To establish the anti-inflammatory activity of the total flavonoid fraction of the root barks of Broussonetia papyrifera (EBP) and a new formula, the ethanol extract of the root barks of B. papyrifera was fractionated with ethylacetate, yielding the hydrophobic prenylated flavonoid-enriched fraction. EBP and the ethanol extract of the whole Lonicera japonica (ELJ) plant were then mixed at a ratio of 1:1 (w/w) to give a new preparation (BL) in the hope of obtaining an optimal formula with a higher anti-inflammatory activity. Evaluation of the effects of these preparations on A23187-treated rat basophilic leukemia (RBL-1) cells revealed that EBP potently inhibited 5-lipoxygenase (5-LOX), while ELJ showed weak inhibition. Additionally, the mixture (BL) clearly showed stronger inhibitory effects against 5-LOX than either preparation alone. These preparations also inhibited cyclooxygenase-2-catalyzed $PGE_2$ and inducible nitric oxide (NO) synthase-catalyzed NO production by lipopolysaccharide-treated RAW 264.7 cells. When tested against arachidonic acid-induced mouse ear edema, EBP showed strong inhibitory activity at doses of 5-200 mg/kg when administered orally, but BL had obviously stronger inhibitory effects. When tested against ${\lambda}$-carrageenan-induced paw edema in mice, BL showed a potent and synergistic anti-inflammatory effect. In addition, in the acetic acid-induced writhing test, BL was found to have strong analgesic activity at 50-400 mg/kg. Taken together, these results indicate that each of these preparations exert anti-inflammatory activity in vitro and in vivo. In particular, BL showed stronger anti-inflammatory activity than EBP, and these anti-inflammatory effects were partially related to the inhibition of eicosanoid and NO production. BL may be useful for the treatment of human inflammatory disorders.
The crude methanolic extract of the leaves of Amoora cucullata Roxb. was investigated for its possible anti-inflammatory activity using carrageenin induced rat paw edema model and cotton pellet implantation method in rat. The extract was also studied for its antinociceptive activity using acetic acid induced writhing model in mice. At the doses of 200 and 400 mg/kg body weight, the extract showed significant anti-inflammatory activity in both models. At the same doses, the extract also significantly reduced the number of acetic acid-induced abdominal constriction (writhing) in mice. The crude extract also showed significant diuretic activity in albino mice.
Our study investigated the fibrinolytic, thrombin inhibitory, anti-oxidative and anti-inflammatory activities of the water extract and solvent fractions isolated from Pleurotus ferulea. Fibrinolytic activity was investigated using the fibrin plate method. Thrombin inhibitory activity was used to analyze thrombin inhibitor assay. The DPPH assay was used to estimate anti-oxidative activity. Inhibition of NO production was measured for anti-inflammatory activity in LPS-activated murine RAW 264.7 macrophage cells. An MTS assay was used to evaluate the effects of the water extract and solvent fractions isolated from Pleurotus ferulea on cell viability. Our results showed the fibrinolytic activity to be strong in the ethyl acetate fraction at 1.33 plasmin units. The ethyl acetate fraction also showed high thrombin inhibitory activity at 94.45%. The anti-oxidative activity of the water extract was 37.01% and the anti-inflammatory activity of the chloroform fraction was 98.13%. These findings suggest that Pleurotus ferulea's extract and fractions could be applicable in the development of functional foods for the treatment and prevention of cardiovascular diseases.
