DA-125의 rat blood중 분해반감기는 4.28분으로, DA-125는 정맥 투여후 신속히 M1으로 분해되었으며, DA-125는 투여 10분 후부터 검출되지 않았다. Mouse에 25mg/kg 정맥주사 한 후의 M1의 phamacokinetic parameter는 terminal t$\frac{1}{2}$ 344분, MRT 371분, Vss 25.7 $\ell$/kg, CL$_{total}$ 69.3 ml/min/kg이었으며 투여 2hr후에 M1및 대사체가 폐, 위, 신장등에는 다량 존재하였으나 심장에서는 검출되지 않았다. Rat에 10 mg/kg 정맥주사한 후의 혈장농도는 terminal phase에 도달하지 못하고 혈장농도가 변동을 나타내었다. 담즙으로의 배설은 주로 M2의 형태로 이루어졌으며 M1이 소량 차지하고 M3와 M4는 검출되지 않았다. DA-125는 rat 및 mouse liver homogenate에 의해 대사되어 FT-ADM(M1) ,13-dihy-dro FT-ADM(M2), 7-deoxy-adriamycinone(M3) 및 7-deoxy-13-dihydro adriamyci-none(M4)를 형성하였다. DA-125는 혐기, 호기 및 보효소, 종차에 관계얼이 반응개시 30분후에 약 90%가 분해되었으나 각 대사체의 생성여부 및 속도는 조건에 따라 변화하였다.
Bulky 한 side group을 갖는 새로운 스피로 오르토 카보네이트, 3,9-di-(9,10-dihydro-9,10-ethanoanthracenyl)-1,5,7,11-tetraoxaspiro-5,5-undecane 4을 합성하고 $BF_3{\cdot}etherate$를 개시제로 개환 중합시켜 poly(ethercarbonate) 5를 합성하였다. 단량체와 중합체의 밀도를 측정하여 단량체 4는 다른 단량체와는 달리 중합시 부피증가를 수반하는 것을 확인하였다.
본 연구에서는 p-hydroxybenzoic acid(HBA)와 acryloyl chloride(AC)의 반응에 의해 방향족 카르복실기를 가지는 아크릴 단량체 p-acryloyloxybenzoic acid(ABA)를 합성하였으며, 합성된 ABA 단량체와 benzoyl peroxide(BPO) 개시제를 이용하여 톨루엔 용매 하에서 에틸렌-프로필렌-디엔 고무(EPDM)에 그라프트 공중합 시켰다. 합성된 단량체 ABA와 그라프트 공중합체 EPDM-g-ABA의 구조는 FT-IR, $^1H$-NMR 및 $^{13}C$-NMR 분광기로 분석하였으며, 개시제 함량과 단량체의 농도가 증가할수록 그라프트율이 높아지는 것을 확인하였다. 그라프트율이 증가할수록 인장강도와 영구압축줄음율과 같은 기계적 특성은 향상되었다. 또한 유리전이온도($T_g$와 초기 열분해 온도는 약간씩 상승하였다.
본 연구에서는 Scutellariae Radix (黃芩)으로부터 분리한 다섯종의 플라보노이드와 그외 구조면에서 관심이 있는 아홉가지 관련 플라보노이드 물질들에 대한 브라디키닌 길항활성물 적출장관 및 여러 in vivo 실험을 통하여 검색하였다. 적출회장 및 자궁실험에 서는 검체들이 거의 모두 BK 길항효과를 나타내었고 특히 적출 자궁실험에서 skullcalflavone 11 와 2'-methoxyflavone이 40 $\mu\textrm{g}$/ml 농도에서 각각 90 및 87%의 억제율을 나타내어 가장 억제적이었다. in vivo 검색에서는 플라보노이드들과 양성대조약물로 사용된 마스피린은 각 실험개시 24시간 및 1시간전에 200 mg/kg의 용량으로 생쥐에게 경구투여하여 BK 길항활성을 비교하였다. 혈장일출, 초산으로 인한 신전반응 및 LPS-유도 septic shock 유발억제 실험에서 특히 2'-methoxyflavone은 신전반응 및 내독소 실험에서 거의 완전하게 억제효과를 나타내었다. 이러한 플라보노이드들은 펩타이드구조를 가진 BK길항제와 비교하여 효력을 낮으나 non-peptide구조로 인해 생리적조건에서 보다 안정한 물질로 연구될 가치가 있다. 본 실험에서는 또한 체내에서 BK와 그 생리작용이 아주 유사한 히스타민에 대한 길항제들중 피페라진핵을 지니고 있는 약물들에 대한 BK 억제효과를 검토해본 결과 homochlorcyclizine이 가장 큰 억제효과를 나타냈으며 이 물질의 해리함수는 6.25 이었고 correlation coefficient는 0.984 로 경쟁적 길항제 이었다. 반면 수용체 결합실험에서는 이 약물은 25%의 수용체결합 억제활성을 나타내었다.
