• 제목/요약/키워드: Activators

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SM709, Ingredient of Antimelanogenic Bamboo Extract, Blocks Endothelin-1-induced $[Ca^{2+}]_i$ Increase in Human Melanocytes

  • Kim, Shin-Hee;Lee, Ki-Mu;Kim, Hyo-Shin;Lee, Gyu-Seung;Jeon, Byeong-Hwa;Kim, Kwang-Jin;Park, Jin-Bong
    • The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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    • 제7권6호
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    • pp.311-316
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    • 2003
  • Endothelins secreted from keratinocytes are intrinsic mitogens and melanogens of human melanocytes in UVB-induced hyperpigmentation. To elucidate the cellular mechanism of antimelanogenic activity of bamboo extract, the effects of three ingredients of bamboo extract on endothelin 1 (ET-1)-induced $Ca^{2+}$ mobilization were investigated in cultured human melanocytes. ET-1 receptors in human melanocytes were characterized by using specific antagonist, and ET-1 was found to increase intracellular $Ca^{2+}$ concentration ($[Ca^{2+}]_i$) by activating ET-B receptor. SM709 (1,2-O-diferulyl-glycerol), an ingredient of bamboo extract, inhibited ET-1-induced $[Ca^{2+}]_i$ increase in a concentration- and time-dependent manner, although another ingredients SM707 and SM708 had no effect on ET-1-induced $[Ca^{2+}]_i$ increase in human melanocytes. SM709 ($100{\mu}M$), however, did not affect $[Ca^{2+}]_i$ increase induced by thapsigargin and caffeine, suggesting that SM709 has no effect on the $Ca^{2+}$ store in melanocytes. Furthermore, SM709 did not affect $[Ca^{2+}]_i$ increase induced by LPA or ATP, known as G protein-mediated PLC activators like ET-1. Taken together, it is suggested that SM709 antagonizes ET-1-induced transmembrane signaling through ET-B receptor, which maybe a possible underlying mechanism of antimelanogenic activity of bamboo extract in human melanocytes.

Reversal of Cisplatin Resistance by Epigallocatechin Gallate Is Mediated by Downregulation of Axl and Tyro 3 Expression in Human Lung Cancer Cells

  • Kim, Kyung-Chan;Lee, ChuHee
    • The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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    • 제18권1호
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    • pp.61-66
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    • 2014
  • Lung cancer is still the number one cause of death from cancer worldwide. The clinical effect of platinum-based chemotherapy for non-small cell lung cancer is constrained by the resistance to drug. To overcome chemo-resistance, various modified treatment including combination therapy has been used, but overall survival has not been improved yet. In this study, chemo-resistant lung cancer cells, A549/Cis and H460/Cis, were developed by long-term exposure of cells to cisplatin and the proliferative capability of these resistant cells was verified to be reduced. We found cytotoxic effect of epigallocatechin gallate (EGCG), a major catechin derived from green tea, on both the parental lung cancer cells, A549 and H460, and their cisplatin resistant cells, A549/Cis and H460/Cis. ELISA and Western blot analysis revealed that EGCG was able to increase interlukine-6 (IL-6) production per cell, whereas its downstream effector Signal transducers and activators of transcription 3 (STAT3) phosphorylation was not changed by EGCG, indicating that IL-6/STAT3 axis is not the critical signaling to be inhibited by EGCG. We next found that EGCG suppresses the expression of both Axl and Tyro 3 receptor tyrosine kinases at mRNA and protein level, explaining the cytotoxic effect of EGCG on lung cancer cells, especially, regardless of cisplatin resistance. Taken together, these data suggest that EGCG impedes proliferation of lung cancer cells including their chemo-resistant variants through downregulation of Axl and Tyro 3 expression.