Jeong, Sunyoung;Lee, Sunwoo;Choi, Woo Jin;Sohn, Uy Dong;Kim, Wonyong
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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v.19
no.2
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pp.151-158
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2015
Recently, Cynanchi wilfordii Radix has gained wide use in Asian countries as a functional food effective for relieving fatigue, osteoporosis, and constipation, particularly in menopausal disorders. However, its anti-inflammatory and anti-microbial activities have not been explored in detail to date. The anti-inflammatory, antioxidant, and anti-bacterial properties of the Cynanchi wilfordii Radix extracts obtained with water, methanol, ethanol, and acetone were compared. All 4 polyphenol-containing extracts exhibited anti-inflammatory and antioxidant effects. The ethanol extract was found to elicit the most potent reduction of nitric oxide (NO), prostaglandin $E_2$ ($PGE_2$), and cytokine (IL-$1{\beta}$, IL-6, IL-10, and TNF-${\alpha}$) levels, as well as inhibit the expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase-2 (COX-2) in a concentration-dependent manner. The evaluation of antioxidant activity also revealed the ethanol extract to have the highest free radical scavenging activity, measured as $85.3{\pm}0.4%$, which is equivalent to 99.9% of the activity of ${\alpha}$ -tocopherol. In the assessment of anti-bacterial activity, only ethanol extract was found to inhibit the growth of the Bacillus species Bacillus cereus and Bacillus anthracis. These results show that polyphenols of Cynanchi wilfordii Radix have anti-inflammatory, antioxidant, and anti-bacterial properties that can be exploited and further improved for use as a supplementary functional food, in cosmetics, and for pharmaceutical purposes.
Anti-inflammatory, anti-arthritic and analgesic activity of each herbal extract, which is extracted from Bacopa monnieriis, Cassia fistula and Phyllanthus polyphyllus, respectively. The treatment of herbal extract exhibited anti-inflammatory effect as a dose-dependent manner, from 1.25 mg/kg to 12.5 mg/kg, in acute inflammatory models (carrageen and egg-albumin induced rat hind paw edema). It also elicited significant anti-inflammatory activity in chronic inflammatory models (cotton pellet granuloma and Freund's adjuvant induced polyarthritis in rat). In cotton pellet granuloma test, the extract exhibited the inhibitory effect of 23 and 57% at the dose of 6.25 and 12.5 mg/kg, respectively. In Freund's adjuvant induced model, the treatment of the extract of 1.25, 6.25 and 12.5 mg/kg showed the inhibitory effect of 23, 56 and 66% at 8 days, respectively. In the acetic acid-induced model, the extract significantly reduced abdominal writhing in mice when compared to the control group, reducing the mean number of writhing from $41{\pm}2$ in the control group to $17{\pm}3$ and $15{\pm}2$ at the dose of 6.25 and 12.5 mg/kg. From these experiments, the extract, which was extracted from the combination of Bacopa monnieriis, Cassia fistula and Phyllanthus polyphyllus, (w/w/w = 1/2/1) is surprisingly found a significant analgesic and anti-inflammatory activity.
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) have been known as inhibitors of the folate-requiring enzymes. In the present work, we have expanded on these observations and have investigated the inhibitory effects of NSAIDs on Lactobacillus casei thymidylate synthase expressed in E. coli. NSAIDs including sulphasalizine, salicylic acid, indomethacin and mefenamic acid were found to be competitive inhibitors with respect to folate of Lactobacillus casei thymidylate synthase. In contrast, aspirin and the antipyretic-analgesic drugs acetaminophen and antipyrine were weak inhibitors of the enzyme. Structure-activity correlation suggests that an aromatic ring with a side chain containing a carboxylic acid is a requirement for competitive inhibition of the thymidylate synthase. The results are consistent with the hypothesis that the antifolate activity of NSAIDs, and hence cytostatic consequences, are important factors in producing anti-inflammatory activity and aspirin exerts its anti-inflammatory effects after its conversion into salicylic acid, which possesses greater antifolate activity than its parent compound.
