The objective of this study was to produce a nutrient delivery system (NDS) using sialic acid extracted from edible bird's nest (EBN), which improves brain function in patients with Alzheimer's disease and Parkinson's disease, by affinity bead technology (ABT). The inhibitory activity of acetylcholinesterase (AChE) and pyramidal cells in the dentate gyrus of the hippocampus were analyzed to investigate the effect of a sialic acid NDS on Alzheimer's disease. Also, the effect of a sialic acid NDS on Parkinson's disease was evaluated by rota-rod test and pole test in an animal model. Among the groups treated with donepezil, EBN, and sialic acid NDS, the AChE activity was the lowest in the sialic acid NDS-treated group. The results of the hippocampus analysis of the rat model confirmed that the sialic acid NDS inhibited amyloid-beta accumulation depending upon the concentration. Also, the sialic acid NDS group showed more improvement in motor deterioration than the1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP)-induced group in both the rota-rod test and pole test. Therefore, the sialic acid NDS had an effect of protecting not only Alzheimer's disease by inhibiting AChE and amyloid-beta accumulation, but Parkinson's disease by preventing neurotoxicity induced by MPTP.
Anti-cholinesterase (ChE)s are commonly prescribed as the symptomatic treatment of Alzheimer's disease. They are applied to prevent the breakdown of neurotransmitter acetylcholine (ACh) that bind to muscarinic and nicotinic receptors in the synaptic cleft. Seaweeds are one of the richest sources of bioactive compounds for both nutraceuticals and pharmacognosy applications. This study aimed to determine the anti-ChEs activity of Gracilaria manilaensis, one of the red seaweeds notables for its economic importance as food and raw materials for agar production. Methanol extracts (GMM) of G. manilaensis were prepared through maceration, and further purified with column chromatography into a semi-pure fraction. Ellman assay was carried out to determine the anti-acetylcholinesterase (AChE) and anti-butyrylcholinesterase (BuChE) activities of extracts and fractions. Lineweaver-Burk plot analysis was carried out to determine the inhibition kinetic of potent extract and fraction. Major compound(s) from the most potent fraction was determined by liquid chromatography-mass spectrometry (LCMS). GMM and fraction G (GMMG) showed significant inhibitory activity AChE with EC50 of 2.6 mg/mL and 2.3 mg/mL respectively. GMM and GMMG exhibit mixed-inhibition and uncompetitive inhibition respectively against AChE. GMMG possesses neuroprotective compounds such as cynerine A, graveolinine, militarinone A, eplerenone and curumenol. These findings showed a promising insight of G. manilaensis to be served as a nutraceutical for neuronal health care in the future.
Ha, Manh Tuan;Park, Se Eun;Kim, Jeong Ah;Woo, Mi Hee;Choi, Jae Sue;Min, Byung Sun
Natural Product Sciences
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제28권3호
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pp.138-142
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2022
Alzheimer's disease (AD) is the most common age-related neurodegenerative disease in industrialized countries. It is estimated that about 47 million people living with dementia and the number of cases will be tripled by 2050. However, the exact mechanism of AD is not known, and full therapy has still not been found. Various tryptophan-derived alkaloids have been reported as promising agents for the treatment of AD. In the present study, a series of tryptophan-derived alkaloids were isolated and characterized from the methanol extract of Hedera rhombea fruit. Based on the analysis of their observed and reported spectroscopic data, their structures were identified as N-[4'-hydroxy-(E)-cinnamoyl]-L-tryptophan (1), N-[3',4'-dihydroxy-(E)-cinnamoyl]-L-tryptophan (2), N-[4'-hydroxy-(E)-cinnamoyl]-L-tryptophan methyl ester (3), and N-[3',4'-dihydroxy-(E)-cinnamoyl]-L-tryptophan methyl ester (4). These compounds were screened for anti-Alzheimer activity via their inhibition of acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) enzymes in vitro. As a result, compounds 3 and 4 showed moderate BChE inhibition with IC50 values of 86.9 and 78.4 μM, respectively, compared to those of the positive control [berberine (IC50 = 11.5 μM)]. However, all four compounds did not show significant inhibition of the AChE enzyme. This is the first time, the AChE and BChE inhibitory activities of these tryptophan-derived alkaloids were investigated and reported.
