• Title/Summary/Keyword: 유도체

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항바이러스 작용이 기대되는 6-azauridine의 acyclic 및 cyclic phosphate 유도체의 합성

  • 천문우
    • Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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    • 1993.04a
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    • pp.113-113
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    • 1993
  • 항바이러스 작용을 기대하여 6-azauridine의 2',3'-seco 유도체와 이들의 cyclic phosphate 유도체를 합성하였다. 6-azauridine으로부터 periodate oxidation에 의해 2',3'위치를 개열, 환원하여 얻은 triol의 3',5'위치를 acetonide 형으로 보호한 후 2'위치를 tosylation, azidation 하고 deprotection하여 2'-azido-2',3'-seco 유도체 (1)를 얻었다. 2',3'-diazido-2',3'-seco 유도체(2)는 6-azauridine의 2',3'-위치를 먼저 보호한후 5'위치를 benzoylation, 2',3'-deprotection, periodate oxidation 개열로 얻은 diol을 tosyl화 azido화 하고 deprotection하여 얻었다. 5'-azido-2',3'-seco 유도체(3)는 화합물 (2)의 합성시와 동일하게 먼저 2',3'-acetonide로 한후 5'-위치를 tosyl화, azido화 하고 deprotection, 2',3'-perodate 산화 개열등으로 얻었다. cyclic phosphate 유도체 (4)는 상기화합물 (2)를 4-NPPDC로 처리하여 3',5'-p-nitrophenylphosphoryltrioxy 유도체 (5)를 얻고 이것으로부터 3',5'-phosphoryltrioxy 유도체의 ammonium salt(4)를 얻었다. 이들 화합물의 DNA 및 RNA virus에 대한 antiviral activity는 현재 수행중이다.

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위성발사체 유도제어시스템

  • 최재원
    • ICROS
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    • v.3 no.2
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    • pp.26-33
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    • 1997
  • 본 논문에서는 위성발사체의 유조제어시스템에 대하여 일본의 발사체를 중심으로 개략적으로 살펴보았으며, 특히 최근 발사에 성공한 NASDA의 H-II 발사체의 SRB와 ISAS의 M-3SII의 상단의 조합으로 구성된 J-I 발사체의 유도제어시스템에 대하여 간략히 소개하였다. 또한, 발사체의 유도를 위한 여러 가지 유도법 가운데 일본의 과학위성 발사체 M-3H-3을 모델로 하여 최적제어이론을 이용한 발사체 유도법칙을 유도하였으며, 이 때 유도법칙의 해는 Newton-Raphson 수치해법 알고리즘을 사용하여 구하였다.

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Thiophosphotyrosine을 함유한 peptide 유도체의 중간체 합성

  • 김은경;이응석
    • Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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    • 1996.04a
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    • pp.163-163
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    • 1996
  • Peptide 유도체, 특히 tyrosine을 함유한 peptide 유도체는 항암제 개발을 위한 연구의 관심이 되고 있다. Thiophosphotyrosine을 함유한 peptide는, 종양 발현에 관련되는 여러 효소의 억제제로써, 즉 protein tyrosine kinase(PTK)의 억제제 및 protein tyrosine phosphatase(PTPase)의 억제제 혹은 cytosolic protein의 결합을 방지하는 차단제로 사용할 수 있으며 궁극적으로 항암제 개발에 응용할 수 있다. 이에, t-BOC chemistry를 이용하여 t-BOC-tyrosine을 출발물질로 하고, cyanoethyl 기를 phosphate protecting group으로 사용하여 thiophosphotyrosine을 함유한 peptide 유도체의 합성에 필요한 중요한 중간체 인 N-(tert-butoxycarbonyl)-O-(dicyanoethylthio-phosphene)-L-tyrosine을 합성하였다.

