Apoptotic and cytotoxic activity of plant extracts obtaining from naturally growing Cynara syriaca in Turkey and cultivated C cardunculus against DLD1 colorectal cancer cells was determined. Extracts from wild and cultivated Cynara species were obtained from their vegetative parts and receptacles using hexane and applied with five different dose (0.1-1 mg/ml) as well as apigenin for MTT tests for three time periods (24, 48 and 72 hours). After cells were treated with $IC_{50}$ doses for each extract total DNA and RNA were isolated for determination of the cause of cell death. From isolated RNAs, cDNA were synthesized and amplification of p21, BCL-2 and BAX gene regions was carried out. Consequently, we found that pro-apoptotic (BAX) gene expression and a cell cycle inhibitor (p21) were induced in the presence of our artichoke extracts. In contrast, anti-apoptotic BCL-2 gene expression was reduced compared to the control group. In addition DNA fragmentation results demonstrated DLD1 cell death via apoptosis.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.242.3-243
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2003
The compound of 2"-O-benzoylcinnamaldehyde(CB-ph) is a derivative of 2"-hydroxycinnamaldehyde whcih is a methanol extract of cinnamomum cassia blume. It"s a new anti-cancer agent which has been showed to inhibit the growth of various tumor cells in vitro and in vivo. In order to investigate the effective drug concentration and bio-distribution of CB-ph, the plasma protein binding was studied. In this study, the degree of the binding of Cb-ph to various serum proteins, the binding parameters, the binding site of CB-ph in human serum albumin, and the effect of some extensive protein-binding drugs on the protein binding of CB-ph in human serum ablumin were investigated respectively by ultrafilteration and fluorescence spectrometry. (omitted)
Purpose: This analysis was conducted to evaluate cardiovascular toxicity of commonly used anti-VEGF therapeutic agent, bevacizumab, in treating patients with cancer. Methods: Clinical studies evaluating the efficacy and safety of bevacizumab-based regimens on response and safety for patients with cancer were identified using a predefined search strategy, allowing cardiovascular toxicity and other side effects of treatment to be estimated. Results: In bevacizumab based regimens, 4 clinical studies including 282 patients with advanced cancer (including gliomas, cervical, breast and ovarian cancer) were considered eligible for inclusion. These bevacizumab-based regimens included docetaxel, irinitecan and carboplatin. Systematic analysis suggested that, of 282 patients treated by bevacizumab based regimens, hypertension and thrombo-embolism occurred in 2.5% (7/282), while only 3 patients reported cardiovascular events (1.1%). No treatment related death occurred in bevacizumab based treatment. Conclusion: This systemic analysis suggests that bevacizumab based regimens are associated with reasonable and accepted cardiovascular toxicity when treating patients with gliomas, cervical, breast and ovarian cancer.
Kim, Jin-Ho;Kim, Tack-Joong;Ryu, Chung-Kyu;Hong, Jin-Tae;Yun, Yeo-Pyo
한국독성학회:학술대회논문집
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한국독성학회 2002년도 Current Trends in Toxicological Sciences
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pp.119-119
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2002
Several 1,4-naphthoquinone derivatives have been reported to possess many pharmacological effects such as anti-viral, anti-fungal, anti-cancer and anti-platelet activities. However, little has been known about functional role in vascular smooth muscle cells (VSMCs).(omitted)
Kim, Dong Hwi;Yong, Hyo Jeong;Mander, Sunam;Nguyen, Huong Thi;Nguyen, Lan Phuong;Park, Hee-Kyung;Cha, Hyo Kyeong;Kim, Won-Ki;Hwang, Jong-Ik
Biomolecules & Therapeutics
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제29권3호
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pp.331-341
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2021
Liver cancer is a common tumor and currently the second leading cause of cancer-related mortality globally. Liver cancer is highly related to inflammation as more than 90% of liver cancer arises in the context of hepatic inflammation, such as hepatitis B virus and hepatitis C virus infection. Despite significant improvements in the therapeutic modalities for liver cancer, patient prognosis is not satisfactory due to the limited efficacy of current drug therapies in anti-metastatic activity. Therefore, developing new effective anti-cancer agents with anti-metastatic activity is important for the treatment of liver cancer. In this study, SP-8356, a verbenone derivative with anti-inflammatory activity, was investigated for its effect on the growth and migration of liver cancer cells. Our findings demonstrated that SP-8356 inhibits the proliferation of liver cancer cells by inducing apoptosis and suppressing the mobility and invasion ability of liver cancer cells. Functional studies revealed that SP-8356 inhibits the mitogen-activated protein kinase and nuclear factor-kappa B signaling pathways, which are related to cell proliferation and metastasis, resulting in the downregulation of metastasis-related genes. Moreover, using an orthotopic liver cancer model, tumor growth was significantly decreased following treatment with SP-8356. Thus, this study suggests that SP-8356 may be a potential agent for the treatment of liver cancer with multimodal regulation.
Casticin (3', 5-dihydroxy-3, 4', 6, 7-tetramethoxyflavone) is an active compound isolated from roots, stems, leaves, fruits and seeds of a variety of plants. It is well known for its pharmacological properties and has been utilized as an anti-hyperprolactinemia, anti-tumor, anti-inflammatory, neuroprotetective, analgesic and immunomodulatory agent. Recently, the anticancer activity of casticin has been extensively investigated. The resulkts showed that it exerts protective potential by targeting apoptosis, considered important for cancer therapies. In this article, our aim was to review the pharmacological and therapeutic applications of casticin with specific emphasis on its anticancer functions and related molecular mechanisms. Chemotherapeutic effects are dependent on multiple molecular pathways, which may provide a new perspective of casticin as a candidate anti-neoplastic drug. This review suggests that additional studies and preclinical trials are required to determine specific intracellular sites of action and derivative targets in order to fully understand the mechanisms of its antitumor activity and validate this compound as a medicinal agent for the prevention and treatment of various cancers.
