• 제목/요약/키워드: 3 위치 합성

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항바이러스 작용이 기대되는 6-azauridine의 acyclic 및 cyclic phosphate 유도체의 합성

  • 천문우
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
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    • pp.113-113
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    • 1993
  • 항바이러스 작용을 기대하여 6-azauridine의 2',3'-seco 유도체와 이들의 cyclic phosphate 유도체를 합성하였다. 6-azauridine으로부터 periodate oxidation에 의해 2',3'위치를 개열, 환원하여 얻은 triol의 3',5'위치를 acetonide 형으로 보호한 후 2'위치를 tosylation, azidation 하고 deprotection하여 2'-azido-2',3'-seco 유도체 (1)를 얻었다. 2',3'-diazido-2',3'-seco 유도체(2)는 6-azauridine의 2',3'-위치를 먼저 보호한후 5'위치를 benzoylation, 2',3'-deprotection, periodate oxidation 개열로 얻은 diol을 tosyl화 azido화 하고 deprotection하여 얻었다. 5'-azido-2',3'-seco 유도체(3)는 화합물 (2)의 합성시와 동일하게 먼저 2',3'-acetonide로 한후 5'-위치를 tosyl화, azido화 하고 deprotection, 2',3'-perodate 산화 개열등으로 얻었다. cyclic phosphate 유도체 (4)는 상기화합물 (2)를 4-NPPDC로 처리하여 3',5'-p-nitrophenylphosphoryltrioxy 유도체 (5)를 얻고 이것으로부터 3',5'-phosphoryltrioxy 유도체의 ammonium salt(4)를 얻었다. 이들 화합물의 DNA 및 RNA virus에 대한 antiviral activity는 현재 수행중이다.

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항균제로서 Pteridine이 치환된 Pyridonecarboxylic Acids의 합성 및 항균 작용에 관한 연구 (Studies on the Synthesis of Pterdine Substituted Pyridonecarboxylic Acids as Potential Antibacterial Agents and their Antimicrobial Activities)

  • 류성렬;주동준
    • 공업화학
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    • 제7권6호
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    • pp.1096-1104
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    • 1996
  • 새로운 항균제 및 항종양제를 합성하기 위하여 norfloxacin(8) 또는 ciprofloxacin(9)이 pteroic acid의 C-9위치에 치환되고 C-2 위치에 아미노기 대신 $CH_3$기가 치환된 새로운 pteroic acid 유도체 13a와 13b를 합성하였다. 이는 출발 물질인 norfloxacin과 ciprofloxacin의 piperazine N-4 위치에 2-amino-3-cyano-5-chloro-methylpyrazine(20)을 결합하여 1-alkyl(ethyl, cyclopropyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-[[4-N- (2-amino-3-cyanopyrazin-5-yl)methyl]piperazin-1-yl]-3-quinolinecarboxytic acid(12a, 12b)를 합성하였다. 이를 각각 acetamidine. HCl과 고리화시켜 C-2 위치에 아미노기 대신 $CH_3$기가 치환된 새로운 pteroic acid 유도체 135와 13b를 각각 76.2%와 82.8%의 수율로 합성하였다. 그리고 이들 화합물에 대한 항균활성의 측정은 Pseudomonas aeruginosa ATCC9027을 포함하여 Gram-positive와 Gram-negative bacteria에 대하여 검토한 결과 합성한 화합물 13a와 13b는 일반적으로 norfloxacin보다 낮은 항균활성을 나타냈다.

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효율적이고 사실적인 거품 사운드 생성을 위한 입자 기반 사운드 매칭과 합성 (Particle-Based Sound Matching and Synthesis for Efficient and Realistic Foam Sound Generation)

  • 신영찬;김종현
    • 한국컴퓨터정보학회:학술대회논문집
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    • 한국컴퓨터정보학회 2023년도 제67차 동계학술대회논문집 31권1호
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    • pp.357-360
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    • 2023
  • 본 논문에서는 거품 입자의 물리적 속성을 활용하여 가상 시뮬레이션 장면에 맞는 거품 사운드를 합성하고 사운드의 물리적 현상을 기반으로 사운드의 크기를 효율적으로 제어할 수 있는 기법을 제안한다. 현실에서는 사운드의 근원지와 청중의 위치 관계에 따라 사운드 크기의 차이가 나타타는 것을 쉽게 관찰할 수 있다. 본 논문에서는 이 문제를 효율적으로 풀어내기 위해 복잡한 3차원 유체의 움직임을 분석하는 게 아닌, 2차원으로 투영된 입자의 유동을 분석하여 사운드를 합성하고 제어하는 방식을 소개한다. 우리의 방법은 거품 사운드의 크기를 효율적으로 조절할 수 있도록 스크린 공간에서 계산된 거품 입자의 속도와 위치를 활용하여 청중의 위치 관계 및 사운드의 방향성을 확인하고, 이를 통해 거품 사운드를 사실적으로 합성하였다.

