Inclusion complexes of piroxicam with $\alpha,\;\beta\;and\;\gamma- cyclodextrins$ were prepared and suspended to enhance the bioavailability of piroxicam. A quantitative analysis was employed HPLC for the determination of piroxicam in the rabbit serum after a single oral dose in suspension of piroxicam and each of inclusion complexes of piroxicam with $\alpha,\;\beta\;and\;\gamma- cyclodextrins$, respectively. The bioavailability and serum level of piroxicam exhibited the highest in piroxicam clathrated $\beta-cyclodextrin$ than both piroxicam and the other complexes administered. and the total area under the curve of serum concentration versus time for their inclusion complexes were larger than that of piroxicam.
Inclusion compounds of suprofen with ${\alpha}-$ and, ${\beta}-cyclodextrins\;({\alpha}-CyD,\;{\beta}-CyD)$ were studied in comparison with suprofen alone and commercial suprofen capsules. Inclusion compound formations of suprofen with ${\alpha}-$, and ${\beta}-CyDs$ in aqueous solution and in solid state were confirmed by UV absorption, circular dichroism spectroscopies, IR spectroscopy, differential scanning calorimetry and X-ray diffraction measurements. Solid inclusion complexes were prepared by freeze-drying method, and their molar ratios were found to be 1 : 1. The dissolution rate of inclusion complexes of suprofen with CyDs was notably higher than that of suprofen alone.
Inclusion complex formation of octyldimethyl p-aminobenzoate with ${\beta}-cyclodextrin$in aqueous solution and in the solid state was studied by the solubility method, spectroscopic (UV, FT-IR) and X-ray diffractornetry. The solid complex of octyldimethyl p-aminobenzoate with ${\beta}-cyclodextrin$ was obtained in molar ratio of 1:2 (guest/host). A spatial relationship between host and guest molecule was clearly reflected in the magnitude of the apparent stability constant (K') and in the stoichiometry of the inclusion complex. Furthermore, a typical type Bs phase-solubility diagram was obtained for octyldimethyl p-aminobenzoate and ${\beta}-cyclodextrin$ in water at $25^{\circ}C$. The results indicated that the solubility of the guest molecule was higher by the formation of ${\beta}-cyclodextrin$ inclusion complex.
The stability constants for the inclusion complexes between carboxymethyl-$\beta$-cyclodextrin (CM-$\beta$-CD) and five $\beta$-blockers, such as atenolol (ATE), bisoprolol (BIS), metoprolol (MET), pindolol (PIN) and propranolol (PRO) were determined by capillary electrophoresis. The magnitude of stability was decreased as following order; PRO>MET>BIS>ATE>PIN. Among them PRO showed the highest affinity towards CM-$\beta$-CD with stability constants of 383 and 371 $M^{-l}$ for (R)- and (S)-enantiomer, respectively. PIN enantiomers showed the lowest stability towards CM-$\beta$-CD, while the selectivity between (R)- and (S)-enantiomer was higher than any other tested $\beta$-blocker.r.
The purpose of this study is to investigate the supercooling improvement of TMA30wt% clathrate when the chloroform is added to it. For this purpose, phase change temperature and supercooling are measured and evaluated experimentally in heat source of $-7^{/circ}C$. The results show that phase change temperature and supercooling are improved. From the results, this research can provide and important data for the low temperature thermal storage.
1. 서론 : Cyclodextrin(CD) 동족체(homologues)는 $\alpha$-, $\beta$-, $\gamma$-CD로 구분되며, 이들 각각은 $\alpha$-D-glucopyranose 단위체 6,7, 및 8개가 비환원성 환상구조로 연결된 cyclic maltooligosaccaride의 일종으로 외부는 친수성이고, 내부는 소수성인 공동 구조를 갖고 있다. 따라서 각 CD는 동공의 크기가 달라 다른 크기의 소수성 물질들과 선택적인 포접화합물 (inclusion compound)을 형성하는 특징이 있다. CD 동족체는 전분 분해 효소인 cyclodextrin glycosyltransferase(CGTase)에 의해 전분으로부터 생산되는데, 반응용액 내에서의 CD 동족체 농도가 어느 한계값 이상으로 높아지면 생산물 저해와 다른 환원당으로의 분해 때문에 생산성이 감소하여 이의 효과적 생산에 어려움이 있다. 본 연구는 dead-end 및 cross-flow형 막 생물반응기를 사용하여 CGTase에 의한 전분의 CD 동족체로의 분해반응시 생산물 저해를 억제시켜 생산성을 향상시키고, 동시에 조작조건 변화에 따른 생산물인 CD 동족체의 효과적인 연속분리 가능성을 검토하였다.
