Synthetic procedures to synthesize fenbufen-acetaminophen ester were searched by acid chloride method, DCC method and mixed acid anhydride method. The compound was synthesized by DCC method and mixed acid anhydride method but could not be synthesized by acid chloride method. Its anti-inflammatory activity was superior to acetaminophen and similar to fenbufen.
이번 연구는 강원도 춘천에서 재배된 비타민나무의(Hippophae rhamnoides L.) 부위별 추출물을 대상으로 항염활성 작용에 미치는 영향을 구명하였고, 이에 함유되어 있는 항염활성물질을 fraction directed isolation 방법으로 단리하였다. 항염활성 측정을 위하여 비타민나무의 줄기, 잎, 뿌리, 열매의 에탄올 추출물에 대하여 nitric oxide(NO) 생성량 측정 결과 염증 유발 물질인 lipopolysaccharide(LPS) 대비 각각 56.0, 31.9, 49.1, 18.9%의 저해 활성을 나타내었다. 비타민나무 줄기를 다시 극성을 달리하여 용매로 분획을 실시하였고 각각의 분획층에 대하여 NO 생성량 측정 결과 $CH_2Cl_2$ 분획층(1 mg/mL)에서 염증유발물질인 LPS 단독 처리군 대비 80%의 높은 항염활성을 나타내었다. 이에 항염활성이 가장 높았던 dichloromethane 분획층을 MCA-MCK까지 총 11개 분획층으로 분리하였고, 이 11개의 분획층에 대하여 NO 생성량을 측정한 결과 MCD 분획층이 0.1 mg/mL 농도에서 LPS 대비 65%의 가장 높은 항염활성을 나타내었다. MCD의 구조를 밝히기 위하여 GC/MS, $^{13}C$-NMR, $^1H$-NMR 분석을 수행한 결과, 항염활성물질 MCD는 분자량 414.71 g/mol, 화학구조식이 $C_{29}H_{50}O$인 $\beta$-sitosterol로 결정하였다. 향후 비타민나무 줄기는 염증예방 효능을 지닐 수 있는 기능성식품 및 의약품의 원료, 가공품 등 다양하게 활용될 수 있을 것이라 사료된다.
포공영(蒲公英)은 예로부터 청열해독약(淸熱解毒藥)으로 사용되어 왔으며 NO가 염증의 한 요인이기 때문에 포공영의 항염증 작용기작을 밝히기 위하여 LPS로 자극된 대식세포주 RAW264.7 세포에서 포공영 열수 추출물 (AETM)의 NO 생성에 미치는 효과를 조사하였다. 포공영은 NO 생성 및 iNOS 단백질 발현, iNOS mRNA 발현을 저해하였으며, 전사인자인 $NF-kB$의 핵으로의 이동을 억제하였다. 또한 LPS에 의해서 활성화되는 ERK/MAPK 효소의 활성을 현저히 억제하였다. 이 결과들로 보아 포공영의 항염증 작용이 ERK/MAPK 활성 저해 및 $NF-kB$ 활성 저해로 인한 iNOS 발현의 억제 때문인 것으로 사료된다.
석곡은 난초과의 여러해살이풀 Dendrobium moniliforme의 지상부를 건조한 것으로 예로부터 양위생진(養胃生津), 자음제열(滋陰除熱) 등의 효능이 있어 해열, 진통의 작용과 위액분비 촉진, 혈압강하의 작용이 있는 것으로 알려져 있다. 본 연구에서는 석곡의 항염증 작용 기전을 알아보기 위하여 석곡 열수추출물을 대식세포주에 처리하여 NO 및 IL-$1{\beta}$의 생성에 미치는 영향을 조사하였다. LPS로 자극된 대식세포주 RAW264.7 세포에서 석곡은 NO 및 IL-$1{\beta}$ 생성과 iNOS 단백질 발현을 저해하였으며, LPS에 의해서 활성화되는 ERK, p38, JNK 효소의 활성을 현저히 억제하였다. 이 결과들로 보아 석곡의 항염증 작용이 MAPK 활성 저해로 인한 NO 및 IL-$1{\beta}$ 생성의 억제 때문인 것으로 사료된다.