분산제 첨가에 따른 탈질촉매의 강도세기 및 전환특성 (Strength and conversion characteristics of DeNOx catalysts with the addition of dispersion agent)

  • 이현희;박광희;차왕석
    • 한국산학기술학회논문지
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    • 제14권12호
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    • pp.6575-6580
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    • 2013
  • 가혹한 조건에서도 사용할 수 있도록 촉매의 강도세기를 증진시키기 위해 다양하게 촉매를 개질하였다. SCR촉매는 바인더와 분산제를 이용하여 개질하였으며 고정층반응기에서 실험하였다. 개질된 촉매에 대한 수소이용정도, 암모니아 흡착정도를 FT-IR과 $H_2$-TPR을 이용하여 측정하였다. 2.3g의 바인더, 4.7g의 에탄올 그리고 0.1g의 분산제가 SCR촉매에 적절하게 침지된 경우 촉매 강도세기에 있어 약 12%의 증가가 있었다. 그러나 촉매의 강도세기가 증가하는 것에 반해 SCR촉매의 효율은 2~10% 감소하는 경향을 보였다. 그리고 바인더, 분산제, $SiO_2$용액으로 구성된 혼합용액을 촉매에 침지시킬 경우, 촉매의 질소산화물 전환율은 다소 감소하였다. 이는 SCR 반응에 있어 활성점 역할을 하는 Bronsted 산점과 Lewis 산점이 $SiO_2$에 의해 감소하기 때문인 것으로 판단된다.

수경성 무기재료의 수화도 측정에 대한 건조방법의 영향: 2) 알칼리 활성 슬래그 (Influence of Drying Methods on Measurement of Hydration Degree of Hydraulic Inorganic Materials: 2) Alkali-activated slag)

  • 이효경;송금일;송진규;김형기
    • 자원리싸이클링
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    • 제27권1호
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    • pp.106-117
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    • 2018
  • 본 연구는 수경성 무기재료를 사용한 배합의 고정수량 측정을 위해 적절히 사용할 수 있는 건조방법을 찾기 위해 수행되었으며, 제1보에서는 보통 포틀랜드 시멘트, 그리고 본 제 2보에서는 알칼리 활성 슬래그의 경우에 대해 다루었다. 다양한 w/b, 알칼리 활성화제 종류 및 양을 갖는 알칼리 활성 슬래그에 대해 진공건조 및 오븐건조, 이 둘의 조합 그리고 작열법이 사용되었다. 실험결과, 진공건조 후 오븐건조를 사용한 경우 비록 수화물의 결정수 일부가 분해되지만 자유수분의 완전한 증발이 가능하여 그 결과값의 편차가 작았으며, 따라서 AAS의 수화도를 정량평가하기 위한 단순하고 쉬운 고정수량 측정방법으로 적합하다고 판단하였다.

Expression of Bitter Taste Receptors in Human Nasal Respiratory Epithelium

  • An, Jeong-Mi;Wu, Hee-Won;Kim, Hyun-Jun;Kim, Chang-Hoon;Moon, Seok-Jun
    • International Journal of Oral Biology
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    • 제37권2호
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    • pp.57-62
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    • 2012
  • The nasal cavity encounters various irritants during inhalation such as dust and pathogens. To detect and remove these irritants, it has been postulated that the nasal mucosa epithelium has a specialized sensing system. The oral cavity, on the other hand, is known to have bitter taste receptors (T2Rs) that can detect harmful substances to prevent ingestion. Recently, solitary chemosensory cells expressing T2R subtypes have been found in the respiratory epithelium of rodents. In addition, T2Rs have been identified in the human airway epithelia. However, it is not clear which T2Rs are expressed in the human nasal mucosa epithelium and whether they mediate the removal of foreign materials through increased cilia movement. In our current study, we show that human T2R receptors indeed function also in the nasal mucosa epithelium. Our RT-PCR data indicate that the T2R subtypes (T2R3, T2R4, T2R5, T2R10, T2R13, T2R14, T2R39, T2R43, T2R44, T2R 45, T2R46, T2R47, T2R48, T2R49, and T2R50) are expressed in human nasal mucosa. Furthermore, we have found that T2R receptor activators such as bitter chemicals augments the ciliary beating frequency. Our results thus demonstrate that T2Rs are likely to function in the cleanup of inhaled dust and pathogens by increasing ciliary movement. This would suggest that T2Rs are feasible molecular targets for the development of novel treatment strategies for nasal infection and inflammation.