To improve the water solubility of arylsulfonylimidazolidinone (JSH-2282), a potent anti-cancer agent, two urea derivatives, sodium (S)-2-(3-(4-(5-((S)-2-oxo-4-phenylimidazolidin-1-ylsulfonyl)indoline-1-carbonyl)-phenyl)ureido)succinate (2a) and sodium (S)-2-(3-(4-(5-((S)-2-oxo-4-phenylimidazolidin-1-ylsulfonyl)indoline-1-carbonyl)phenyl)ureido)pentanedioate (2b), were synthesized and studied for solubility and anti-cancer activity.
Saussurea lappa Clarke is a well-known transitional medicine in Asia including Korea, China and Japan. It has been reported that Clarke has diverse effects such as anti-viral, anti-inflammatory, anti-cancer in human gastric cells and human prostate cancer cells. However, the anti-cancer effects and the mechanism of actions of Saussurea lappa Clarke are still unknown in breast cancer. In this study, we observed that Saussurea lappa Clarke inhibits the cell growth in a dose- and time-dependent manner in highly-metastatic MDA-MB-231 breast cancer cells. In order to examine whether Saussurea lappa Clarke suppresses cell growth inducing apoptosis cell death or cell cycle arrest, we analyzed DNA contents and cell cycle distribution using a flow cytometer and western blotting in MDA-MB-231 cells. We suggest that Saussurea lappa Clarke dose not induced apoptosis and induced G2/M phase cell cycle arrest. Moreover, Saussurea lappa Clarke also decreased the expression level of metastasis-angiogenesis releated protein such as VEGF. However, dose not changed the expression level of metastasis related protease MMP-1 in highly-metastatic MDA-MB-231 breast cancer cells. Therefore, Saussurea lappa Clarke might be good and useful chemotherapy agent highly-metastatic breast cancer patients.
Thirty five methanol extracts from 19 natural local plants, which have been used as traditional anti-cancer medicine, were prepared. They were analyzed the cytotoxic effects on primary fibroblast cells and carcinoma cells. The root extract of Solanum nigrum were highly toxic in both cell lines with $IC_{50}$ values of less than $0.01{\mu}g/{\mu}l$, and 26 of 35 extracts were toxic in all cells with $IC_{50}$ values of $0.1{\sim}2{\mu}g/{\mu}l$. Three extracts including the fruit extracts of Solanum nigrum and Morus alba had no cytotoxic activity in both cell lines. Five of 35 extracts were highly toxic in cancer cells than in primary cells. Because primary cells were more resistant on these extracts, the five extracts were selected for anti-cancer agent candidates. Apoptosis or programmed cell death has an essential role in chemotherapy-induced tumor cell killing. Recently, inducers of apoptosis have been used in cancer therapy. When two of 5 cancer cell-specific cytotoxic extracts (Ulmus parvifolia and Zelkova serrata) were treated in concentration of $0.02{\sim}0.1{\mu}g/{\mu}l$, apoptosis were increased at 3-5 times in cancer cell lines. Finally, the apoptotic effects of these extracts were confirmed by cleavages of both poly-(ADP-ribose)-polymerase and caspase-3 as apoptotic markers. In this report, we suggested that two of 35 medicinal herb extracts can be useful anti-cancer drug candidates inducing apoptosis in several carcinoma cell lines.
Arsenic compounds have been used to treat various diseases including cancer in oriental medicine. Arsenic trioxide ($As_2O_3,\;Trisenox^{(R)}$) has been used for the treatment of leukemia and its anti-solid tumor activity has also been reported recently. Tetra-arsenic oxide ($As_4O_6,\;TetraAs^{(R)}$) is a newly developed arsenic compound which has shown an anticancer activity in some human cancer cell lines. The purpose of this study was to evaluate the anti-gastric cancer potential of TetraAs and to search for an agent with synergistic interaction with TetraAs against human gastric cancers. We analysed anti-proliferative effect of TetraAs when given alone and in combination with other chemotherapeutic agents such as 5-FU, paclitaxel, and cisplatin in SNU-216, a human gastric cancer cell line. The $IC_{50}$ of these 4 anti-cancer drugs ranged from 5.8 nM to $7.5\;{\mu}M$ with a potency rank of order paclitaxel>TetraAs>cisplatin>5-FU. TetraAs showed 10-fold greater potency than 5-FU and cisplatin at the same effect level of $IC_{50}$. TetraAs+5-FU and TetraAs+paclitaxel showed synergistic and additive interaction, respectively. On the other hand, TetraAs with cisplatin group appeared to be strongly antagonistic. Apoptotic population was measured and compared between single and combination treatment. The apoptotic cells for the combination of TetraAs+5-FU showed significant increase compared to single TetraAs treatment. On the contrary, TetraAs+cisplatin showed less apoptotic cells compared to TetraAs or cisplatin alone treatment. Overall, our results indicate that TetraAs can be effectively combined with 5-FU or paclitaxel, but not with cisplatin for synergistic anti-cancer effect, which warrants further evaluation using in vivo models.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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