사플라워와 마더워트 등 에탄올복합추출물(SEC)을 lipopolysaccharide(LPS)로 유도된 마우스 대식세포주인 RAW264.7 세포와 마우스 폐포 대식세포주인 MH-S 세포에서 사플라워와 마더워트 등 에탄올복합추출물((SEC)의 항균과 항염증 활성 효과를 조사하였다. 그 결과 SEC(500 ㎍/mL)의 전처리 LPS 자극 세포에서 iNOS 단백질 및 염증성 사이토카인 mRNA 발현을 크게 억제하였다. 사플라워와 마더워트 등 에탄올복합추출물(SEC)에 의한 항염증활성 효과는 다음과 같이 관찰되었다. 사플라워와 마더워트 등 에탄올복합추출물(SEC)은 IκB-α 인산화의 억제를 통해 시토졸에서 핵으로의 NF-κB의 전좌를 억제하고 또한 LPS로 자극된 NF-κB 전사 활성을 억제하였다. 이러한 결과는 사플라워와 마더워트 등 에탄올복합추출물(SEC)이 항염증 작용을 발휘 하고 사플라워와 마더워트 등 에탄올복합추출물(SEC)의 잠재적인 치료 가치성 및 기본 메커니즘을 규명 할 수 있었다. 결론적으로 사플라워와 마더워트 등 에탄올복합추출물(GRP)이 다양한 항염증 활성성분 함유 및 천연 항염증제의 잠재적 공급원으로 활용 가능성이 있음을 시사 하였다.
The antiinflammatory mechanism of NSAIDs is attributed to the reduction of prostaglandin synthesis by the direct inhibition of cyclooxygenase. Inhibition of prostaglandin production in organs such as stomach and kidney can result in gastric lesions, nephrotoxicity and increased bleeding. In this study, newly designed COX-2 inhibitors, synthesized 1,2-benzothiazine derivatives, were screened in vitro for selectivity of COX-1 and COX-2 inhibition properties. Lead compounds in the structure-activity relationship were studied to synthesize new highly selective COX-2 inhibitors.13 determine inhibitory effect of COX-2, synthesized 1,2-benzothiazine derivatives were screened with accumulation of prostaglandin by lipopolysaccharide (LPS) in aspirin-treated macrophages and murine macropharge cell. Some of synthesized 1,2-benzothiazine derivatives were shown to be effective as selective COX-2 inhibitory activity. Others exhibited a preferential inhibition of COX-2, although some COX-1 inhibitory activity was still present. As a conclusion, simple monomer derivatives were more active than dimer derivatives. Substitution of halogen (Br, C1) on the benzothiazine nucleus slightly enhanced inhibition activity.
Experiments were carried out to evaluate the anti-inflammatory activity of Caragana chamlagu $L_{AMARCK}$ roots, which was known to be effective as antineuralgic, antirheumatic and antiarthritic, etc. in the folk cures of this country. The ether extract of the root has shown significant effects against the rat paw edema induced by 1% carrageenin and its potency was comparable with acetylsalicylic acid, a anti-inflammatory drug, when given orally in 5% acacia gum suspension. The ethanol and hexane extracts, on the other hand, stimulated the formation of rat paw edema under the same experimentation.
결명자의 주용성분인 노르-루브로푸사린의 함량이 높은 추출물을 얻기 위하여 결명자분말을 0~100%의 에탄올수용액으로 추출하여 고농도의 노르-루브로푸사린을 함유하는 결명자 추출물을 제조하였다. 결명자추출물과 주요 함유성분인 노르-루브로푸사린은 항산화활성과 프리라디칼소거 작용을 나타내었으며, H2O2 유도 세포독성에 대해서도 억제적으로 작용하여 cyto-protective effect를 나타내었다. 또한 DNA crosslinking agent 인 mitomycin C 유도 소핵생성에도 결명자 70% 에탄올추출물과 노르-루브로파사린이 매우 높은 억제활성을 나타내었다. 따라서 결명자 추출물과 노르-루브로푸사린은 산소라디칼들에 의한 산화적 손상 및 DNA 손상 등에 억제적으로 작용하는 기전을 활용하여 항산화성 스트레스를 통한 항노화 , 암예방제로서의 응용가능성이 높은 물질로 판단되었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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