본 연구의 목적은 열안정성을 향상시키는 첨가제 (열안정제)를 이용하여 exo-tetrahydrodicyclopentadiene (exo-THDCP, $C_{10}H_{16}$)의 열안정성을 향상시키는 것이다. 실험은 반응 진행 중 미량의 시료 추출이 가능한 회분식 반응기에서 수행되었다. 추출한 시료를 gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS)를 이용해 성분 분석하여 첨가제 성능-exo-THDCP의 열분해성-을 확인하고, 반응시간에 따른 exo-THDCP의 분해생성물의 성분 및 조성 변화를 통해 첨가제의 작용 메커니즘을 규명하였다. 열안정제로써 수소공여체를 사용하여 실험한 결과 1,2,3,4-tetrahydroquinoline (THQ), benzyl alcohol (BnOH) 등을 첨가하였을 때 exo-THDCP의 열안정성이 향상되었다. 이러한 수소공여체 물질들은 개시반응이 진행된 exo-THDCP 라디칼에 수소원자 (hydrogen radical)를 제공함으로 라디칼의 반응성을 완화시켜 1차 생성물의 활성을 감소시키어 2차생성물질인 $C_{11}$ 이상 생성물의 발생을 감소시키는 것으로 밝혀졌다.
탄화수소의 수소 부분이 불소로 치환된 과불소알킬기(perfluoro group : $CF_3(CF_2)_nCH_2CH_2$-; n=5, 7, 9, 11)를 함유하고 있는 perfluoroalkylethyl acrylate(FA)와 styrene을 bulk 상태에서 $60^{\circ}C$를 유지하며 $\alpha$, $\alpha$'-azobisisobutyronitrile(AIBN)을 개시제로 하여 각각의 단량체의 반응 몰비를 변화시키며 전환율을 10% 이내로 제한하여 공중합체를 합성하였다. 또한 반응 몰비의 변화에 따른 중합된 공중합체내의 반복단위의 함량사이의 관계와 Helen-Tudos법을 이용하여 단량체 반응성비 $r_1$, $r_2$를 구하였다. FT-IR과 $^1H-NMR$을 통해 두 단량체의 공중합 여부와 구조를 정성적으로 확인하였고 공중합체의 조성은 $^1H-NMR$분석을 통해 구하였다. 단량체의 비율에 따른 열적 특성은 DSC와 TGA를 통하여 분석하였으며 공중합체와 소량의 공중합체가 첨가된 PMMA의 접촉각을 측정하여 공중합체의 표면특성을 나타내는 표면자유에너지를 계산하였다.
