• 한국자원식물학회지
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• 제31권5호
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• pp.433-452
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• 2018

본 연구는 천연식물자원을 대상으로 치매의 일종인 알츠하이머병을 개선 및 치료할 수 있는 소재를 발굴하기 위해 식물추출물에 대해 콜린성 에스테라제(AChE) 저해활성을 탐색하였다. 184개의 식물추출물을 $100{\mu}g/ml$의 단일농도에서 아세틸콜린에스테라제(AChE)을 실험한 결과, 10% 이상의 AChE 저해활성을 보였던 추출물은 황벽나무(Phellaodendron amurense Rupr., 수피, 메탄올 추출물), 황벽나무(Phellaodendron amurense Rupr., 수피, 물 추출물), 연꽃(Nelumbo nucifera Gaertn., 수술/자방, 메탄올 추출물), 쪽(Persicaria tinctoria H. GROSS, 꽃, 메탄올 추출물), 중국황련(Coptis chinensis, 뿌리줄기, 메탄올 추출물), 육계(Cinnamomum cassia Blume, 수피, 에탄올 추출물) 및 잇꽃(Carthamus tinctorius L., 열매, 에탄올 추출물) 등 7개가 확인되었다. 선발된 7개의 추출물에 대해서는 25, 20, 100 및 $200{\mu}g/ml$의 최종농도에서 AChE 및 BuChE에 대한 저해활성을 검정하였다. 그 결과, AChE 저해활성에서는 연꽃(Nelumbo nucifera Gaertn.) 수술/자방의 메탄올 추출물이 $15.0{\pm}3.4%{\sim}73.5{\pm}3.6%$, 쪽(Persicaria tinctoria H. GROSS) 꽃의 메탄올 추출물이 $19.5{\pm}9.1%{\sim}63.5{\pm}5.4%$, 중국황련(Coptis chinensis) 뿌리줄기의 메탄올 추출물이 $81.6{\pm}0.4%{\sim}58.5{\pm}2.4%$, 황벽나무(Phellaodendron amurense Rupr.) 수피의 메탄올 추출물이 $69.9{\pm}1.8%{\sim}80.5{\pm}0.9%$, 그리고 황벽나무 (Phellaodendron amurense Rupr.) 수피의 물 추출물이 $54.8{\pm}0.6%{\sim}78.3{\pm}2.6%$의 값을 보였다. BuChE 저해활성에서는 연꽃(Nelumbo nucifera Gaertn.) 수술/자방의 메탄올추출물, 쪽(Persicaria tinctoria H.GROSS) 꽃의 메탄올추출물 및 중국황련(Coptis chinensis) 뿌리줄기의 메탄올추출물이 각각 $58.9{\pm}7.8{\sim}81.6{\pm}1.9%$ 및 $45.8{\pm}9.8%{\sim}72.4{\pm}2.5%$ 및 $33.1{\pm}9.9%{\sim}55.4{\pm}5.4%$의 순으로 높은 BuChE 저해활성을 나타내었다. 이러한 실험결과를 종합하여 볼때, 연꽃(Nelumbo nucifera Gaertn.)의 수술/자방, 쪽(Persicaria tinctoria H. GROSS)의 꽃, 중국황련(Coptis chinensis)의 뿌리줄기, 황벽나무(Phellaodendron amurense Rupr.)의 수피는 알츠하이머병(AD)의 개선 효과를 나타낼 수 있는 후보 소재로 사료되었다.

• 한국버섯학회지
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• 제11권4호
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• pp.278-286
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• 2013

본 연구에서는 기와층버섯의 자실체에서 메탄올과 열수를 이용해 추출한 물질의 항산화와 항염증, 항아세틸콜린에스테라제(anti-acetylcholinesterase)의 효과를 탐색하였다. DPPH 라디칼 소거능, 환원력 및 철 이온 제거능 등을 이용해 항산화 효과를 측정한 결과 양성대조군으로 사용한 BHT나 토코페롤에 비해 낮았지만 다른 종류의 버섯에 비해 효과가 우수한 것을 확인하였다. 철 이온을 제거하는 항산화 실험에서 기와층버섯의 메탄올 추출물의 효과는 양성대조군인 BHT나 토코페롤에 비해 월등하게 높아서 기와층버섯 자실체의 추출물은 높은 항산화 효과를 지닌 것으로 나타났다. 기와층버섯의 염증저해 효과 실험에서는 배양 중인 RAW 264.7 대식세포에 자실체의 메탄올과 열수추출물을 각각 전 처리 한 후 염증매개 물질인 LPS를 투여하여 추출물의 NO 생성 저해효과를 조사하였다. 실험 결과, 처리한 추출물의 농도가 증가함에 따라 생성된 NO의 양이 현저하게 감소하는 경향을 나타내었다. 또한 기와층버섯의 추출물을 이용해 carrageenan에 의해 흰쥐 뒷발에 유도된 부종을 저해하는 실험에서는 투여한 추출물의 농도가 증가함에 따라 흰쥐의 뒷발에 유도된 부종의 용적도 농도 의존적으로 감소되었다. 따라서 기와층버섯 자실체에 함유된 항산화, 항염증 및 항아세틸콜린에스테라제 성분은 천연 항산화제, 소염제 및 알츠하이머병 치료에 이용이 가능할 것으로 사료되었다.