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Itraconazole 중간체의 효율적 합성법과 그 유사체의 합성 (A Highly Efficient Synthesis of Itraconazole Intermediates and Their Analogues)

  • 안종일;명영찬;최하영;김승진
    • 대한화학회지
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    • 제43권6호
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    • pp.676-681
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    • 1999
  • Itraconazole은 다양한 항진균 활성을 가지고 있는 매우 중요한 화합물로써 histoplasmosis, blastomysosis의 경구용 항진균 치료제로 매우 중요하다. 본 연구에서는 Itraconazole 중간체 합성에 있어서 합성과정을 개선하고, 또 ltraconazole 중간체의 4-위치의 methoxy기 대신 2-, 3- 위치에 methoxy기를 가진중간체 화합물을 합성하고 이로부터 Itraconazole 유사체도 합성할 수 있었다.

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항 HIV제로서 5-Ethoxymethyl uridine 유도체의 합성

  • 김득준;안순길
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
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    • pp.223-223
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    • 1994
  • FDA가 공인한 항 HIV제로서 사용중인 AZT나 DDI와 같은 화합물은 장기 투여로 심각한 부작용들이 나타나고 있다. 그래서 기존의 activity를 가진 nucleoside류의 sugar 부분에 새로운 base 즉, 5-ethoxymethyl uracil을 축합, 3'-azido-2',3'-dideoxy-5-ethoxy-methyl uridine, 2',3'-aideoxy-3'-fluoro-5-ethoxymethyl uridine과 2',3'-dideoxy-5-ethoxymethyl uridine들을 합성, 구조활성 상관관계를 검토하였다. 이들의 합성은 먼저 적절한 group으로 sugar의 -OH group을 보호한후 uracil류와 반응, uridine 유도체를 먼저 합성하였다. 각각의 uridine 유도체들의 5-위치에 ethoxymethyl group을 도입하기 위해 formalin과 반응시킨후 5-hydroxy-methyl group을 도입하고 산촉매 하에 ethanol과 반응, ethyl ether류를 합성하였다.

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360˚ VR 실사 영상과 3D Computer Graphic 영상 합성 편집에 관한 연구 (Study on Compositing Editing of 360˚ VR Actual Video and 3D Computer Graphic Video)

  • 이랑구;정진헌
    • 디지털융복합연구
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    • 제17권4호
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    • pp.255-260
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    • 2019
  • 연구는 $360^{\circ}$ 동영상과 3D 그래픽의 효율적인 합성 방법에 관한 연구이다. 먼저, 이안식 일체형 $360^{\circ}$ 카메라로 촬영한 영상을 스티칭하고, 영상에서 카메라 및 사물의 위치값을 추출하였다. 그리고 추출한 위치값의 데이터를 3D 프로그램으로 불러와 3D 오브젝트를 생성하고, 자연스러운 합성을 위한 방법에 관하여 연구하였다. 그 결과 $360^{\circ}$ 동영상과 3D 그래픽의 자연스러운 합성을 위한 방법으로 렌더링 요소와 렌더링 기법을 도출할 수 있었다. 첫째, 렌더링 요소로는 3D 오브젝트의 위치와 재질, 조명과 그림자가 있었고, 둘째, 렌더링 기법으로는 실사 기반 렌더링 기법의 필요성을 찾을 수 있었다. 본 연구 과정 및 결과를 통해 $360^{\circ}$ 동영상과 3D 그래픽의 자연스러운 합성에 관한 방법을 제시함으로써, $360^{\circ}$ 동영상 및 VR 영상 콘텐츠의 연구와 제작 분야에 도움이 될 것으로 기대한다.

Anthracycline의 합성에 관한 연구

  • 주상섭;하동진;전희정;홍성원
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
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    • pp.111-111
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    • 1993
  • Anthracycline의 합성에 있어서 aglycone 뿐만 아니고 sugar도 대단히 중요한 역할을 한다. Anthracycline에 이용되는 sugar인 daunosamine의 전합성의 확립을 통하여 daunosamine의 anlogue을 합성할 목적으로 daunosamine의 전합성을 검토하고 있다. Methyl D-mannopyranoside을 원료로 하여 0-methylation, PhCH(OMe)$_2$ 에 의한 OH의 보호, n-BuLi을 이용한 위치선택적 deblocking, oxime생성, 이어서 Vitride를 이용한 환원으로 daunosamine 합성에 있어서 중요한 중간체인 methyl-3-amino-4,6-benzylidene-2,3-dideoxy-$\alpha$-D-hexopyranoside을 합성하였다.

