countries, although it has bitter taste, unpleasant odour and side effects of irritating gastric mucosa, nausea, penicillin allergy, etc. For the improvement of such side effects of pivampicillin hydrochloride, microcapsules, with wall of ethylcellulose, have been prepared by coacervation method. The shape was observed through the scanning electron microscope, the release of the drug into an aqueous medium was studied and the effects of core: ethylcellulose ratio were interpreted as well as making sensory evaluation of taste and odour. There was decreasing trend in dissolution rate of the drug with the increase of core: ethylcellulose ratios, and the smaller microcapsules released their contents more rapidly. A linear relationship was established between the amount of ethylcellulose and the time for 60% release of the drug, and the release pattern was found to have similar characteristics to the release of the drug from an insoluble porous matrix. The release of the drug in the artificial intestinal fluids (pH 6.8) was found to be similar to that in water, while the release in the artificial gastric juice (pH 1.2) was slightly slower. Bioavailability of microcapsule was compared with that of pivampicillin hydrochloride in rabbits using serum concentration and urinary excretion measurements. Microcapsule gave showed slightly higher serum level than pivampicillin hydrochloride from 2 hours after administration, while no significant difference was observed in the accumulated urinary excretion rate between pivampicillin hydrochloride and microcapsule. The ulcer index of pivampicillin hydrochloride administered group was 2.6, and microcapsule administered group was 1.5, while control group was 0.8. Therefore it may be concluded that microencapsulation of pivampicillin hydrochloride is a useful pharmaceutical approach to protect the gastrointestinal tract from being injured by direct contact of pivampicillin hydrochloride without any significant difference of bioavailability.
B. polyfermenticus SCD와 상업적으로 사용되는 생균제들의 pH 2.0, 3.0에서 내산성을 비교한 결과, 2시간에서의 생존율은 pH 2.0, 3.0에서 각각 85.6과 92.6%의 생존율을 나타내었으며 4시간에서도 각각 62.8%와 81.2%의 높은 생존율을 나타내었다. B. polyfermenticus SCD의 인공담즙산에 대한 내성을 확인한 결과, 인공담즙산이 함유되지 않은 대조구($3.2$\times$10^{7}$ CFU/ml)보다 균수($6.5$\times$10^{7$ CFU/ml)가 더 많이 증식되었다. 또한 B. polyfermenticus SCD는 비타민 $B_1$, $B_2$를 생산하고 장내유해균웨 의한 비타민 B군의 분해를 억제하여 영양을 공급한다. 게다가 비타민 C를 다량 생산하여 공급하므로 비타민 C의 항산화작용에 의한 피부노화 방지 및 항암작용 등의 여러 가지 효능들도 기대할 수 있다. B. polyfermenticus SCD의 소화력을 다른 Bacillus sp.과 비교했을 때 지방소화력은 비슷한 활성을 나타내었으나, 전분 소화력은 약 2배, 단백소화력은 약 25배의 높은 소화력을 가지고 있었다. B. polyfermenticus SCD는 낮은 pH에서도 안정성이 확보되었으며 저장온도는 가혹조건($40^{\circ}C$, RH 70%)에서 26.8%거 비교적 낮은 안정성을 나타내었을 뿐 저온 및 실온에서는 매우 안정하였다. 그리고 수중에서와 5% glucose용액, 고농도의 NaCl 에서도 매우 높은 안정성을 나타내어 식품을 포함한 다양한 형태의 제품에 적용했을 때에도 그 안정성이 탁월하여 응용성이 크다고 할 수 있겠다. B. polyfermenticus SCD복용에 따른 장내균총의 변화에서는 Salmonella, E. coli, Staphylococcus등 유해균의 유의성 있는 감소효과를 나타내었으며, 유익균과의 공생작용과 유익균에 대한 생육촉진작용을 나타내었다. 장내 암모니아의 변화에서는 복용 중에 유의성 있는 감소효과를 보였다. 이상의 결과로서 B. polyfermenticus SCD의 생균제로서의 특성은 기능성 식품의 개발 등 산업적으로 매우 유용하다고 판단된다.
