The angiotensin I converting enzyme (ACE) has an important role in the maintenance of blood pressure. The ACE inhibitory activities of foods have recently been studied. We tried to isolate ACE inhibitory peptides from the Flavourzyme (FZ), Pescalase (PE), and Thermolysine (TH) protease digests of corn gluten, which was restricted to the use the source of food for digestion problem. The FZ, PE, TH/PE protease hydrolyzed corn gluten and the inhibitory activities of the hydrolyzates for ACE were measured. Major fractions were isolated from the digests using ODS chromatography after treating with ethanol in step gradient. The ACE inhibitors were further purified by Bio-Gel P-2 column and reverse phase HPLC. Five inhibitory peptides were isolated. Their amino acids were sequenced as LPF ($IC_{50}$ = 40$\mu$M), GPP ($IC_{50}$ = 17.6$\mu$M), PNPY ($IC_{50}$ = 30.7$\mu$M), SPPPFYL ($IC_{50}$ = 63 $\mu$M), and SQPP ($IC_{50}$ = 17.2$\mu$M).
This study aims to investigate the changes in the lipid composition and angiotensin-converting enzyme activity in serum of rats exposed to microwave radiation, and to examine improving effects of green tea catechin to the lipid composition. The microwave-exposed rats received the normal and one of 3 diets: catechin free (MW-0C), 0.25% catechin (MW-0.25C) or 0.5% catechin (MW-0.5C). Rats were sacrificed 6th day after microwave radiation (2.45 ㎓, 15 min). The concentration of serum triglyceridein MW-0C group was increased by 85%, compared with the normal group, but that of MW-0.25C group with 0.25% catechin supplementation was to 17% lower, compared with the MW-0C group. There was no significant difference between normal group and MW-0.5C group. Total-cholesterol and LDL-cholesterol concentrations were increased by 21.4% and 38.6%, respectively, by microwave irradiation. The concentration of HDL-cholesterol in MW-0C group was lower to 29.3%, but it was maintained at the normal level by catechin supplementation. There was no significant difference among four groups in HLD-cholesterol/LDL-cholesterol. Atherogenic index in MW-0C group was increased by 56%, compared with the normal group. Angiotensin-converting enzyme (ACE) activity in lung tissue of MW-0C group was increased by 59 %, while that of MW -0.25C and MW -0.5C group were maintained at the normal level. ACE activity of MW-0C group in serum was increased by 122.8%, compared with the normal group. Catechin supplementation group was significantly reduced, compared with the MW-0C group ACE activity. In conclusion, microwave irradiation increased the serum triglyceride and cholesterol concentrations and ACE activity which are considered as the blood pressure increasing agents. However, catechin supplementation decreased the level of triglyceride, total cholesterol, LDL cholesterol, and ACE activity, which maybe consider catechin as being agent of lowering effect for blood lipid profile for athero-genesis.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.29
no.3
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pp.395-400
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2000
양파 조미액으로부터 ACE 저해활성 물질을 분리하기 위해 hexane, ethylether, ethylacetate, butanol과 물로 분획시, 4.8g의 당 함량과 31.9 mg의 phenol성 물질을 함유한 butanol 분획이 82.1%의 ACE 저해활성을 나타내었고, 70.3%의 ACE 저해활성을 보인 양퍄 조미액보다 높은 저해활성을 보였다. Butanol 분획을 Amberite XAD-2column으로 분리한 결과, ACE 저해활성을 보이는 미흡착 분획(F1)를 얻었다. 활성분획 F1을 Sephadex LH-20column으로 분획한 결과, 4개(F1-1,F1-2,F1-3,F1-4)의 분획을 얻었으며, 이중 F1-3 분획의 ACE 저해활성은 93%로 가장 높은 저해활성을 보였다. Sephadex LH-20 column chromatography에 의해 얻어진 활성분획F1-3을 Supercosil LC-18 column을 이용하여 분리한 결과, 6분대에서 ACE 저해활성을 가지는 단일 peak(F1-3a)를 얻었다. 각 정제 과정에서 얻은 분획들은 전형적인 flavonoid의 band I과 bandII의 피크를 보였다. 또한 ACE에 대한 저해기작은 flavonoid 물질이 보이는 전형적인 비경쟁적 저해양상을 보였다.
The present study was designed to investigate the effects renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS), endothelin (ET) and local natriuretic peptide (NP) system for glomerulopathy induced in the experimental bilateral ureteral obstructive rats. Sprague-Dawley male rats ($200{\sim}220g$ body weight) were bilaterally obstructed by ligation of the proximal ureters for 24 hours. Control rats were treated in the same ways, except that no ligature was made. The glomeruli were isolated from cortex by graded sieve methods, and the mRNA expressions of local renin-angiotensin system (RAS), aldosterone synthase (CYP11B2), endothelin-1 (ET-1) and NP system were determined by real-time polymerase chain reaction. Following the bilateral ureteral obstruction, the mRNA expressions of renin, angiotensin converting enzyme 1 as well as ET-1 were increased, while that of angiotensin converting enzyme 2 was not changed. The expressions of CYP11B2 and angiotensin II receptors were not changed. C-type natriuretic peptide (CNP) expression was increased, while its receptors (natriuretic peptide receptor-B) were not changed. We suggest that the upregulation of local RAS and ET playa role in the progressive glomerular injury, and that the enhanced CNP activity also plays a compensatory role in obstructive uropathy in the glomerulus.