UV 경화반응에 의하여 형성된 코팅의 성질을 향상시키기 위하여 첨가제로 사용한 실리콘 아크릴레이트가 광중합 반응에 미치는 영향을 마이크로 라만 분광법을 사용하여 관찰하였다. 광중합 반응의 반응체는 아크릴계 올리고머와 모노머를 사용하였으며 광 개시제로는 Darocur 1173을 사용하였다. 첨가제 실리콘 아크릴레이트는 광 경화 수지에 각각 0-3 wt% 첨가하였으며, UV를 조사하여 중합 반응시킨 후 공기-박막 경계면으로부터 두께에 따른 라만 스펙트럼을 관찰하였다. 광중합 반응의 진행정도는 1410과 $1635cm^{-1}$에 나타나는 중합에 직접 관여하는 아크릴기 ($-C=CH_2$)와 관련된 띠의 세기로부터 구하였다. 관찰된 결과에 따르면 마이크로라만으로부터 얻은 심도 스펙트럼 (depth profile)은 두께에 따른 경화반응의 진행 정도를 관찰할 수 있을 뿐만 아니라 경화 반응에 미치는 여러 요인에 대한 이해를 돕는 좋은 방법이 될 수 있음을 알 수 있다.
비수계 분산(NAD : non-aqueous dispersion) 중합을 이용하여 친환경적인 아크릴 수지를 합성시 최적의 중합조건에 대해 연구하였다. 중합된 고분자 입자들 간의 응집을 방지하기 위한 안정제의 적정량은 20 wt%로 나타났고 안정된 NAD 상태를 유지하기 위한 혼합 용매의 적정 혼합비는 지방족과 방향족 용매의 비율이 80 : 20인 것으로 나타났다. NAD 수지의 점도는 반응시간뿐만 아니라 개시제의 양 및 교반 속도 등에 의해 영향을 받는 것으로 나타났다. 또한 NAD 수지의 입자 크기 및 분포도, 안정제의 양, 개시제의 농도 등에 의해 영향을 받는 것을 확인하였다. 단량체의 투입시기는 단량체를 초기에 모두 투입하면 용매의 극성이 증가하여 입자의 크기가 커져서 입자의 안정성이 저하되므로 단계별로 지속적으로 투입할 필요가 있는 것으로 관찰되었다.
본 연구의 목적은 열안정성을 향상시키는 첨가제 (열안정제)를 이용하여 exo-tetrahydrodicyclopentadiene (exo-THDCP, $C_{10}H_{16}$)의 열안정성을 향상시키는 것이다. 실험 중 실시간으로 추출한 시료를 gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS)를 이용해 성분 분석하여 첨가제 성능-exo-THDCP의 열분해성-을 확인하고, 반응시간에 따른 exo-THDCP의 분해생성물의 성분 및 조성 변화를 통해 첨가제의 작용 메커니즘을 규명하였다. 열안정제로써 수소공여체를 사용하여 실험한 결과 1,2,3,4-tetrahydroquinoline (THQ), benzyl alcohol (BnOH) 등을 첨가하였을 때 exo-THDCP의 열안정성이 향상되었다. 이러한 수소공여체 물질들은 개시반응이 진행된 exo-THDCP 라디칼에 수소원자(hydrogen radical)를 제공함으로 라디칼의 반응성을 완화시켜 1차 생성물의 활성을 감소시키어 2차생성물질인 $C_{11}$이상 생성물의 발생을 감소시키는 것으로 밝혀졌다.
초임계 유체에서 poly(L-Lactide) (PLLA)의 산업화 생산 공정 개발을 위한 예비 연구로 1-dodecano/stannous 2-ethyl-hexanoate(DoOH/Sn(Oct)$_2$)를 개시제로 하여 chlorodifluoromethane 초임계 용매 하에서 락티드의 개환 중합을 실시하였다. 중합은 3 L 반응기를 사용하였으며 중합시간, 온도, 압력 및 단량체와 초임계 용액 농도에 따른 중합거동을 관찰하였다. 중합시간이 5시간 경과할 경우 얻어진 중합체의 반응 수율 및 분자량은 각각 72%, 68000 g/mol이었다. 단량체의 농도가 증가할수록 중합체의 수율 및 분자량은 증가하였으며 최대 각각 97%, 144000 g/mol이 얻어졌다. 반응기의 압력이 130에서 240 bar로 증가할 경우 PLLA의 수율 및 분자량이 증가하였다. 얻어진 중합체의 열안정성을 향상시키기 위해 메탄올 처리 및 진공 처리를 실시하였다. 그 결과 두 가지 방법 모두 PLLA의 열안정성을 향상시켰다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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