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신규베타락탐계 항생제 합성과 항균성

  • 고옥현;김경수;하재천;고봉석
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
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    • pp.171-171
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    • 1994
  • Cephem ring의 C-7위치에 aminothiazoly lmethoxyimino기를 가진 화합물들이 항균활성을 증가시키고, G(-)균의 외막투과성을 촉진시킬뿐 아니라 광범위항균 spectrum을 갖게 하고 $\beta$-lactamase에 안정하며 PBP(penicillin binding protein)에 대한 결합친화성을 증가시킨다는 보고에 따라 본 저자는 C-7위치에 cefotaxime구조와 같이 aminothiazolylmethoxyimino acetamido moiety를 고정시키고 항균활성을 증가시키기 위하여 약리활성이 기대되는 5-(substituted)-2H-tetrazole유도체들을 합성하여 C-3 위치에 도입시킨 새로운 화합물 7$\beta$-〔(z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2_(methoxyimino)acetamido〕-3-〔5-(substituted)tetrazol-2-yl〕 methyl-3-cephem-4-carboxylic acid 유도체를 합성하여 B. subtilis ATCC 6633, M. luteus ATCC 1004, E. coli KCTC 1039, E. coli ESS, K. pncumonia KCTC 1560, P. aeruginosa IF0 13130, S. typhimurium KCTC 1925, S. typhimurium SL 1102, 및 C. albicans ATCC 10231 등의 균과 fungus에 대하여 기존의 cefotaxime과 cefazoline을 대조물질로 사용하여 항균력을 비교하였다. 이들 화합물들은 대체적으로 M. luteus ATCC 6633, E. coli ESS, S. typhimurium SL 1102 균에 대해서는 cefotaxime보다 항균력이 우수하였으나 P. aeruginosa IF0 13130에 대해서는 항균력이 저하되었고 cefazolin보다는 대체적으로 항균력이 우수하였다.

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신형상 층고절감형 합성보의 최적단면 도출에 관한 연구 (A Study on Optimum Section of New Type Steel-Concrete Composite Beam)

  • 윤명호;이윤희
    • 복합신소재구조학회 논문집
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    • 제2권3호
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    • pp.30-35
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    • 2011
  • 본 연구에서는 신형상 층고절감형 합성보에 대한 최적단면을 도출하기 위해 단면성능 계산 프로그램을 개발하여 단면성능에 대해 비교 분석을 하였다. 신형상 합성보는 상부 플랜지 하부에 바닥시스템이 위치하여 전통적인 공법에 비해 층고절감의 효과와 최적단면으로 설계시 공기의 단축과 비용의 절감은 물론 물량의 감소를 기대 할 수 있다. 그러나 단면은 기존 H형강 보와 달리 상하 비대칭으로 중립축의 위치가 중앙에 위치하지 않기 때문에 상하연단에 대한 단면계수가 같지 않게 된다. 이에 따른 상하플랜지 판요소의 두께비에 따른 매개 변수적 분석이 요구된다. 따라서, 본 연구에서는 단면의 상부 플랜지 두께에 대한 하부 플랜지 두께의 비에 따른 중립축위치, 단면계수의 변화추이를 분석하여 최적단면을 도출하는데 주목적을 두었다.

새로운 5-Benzyl-4-cyanomethyl-2-methylpyrimidine 유도체들의 합성 (Synthesis of New 5-Benzyl-4-cyanomethyl-2-methylpyrimidine Derivatives)

  • 김정환;한문수
    • 대한화학회지
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    • 제40권4호
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    • pp.249-253
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    • 1996
  • 5-Benzyl-4-cyanomeygyl-2-methylpyrimidine의 6번 위치에 chloro, methoxy, ethoxy, phienoxy, 및 anilino기가 도입된 새로운 유도체(5)들의 합성은5-Benzyl-4-cyanomeygyl-2-methylpyrimidine 유도체(3)들과 tert-butylcyanoacetate로부터 합성되었으며, 5-Benzyl-4-cyanomeygyl-2-methylpyrimidine의 6번 위치에 chloro, methoxy, ethoxy, isopropoxy, 및 anilino기가 도입된 유도체(3)들은 5-Benzyl-4-cyanomeygyl-2-methylpyrimidine(2)로부터 합성되었다.

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