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항암성 N-arylsulfonylimidazole 유도체의 합성

  • 정상헌
    • Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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    • 1994.04a
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    • pp.224-224
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    • 1994
  • N-arylsulfonylimidazolenes를 항암효과가 우수한 화합물로 설정하여 이들 유도체를 합성하고 이들의 세포독성을 측정한바 있다. 그 이유는 2번 위치의 alkoxy기에 의하여 alkylating agent로서 작용할 수 있다는 개념과 생체 반응 후 생성될 것으로 예상되는 N-arylsulfonylimidazolidinone이 sulofenur와 유사한 작용을 갖을 것으로 기대 되었기 때문이다. 이에따라 N-arylsulfonylimidazolidinone 유도체의 항암효과의 측정이 관심의 대상이 됨에 따라 이들 유도체를 합성하고 이들의 세포독성을 관찰함으로써N-arylsulfonylimidazolidinone 유도체들의 구조 활성 상관관계를 관찰하고자 하였다. 합성은 출발물질을 N-arylsulfonyl-2-alkoxyimidazoline에서 시작 몇단계를 거쳐 목적하는 화합물을 합성 하였다.

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Chemical Synthesis of Conjugated Linoleic Acid (CLA) Derivatives with Glycerol (Conjugated Linoleic Acid (CLA) Glycerol 유도체의 화학적 합성)

  • 박원석;김석종;박숙자;김정옥;임동길;하영래
    • Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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    • v.29 no.3
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    • pp.389-394
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    • 2000
  • CLA의 glycerol 유도체를 화학적으로 합성하였다. CLA-Cl(1.79 mmole), glycerol(0.6 mmole)과 pyridine (1.3mL)를 25C에서 8시간 반응시켰다. 이 반응물을 SGCC와 TLC를 이용하여 CLA의 glycerol 유도체를 분리하고 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MS를 이용하여 분리된 유도체를 동정하였다. 이 실험조건하에서 사용된 CLA의 59.4%가 CLA의 glycerol 유도체(CLA-TG, CLA-DG, CLA-MG)로 전환되었다. CLA의 glycerol 유도체 중 CLA-TG는 52.1%, CLA-DG는 17.0%, CLA-MG는 30.9%였다.

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Synthesis of Sulfonamide Derivatives as New Herbicidal Compounds and Studies on Biological Activity (새로운 Sulfonamide 유도체의 합성과 Acetolactate Synthase (ALS) 저해)

  • Chae, Jong-Kun;Lee, Jae-Seob;Choi, Jung-Do;Shin, Jung-Hyu
    • Applied Biological Chemistry
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    • v.41 no.1
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    • pp.99-103
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    • 1998
  • Triazolopyrimidine sulfonanilide (TP) derivative is one of excellent herbicide compounds. We have synthesized three classes of a new sulfonamide derivative (TPP) as Acetolactate synthase (ALS) inhibitors, in which the benzene ring in TP skeleton was converted to substituted pyrimidyl ring and examined their inhibitory activities on barley for ALS. $I_{50}$ values of the inhibitors ranged from 0.005 to 2 mM. Comparing the $I_{50}$ value of each class of TPP derivatives, the substituents in pyrimidine and triazolopyrimidine ring were found to affect the degree of ALS inhibition. TPP with substituted methyl group in pyrimidine ring showed higher inhibitory activity than that with methoxy group, while the substitution of the cyclopentano group in triazolopyrimidine ring gave very large inhibitory activity than that of methyl group. The present study established that variation of the electron density by substitution at heterocyclic ring is a very important factor for ALS inhibition, but showed no dependence on steric effect by substituents.

