KIM, JAE-HO;LEE, DAE-HYOUNG;JEONG, SEOUNG-CHAN;CHUNG, KUN-SUB;LEE, JONG-SOO
Journal of Microbiology and Biotechnology
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v.14
no.6
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pp.1318-1323
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2004
This study describes the purification and characterization of a novel antihypertensive angiotensin 1converting enzyme (ACE) inhibitory peptide from Saccharomyces cerevisiae. Maximal production of the ACE inhibitor from Saccharomyces cerevisiae was obtained from 24 h of cultivation at $30^{\circ}C$ and its ACE inhibitory activity was increased by about 1.5 times after treatment of the cell-free extract with pepsin. After the purification of ACE inhibitory peptides with ultrafiltration, Sephadex G-25 column chromatography, and reverse-phase HPLC, an active fraction with an $IC_{50}$ of 0.07 mg and $3.5\%$ yield was obtained. The purified peptide was a novel decapeptide, showing very low similarity to other ACE inhibitory peptide sequences, and its amino acid sequence was Tyr-Asp-Gly-Gly-Val-Phe-Arg-Val-Tyr-Thr. The purified inhibitor competitively inhibited ACE and also showed a clear antihypertensive effect in spontaneously hypertensive rats (SHR) at a dosage of 1 mg/kg body weight.
Various peptides derived from food are among the most potent physiologically active agents known, and include anticancer peptides, angiotensin converting enzyme(ACE) inhibitor exhibiting antihypertension action, opioid peptides, antithrombotic peptides, hypocholesterolemic peptides, immunomodulators, calcium absorption enhancers, and other peptides. Hydrophobic peptides extracted from a Cheddar-type cheese slurry were fractionated by gel chromatography and repeated HPLC. A peptide fraction from HPLC showed high cytotoxicity on the tumor cell lines such as a human colon carcinoma, and comprised of Tyr, Ser, Leu, Gly, and others. Hypocholesterolemic peptides were isolated from peptic hydrolyzates of casein and soy proteins. Macropeptides of 1,000${\sim}$5,000 dalton were effective on reducing the cholesterol level of mouse serum. Peptides showing high Krigbaum hydrophobicity and ANS surface hydrophobicity resulted in high hypocholesterolemic effect and fecal steroid concentrations. Caseinomacropeptides (CMP) were isolated from whey powder and treated with soluble and immobilized trypsin to obtain antithrombotic peptides. One fraction from the CMP hydrolyzed with immobilized trypsin for 24h exhibited high antithrombotic activity with 52.5% inhibition of platelet aggregation. These results suggested that peptides from various milk products could be utilized as a good bioactive agents for developing health functional foods.
This study describes the characterization of a new angiotensin I-converting enzyme (ACE) inhibitory peptide from a Korean traditional rice wine. After purification of the ACE inhibitor peptides with ultrafiltration, Sephadex G-25 column chromatography, and successively $C_{18}$ and SCX solid-phase extraction, reverse-phase HPLC, and size exculsion chromatography, two types of the purified ACE inhibitors with $IC_{50}$ values of 0.34 mg/ml and 1.23 mg/ml were finally obtained. The two purified ACE inhibitors (F-1 and F-2) were found to have two kinds of novel oligopeptides, showing very little similarity to other ACE inhibitory peptide sequences. The amino acid sequences of the two purified oligopeptides were found to be Gln-Phe-Tyr-Ala-Val (F-1) and Ala-Gly-Pro-Val-Leu-Leu (F-2), and their molecular masses were estimated to be 468.7 Da (F-1) and 357.7 Da (F-2), respectively. They all showed a clear antihypertensive effect on spontaneously hypertensive rats at a dosage of 500 mg/kg.
Antiobesity, hypotriglyceridemic and antihypertensive activities of isoflavone-free peptide mixture (black soybean peptide, BSP) were reported in our previous experiments. In the present study, angiotensin converting enzyme inhibitory (ACEi) activity was decreased in the aorta tissues of spontaneously hypertensive rats (SHRs) treated with BSP (1% in drink water) for 4 weeks, but not in serum. BSP administration significantly decreased ACE activity by 17.5% (from $33.2{\pm}4.5$ to $27.4{\pm}1.96$ mUnit/mg, p=0.0013) in aorta tissue hydrolysate. BSP treatment also decreased significantly mean blood pressure (BP) (from $213.0{\pm}16.96$ to $184.0{\pm}6.53$ mmHg, p<0.0001) as expected. These results indicate that BSP has antihypertensive activity as well as ACEi activity.
