본 논문에서는 다기능성 마스크 팩의 제조 및 이를 이용한 마스크 팩 제조 및 평가에 대한 것이다. 여기서 다 기능성이란 폴리인산에 의한 원적외선 효과, 포접화합물에 의한 기미치료 효과 및 필링효과, 라벤다 추출물에 의한 피부진정 효과를 의미한다. 제조한 다기능성 마스크 팩의 용제에 대한 유해물질의 측정결과 0.001mg/Kg 이하로 검출되었으며, 점도는 280 cP, pH=6.92 이었다. 마스크 시트에 다기능성 용제를 침지시켜 제조한 다기능성 마스크 팩의 원적외선 방사율은 $0.882{\mu}m$이고 원적외선 방사에너지는 $3.40{\times}10^2W/m$, $37^{\circ}C$이었다. 다기능성 마스크 팩의 착용 후, 5일간 사용 후의 보습율은 사용전보다 14.5% ~ 35.5% 우수하였으며, 피부 온도는 $24{\sim}26^{\circ}C$ 나타내었으며, 30명의 볼란티어 피부접촉 자극성 평가에서도 매우 안정적이었다.
Because omeprazole(OMP) is very unstable in aqueous condition, $OMP-{\beta}-CD$, the inclusion complex of OMP and ${\beta}-cyclodextrin({\beta}-CD)$ was made and physicochemical properties of it were compared with those of OMP. Skin permeability of OMP and $OMP-{\beta}-CD$ in propylene glycol vehicle and the reciprocal action of ${\beta}-CD$ with various enhancers were examined through hairless mouse. Adhesive patches were prepared with polyisobutylene and the skin permeability and stability of OMP were investigated. The inclusion complex showed higher solubility and lower partition coefficient than OMP itself. DMSO, 1-methyl 2-pyrrolidone and sodium cholate had an enhancing effect. However ethanol and polysorbate 80 hardly showed the enhancing effect of OMP. When sodium lauryl sulfate and sodium cholate as enhancer were added in patch, the former case showed higher permeability of OMP.
The ice storage system uses water for low temperature latent heat storage. However, a refrigerator capacity is increased and COP is decreased due to supercooling of water in the course of phase change from solid to liquid. This study investigates the cooling characteristics of the TMA-water clathrate compound including TMA (Tri-methyl-amine, $(CH_3)_3N)$ of $20{\sim}25wt%$ as a low temperature latent heat storage material. The results showed that the phase change temperature and the specific heat is increased and the supercooling degree is decreased as the weight concentration of TMA increased. Especially, the clathrate compound containing TMA 25wt% has the average phase change temperature of $5.8^{\circ}C$, the supercooling degree of $8.0^{\circ}C$ and the specific heat of 3.499 kJ/kgK in the cooling process. This can lead to reduction of operation time of refrigerator in low temperature latent heat storage system and efficiency improvement of refrigerator COP and overall system. Therefore, energy saving and improvement of utilization efficiency are expected.
The inclusion complexes (ICs) between polylactic acid (PLA) and ${\beta}$-cyclodextrin (CD) were prepared by co-precipitation method in this work. The orthogonal experiments were designed to investigate the influence of different factors on the formation of inclusion complexes. The results suggested that the optimum scheme of inclusion compounds could be obtained when the feeding ratio of CD to PLA (wt%) was 20:1, stirring speed was 6 kr/min and the stirring time was 30 min. The structures and properties of the inclusion complexes were characterized by $^1H$ NMR, FTIR, DSC, FT-Raman, XRD and TGA. The DSC results demonstrated that the crystallization behavior of the inclusion complexes nearly disappeared. It was found that ${\beta}$-CD-PLA inclusion complex had a better thermal stability compared with the neat PLA. The model of the inclusion complexes was proposed on the basis of XRD, $^1H$ NMR and DSC results.
