몇가지 nucleoside 5'-monophosphate 유도체들과 지질 친화성을 증가시킨 nucleoside 5'-(3-pyridinyl carbonyl)monophosphate 유도체들을 합성한 후 Mouse leukemia P388, Murine mammary carcinoma FM3A, Human histiocytic lymphoma U937 세포들에 대해 시험관내에서 항암활성을 MTT를 이용한 방법으로 나타내었다. 그 결과 uridine 5'-(3-pyridinylcarbonyl) monophosphate(7)와 2',3'-didehydro-3'-deoxythymidine-5' -(3-pyridinylcarbonyl) monophoshate(8)의 inhibition이 uridine 5'-monophosphate(1)와 2',3'-didehydro-3'-deoxythymidine-5'-monophosphate(4) 보다 각각 증가하였다. 이는 nucleoside 5'-(3-pyridinylcarbonyl) monophosphate 유도체들이 임상적 한계를 극복할 수 있는 가능성을 보인 것이다.
The mistletoe lectins are major active components in the extract of European mistletoe (Viscum album L) that have been widely used in adjuvant chemotherapy of cancer. This study was performed to investigate the antitumor activity of extract of Korean mistletoe (Viscum album var. coloratum) modified with Korean mistletoe lectin (Viscum album var. coloratum agglutinin, VCA). Compared with the results of VCA, survival rate was increased and experimental lung metastasis was reduced by treatment of modified extract (VCM). In addition, the treatment of VCM reduced angiogenesis and VCA-induced toxicity measured by a CAM assay. And VCM inhibited proliferation and induced apoptosis in vitro in tumor cells originated from tissues which are possible to apply topically without surgery. Taken together, the antitumor activities of VCM-treated group outperformed the activities of the VCA-treated group.
Antitumor activities of a peptide fraction isolated from traditional Korean soy sauce (SSP) were investigated in vitro and in vivo using cancer cell lines and F9 teratocarcinoma-bearing BALB/c mice. SSP exerted a dose-dependent antiproliferative effect on P388D1 mouse lymphoma, F9 mouse teratocarcinoma, and DLD-l human colon cancer cells with $IC_{50}$ values of 11, 50, and $50\mug/ml$, respectively. Tumor growth in F9 teratocarcinoma-bearing BALB/c mice, orally administered with 80 and 200 mg/kg/day of SSPs, was inhibited 10.3% and 52.4%, respectively, and survival days increased by 11.9% and 22.1%, respectively, compared to the control group. The results of antitumor activities exerted by SSP in vitro and in vivo suggest the feasibility of using SSP as an antitumor agent.
Antitumor polysaccharides were known to activate complement system and to increase specific serum proteins in mouse, and researcher reported that antitumor activity of polyasccharides might be correlated with their biological properties such as activation of complement system and increase of specific protein $L_{A}$, $L_{B}$ and $L_{C}$ within the mouse serum. In case of several Ganoderma lucidum, there was no correlation between their antitumor activities and their bioloical properties, but the antitumor activities against sarcoma 180 of the alkali extracted crude polysaccharide fractions of the Ganoderma lucidum IY 009. AS, T, AI and M were correlated with their bioloical properties such as anticomplementary activity and intensity of mouse serum protein $L_{A}$, $L_{B}$ and $L_{C}$.
In the previous study we described the antitumor effect of GLB, a protein-polysaccharide fraction separated from the growing tips of Ganoderma lucidum, against sarcoma 18 0 solid tumor in ICR mice. In this study, we separated an acidic protein-polysaccharide fraction, GLB-A, and a basic protein-polyaccharide fraction, GLB-B, from GLB by differential precipitation, and elucidated their antitumor and immunomodulatory activities. When ip injected at the dose of 50mg/kg/day into the ICR mice, GLB-A and GLB-B inhibited the growth of ip implantated sarcoma 180 cells by 32.4% and 21.0%, respectively. Of these, GLB-A increased the % lymphoblast in the spleen of the tumor-bearing and the normal mice by 20.9% and 123.0%, and the CD4/CD8 ratio by 73.3% and 22.4%, respectively. GLB-A also increased the expression of CD25 (IL-2 receptor alpha ch0ain) in normal mice by 82.0%. These results strongly suggest that GLB-A is a promising candidate for antitumor immunomodulatory medicine.