Objecitivies : While Glechoma longituba (Nakai) Kupr(GL) has been known as a antiinflammatory, antidiabetic and antihypertension medicine in korea traditional medicine, there has been only a few researches about it in Korea. Thus, we examined antidiabetic effect of GL in diabetic rats induced by streptozotocin Methods : To verify the effects of GL on serum glucose, creatinine, BUN, total cholesterol and triglyceride through streptozotocin-induced diabetic rats, some rats were injected 1 time with 55mg/kg streptozotocin intraperitoneally to induce diabetes, and other rats were injected with buffer I.P. as control group. Results : GL extracts significantly reduced the amount of serum glucose, BUN, creatinine, and triglyceride level in diabetics rats induced by streptozotocin. Conclusions : According to above result, Glechoma longituba was expected to be applied to the treatment of diabetes mellitus.
Lee, Dong-Han;Choi, Youn-Hee;Lee, Kang-Hee;Kang, Dae-Ryong;Jee, Sun-Ha;Nam, Chung-Mo;Suh, Il
Journal of Preventive Medicine and Public Health
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v.36
no.3
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pp.289-297
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2003
Objectives : The main objectives of this study are to identify the factors associated with hypertension control and to determine the influencing factors associated with antihypertensive therapy. Methods : The study was conducted on 107 subjects who participated in the 1999 and 2002 Gwacheon Study and who had had uncontrolled hypertension (systolic$\geq$140 or diastolic$\geq$ 90mmHg) in 1999, We compared the characteristics of the controlled and uncontrolled hypertensive group and investigated the characteristics of those taking antihypertensive medication. Univariate associations between hypertension control and its characteristics and the association between antihypertension treatment and its characteristics were tested with $x^2$-test. We also peformed logistic regression analysis. Results : The participants who had their blood pressure checked within 6 months before their first measurement and those who had taken the antihypertensive medication showed significantly better hypertension control during the follow-up. The multivariate analysis showed that baseline antihypertensive therapy was the most important determinant factor of hypertension control during the follow-up. Socioeconomic level and life style did not affect hypertension control when controlled by the treatment variable in this study. The factors associated with antihypertensive therapy at follow-up were previous antihypertensive therapy, old age, and high educational level. Conclusions : Those who received antihypertensive therapy and those who had their blood pressure re-checked within 6 months both showed well controlled hypertension. The subjects with high educational level complied well with the antihypertensive regimen, but those in their forties did not.
The vascular relaxant effects on isolated rat aorta of amlodipine camsylates (S-, R-enantiomer, and R/S-racemate), were evaluated and compared with that of S-amlodipine besylate. Furthermore, antihypertensive effects were measured in spontaneously hypertensive rat (SHR). The S-amlodipine camsylate concentration-dependently inhibited $Ca^{2+}$-induced contraction of rat aorta with a very slow onset of action (reached its maximum at 3.5h; $ED_{50}:\;1.50\;{\pm}\;0.24$ nM), having a potency 2-fold higher than those of R/S-amlodipine camsylate $(ED_{50}:\;3.36\;{\pm}\;0.91\;nM)$ and similar to those of S-amlodipine besylate $(ED_{50}:\;1.44\;{\pm}\;0.14\;nM)$, whereas the R-amlodipine camsylate has 590-fold lower vasorelaxant activity $(ED_{50}:\;886.4\;{\pm}\;49.7\;nM)$. In SHR, orally administered S-amlodipine camsylate produced a dose-dependent and long-lasting (>>10 h) antihypertensive effect $(ED_{20}:\;0.89\;mg/kg)$, with a potency 2-fold higher than those of R/S-amlodipine camsylate $(ED_{20}:\;1.82\;mg/kg)$ and similar to those of S-amlodipine besylate $(ED_{20}:\;0.71\;mg/kg)$. In contrast, the R-amlodipine camsylate has no effect even-though administrated high concentration 10 mg/kg. These results suggest that S-amlodipine camsylate has the potency and long-lasting antihypertensive activity as single enantiomer drug, and its antihypertensive effect is not significantly different to that of S-amlodipine besylate.