Cellulose acetate (CA) fiber mats containing inclusion complexes of asiaticoside (AC) in 2-hydroxypropyl-${\beta}$-cyclodextrin ($HP{\beta}CD$) for potential usage as wound dressings were developed. The AC/$HP{\beta}CD$ complex-loaded CA fibers at various $HP{\beta}CD$ to AC molar ratios of 0.5, 1, and 2 were prepared in 90:10 v/v mixture of 80% (v/v) acetic acid and N,N-dimethylacetamide (DMAc) via electrospinning. The maximum released amounts of AC depended on the $HP{\beta}CD$ content and were much greater than those released from the AC-loaded CA fiber mat. In the in vitro study, indirect cytotoxic evaluation with human dermal fibroblasts (HDFa) showed that these materials released no substances in the levels that were harmful to the cells and the cells appeared to attach and proliferate well on these substrates. However, only the CA fiber mats containing AC/$HP{\beta}CD$ complexes at the $HP{\beta}CD$ to AC molar ratio of 0.5 was effective in upregulating the production of collagen of the cultured cells.
To increase the stability and bioavailability of Omeprazole(OMP), which is used newly as a proton-pump inhibitor, inclusion complex of OMP with $\beta$-cyclodextrin($\beta$-CD) was prepared by coprecipitation method and its characteristics were ascertained by means of solubility test, DSC, IR, and the accelerated stability analysis. The type of OMP inclusion complex is classified as Bs-type on phase solubility diagram, and the stoichiometric ratio of OMP: $\beta$-CD complex is 1:2 and formation constant is 80.82/mole. The solubility of the complex could be increased remarkably by complexation compare with OMP. Degradation process of both OMP and OMP complex followed apparent first-order kinetics, of which degradation rate constants and activation energies are k$_{25}$=8.1$\times$10$^{-4}$/day, E$_{a}$=22 Kcal/mole (OMP), and k$_{25}$=4.65$\times$10$^{-6}$/day, E$_{a}$=35 Kcal/mole (complex), respectively. These results show the increase of the stability and solubility of OMP markedly, therefore it is believed that the improvement of stabilization for OMP by inclusion complexation might be practically available.
Inclusion complex of omeprazole(OMZ) with hydroxypropyl-$\beta$-cyclodextrin(HP-$\beta$-CD) was prepared by freeze-drying method. The complexation was confirmed by means of UV, CD, IR, DSC, XRD and $^{1}$H-NMR spectra. The benzimidazole moiety of OMZ might be found to be included into the cavity of HP-$\beta$-CD and the inclusion complex appeared to be $A_{L}$ type. The stoichiometric ratio of OMZ : HP-$\beta$-CD was found to be 1:1, and the stability constants of the inclusion complex by solubility and UV method were about 34 and 45 M$^{-1}$, respectively. The dissolution of OMZ was significantly enhanced from powder and. yablet of OMZ-HP-$\beta$-CD complex when compared to those of OMZ alone, and oil-to-water partition coefficient of OMZ-HP-$\beta$-CD complex was significantly higher than that of OMZ alone. Therefore, it was expected that the bioavailability of OMZ could be improved markedly by inclusion complexation of OMZ with HP-$\beta$-CD.
Terfenadine, antihistaminic drug, is poorly soluble in water. The purpose of this study is to investigate the possibility of using $terfenadine-{\beta}-cyclodextrin$ inclusion compound, instead of terfenadine, as the active substance of solid dosage form by improving the solubility, dissolution and anti-histaminic activity of terfenadine. The solubility and binding characteristics of $terfenadine-{\beta}-cyclodextrin$ complex in pH $1.2{\sim}6.8$ were investigated. Furthermore, the preparing method of $terfenadine-{\beta}-\;cyclodextrin$ inclusion compound was setting up and its physico-chemical characteristics such as DSC curve, solubility, dissolution and anti-histaminic activity were investigated. In conclusion, the solubility of terfenadine was increasing ${\beta}-cyclodextrin$ and with the decreasing pH. $Terfenadine-{\beta}-cyclodextrin$ inclusion compound, whose yield is almost 100%, was prepared by neutralization method. This inclusion compound was 200-times as soluble as terfenadine in pH 1.2-6.8. In addition, it had the faster dissolution and anti-histaminic activity than terfenadine. Therefore, it is used to the active substance of solid dosage form such as tablet and capsule in stead of terfenadine.