Antitumor antibiotic material was produced by Streptomyces sp. YBE-316 which was isolated from soil, and the optimal culture conditions for the antitumor antibiotic material production were as follows; 2.0% (w/v) sucrose, 0.8% (w/v) polypeptone, 0.4% (w/v) yeast extract, 0.2% (w/v) K$_{2}$HPO$_{4}$, pH 7.0, at 30$\circ$C, 150 rpm and for 100 hours culture. The antitumor antibiotic material had strong antitumor antibiotic activities against most testing tumor cell lines, gram positive and negative bacteria, yeasts, and, especially, Penicillium chrysogenum in fungi.
Polysaccharide fractions were prepared from Forsythia Corea by several different extraction schedules. The fractions obtained were designated as ForCo A, ForCo B and ForCo C respectively. ForCo C was further purified through Sephadex G 200 column chromatography and obtianed two subfractions (Coreana A, Coreana B). ForCo showed marked antitumor activity against sarooma 180 and its activity was dose-dependent. Coreana A, purified from ForCo C, showed somewhat higher antitumor activity. ForCo C increased the number of circulating leucocytes and peritoneal exudate cells, but didn't show any significant effects on the phagocytic activity and total serum protein level. Chemical analysis showed that ForCo C was composed of glucose, galactose, xylose and arabinose. A close relationship between antitumor activities and polysaccharide contents waw observed. These results indicate strongly that antitumor active principle of Forsythia Corea is polysaccharide.
New antitumor-active pt(II) complexes of trans-l-diamine cyclohexane containing diphosphines as a leaving group were synthesized. The structures of the pt(II) complexes were determined by analyzing the infrared and $^{31}P-nuclear$ magnetic resonance spectra. Antitumor activities of the pt(II) complexes were tested against murine leukemia $L_{l210}$ according to the protocol of the National Cancer Institute. All the pt(II) complexes Synthesized were antitumor-active. In particular, water-soluble $[pt(trans-l-dach) (DPPP)](NO_3)_2$ exhibited excellent antitumor activity, giving T/C % values of 341 and 356 respectively, each with four cured mice out of six at a dose of 25 mg/kg. These pt(II) complexes are considered to be worthy of further development.
Tripterygium regelii has been used as an oriental medicine, especially antiparasitic, anti-inflammatory and detoxifying agents in East asia. During our research to develop new antitumor agents from natural products, MeOH ext. and CH2Cl2 ext. of Tripterygium regelii showed the potent antitumor activity. In order to purify active compounds from Tripterygium regelii, activity-guided fractionation was carried out. Silica gel and RP-18 column chromatography for the active fraction led to the isolation of two compounds and their antitumor activities were studied. Those two compounds didn't show potent antitumor activity against human tumor cell lines. The structure of two compounds were determined by $^1H-NMR$, $^{13}C-NMR$, DEPT, $^1H-^{13}C$ COSY and IR spectrum. Compound I and Compound II were turned out to be Celastrol, and ${\beta}-sitosteryl-3-o-{\beta}-D-glucopyranoside$ respectively.
티벳산 발효유로부터 분리한 Candida kefyr TFP7의 항균활성 및 항암활성을 검토하기 위하여 PDA배지를 이용한 십진 희석법에 의해 10균주(TFP1∼10)를 분리하여 몇 종의 병원균과 식중독균, 식품과 관련이 있는 세균, 효모, 곰팡이, 녹조류 및 토양으로부터 분리한 방선균 등 18균주에 대하여 항균활성을 조사하였으며, 또한, 9종류의 인체 암세포주에 대하여 항암활성을 비교하였다. 항균활성 검사에서는 Gram 양성균 중 iwicrococcus iuteus ATCC l1880에 대하여 분리균주 (TFP2∼10)와 방선균인 Styeptomyces murinus JCM 4333에 패하여 분리균주(TFP6∼10)가 뚜렷한 생육억제효과를 나타내었다. 한편, 항암활성 검사에서는 SNU-5(human stomach carcinoma), SW-534(human larynx carcinoma)에 대하여 분리 균주(TFP1∼10) 모두 각각 60%, 70%이상의 생육억제 효과를 나타내었다. 특히, 균주 TFP7은 SNU-5, SW-534에 대하여 각각 77.5%, 76.5%의 가장 우수한 생육억제 효과를 나타내었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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