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Rheological properties of cellulose derivative including plasticizer (가소제를 포함한 셀룰로오즈 유도체의 유변학적 거동)

  • Choi Hyoung-Jin;You Jae-Lim;Kim Sung-Thae;Hyun Hyoung-Soo
    • Proceedings of the Korean Society of Propulsion Engineers Conference
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    • 2005.11a
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    • pp.9-12
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    • 2005
  • Molecular characteristics and rheological properties of cellulose acetate butyrate (CAB), cellulose acetate propionate (CAP) and nitrocellulose (GC-519) which are being widely used as propellants were investigated. Their weight-average molecular weight (Mw) and number-average molecular weight (Mn) were estimated via Gel Permeartion Chromatograpy (GPC). Cellulose derivatices were mixed with di-n-propyl adipate (DNPA) which acted as plasticizer in acetone, and then rheological properties of the mixture of cellulose derivatives and this plasticizer in acetone were investigated at $0^{\circ}C$ by rheometer.

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Synthesis and Biological Evaluation of Water-Soluble Oleanolic Acid Derivatives for use as Melanogenesis Inhibitors (멜라닌 생합성 억제제로서 수용성 Oleanolic Acid 유도체의 합성 및 활성 평가)

  • An, Hyun-Jin;Yoon, Young-kyung;Lee, Jae-Duck;Jeong, Noh-Hee
    • Applied Chemistry for Engineering
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    • v.31 no.6
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    • pp.653-659
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    • 2020
  • This study was focused on the synthesis of methoxy polyethylene glycol-oleanolic acid ester (mPEG-OA derivative) and investigation of its water solubility and anti-melanogenic effects. mPEG-OA derivative was identified by 1H and 13C NMR and FT-IR spectroscopic measurements. The water solubilities of mPEG-OA derivative and OA were found to be 13 and 0.013 mg/mL and that of mPEG-OA was found to be 1000-fold higher than that of OA. The effects of mPEG-OA derivative and OA on cell viability were measured using B16F10 melanoma cells. The viability of cells treated with mPEG-OA derivative (250 μM) increased 4-fold compared to that of cells treated with OA (62.5 μM). At mPEG-OA derivative and OA concentrations where the cell viability was unaffected, the inhibitory effect of mPEG-OA derivative and OA on the melanogenesis in B16F10 melanoma cells were 36 and 35% at 50 and 10 μM, respectively. The expression level of microphthalmia-associated transcription (MITF) was also reduced in B16F10 melanoma cells treated with mPEG-OA and OA. Overall, mPEG-OA derivative showed excellent water solubility and inhibitory effects of the melanogenesis, which could be used as a potential formulation for use in whitening functional cosmetic material.

항암 및 항바이러스성 뉴크레오사이드의 합성

  • 이희주
    • Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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    • 1994.04a
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    • pp.228-228
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    • 1994
  • Nucleoside계통의 유도체를 합성하여 체내 DNA 또는 RNA 합성대사에 영향을 줌으로써 궁극적으로 항암성 또는 항 virus성 작용을 나타내는 화합물을 얻고자 하였다. 본 연구에서는 천연의 nucleoside 구조중에서 특히 당부분에 변형을 준 일련의 acyclonucleoside 유도체들을 합성하였다. 이는 그간 많이 연구되어온acyclonucleoside 계열인 acyclovir계와는 달리 ribose 당부분을 $C_1$에서 $C_{5}$까지 거리가 유사한 acycloalkyl 결합형태로 결합하고 3'위치에 변형을 가져온 pyrimidine계 유도체를 합성하고자 일련의 반응을 시도하였다. 목적하는 화합물 계열을 얻지 못하고, 몇종류의 관련 유도체들을 분리하여 구조를 규명하고자 하였고, 이들중 일부에 대해 in vitro L1210 cell 증식억제효과를 검색하여 그 결과를 보고하고자 한다.