Park, Yu Mi;Beak, Mi Eun;Lee, Young Jong;Won, Jae Hee
The Korea Journal of Herbology
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v.31
no.3
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pp.71-75
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2016
Objectives : Mori Ramulus is a young branch of Morus alba Linne, which has been used as traditional medicines for antidiarrhea, antibacteria, and antihypertension in Korea. With the basis on these medicinal activities, it is registered at the Korean Herbal Pharmacopoeia. The standard for quality control in use, however, is not yet validated.Methods : We experiment on heavy metals test, TLC, loss on drying, ash, acid-insoluble ash, contents of ethanolsoluble extracts and contents of oxyresveratrol by using the 15 samples of Mori Ramulus which are collected domestically. We tested items according to the General Test, processes and apparatus, Crude Drugs Test of KP(2011).Results : Purity test(Heavy metals) showed contents for Pb, As, Hg, and Cd range of 0.1~1.1 ppm, 0.0~0.2 ppm, 0.00~0.01 ppm, and 0.00~0.02 ppm. Identification test(Thin layer chromatography) was on comparing with morucine standard solution in Rf value, all samples showed morucine spot (dark blue, Rf : 0.3) as same as Rf value of morucine-standard solution. Loss on drying was ranged from 5.1 to 8.9 %, ash and acid-insoluble ash were between the range 3.0~6.3% and 0.3~0.8%. Contents of ethanol-soluble extracts was ranged from 6.2 to 12.0%. Content of oxyresveratrol was ranged from 0.01 to 0.16 % based on the oxyresveratrol standard curve.Conclusions : We sincerely hope that this study will be contributed to the standardization and quality control of Korean herbal medicines.
Objectives : The aim of this study is to review clinical trials using moxibustion on hypertension and to assess their methodology and results. Methods : Electronic literature searches for clinical trials (randomized trial, non-randomized trial, before-after study) of moxibustion were performed in nine electronic databases (four international databases and five Korean databases) and handsearch. English, Korean or Chinese articles were included. Laboratory or animal studies were excluded. Results : A total of twelve studies met the inclusion criteria. Seven randomized controlled trial, three non-randomized trials and two before-after studies were included. Seven studies used direct moxibustion(two are scarring one) and five used indirect one. Five of twelve studies used moxibustion treatment just one time, except for that most frequency was once daily or 2-3 times per week for 1-2 months. Of ten randomized or non-randomized studies, three used antihypertension drug control and another three used waiting list control. Compare to baseline, change of blood pressure after moxibustion treatment was significant in all studies. However, the results of effect in blood pressure between moxibustion and controlled were not consistent. Methodological quality of clinical trials included in this review was low and has risk of bias, especially in blinding of parcitipant. Conclusions : There are little high-quality clinical trials of moxibustion for hypertension. To evaluate the effect of moxibustion, more rigorous trials are warranted. Also, methodology of clinical trials have to be descripted in detail.
To investigate the basic information and the possibility of ACE-inhibitory peptides for antihypertension materials, goat's caisin (CN) was hydrolyzed by various proteolytic enzymes and ACE-inhibitory peptides were separated and purified. ACE-inhibition ratios of enzymatic hydrolysates of goat's CN and various characteristics of ACE-inhibitory peptides were determined. ACE-inhibition ratios of goat's CN hydrolysates were shown the highest with 87.84% by pepsin for 48 h. By Sephadex G-25 gel chromatograms, Fraction 3 from goat's CN hydrolysates by pepsin for 48 h was confirmed the highest ACE-inhibition activity. Fraction 3 g and Fraction 3 gh from peptic hydrolysates by RP-HPLC to first and second purification were the highest in ACE-inhibition activity, respectively. The most abundant amino acid was leucine (18.83%) in Fraction 3 gh of ACE-inhibitory peptides after second purification. Amino acid sequence analysis of Fraction 3 gh of ACE-inhibitory peptides was shown that the Ala-Tyr-Phe-Tyr, Pro-Tyr-Tyr and Tyr-Leu. IC$_{50}$ calibrated in peptic hydrolysates at 48 h, Fraction 3, Fraction 3 g and Fraction 3 gh from goat's CN hydrolysates by pepsin for 48 h were 29.89, 3.07, 1.85 and 0.87 g/ml, respectively. Based on the results of this experiment, goat's CN hydrolysates by pepsin were shown to have ACE-inhibitory activity.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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