• 한국응용곤충학회지
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• 제43권2호
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• pp.143-153
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• 2004

경북 북부지역의 양잠농가에 피해를 주고 있는 누에(Bombyxmnri)의 미화용 유발 문제에 대한 원인과 기작을 밝혀내는 데, 이 연구의 궁극적 목적을 두었다. 일반 사육환경에서 나타날 수 있는 발육온도(20, 25, 3$0^{\circ}C$)와 최종령 초기 유충 체중 변이(412.6-1,616.0 mg)는 누에의 용화 결정에 영향을 주지 많았다 한편 유약호르몬(juvenile hormone：計I)동력제인 피리프록시팬(pyriproxyfen)은 10-s M의 낮은 농도에서도 난포세포 개방화를 유도하여, 이 약제가 누에에서도 동력제라는 것을 확인하였다. 피리프록시펜은 약제 농도 및 처리 시기별로 특이하게 누에 미화용 유발 효과를 보였다. 피리프록시펜은 JH 에스테라제(JH esterase： JHE)를 직접적으로 억제하지 못하고, 오히려 활성을 증가시키는 것으로 나타났으며, JH 결합단백질(JH binding protein：JHBP)의 유전자 발현을 억제하는 것으로 나타났다. 즉, 피리프록시펜은 체내에 JH 동력제로 작용하면서 JHE 유전자 활성을 제고시켰지만, JHE활성 증가에 따른 체내 JH함량이 줄어듬에 따라 JHBP의 유전자 활성을 억제하는 것으로 해석된다. 양잠농가 주변으로 살포 가능성이 있는 농약을 대상으로 난포세포 개방화 분석을 실시 한 결과, 제초제 3종(simazine, molinate, alachlor)이 JH 동력제 효과를 가지고 있는 것으로 나타났다. 누에 미화용 원인체 규명을 위해서 이들에 대한 직접 노출 시험이 요구된다.

• 문화기술의 융합
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• 제4권3호
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• pp.261-267
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• 2018

본 연구는 광범위한 식품 용도에서 독성을 일으키지 않고 오랫동안 사용되어 온 과일껍질은 질기고 거친 식감과 떫은 맛이 많은 관능성의 문제로 껍질의 섭취를 꺼려하여 폐기물로서 버려지고 있지만, 과일껍질은 무기질, 비타민, 폴리페놀과 같은 유용한 생리활성 성분이 다량 함유되어 있다. 따라서 우리나라 국민들이 가장 일반적으로 소비하는 과일류 중 과일껍질 유래의 과피 부분을 쉽게 분리할 수 있는 사과 또는 배의 과채류 껍질추출물을 활용하여 최근 문제시 되고 있는 알츠하이머성 치매를 예방 및 치료 할 수 있는 학습능력 수행 또는 기억력 증진에 미치는 효과에 대해 평가하였다. 그 결과, 사과껍질과 배껍질의 혼합 추출물은 사과껍질과 배껍질의 추출물 각각에 비하여 아세틸콜린에스테라제의 억제활성이나 스코폴라민 유도 동물 모델의 수미로 실험에서 학습능력 수행방 및 기억력 증진효과가 더욱 현저하였다. 이는 추출물에 함유된 성분들 간의 상호작용에 의한 상승효과에 기인한 것으로 해석할 수 있었다. 이를 통하여 볼 때 과채류 껍질 추출물은 아세틸콜린에스테라제 억제, 단기기억, 장기기억 활성 촉진으로 콜린성 신경계를 자극하여 기억 및 학습증진에 매우 효과적으로 작용하는 항치매 물질로 사료된다.