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The effect of enamel matrix derivative (EMD) in combination with deproteinized bovine bone material (DBBM) on the early wound healing of rabbit calvarial defects (법랑기질 단백질 유도체와 혼합된 이종골 이식재가 토끼 두개골 결손부 초기 치유에 미치는 영향)

  • Kim, You-Seok;Jang, Hyun-Seon;Park, Ju-Chol;Kim, Heoung-Jung;Lee, Jong-Woo;Kim, Chong-Kwan;Kim, Byung-Ock
    • Journal of Periodontal and Implant Science
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    • v.35 no.1
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    • pp.199-216
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    • 2005
  • 치주치료의 가장 중요한 목적은 상실된 치주조직의 형태적, 기능적 재건이다. 법랑기칠 단백질 유도체(enamel matrix derivative: EMD)는 치주 병소에 사용시 상피세포의 증식을 억제하며 치주인대 및 백악아세포를 활성화시켜 무세포성 백악질 및 치주인대와 골조직의 생성을 유도한다고 보고되고 있다. 또한 법랑기질 단백칠 유도체는 골모세포의 증식 및 분화를 촉진시키며 alkaline phosphatase의 활성 및 mineralized nodule의 형성을 촉진시킨다고 보고되고 있다. 이에 본 연구에서는 토끼 두개골 결손부에 법랑기질 단백질 유도체와 이종골 이식재를 이식한 후 골밀도를 방사선학적으로 분석하고, 신생골 형성 및 주변 조직 반응을 조직학적으로 관찰, 평가하고자 하였다. 토끼 두개골에 6mm trephine bur(외경 8mm)를 이용하여 경뇌막에 손상을 주지 않도록 하면서 4개의 결손부를 형성하였다. 아무것도 이식하지 않은 군을 음성 대조군으로, 이종골 이식재 ($Bio-Oss^{(R)}$, Geistlich, Wolhusen, Switzerland)을 이식한 군을 양성 대조군으로 설정하였다. 법랑기질 단백질 유도체 ($Emdogain^{(R)}$, Biora, Inc., Sweden)만 이식한 군과 법랑기질 단백질 유도체와 이종골 이식재를 혼합하여 이식한 군을 설험군으로 설정하였다. 각각의 재료를 이식한 후 비흡수성 차폐막 ($Tefgen^{(R)}$, Lifecore Biomedical, Inc., U.S.A.)을 위치시키고 흡수성 봉합사로 일차봉합을 시행하였다. 각 군당 술 후 1, 2, 4주의 치유기간을 설정하였다. 동물을 희생시킨 후 두개골을 절제하여 먼저 방사선학적인 골밀도측정을 시행한 후 10% formalin에 고정한 후 통법에 따라 조직표본을 제작하여 광학현미경으로 관찰하였다. 1. 방사선학적인 평가에서 1, 2, 4주에 대조군과 법랑기질 단백질 유도체만 이식한 군과 비교해 이종골 이식재만 이식한 군과 이종골 이식재에 법랑기질 단백질 유도체를 이식한 군에서 더 큰 골의 밀도를 보이고 있었다 (P<0.01). 하지만, 동일한 시기에 대조군과 법랑기질 단백질 유도체만 이식한 군과의 차이는 발견할 수 없었으며 (P>0.05), 이종골 이식재만 이식한 군과 이종골 이식재에 법랑기질 단백질 유도체를 이식한 군의 차이 또한 발견할 수 없었다 (P>0.05). 2. 조직학적인 평가에서 1, 2, 4주에 대조군과 법랑기질 단백질 유도체만 이식한 군과 비교해 이종골 이식재만 이식한 군과 이종골 이식재에 법랑기질 단백질 유도체를 이식한군에서 골의 형성이 더 진행됨을 알 수 있었다. 법랑기질 단백질 유도체만 이식한 군이 대조군보다 2주에서 더 많은 신생골을 볼 수 있었으며, 이종골 이식재에 법랑기질 단백질 유도체를 이식한 군이 이종골 이식재만 이식한 군보다 1, 2주에서 더 많은 신생골을 관찰할 수 있었다. 이상의 결과에서 법랑기질 단백질 유도체는 토끼 두개골 결손부 치유단계에서 초기 골 형성을 촉진하는 것으로 사료되며 골 이식시에 법랑기질 단백질 유도체를 적용하는 것은 유용한 술식으로 사료된다.