Amentoflavone, naturally occurring biflavonoid, isolated from the leaves of Ginko biloba, selectively inhibited human seceretory phospholipase $A_2$. This compound potently and irreversibly inhibited human group IIA in a dose dependent manner with an $IC_50$ about $3\;{\mu}M$. Amentoflavone inhibited phospholipase $A_2$ by a noncompetitive manner with the apparent Ki value of $1{\times}10^{-5}M$. In addition, the inhibitory activity of amentoflavone is rather specific against group IIA phospholipase $A_2$ than group IB phospholipase $A_2$. Furthermore, this compound strong inhibit histamine release from $A_{23187}$ treated rat peritoneal mast cells. These results indicate naturally occurring biflavonoid represents a novel anti-inflammatory agent.
Mast cells and basophils are important effector cells in immunoglobulin-E (IgE)-mediated allergic reactions. Using the human basophilic KU812F cells, we assessed the inhibitory effects of 6-methoxyluteolin, isolated from Chrysanthemum zawadskii, in the $Fc{\varepsilon}RI$-mediated allergic reaction. We determined that 6-methoxyluteolin inhibited anti-$Fc{\varepsilon}RI$${\alpha}$ chain antibody (CRA-1)-induced histamine release, as well as elevation of intracellular calcium concentration $[Ca^{2+}]_i$ in a dose-dependent manner. Moreover, the inhibitory effects of 6-methoxyluteolin on the cell surface expression and the mRNA level of the $Fc{\varepsilon}RI$${\alpha}$ chain were determined by flow cytometric analysis and reverse transcription-polymerase chain reaction (RT-PCR), respectively. Therefore, these results show that 6-methoxyluteolin is a potent inhibitor of histamine release and calcium influx via down-regulation of the $Fc{\varepsilon}RI$${\alpha}$ chain.
These studies were conducted to investigate the effects of Tongkwan-San water extract on analgesic, sedatative, anti-inflammatory, blood pressure and vasodilating actions, the relaxing action of isolated ileums and actions on the contact dermatitis induced by picryl chloride and on the leakage of the dye into the peritoneal cavity. The results of these studies were summarized as follows: The analgesic effect of Tongkwan-San was noted. The prolongation of anesthetic time of Tongkwan-San was recognized. Spontaneous motilities of isolated ileum of mice were strongly suppressed by Tongkwan-San. It inhibited the contractions of isolated ileum of mice induced by acetylcholine and barium chloride and the contraction of isolated ileum of guinea-pig induced by histamine. Inhibition of the contact dermatitis induced by picryl chloride was recognized. Anti-inflammatory effects in the paw edema induced by histamine and dextran were significantly shown. The leakage of dye into the peritoneal cavity in mice was significantly inhibited. Hypotensive and vasodilating action due to vascular smooth muscle relaxation were noted in rats and rabbits.
The sedative, antipyretic, analgesic and anticonvulsive action, action on the isolated ileum in mice, retricting action on edema, action on blood pressure and respiration of Sipmidojuksan were evaluated. The results were as follows; sedative effects were recognized by the unbalanced effects of spontaneous momentum by wheel cage method, muscle relaxing action by rotor rod method and prolongation of sleeping hours. In mice, a significant antipyretic effect to endotoxin was recognized. Significant anagesic effects by acetic acid and Randall-Sellito method were recognized. Significant anticonvulsive effects to strychnine and picrotoxin were recognized. Spontaneous momentum of isolated ileum in mice was restricted, and relaxing effects on smooth muscle of digestive organ were noted by anti-acetylcholine, anti-barium chloride and anti-histamine effects. Significant antiedemic effects to carrageenin and histamine were recognized. Dilatation of blood vessels and decrease of blood pressure were noted.
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.23
no.2
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pp.381-388
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2009
The present study was conducted to investigate the anti-allergic activity of Galgeunhaegi-Tang(GHT). We investigated the anti-allergic effects of GHT in RBL-2H3 basophilic leukemia cells by compound48/80, a mast cell degranulator and compound 48/80 induced anaphylactic shock in mice. GHT significantly inhibited ${\beta}$-hexosaminidase and histamine release from compound 48/80 stimulated RBL-2H3 cells. In addition, GHT effectively inhibited anaphylactic shock in mice by 40% at a dose 100 mg/mouse versus PBS treated control after the l.p injection(8 mg/kg) of compound 48/80. The in vitro anti-inflammatory activities of GHT in LPS-stimulated RAW 264.7 cells were investigated. GHT inhibited NO production in LPS-stimulated RAW 264.7 cells and effectively dowregulated the expression of iNOS mRNA and iNOS protein expression in LPS-stimulated RAW 264.7 cells. These result provide evidences that GHT may be beneficial in the treatment of allergic inflammtory disease.
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.22
no.3
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pp.585-592
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2008
The present study was conducted to investigate the anti-allergic activity of Gunggwihyangso-San(GHS). We investigated the anti-allergic effects of GHS in RBL-2H3 basophilic leukemia cells by compound 48/80, a mast cell degranulator and compound 48/80 induced anaphylactic shock in mice. Gunggwihyangso-San significantly inhibited ${\beta}$-hexosaminidase and histamine release from compound 48/80 stimulated RBL-2H3 cells. In addition, GHS effectively inhibited anaphylactic shock in mice by 50% at a dose 80 mg/mouse versus PBS treated control after the I.p injection(8 mg/kg) of compound 48/80. The in vitro anti-inflammatory activities of GHS in LPS-stimulated RAW 264.7 cells were investigated. GHS inhibited NO production in LPS-stimulated RAW 264.7 cells and effectively dowregulated the expression of iNOS mRNA and iNOS protein expression in LPS-stimulated RAW 264.7 cells. These result provide evidences that GHS may be beneficial in the treatment of allergic inflammtory disease.