알칼리 활성 슬래그 콘크리트를 사용한 철근 콘크리트 보의 휨거동 평가 (Evaluation of Flexural Behavior of Reinforced Concrete Beams Using Alkali Activated Slag Concrete)

  • 이광명;서정인
    • 콘크리트학회논문집
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    • 제27권3호
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    • pp.311-317
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    • 2015
  • 시멘트를 전혀 사용하지 않고 슬래그와 같은 산업 부산물과 알칼리 활성화제를 사용하여 콘크리트를 제조하면 천연자원 및 에너지 고갈 문제와 이산화탄소 배출에 의한 환경오염을 해결할 수 있을 것으로 판단된다. 현재까지 알칼리 활성화제를 사용한 무시멘트 콘크리트의 연구는 주로 재료적인 분야에 대해서만 수행되어지고 있는 실정이다. 그러나 무시멘트 콘크리트를 구조재료로 사용하기 위해서는 구조 부재 거동 등에 대한 연구가 필수적이다. 본 논문에서는 50 MPa급 알칼리 활성 슬래그 콘크리트를 사용한 철근콘크리트 보부 재 3개를 제작하여 휨실험을 수행하였다. 실험결과를 검증하기 위하여 알칼리 활성 슬래그 콘크리트의 탄성계수와 응력-변형률 관계를 이용한 비선형 해석 모델을 제안하였으며, 제안된 해석 모델을 이용하여 해석을 수행한 결과, 해석결과와 실험결과가 비교적 잘 일치하여 제안된 해석 모델은 적절한 것으로 판단된다.

실리카 퓸이 알칼리 활성화 슬래그 모르타르의 강도특성에 미치는 영향 (Influence of Silica Fume on Strength Properties of Alkali-Activated Slag Mortar)

  • 김태완
    • 콘크리트학회논문집
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    • 제25권3호
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    • pp.305-312
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    • 2013
  • 이 연구는 물-결합재(W/B) 비에 따른 실리카 퓸이 알칼리 활성화 슬래그 시멘트(AASC)에 미치는 유동성과 강도 특성에 대한 연구이다. W/B비는 0.50에서 0.60까지 0.05 단위로 일정하게 변화시켰다. 실리카 퓸은 고로슬래그 중량의 0%에서 50%까지 치환시켰다. 활성화제는 수산화나트륨(NaOH)를 사용하였고, 농도는 3M로 하였다. W/B 비에 따른 강도는 1, 3, 7 그리고 28일을 측정하였다. 유동성 측정 결과는 실리카 퓸의 치환율이 증가할수록 감소하였다. 압축강도는 실리카 퓸의 치환율이 증가할수록 증가하였다. 또한 W/B 비가 증가할수록 모든 재령에서 강도는 감소하였다. 실리카 퓸은 W/B 비와 실리카 퓸의 치환율에 따라서 활성화 반응을 증대시켜 강도를 증가시키는 것을 알 수 있었다.

알칼리 활성 슬래그 콘크리트를 사용한 RC 보의 전단거동 (Shear Behavior of RC Beams Using Alkali Activated Slag Concrete)

  • 최성;이광명;유성원
    • 한국건설순환자원학회논문집
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    • 제3권1호
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    • pp.58-63
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    • 2015
  • 현재까지 알칼리 활성화제를 사용한 무시멘트 콘크리트의 연구는 슬럼프, 강도 및 내구성 등 기본적인 재료성질에 대해서 주로 수행되어져 왔다. 그러나 알칼리 활성화제를 사용한 무시멘트 콘크리트의 구조부재에의 적용을 위해서는 탄성계수, 응력-변형률 관계 및 구조 부재 거동 등에 대한 연구가 필수적이다. 본 논문에서는 50MPa급 알칼리 활성 슬래그 콘크리트를 사용한 철근콘크리트 보시험체 6개를 제작한 후, 전단실험을 수행하였다. 실험과 해석에 의해 얻은 공칭전단강도는 전단철근이 배치되어 있는 시험체에서는 최대 18% 정도의 차이를 보이나, 전단철근이 없는 시험체에서는 최대 31% 정도의 차이를 보였으며 또한 알칼리 활성 슬래그 콘크리트의 설계전단강도에 비하여 전단강도 실험값이 22~57% 정도 크게 나타나 전단설계식이 상당히 안전측임을 알 수 있다.