본 연구에서는 뛰어난 주름개선효능을 가지고 있지만 수용액상에서의 낮은 용해도로 인해 사용에 제약이 있는 UA의 용해도를 향상시키기 위하여 HP-$\beta$-CD와의 포접체를 형성하는 UA함유 제제를 제조하고자 하였으며 특히 초임계유체 공정기술을 포접화합물 제조에 도입하여 초임계 기술의 적용의 가능성을 조사하였다. UA의 용해도를 증가시키기 위한 제조방법으로 HP-$\beta$-CD와의 혼합물을 반죽법, 용매증발법 및 초임계유체공정을 이용하여 제조하고, 각 제조시료들의 용해도 증가 및 특성을 확인한 결과 용매증발법과 초임계 ASES공정에 의해 물에 대한 용해도가 증가된 UA/HP-$\beta$-CD 제제를 얻을 수 있었다. 각 방법에 의해 제조된 UA 함유 제제의 화장품 제형에서의 안정도 실험을 수행하였으며 실험결과 유화제형에서는 모든 제제가 시간 및 온도에 대한 안정성을 보였으나 가용화제형에서는 ASES 제제와 Ursolisome 제제의 경우 시간이 경과하거나 함유 UA농도가 증가함에 따라 화장품 제형의 현탁도가 증가함을 확인할 수 있었다.
제니스테인(genistein)은 대두에서 추출한 대표적인 이소 플라본 화합물 중 하나이며 노화 방지 및 항염증 활성 효과에 대한 연구가 많이 이뤄졌다. 그러나 제니스테인은 유기용매에 높은 용해도를 보일지라도 물에 대한 수용성은 매우 낮아 생체이용률이 떨어진다. 따라서 본 연구에서는 제니스테인의 수용성과 안정성이 크게 향상된 제니스테인 cyclodextrin 포접체(genistein CD complex)를 제니스테인과 직접 비교 분석하고자 하였다. 우선 세포독성 실험을 위해 RAW264.7 대식세포를 대상으로 CCK-8 assay를 시행하였고, 제니스테인 및 제니스테인 cyclodextrin 포접체 모두 $10{\mu}g/mL$ 농도부터 세포독성이 나타나 최대 농도는 $10{\mu}g/mL$로 설정하고 실험을 진행하였다. LPS에 의해 활성화 된 RAW264.7 세포에서 NO(nitric oxide) 생성 및 iNOS mRNA 발현을 관찰한 결과 제니스테인 CD 포접체가 제니스테인 자체 보다 더 효과적으로 억제하였다. 또한 $IL1-{\alpha}$, $IL1-{\beta}$, IL-6 및 $TNF-{\alpha}$와 같은 염증성 사이토카인의 mRNA 발현이 농도 의존적으로 감소됨을 확인하였다. 이 뿐 아니라 인간 각질형성세포인 HaCaT 세포를 이용해 TEER 및 피부장벽 강화 효과를 관찰한 결과 제니스테인 CD 포접체 처리군에서 TEER이 농도 의존적으로 증가되었고, 세포 이동 실험에서도 동일한 결과를 얻을 수 있었다. 따라서 제니스테인 CD 포접체에 대한 피부 재생 및 장벽 강화에 관한 임상 연구등이 수행된다면, 효과적인 아토피 피부염 또는 피부장벽 개선 기능성 화장품 원료로 사용될 수 있을 것으로 기대된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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