전남 목포의 각 가정에서 담근 김치로부터 분리된 총 56균주의 유산균 중 14균주가 pH 2.5인 인공위액에 내성을 나타냈다. 이 내산성 유산균은 인공위액에서 2시간 배양할 경우, 초기 유산균수의 수 $10^9/mL$에서 유산균수가 $10^7{\sim}10^9/mL$의 범위를 나타냈다. 김치로부터 분리된 내산성 유산균 AK 3, AK 7, BK 28 그리고 DK 37균주들은 초기 생균수에 비해 인공위액에서 2시간 진탕 후의 생균수가 감소하였지만, 그 생존율이 59-77%를 나타나 다른 유산균에 비해 인공위액에 대해 비교적 높은 내성을 나타냈다. 내산성 유산균으로 배양한 요구르트 5종류는 전체적으로 pH는 $3.78{\sim}4.32$ 사이였으며, 산도는 $0.96{\sim}1.41%$, 그리고 점도는 $1,659{\sim}2,348cps$로 나타났다. 요구르트의 유산균 생균수는 $1.1{\times}10^9{\sim}2.1{\times}10^9\;cfu/mL$의 범위를 나타냈다. 내산성 유산균 BK 28이 다른 균주에 비해 pH 3.78, 산도는 1.41%를 나타내었고 점도가 2,348 cps로 가장 높게 나타났다. 산성 유산균의 ${\beta}-galactosidase$ 활성은 경시적으로 효소활성이 증가하는 경향을 나타냈으며, 48시간에 최고의 활성도를 나타냈지만 그 이후에는 감소하는 경향을 나타냈다.
Emerging studies suggest that vegetables or fruit juices deemed to be potential alternative base medium for lactic acid bacteria fermentation. Until now, limited studies have been carried out to evaluate such applications. Thus, the objective of present study is that lactic acid bacteria were evaluated for their viability at low pH, growth during storage at low temperature, and $CO_2$ formation. Furthermore, the effects of grapefruit extract with respect to cell viability, sensory ability, and organic acid production were evaluated for these strains. The probiotic properties of the strains, including acid tolerance, bile tolerance, and adhesion to human intestinal epithelial cells (HT-29 cells), prebiotic characteristics, and safety features were examined. All strains survived in MRS medium broth adjusted to pH 3.8, at $10^{\circ}C$ for 6 days, and did not produce $CO_2$ to check post fermentation. The medium of grapefruit extract fermentation by Lactobacillus plantarum CJIH 203 resulted in maximal viable counts, compared with other strains, and the extract subsequently tasted sour due to the presence of lactic acid. Lactobacillus plantarum CJIH203 was highly resistant to artificial gastric juice and intestinal juice, while Lactococcus lactis SJ09 strongly adhered to HT-29 cells. Tagatose showed the greatest ability to enhance the growth of L. plantarum SJ21, relative to the other strains. All strains were verified by safety tests such as hemolysis, gelatin hydration, and urea degradation. Therefore, these strains could be promising candidates for use in reducing excessive post-fermentation and functional products.
Probiotics, including Enterococcus faecium, confer a health benefit on the host. An Enterococcus strain was isolated from healthy chicken cecum, identified as E. faecium by 16S rDNA gene sequence analysis, and designated as E. faecium L11. To evaluate the potential of E. faecium L11 as a probiotic, the gastrointestinal tolerance, immunomodulatory activity, and lifespan extension properties of the strain were assayed. E. faecium L11 showed >66% and >62% survival in artificial gastric juice (0.3% pepsin, pH 2.5) and simulated small intestinal juice (0.5% bile salt and 0.1% pancreatin), respectively. Heat-killed E. faecium L11 significantly (p < 0.05) increased immune cell proliferation compared with controls, and stimulated the production of cytokines (IL-6 and $TNF-{\alpha}$) by activated macrophages obtained from ICR mice. In addition, E. faecium L11 showed a protective effect against Salmonella Typhimurium infection in Caenorhabditis elegans. In addition, feeding E. faecium L11 significantly (p < 0.05) extended the lifespan of C. elegans compared with the control. Furthermore, genes related to aging and host defense were upregulated in E. faecium L11-fed worms. In conclusion, E. faecium L11, which prolongs the lifespan of C. elegans, may be a potent probiotic supplement for livestock.