Angiotensin-converting enzyme (ACE) is known to be primarily responsible for hypertension. Threedimensional quantitative structure-activity relationship (3D-QSAR) models have been constructed using the comparative molecular field analysis (CoMFA) and comparative molecular similarity indices analysis (CoMSIA) for a series of 28 ACE inhibitors. The availability of ACE crystal structure (1UZF) provided the plausible biological orientation of inhibitors to ACE active site (C-domain). Alignment for CoMFA obtained by docking ligands to 1UZF protein using FlexX program showed better statistical model as compared to superposition of corresponding atoms. The statistical parameters indicate reasonable models for both CoMFA ($q^2$ = 0.530, $r^2$ = 0.998) and CoMSIA ($q^2$ = 0.518, $r^2$ = 0.990). The 3D-QSAR analyses provide valuable information for the design of ACE inhibitors with potent activity towards C-domain of ACE. The group substitutions involving the phenyl ring and carbon chain at the propionyl and sulfonyl moieties of captopril are essential for better activity against ACE.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.39
no.11
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pp.1654-1659
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2010
In order to utilize squid liver by-products, which is normally discarded as industrial waste in the process of squid manufacturing, salt-fermented squid liver sauce was prepared experimentally and also tested for inhibitory activity against angiotensin converting enzyme (ACE). ACE inhibitory activity of squid liver sauce was increased with the elapse of fermentation days until 12 months, followed by a constant level of inhibitory activity thereafter. 15-month-old sauce ($IC_{50}=29.66\;{\mu}g$) was filtered through PM-10 membrane (M.W. cut-off 10,000 Da) to obtain the peptides fractions with ACE inhibition activity. Filtered fractions were applied to a Bio-gel P-2 column and three active fractions (A, B and C) were collected. Among them, fraction B applied to a SuperQ-Toyopearl 650S column chromatography lead to the isolation of active B-1 fraction. It has the ACE inhibitory activity ($IC_{50}=5.46\;{\mu}g$). The main composition of its amino acids is lysine, glycine and proline, which cover about 85% of the total amino acids.
This study describes the characterization of a new angiotensin I-converting enzyme (ACE) inhibitory peptide from a Korean traditional rice wine. After purification of the ACE inhibitor peptides with ultrafiltration, Sephadex G-25 column chromatography, and successively $C_{18}$ and SCX solid-phase extraction, reverse-phase HPLC, and size exculsion chromatography, two types of the purified ACE inhibitors with $IC_{50}$ values of 0.34 mg/ml and 1.23 mg/ml were finally obtained. The two purified ACE inhibitors (F-1 and F-2) were found to have two kinds of novel oligopeptides, showing very little similarity to other ACE inhibitory peptide sequences. The amino acid sequences of the two purified oligopeptides were found to be Gln-Phe-Tyr-Ala-Val (F-1) and Ala-Gly-Pro-Val-Leu-Leu (F-2), and their molecular masses were estimated to be 468.7 Da (F-1) and 357.7 Da (F-2), respectively. They all showed a clear antihypertensive effect on spontaneously hypertensive rats at a dosage of 500 mg/kg.
Inhibition of angiotensin I-converting enzyme (ACE) activity is the most common mechanism underlying the lowering of blood pressure. In the present study, five organic extracts of a marine brown seaweed Ecklonia cava were prepared by using ethanol, ethyl acetate, chloroform, hexane, and diethyl ether as solvents, which were then tested for their potential ACE inhibitory activities. Ethanol extract showed the strongest ACE inhibitory activity with an $IC_{50}$ value of 0.96 mg/ml. Five kinds of phlorotannins, phloroglucinol, triphlorethol-A, eckol, dieckol, and eckstolonol, were isolated from ethanol extract of E. cava, which exhibited potential ACE inhibition. Dieckol was the most potent ACE inhibitor and was found to be a non-competitive inhibitor against ACE according to Lineweaver-Burk plots. Dieckol had an inducible effect on the production of NO in EAhy926 cells without having cytotoxic effect. The results of this study indicate that E. cava could be a potential source of phlorotalnnins with ACE inhibitory activity for utilization in production of functional foods.
The correlation between angiotensin converting enzyme (ACE) polymorphisms and cerebral infarction (CI) has been controversial. Such controversy may be due to different classifications of cerebrovascular diseases and ethnic differences. I studied the correlation between ACE genotypes and CI patients by case-control study in the Korean population. I also classified CI patients and control group into four types according to Sasang constitutional medicine. Furthermore I investigated the correlation among ACE genotypes, CI and Sasang constitutions. The frequencies of D allele were 0.32 in subjects with CI and 0.40 in the control group without CI (X2=0.128, p=0.720). In patients with CI, the frequency of Taeumins, one of four Sasang constitutional types, was significantly higher than that in controls (X2=15.425, p<0.00l). I did not find any correlation between ACE polymorphism and CI in Koreans. However, there were significant differences in allele frequencies between Koreans and Europeans, while similarities were shown to those of Japanese and Chinese populations.
Objective : This study was designed to investigate the relation between the angiotensin converting enzyme(ACE) gene polymorphism and stroke in the Korean population. Methods : This study was carried out on 58 stroke patients who were hospitalized in the department of acupuncture & moxibustion, college of Oriental Medicine, Kyung-Hee University and 61 healthy control subjects. Blood samples from all subjects were obtaind for DNA extration. The extracted DNA was amplified by polymerase chain reaction(PCR). PCR products were visualized by 2% agarose gel electrophoresis. Results : The sub-genotypes of ACE gene were II homozygotes, ID heterozygotes, DD homozygotes. While the distribution of ACE polymorphism in control subjects was 31%, 51%, 18%, the distribution of it in stoke patients was 33%, 52%, 16%(II, ID, DD). Thus, there was no significant different between the control and stroke groups. Conclusions : we conclude that there is no significant association between ACE gene polymorphism and storke in Korean papulation. However, the findings of this study need to be confirmed in large patients and further studies. Additional epidemiologicallly based studies of the effects and relationship between ACE or other genes and lifesyles with regard to stroke required.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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