Laxmi Sen Thakuri;Jung Eun Kim;Jin Yeong Choi;Dong Young Rhyu
Fisheries and Aquatic Sciences
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제26권1호
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pp.24-34
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2023
Reactive oxygen species (ROS) at high concentrations induce oxidative stress, an imbalanced redox state that is a prevalent cause of neurodegenerative disorders. This study aimed to investigate the protective effect of Capsosiphon fulvescens (CF) extract on oxidative stress-induced impairment of cognitive function in models of neurodegenerative diseases. CF was extracted with subcritical water and several solvents and H2O2 (0.25 mM) or aluminum chloride (AlCl3; 25 µM) as an inducer of ROS was treated in PC12 neuronal cells and zebrafish larvae. All statistical analyses were performed using one-way analysis of variance and Dunnett's test using GraphPad Prism. H2O2 and AlCl3 were found to significantly induce ROS production in PC12 neuronal cells and zebrafish larvae. In addition, they strongly affected intracellular Ca2+ levels, antioxidant enzyme activity, brain-derived neurotrophic factor (BDNF) and tropomyosin receptor kinase B (TrkB) signaling, acetylcholinesterase (AChE) activity, and hallmarks of Alzheimer's disease. However, treatment of H2O2-induced PC12 cells or AlCl3-induced zebrafish larvae with CF subcritical water extract at 90℃ and CF water extract effectively regulated excessive ROS production, intracellular Ca2+ levels, and mRNA expression of superoxide dismutase, glutathione peroxide, glycogen synthase kinase-3 beta, β-amyloid, tau, AChE, BDNF, and TrkB. Our study suggested that CF extracts can be a potential source of nutraceuticals that can improve the impairment of cognitive function and synaptic plasticity by regulating ROS generation in neurodegenerative diseases.
Ratchadaporn Pengpan;Kulthida Y. Kopolrat;Sribud Srichaijaroonpong;Nutta Taneepanichskul;Patiwat Yasaka;Ratanee Kammoolkon
Journal of Preventive Medicine and Public Health
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제57권1호
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pp.73-82
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2024
Objectives: The unsafe use of pesticides in agriculture represents a major hazard to human health. This study was conducted to investigate the association between pesticide exposure and health symptoms among chili farmers in northeast Thailand. Methods: This cross-sectional analytic study included 141 chili farmers in Sakon Nakhon Province, in northeast Thailand. Data regarding health symptoms were gathered using a self-report questionnaire. A medical technician tested blood cholinesterase activity using an erythrocyte method, and an occupational medicine specialist at Ramathibodi Hospital in Bangkok, Thailand reviewed the results. Associations between personal characteristics, pesticide exposure factors, and health symptoms were analyzed using multiple logistic regression. Results: Of the 141 chili farmers studied, 66.7% experienced pesticide poisoning, as indicated by below-normal cholinesterase levels. Fatigue was the most frequently reported symptom associated with pesticide exposure, affecting 37.6% of participants. This was followed by nausea and vomiting (31.9%), dizziness (14.9%), and dry throat (14.9%). Multivariate logistic regression analysis revealed that several factors were significantly associated with adverse symptoms: amount of work experience, volume of pesticides used, use of chemical pesticides, use of leaking containers during spraying, direct pesticide exposure while working, contact with pesticide-soaked clothing, consumption of food and drinks in the fields, and blood cholinesterase level indicating risk. Conclusions: This study suggests potential health risks for chili farmers stemming from exposure to and contamination by pesticides used in agricultural practices. To mitigate these risks, it is essential to supply personal protective equipment and to implement educational programs aimed at improving protective behaviors among farmers.