Objectives : The present study purposed to compare the antioxidant effect, anti inflammatory effect and cancer cell multiplication inhibition effect of Fructificatio Inonoti Obliqui aqueous extract according to extraction temperature. Methods : We medicated animal models, which had experimental oxidation, with Fructificatio Inonoti Obliqui total extract and $50^{\circ}C$ low temperature leachate, and performed hematological analysis and blood chemical analysis with measuring SOD, GSH, catalase, NO and MDA content in the liver. In addition, we made comparative observation of anti inflammatory effect and anti-cancer effect. Results : Compared to the control group, both the group medicated with Fructificatio Inonoti Obliqui total extract and with $50^{\circ}C$ low-temperature leachate were found to decrease the number of thrombocytes in blood plasma and NO content while to increase SOD activity and catalase activity significantly. Both groups also showed anti-inflammatory effect against THP-1 cells and a multiplication inhibition effect against liver cancer cells and stomach cancer cells significantly. Conclusions : Both Fructificatio Inonoti Obliqui total extract and Fructificatio Inonoti Obliqui $50^{\circ}C$ low-temperature leachate have significant antioxidant effect, anti inflammatory effect and anti cancer effect.
Kim, Seong Keun;Kim, Hyuna;Kim, Song Ah;Park, Hee Kuk;Kim, Wonyong
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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v.17
no.1
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pp.73-79
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2013
The fruit of the black raspberry (Rubus coreanus Miquel) has been employed in traditional medicine, and recent studies have demonstrated its measureable biological activities. However, the root of the black raspberry has not been studied. Therefore, in this study, we evaluated the anti-inflammatory and antibacterial properties of the root and unripe fruit polyphenols of the black raspberry. Both polyphenols proved to have anti-inflammatory activity as evidenced by the decreased nitric oxide (NO), cytokines (IL-$1{\beta}$, IL-6, and IL-10) and prostaglandin E2 ($PGE_2$) levels in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW 264.7 murine macrophages. However, root polyphenols showed stronger anti-inflammatory activity than fruit polyphenols. LPS-induced mRNA and protein expressions of inducible NO synthase (iNOS) and cyclooxygenase (COX)-2 levels were also decreased, confirming the anti-inflammatory activity. Root polyphenols showed lethal activity against methicillin-resistant Staphy-lococcus aureus (MRSA), carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii (CRAB), and Bacillus anthracis. In contrast, the black raspberry fruit did not demonstrate these properties. These data provide the first demonstration that black raspberry root has potential anti-inflammatory and anti-superbacterial properties that can be exploited as alternatives for use in the food and cosmetic industries and/or as pharmaceuticals.
Numerous studies have examined the role of flavonoids in modulating inflammatory responses in vitro. In this study, we found a novel flavonoid, 3,6,3'-trihydroxyflavone (1), with anti-inflammatory effects. Anti-inflammatory activity and mechanism of action were examined in mouse macrophages stimulated with lipopolysaccharide (LPS). Our results showed that the anti-inflammatory effects of 1 are mediated via p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK), Jun-N terminal kinase (JNK), and the extracellular-signal-regulated kinase (ERK) pathway in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW264.7 cells. Binding studies revealed that 1 had a high binding affinity to JNK1 ($1.568{\times}10^8M^{-1}$) and that the 3- and 6-hydroxyl groups of the C-ring and A-ring of 1 participated in hydrogen bonding interactions with the side chains of Asn114 and Lys55, respectively. The oxygen at the 3' position of the B-ring formed a hydrogen bond with side chain of Met111. Therefore, 1 could be a potential inhibitor of JNKs, with potent anti-inflammatory activity.
The aim of this study was to gain information on the effects of the crystal form of corticosteroids on the topical anti-inflammatory activity. Two different crystal forms, Form A and Form B, of the drugs of prednicarbate, hydrocortisone, betamethasone 17-valerate, prednisolone, and methyl prednisolone were prepared and their topical anti-inflammatory activities were measured using arachidonic acid induced ear edema assay in mice. Two crystal forms of the drugs showed differences in anti-inflammatory activity. Among the drugs examined, Form B of prednicarbate and betamethasone 17-valerate showed significantly more potent anti-inflammatory activities as compared to their Form A.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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