백김치로부터 분리된 유산균으로 제조된 요구르트를 냉장 보관하는 동안 미생물학적 및 물리화학적 특성 및 Helicobacter pylori ATCC 43504에 대한 항균 활성을 조사하였다. 요구르트의 유산균수, 적정산도, 점도 및 총 고형물 함량은 사용된 균주에 따라 유의적인 차이가 있었으나, 발효 직후부터 7일간 저장하는 동안 유의할만한 차이 없이 일정하게 유지되었다. Lactobacillus brevis BK11과 Lactobacillus paracasei BK57 균주로 발효시킨 요구르트는 인공 위액과 담즙액에 대해 다른 균주들 보다 강한 저항성을 보였다. 한편, 이들 유산균으로 제조한 요구르트 내에 존재하는 유산 생성량은 상대적으로 높았으므로 H. pylori와 혼합 배양한 결과 대조구에 비해 유의적인 항균 효과를 나타낸 것으로 추정되었다. 특히, L. brevis BK11에 의해 발효시킨 요구르트에 의해선 AGS 세포에 대한 H. pylori의 부착을 억제할 수 있었고, 이들이 생산하는 urease의 활성을 낮추는데도 효과적이라는 것을 확인하였다.
The present study aimed to investigate the in-vitro characteristics of N4-amino acid derivatives of cytarabine for the oral delivery of cytarabine. After the synthesis of L-Ile-cytarabine, L-Leu-cytarabine and L-Arg-cytarabine, the gastrointestinal stability of each prodrug was examined using artificial gastric juice and intestinal fluids. The cellular uptake characteristics of prodrugs were also examined in Caco-2 cells. While L-Ile-cytarabine and L-Leu-cytarabine appeared to be stable in all the tested biological media during 4-hr incubation, L-Arg-cytarabine was rapidly disappeared within 5 min. Accordingly, the cellular uptake of L-Ile-cytarabine and L-Leu-cytarabine was significantly higher than that of its parent drug, cytarabine in Caco-2 cells but the cellular uptake of L-Arg-cytarabine was similar to that from its parent drug. The cellular uptake of L-Ile-cytarabine and L-Leu-cytarabine appeared to be saturable as drug concentration increased from 0.4 to 4 mM. Collectively, L-Ile-cytarabine and L-Leu-cytarabine could be promising candidates to improve the oral absorption of cytarabine via a saturable transport pathway.
Strain NK181 was isolated for probiotic use from jeotkal and based on results of API 50 CHL kit and 16S rDNA sequencing was tentatively named Lactobacillus plantarum NK181. L. plantarum NK181 was highly resistant to artificial gastric juice (pH 2.5) and bile acid and demonstrated strong adherence to Caco-2 cells. In test using API ZYM kit, eight enzymes were produced. Supernatant of L. plantarum NK181 exhibited about 30% 1,1-diphenyl-2-picyryl hedrazyl (DPPH) radical-scavenging activity and reduced cholesterol by 70%. These results demonstrate potential use of L. plantarum NK181 as health-promoting probiotic.
In order to develop a pediatric liquid preparation with sustained release properties, dextromethorphan hydrobromide (DEXT) was complexed with strong cation exchange resin (CG 120) and the-complex was coated with Eudragit RS using a phase separation method by non-solvent addition. The effect of pH, ionic strength of the release medium and drug/resin ratio on the release rate of DEXT was studied. The release rate of free drug from the uncoated complex, and coated complexes with 9.5 and 18.5% Eudragit RS in artificial gastric juice were measured. The release rate from the uncoated complex was faster with higher pH, higher ionic strength of the release medium and higher drug/resin ratio. The release rate from the coated complex could be controlled by the amount of coating material, and the surface after release did not rupture into.
Earlier in Korea Kimchi was made in every family and every province has own taste and specialties. These days almost of the Kimchis are manufactured. We collected variable Kimchis, which were made for private use and isolated microorganisms. Some interesting micobial cells were identified and studied for its application as food and drinks. One of them was identified as Lactobacillus sakei KJ123. This strain is known as producing interesting aromatic components during Sakei fermentation like Kimchi in variable conditions. We tried to develop a health beverage with fermentation process. The Cucurbita maxima has been known as a traditional healthy food and variable positive effects on the human body were already reported. In this study we tried to develop a production process for a healthy fermented drink on this substrate with strains originated from Kimchi. Many kinds of lacctobacilli species existed in the fermented food cannot survive in the acidic conditions like human stomach. So we selected resisting strains in this conditions. The survival rate of Lactobacillus sakei cells in the artificial gastric juice and bile acid and other physiological characteristics at the variable conditions have been tested. After fermentation process some sensory tests on the product with panels were tried.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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