홍삼추출물(RGE)의 쓴 맛을 개선하기 위해서 ${\alpha}-,\;{\beta}-,\;{\gamma}$-CD을 이용해서 RGE의 포접화합물을 제조하여, 관능평가를 통해서 RGE-${\gamma}$-CD에 의한 쓴 맛 개선효과가 가장 큰 것을 확인하였다. RGE와 ${\gamma}$-CD의 비율에 따라서 쓴 맛은 선형적으로 감소하지만, RGE 고유의 향 조차도 감소하기 때문에, RGE 대비 10%의 ${\gamma}$-CD를 첨가하여 포접화합물을 형성할 때 쓴 맛은 RGE 대비 78% 정도 감소하였고, 홍삼의 향은 62% 정도를 유지함으로써 기호도면에서 우수한 결과를 얻었다. SD계 흰쥐에 RGE, RGE-${\gamma}$-CD10의 제제를 총 사포닌의 투여량이 제제간에 동일하도록 투여한 후, 혈장 중 RGE에 들어있는 주요한 성분으로 알려져 있는 ginsenoside Rg1, Rb1을 지표물질로 설정하여 전 농도를 측정하여 두 제제간의 AUC를 비교한 결과, Rg1의 경우, RGE 제제 투여 후의 평균값이 $13.11{\mu}g{\cdot}hr/mL$, RGE-${\gamma}$-CD10 투여 후의 평균값은 $12.04{\mu}g{\cdot}hr/mL$로 유의적인 차이는 없었다. 한편, Rb1의 경우, RGE 제제로서 투여하였을 때의 AUC 평균값이 $25.84{\mu}g{\cdot}hr/mL$, RGE-${\gamma}$-CD10 투여 후의 평균값은 $81.48{\mu}g{\cdot}hr/mL$로 3배 이상 높아짐을 알 수 있었다. 본 연구에 의해 ${\gamma}$-CD로 RGE를 포접했을 경우 쓴 맛이 감소하고, ginsenoside Rb1의 생체이용율이 증가하여 RGE를 그대로 섭취할 경우보다 포접화합물로 섭취 시에 더 유용함을 확인하였다.
본 논문에서는 다기능성 마스크 팩의 제조 및 이를 이용한 마스크 팩 제조 및 평가에 대한 것이다. 여기서 다 기능성이란 폴리인산에 의한 원적외선 효과, 포접화합물에 의한 기미치료 효과 및 필링효과, 라벤다 추출물에 의한 피부진정 효과를 의미한다. 제조한 다기능성 마스크 팩의 용제에 대한 유해물질의 측정결과 0.001mg/Kg 이하로 검출되었으며, 점도는 280 cP, pH=6.92 이었다. 마스크 시트에 다기능성 용제를 침지시켜 제조한 다기능성 마스크 팩의 원적외선 방사율은 $0.882{\mu}m$이고 원적외선 방사에너지는 $3.40{\times}10^2W/m$, $37^{\circ}C$이었다. 다기능성 마스크 팩의 착용 후, 5일간 사용 후의 보습율은 사용전보다 14.5% ~ 35.5% 우수하였으며, 피부 온도는 $24{\sim}26^{\circ}C$ 나타내었으며, 30명의 볼란티어 피부접촉 자극성 평가에서도 매우 안정적이었다.
본 연구에서는 이중결합을 가진 불포화화합물로 제조나 저장 시 열과 산화 (빛)에 의해 쉽게 파괴되어 활성이 감소하여 응용범위에 한계가 있는 아스타잔틴의 안정성 향상을 위하여 나노리포좀 제형기술을 이용하였다. 제형안정성 평가를 통하여 리포좀 제조조건 및 조성비를 확립하였고, 포접나노리포좀을 제조하여 포접전의 아스타잔틴과 안정성을 비교 검토하였다. 아스타잔틴을 포접하여 포접나노리포좀 제조 시포접전의 아스타잔틴에 비해 열에 대한 안정성이 2배 정도 향상되고, UV 안정성 또한 3배 향상된 것을 확인하였다. 이상의 결과로부터 아스타잔틴을 포접한 포접나노리포좀은 안정성이 우수한 기능성 원료로서 산업적으로 용도를 넓히고 부가가치를 더욱 향상시킬 수 있을 것으로 기대된다.
각종 CD와 여러 종류의 화합물, pH indicator, biostain, 아미노산, 천연배당체, 그리고 fatty acid 간의 inclusion complex 형성능을 비교하였다. Fatty acid가 각종 CD에 대한 포접형성능과 선택성 이 높아 CD 분리용 ligand로 적합함을 알았다. Fatty acid의 포접능과 선택성은 탄소쇄의 길이와 밀접한 상관관계를 나타내어 capric acid는 ${\alpha}$- CD와 palmitic acid는 ${\beta}$-CD와 높은 선택성을 보였다. Complex형성에 미치는 반융조건인 흔합 농도비, pH, ionic strength, 그리고 온도의 영향을 검토하였다. 적정 혼합 농도비는 CD가 50mM 그리고 lig and 인 fatty acid가 50mM 일 때 였으며 , 온도가 중 요한 형성조건으로 작용하였다. 포접되지 않은 CD 와 fatty acid가 포접 된 CD의 분자구조를 X-ray diffraction과 IR spectrum을 사용하여 비교 검토하였으며, DSC로 inclusion complex 형성반응의 ent thalpy의 변화값(${\gamma}H$)을 측정하여 발열반응임을 확인하였다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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