본 연구는 광범위한 식품 용도에서 독성을 일으키지 않고 오랫동안 사용되어 온 과일껍질은 질기고 거친 식감과 떫은 맛이 많은 관능성의 문제로 껍질의 섭취를 꺼려하여 폐기물로서 버려지고 있지만, 과일껍질은 무기질, 비타민, 폴리페놀과 같은 유용한 생리활성 성분이 다량 함유되어 있다. 따라서 우리나라 국민들이 가장 일반적으로 소비하는 과일류 중 과일껍질 유래의 과피 부분을 쉽게 분리할 수 있는 사과 또는 배의 과채류 껍질추출물을 활용하여 최근 문제시 되고 있는 알츠하이머성 치매를 예방 및 치료 할 수 있는 학습능력 수행 또는 기억력 증진에 미치는 효과에 대해 평가하였다. 그 결과, 사과껍질과 배껍질의 혼합 추출물은 사과껍질과 배껍질의 추출물 각각에 비하여 아세틸콜린에스테라제의 억제활성이나 스코폴라민 유도 동물 모델의 수미로 실험에서 학습능력 수행방 및 기억력 증진효과가 더욱 현저하였다. 이는 추출물에 함유된 성분들 간의 상호작용에 의한 상승효과에 기인한 것으로 해석할 수 있었다. 이를 통하여 볼 때 과채류 껍질 추출물은 아세틸콜린에스테라제 억제, 단기기억, 장기기억 활성 촉진으로 콜린성 신경계를 자극하여 기억 및 학습증진에 매우 효과적으로 작용하는 항치매 물질로 사료된다.
본 연구는 천연 식물이 기억력 개선에 미치는 영향을 검토하기 위하여 총 7가지 식물에 대하여 아세틸콜린분해효소 활성 억제력을 측정하였다. 특히 미나리 알코올추출물(18.76%)의 억제력이 가장 우수하였으며, 미나리 알코올추출물에 대한 추가 연구를 수행하였다. Tg2576 마우스의 기억력에 미치는 영향을 검토하기 위하여 미나리 알코올추출물 50 mg/kg으로 3개월간 경구투여 후 수동회피테스트로 인지기능변화를 측정하였고, 뇌 속의 아세틸콜린분해효소 활성 억제, 베타아밀로이드1-42 단백질 생성 억제력을 측정하였다. 그 결과, 수동회피 테스트에서 미나리추출물을 투여한 Tg 마우스군은 181.77초로 생리식염수를 투여한 Tg 마우스군과 비교하여 머무름 시간이 유의적으로 증가하게 나타났다. 베타아밀로이드1-42 단백질 농도 측정 시 미나리 알코올추출물에 의하여 축적 농도가 985.19 pmol/g으로 감소하였으며, 생리식염수를 투여한 Tg 마우스군과 유의적 차이가 있었다. 추가적인 효소 억제력 실험 결과, 미나리 알코올추출물의 아세틸콜린분해효소 활성억제에 대한 50% 활성억제농도($IC_{50}$)값은 $991.77{\mu}g/mL$로 나타났으며, Lineweaver-Burk Plot 결과, 무경쟁적 저해로 나타났다. 따라서 미나리 알코올추출물은 Tg2576 형질전환 마우스의 인지기능을 개선시키며, 콜린성 신경시스템을 보호하는 물질로 판단된다. 미나리 알코올추출물은 기억 및 학습 증진에 효과적으로 작용하는 천연식물로써 이상의 결과를 근거로 한 미나리 소재의 다양한 기능성제품 개발과 부가가치 향상이 가능할 것으로 판단된다.
