• 제목/요약/키워드: 퀴놀론

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시스 또는 트란스-3-아미노-4-메틸티오메틸피롤리디닐기를 포함하는 퀴놀론 항균물질의 합성과 효능검색 (Syntheses and Antibacterial Activities of New Quinolones Containing cis- or trans-3-Amino-4-methylthiomethylpyrrolidino Moiety)

  • Lee, Jae-Wook;Lim, Gui-Taek
    • 생명과학회지
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    • 제13권6호
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    • pp.943-949
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    • 2003
  • 7번 위치에 하롤겐이 치환된 여로종류의 퀴놀론 모핵과 시스 또는 트란스-3-아미노-4-메틸오메틸피롤리딘을 반응시켜 7-(시스 또는 트란스-3-아미노-4-메틸티오메틸피롤리디닐) 퀴롤론-3-카르복실산의 신규 항균제를 합성하였다. 새롭게 합성된 퀴놀론의 약효는 그람양성균에 대해 대조물질인 시프로플로삭신보다 매우 탁월하였고, 녹농균이외의 그람음성균에 대해서도 대조물질과 거의 유사하였다. 그리고 임상에서 문제가 되고 있는 메티실린 내성 포도상구균(MRSA)에 대한 신규 퀴놀론의 약효는 더욱더 향상되어진 것으로 나타났다.

네모파 흡착 벗김 전압전류법에 의한 플루오로퀴놀론 계 항생제의 검출 (Determination of Fluoroquinolone Antibacterial Agents by Square Wave Adsorptive Stripping Voltammetry)

  • 부한길;송연주;박세진;정택동
    • 전기화학회지
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    • 제13권1호
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    • pp.63-69
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    • 2010
  • 플루오로퀴놀론 계 항생제들의 전기화학적 거동을 카본 페이스트 전극 (carbon paste electrode ; CPE)을 사용하여 순환 전압전류법 (cyclic voltammetry)과 네모파 흡착 벗김 전압전류법 (square wave adsorptive stripping voltammetry)으로 연구하였다. Enrofloxacin (ENR), Norfloxacin (NOR), Ciprofloxacin (CIP), Ofloxacin (OFL), Levofloxacin (LEV) 등 5가지 플루오로퀴놀론 계 항생제에 대한 전기화학적 분석을 수행하였다. pH 4.5인 아세트산 완충 용액 (acetate buffer) 에서 플루오로퀴놀론 계 항생제의 산화 전위는 Ag/AgCl 기준 전극에 대하여 각각 ENR : 0.952V, NOR : 1.052 V, CIP : 1.055 V, OFL : 0.983 V, LEV : 0.990 V 의 값을 나타내었으며, 네모파 흡착 벗김 전압전류법에 의한 산화 전류는 $0.2\;{\mu}M$에서 $1\;{\mu}M$ 사이의 농도영역에서 각 항생제의 농도와 선형을 나타내었다.

임상검체로부터 분리된 Escherichia coli 의 Extended-spectrum β-lactamase와 퀴놀론 내성 유전자의 출현빈도 및 항생제 내성 (Prevalence of Extended-spectrum β-Lactamase and Quinolone Resistance Genes in Escherichia coli Clinical Isolates and their Antibiotic Resistance)

  • 이민혁;황영민;백근식;조현욱;성치남
    • 생명과학회지
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    • 제23권5호
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    • pp.703-709
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    • 2013
  • 본 연구에서는 ESBL을 생성하는 Escherichia coli의 Extended-spectrum ${\beta}$-lactamase (ESBL) 유전자와 퀴놀론 내성결정부위(qnr)의 유전자형과 항생제 내성 양상을 규명하고자 하였다. 임상검체에서 분리 된 E. coli 274개 균주를 대상으로 double-disk synergy test 검사를 실시하여 42개의 ESBL 생성 균주를 분리하였다. 검체별로는 소변에서 28균주가 분리되었으며, 객담에서 6균주, 농에서 3균주, 상처에서 2균주, 혈액에서 2균주 그리고 조직에서 1균주가 분리되었다. 이 균주들을 대상으로 ESBL 유전자와 퀴놀론 내성 유전자를 PCR을 이용하여 검색하였다. 35개의 균주가 1개 혹은 2개의 ESBL 유전자를 보유하고 있었다. ESBL 유전자의 분포는 CTX-M-1이 가장 많았으며, CTX-M-9과 TEM 유전자 순이었다. SHV, CTX-M-2와 CTX-M-8는 검출되지 않았다. qnr 유전자는 10개 균주에서 검출되었으며 유전형별로는 qnrB4, qnrB1, qnrS 1 순이었다. 2가지 이상의 ESBL 유전자를 동시에 보유한 균주와 ESBL과 qnr 유전자를 동시에 보유한 균주가 검출되었다. ESBL 유전자 보유균주는 cefotaxmie (80.0%), levofloxacin (82.9%)과 ampicillin (100%)에 고도내성을 보였다. qnr 유전자 보유 균주의 cefotaxmie, levofloxacin과 ampicillin에 대한 내성율은 각각 70%, 70%, 100%였다. ESBL 유전자들간의 그리고 qnr 유전자와의 동시 보유가 항생제 내성에 미치는 상승효과는 없었다. qnr 유전자 보유와 퀴놀론에 대한 내성 사이의 상관관계도 없었다.

동물약계

  • 한국동물약품협회
    • 동물약계
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    • 85호
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    • pp.3-4
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    • 2002
  • [ $\cdot$ ]배합사료제조용 동물용의약품등 사용기준 개정 관련 협의회 참석 $\cdot$동물약사감시 행정처분 결과 홍보 $\cdot$협회 제4차 이사회 개최 $\cdot$제5차 이사회 개최 $\cdot$플루오로퀴놀론제제 허가사항 재설정 안내 $\cdot$제조물책임법 대비 품목허가 주의사항 변경 $\cdot$소독약품의 올바른 사용을 위한 일제 정비 $\cdot$2003년도 병역지정업체 선정 신청 $\cdot$동물약품 PL 단체보험 세미나 개최 $\cdot$동물약품 PL 단체보험 가입 안내 $\cdot$동물약품제조용 양허관세적용 유당 변경 배정

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새로운 퀴놀론 항균제의 합성

  • 강석구
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
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    • pp.227-227
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    • 1994
  • 퀴놀론계 항균제란 퀴놀린 이나 나프티리딘 핵을 갖고 있는 화합물로써 항균효과를 나타내는 물질을 의미한다. 이러한 퀴놀론계 항균제의 구조적 특성에 따라 항균활성의 영향은 ASAR에 의하여 이미 구조적 제한성을 가지고 있다고 보고 되어있다. 본 연구에서는 Drug-Enzyme inleraetion domain을 변화시킴으로서 보다 강력한 항균제를 찾아낼수 있을 것으로 판단하고, 기존 항균제가 C-7에 piperazine이 있으므로 piperazine의 chemical isoster 또는 bioisoster의 개념하에서 C-7에 도입한 아민류를 분자설계하고 합성하여 새로운 퀴놀론계 항균제를 만들어 내고자 하였으며 target molecule은 다음 그림과 같다.

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