Transcriptional Regulation of the AP-1 and Nrf2 Target Gene Sulfiredoxin

  • Soriano, Francesc X.;Baxter, Paul;Murray, Lyndsay M.;Sporn, Michael B.;Gillingwater, Thomas H.;Hardingham, Giles E.
    • Molecules and Cells
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    • 제27권3호
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    • pp.279-282
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    • 2009
  • "Two-cysteine" peroxiredoxins are antioxidant enzymes that exert a cytoprotective effect in many models of oxidative stress. However, under highly oxidizing conditions they can be inactivated through hyperoxidation of their peroxidatic active site cysteine residue. Sulfiredoxin can reverse this hyperoxidation, thus reactivating peroxiredoxins. Here we review recent investigations that have shed further light on sulfiredoxin's role and regulation. Studies have revealed sulfiredoxin to be a dynamically regulated gene whose transcription is induced by a variety of signals and stimuli. Sulfiredoxin expression is regulated by the transcription factor AP-1, which mediates its up-regulation by synaptic activity in neurons, resulting in protection against oxidative stress. Furthermore, sulfiredoxin has been identified as a new member of the family of genes regulated by Nuclear factor erythroid 2-related factor (Nrf2) via a conserved cis-acting antioxidant response element (ARE). As such, sulfiredoxin is likely to contribute to the net antioxidative effect of small molecule activators of Nrf2. As discussed here, the proximal AP-1 site of the sulfiredoxin promoter is embedded within the ARE, as is common with Nrf2 target genes. Other recent studies have shown that sulfiredoxin induction via Nrf2 may form an important part of the protective response to oxidative stress in the lung, preventing peroxiredoxin hyperoxidation and, in certain cases, subsequent degradation. We illustrate here that sulfiredoxin can be rapidly induced in vivo by administration of CDDO-TFEA, a synthetic triterpenoid inducer of endogenous Nrf2, which may offer a way of reversing peroxiredoxin hyperoxidation in vivo following chronic or acute oxidative stress.

Effects of Cryopreservation on Ca2+ Signals Induced by Membrane Depolarization, Caffeine, Thapsigargin and Progesterone in Boar Spermatozoa

  • Kim, Joon-Chul;Li, Yuhua;Lee, Sunwoo;Yi, Young-Joo;Park, Chang-Sik;Woo, Sun-Hee
    • Molecules and Cells
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    • 제26권6호
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    • pp.558-565
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    • 2008
  • Although the fertilizing ability of spermatozoa is greatly reduced after freezing, complete understanding of alterations induced by cryopreservation has not been elucidated. The present study evaluates the effects of cryopreservation on the $Ca^{2+}$ handling of boar spermatozoa using several sperm activators. Intracellular $Ca^{2+}$ signals from single spermatozoa were measured using confocal $Ca^{2+}$ imaging of unfrozen samples and of other spermatozoa after having been frozen. Elevation of the external $K^{2+}$ concentration elicited a three times larger $Ca^{2+}$ increase in fresh spermatozoa than in cryopreserved spermatozoa. Caffeine elicited $Ca^{2+}$ transients with some oscillations in the fresh spermatozoa, but not in the thawed spermatozoa. Depletion of the $Ca^{2+}$ store with thapsigargin induced a rapid rise in $Ca^{2+}$ in the control but generated a smaller increase of $Ca^{2+}$ after thawing. Exposure to progesterone induced a biphasic rise of the $Ca^{2+}$ level in the fresh spermatozoa only. Sperm viability was reduced by cryopreservation. Resting $Ca^{2+}$ levels in fresh and cryopreserved spermatozoa were similar. Longer incubation (2.5 h) of thawed spermatozoa partly recovered the $Ca^{2+}$ response to the interventions. These results suggest that cryopreservation reduces the responsiveness of spermatozoa to depolarization, modulators of the internal $Ca^{2+}$ store and progesterone in terms of the $Ca^{2+}$ signal, thus providing a possible mechanism for reduced fertility observed in cryopreserved boar spermatozoa.