In the present investigation, we studied the effect of alcoholic extract of Moringa oleifera (M. oleifera) seed kernels on various experimental models of bronchial asthma. Significant (P < 0. 05) increase in preconvulsion time was observed due to pretreatment with M. oleifera when the guinea pigs were exposed to either acetylcholine (Ach) or histamine aerosol. This bronchodilating effect of M. oleifera was comparable to ketotifen fumarate. Spasmolytic effect of M. oleifera was also observed by dose dependent inhibition of ideal contractions induced by Ach, 5HT, histamine and $BaCl_2$. Alcoholic extract of M. oleifera produced significant dose dependent protection by egg albumin and compound 48/80 induced mast cell degranulation. Pretreatment with alcoholic extract of M. oleifera also decreased carrageenan induced rat paw edema, which was comparable to that of standard diclofenac sodium. Minimum inhibitory concentration for alcoholic extract of M. oleifera was low as compared to cold-water extract and hot water extract when antimicrobial activity was tested against various respiratory pathogens like Escherichia coli (E. coli), Staphylococus aureus (S. aureus) and pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa). Our data suggest that antiasthmatic activity of M. oleifera seed kernels may be due to its bronchodilator, anti-inflammatory, mast cell stabilization and antimicrobial activity.
Objectives : In this study, we investigated the effect of modified-Okbyungpoongsan (mOP) on mast cell-mediated allergic response in basophilic leukemia cell line, RBL-2H3 mast cells. Methods : Cells were stimulated with anti-DNP-IgE after the treatment of DNP-HSA (AI/D), and then incubated with different concentrations of mOP (0.1, 0.2, 0.5 and 1 mg/$m{\ell}$) in RBL-2H3 cells. Cell toxicity was determined by WST-1 assay. The degranulation of mast cells was observed by microscope with toluidine blue staining and also the levels of beta-hexosaminidase, histamine and TNF-alpha were measured in culture supernatants by enzyme-linked immunosorbant assay. Results : mOP inhibited anti-DNP-IgE-imduced degranulation of mast cells in RBL-2H3 cells. mOP also significantly decreased the levels of histamine and inflammatory cytokine, TNF-alpha in RBL-2H3 cells, but slightly decreased the level of beta-hexosaminidase. Conclusions : These results indicate that mOP, an oriental prescription could be inhibit the allergic response through suppressing the mast cell activation.
We studied the effect of aqueous extract of Magnolia officinalis bark (Magnoliaceae) (MOAE) on the immediate hypersensitivity reaction. MOAE (0.01 to 1g/kg) dose-dependently inhibited compound 48/80 induced systemic anaphylaxis in rats. MOAE (0.1 and 1g/kg) also significantly inhibited local immunoglobulin E (lgE)-mediated passive cutaneous anaphylactic reaction. When MOAE was pretreated at concentrations ranging from 0.01 to 1g/kg, the levels of plasma histamine were reduced in a dose-dependent manner. MOAE (0.001 to 1 mg/ml) dose-dependently inhibited the histamine release from rat peritoneal mast cells (RPMC) activated by compound 48/80 or anti-dinitrophenyl (DNP) Igl. The level of cyclic AMP (CAMP) in RPMC, when MOAE was added, significantly increased compared with that of the normal control. Moreover, MOAE (0.01 to 1 mg/ml) had a significant inhibitory effect on anti-DNP Igl-induced tumor necrosis factor-$\alpha$ production from RPMC. These results indicate that MOAE inhibits immediate hypersensitivity reaction in vivo and in vitro.
The Journal of Korean Medicine Ophthalmology and Otolaryngology and Dermatology
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v.15
no.2
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pp.33-52
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2002
The effects of Arctii fructus extract on allegenic inflammation were investigated using in vivo and in vitro test models. Firstly, the cytotoxicity of Arctii fructus extract was validated using MTT assay. As a result, Arctii fructus extract showed no cytotoxic potential, while SDS, a positive control, revealed strong cytotoxic effect. In LLNA assay, Arctii fructus extract showed no skin allergenicity. Next, the anti-allergic actions of Arctii fructus extract were evaluated using rodent experimental models. The oral, intraperitoneal and intradermal administration of Arctii fructus extract significantly inhibited the compound 48/80-induced vascular permeability documented by Evans blue extravasation. In addition, Arctii fructus extract showed potent inhibitory effect on passive cutaneous anaphylaxis activated by anti-dinitrophenyl (DNP) IgE when orally administered. In an in vitro study, Arctii fructus extract revealed to possess inhibitory potential on the compound 48/80-induced histamine release from rat peritoneal mast cells. Moreover, Arctii fructus extract inhibited the IL-4 and TNF-${\alpha}$ mRNA induction by PMA and A23187 in human leukemia mast cells, HMC-1. Finally, it revealed that Arctii fructus extract significantly suppressed histamin-provoked antigenic inflammation reactions in human prick test. Taken together, these results suggest that anti-allergic action of Arctii fructus extract may be due to the inhibition of histamine release and cytokine gene expression in the mast cells.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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