살충제와 농약의 성분인 유기인 화합물 측정을 위한 광섬유 바이오센서가 개발되었다. 개발된 광섬유 바이오센서에서는 유기인 화합물에 의해 직접적으로 저해되는 AChE효소 (acetylcholinesterase)의 반응이 용액 pH의 변화를 일으킨다는 원리를 이용하여 그 변화를 광을 이용하여 측정함으로써 유기인 화합물을 측정하였다. pH 변화 정도를 광을 이용하여 측정하기 위해서 사용되어진 효소의 반응과 광원에 알맞은 산-염기 지시약인 리트머스를 선택하였다. 장시간 사용 시에도 활성을 유지시키고 재사용을 가능하게 하기 위하여 AChE효소는 Ca-alginate gel에 포괄시켜 센서의 반응기 내벽에 고정화시켰다. 장치를 소형화하고 원격 측정이 가능하게 하기 위하여 광섬유를 사용하여 빛을 전송하였다. 광원으로써는 생성물의 영향을 받지 않는 632 nm의 파장을 갖는 He-Ne laser를 사용하였고, 광섬유는 가격이 저렴한 플라스틱 광섬유를 사용하였고, 광 수신 장치로는 phototransistor를 사용하였다. 본 연구에서 제안된 광섬유 바이오센서는 유기인 화합물의 농도에 대하여 0 ppm 에서 1.5 ppm까지 선형적인 신호를 가지고 있으며 측정 시간은 5분이었다.
본 연구는 강원도 고랭지 배추경작지에서 채집한 chlorpyrifos 포장저항성 계통의 배추좀나방에서 추출한 무독화 효소 esterases와 glutathione-S-tranferase(GST)의 활성과 단백질의 sequestration 비율 및 acetylcholinesterase(AChE) insensitivity를 측정하여 저항성 발달기작을 구명하고자 수행되었다. Esterases의 경우 저항성과 감수성 배추좀나방간의 활성 차이는 없었으나, 전기영동상에서는 특정 isozyme의 차이가 확인되었으며, GST 활성은 포장저항성 계통이 감수성 계통보다 약 1.5배 높았다. 두 계통 간 단백질의 sequestration 차이는 없었으며, chlorpyrifos에 대한 AChE의 sensitivity는 포장저항성 계통의 AChE가 감수성계통보다 약 460배 낮은 것으로 확인되었다. 이러한 결과는 실내에서 저항성을 유도하여 파악한 배추좀나방의 저항성 특성결과와 동일한 것으로 강원도 고랭지 chlorpyrifos 포장저항성 배추좀나방의 저항성 발달은 AChE의 insensitivity가 주요 요인이며, 부가적으로 GST의 활성 변화도 작용하는 것으로 판단되었다.
솔잎 BuOH획분을 하루 25, 50, 100 mg/kg BW로써 SD계 랫트에 45일 동안 투여하여 뇌조직획분의 콜레스테롤 및 LF의 침착, ACh 및 ACh의 합성효소, ChAT, 신경전달에 관여하는 효소 AChE의 활성, 카테콜라민계 신경 전달물질의 파괴효소 MAO-B의 활성에 미치는 영향을 평가하였다. 뇌조직의 mitochnodria 및 microsome 획분 중의 콜레스테롤이 BuOH-50 및 BuOH-100 투여그룹에서 14∼17% 및 23∼34%의 통계적인 억제효과가 인정되었고, 뇌조직에 대한 LF도 BuOH-50 및 BuOH-100 투여그룹에서 10∼14%의 유의적인 침착 억제효과가 인정되었다. 뇌조직중의 신경전달물질 ACh의 함량 및 ACh의 합성효소 ChAT의 활성은 BuOH획분의 거의 용량의존적으로 증가현상이 나타났지만, BuOH-50 및 BuOH-100 투여그룹에서 각각 11∼17% 및 11∼23%의 통계적인 증가효과가 인정되었을 뿐만 아니라 AChE의 활성도 BuOH-50 및 BuOH-100 투여그룹에서 14∼17%의 통계적인 증가효과가 인정되었다. 뇌조직중의 MAO-B의 활성은 BuOH 획분의 거의 용량의존적으로 억제하였지만, 그 유의성은 인정할 수 없었다. 따라서 솔잎 BuOH 획분의 투여는 뇌조직의 유동성을 축진하고 콜레스테롤의 침착을 억제하며 ACh와 그 관련효소의 활성을 촉진하여 기억ㆍ학습의 증진에 매우 효과적으로 작용할 것으로 기대된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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