• 한국응용곤충학회지
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• 제32권3호
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• pp.259-264
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• 1993

사과의 조팝나무진딧물의 수종 약제에 대한 야외 개체군의 감수성을 조사하였다. 1983년부터 1987년까지 사과원에서 피리미카브외 9약종에 대한 약효시험결과 연도별, 지역별에 따라 현저한 감수성 차이를 보였는데, 서울등 4개 지역에서 사과나무에 발생한 진딧물에 대한 약제감수성을 조사한 결과 지역별로 디메톤에스메칠과 포스파미돈이 차가 크게 있었고, 약제별 {TEX}$LC_{50}${/TEX}을 델타메스린과 크로르피리포스가 10ppm 이하였으며, 디메톤에스메칠, 아세페에트, 포스파미돈, 모노크로토포스, 바미도치온은 103~629ppm이었고, 가장 오래 사용하였던 이피엔과 피리미카브는 1000ppm이상이었다. 또한 약제저항성 정도를 조사하기 위하여 감수성 크론과 저항성 크론을 침지법으로 처리하여 저항성비를 조사한 결과 포스파미돈은 73배, 파리미카브는 546배의 저항성이 유발되었으며, 감수성 크론과 저항성 크론에대한 효소활성을 $\alpha$-NA를 기질로해서 한천겔 전기영동법으로 효소활성을 조사한 결과 감수성 크론에 비하여 저항성 크론은 E-2, E-5, E-6, E-7의 활성이 현저하게 높았다. 따라서 조팝나무진딧물의 살충제에 대한 감수성 저하는 에스테라제의 활성도에 기인하는 것으로 생각되나 다른 원인도 배제할 수는 없다.

• 생물정신의학
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• 제23권2호
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• pp.48-56
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• 2016

Alzheimer's disease (AD) is a neurodegenerative disorder in which neuronal loss causes cognitive decline and other neuropsychiatric problems. It can be diagnosed based on history, examination, and appropriate objective assessments, using standard criteria such as the Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders or the National Institute of Neurological and Communicative Disorders and Stroke and the Alzheimer's Disease and Related Disorders Association (NINCDS-ADRDA). Brain imaging and biomarkers are making progress in the differential diagnoses among the different disorders. The cholinesterase inhibitors, donepezil, rivastigmine and galantamine and N-methyl-D-aspartate receptors antagonist memantine are approved by the US Food and Drug Administration for AD. Recently some acetylcholinesterase inhibitors gained approval for the treatment of severe AD and became available in a higher dose formulation or a patch formulation. Optimal care in AD is multifactorial and it should include early diagnosis and multidisciplinary care with pharmacological and nonpharmacological interventions including exercise interventions, cognitive interventions and maintenance of social networks.

• 약학회지
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• 제41권3호
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• pp.345-351
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• 1997

The purpose of this investigation was to determine the inhibition of $Na^+,\;K^+$-ATPase, cyclicAMP phophodiesterase and platelet activation by secondary metabolites isolated from mar ine organisms. The secondary metabolites were isolated and identified as six diterpenoids(1 : astrogorgin, 2 : ophirin, 3 : calicophirin B, 4, 5 and 6 : cladiellin) from the dichloromethane extract of Muricellajsp., four ceramides(1,2,3, and 4) from Acabaria undulata and three antharaquinones(1,2 : crysophanol, and 3 : physcion) from Urechis unicintus. The results demonstrated that diterpenoids(2,3, and 4) showed the inhibition of cyclicAMP phosphodiesterase, and ceramides(1,3, and 4) showed the inhibition of cyclicAMP phosphodiesterase and thrombin(0.1 units/ml)-induced aggregation of washed rabbit platelet, and anthrapuinones((1,2, and 3) showed the inhibition of $Na^+,\;K^+$-ATPase. Among the anthraquionones, 1,2-dimethoxy-3-methyl-8-hydroxy-anthraquinone(1) showed the inhibition of collagen(1.0 ${\mu}g$/ml)-induced aggregation in a concenration-dependent manner with IC50 value of 42.8 ${\mu}g$M.

• Journal of Preventive Medicine and Public Health
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• 제25권2호
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• pp.180-188
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• 1992

The effects of multiple exposures to pesticides on plasma cholinesterase(ChE) activities and urinary p-nitrophenol excretion were evaluated in rats. Rats were received single dose i.p. with $LD_{50}/100(mg/kg)$ of organophosphorous(OP), organophosphorous-organochroline(OP-OC), organophosphorous-carbamate(OP-CAB), organophosphorous-organoarsenate(OP-OA) pesticides for 4 consecutive days. In repeated administration of pesticides, plasma ChE activities were decreased, but urinary p-nitrophenol were increased after the first injection and then decreased gradually The recovery rates of ChE activities and p-nitrophenol excretion at 48 hours after the fourth Injection were delayed in comparision with the baseline value of 24 hours before the first injection. Statistical significances were found between OP and other groups except OP-OA group after the second injection in plasma ChE activities, but in urinary p-nitrophenol excretion there was statistical significance only between OP and OP-CAB.

• 한국식품영양학회지
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• 제27권4호
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• pp.673-677
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• 2014

HX106N은 용안육, 맥문동, 단삼 및 천마 등의 4가지 식물로 구성된 추출물로서, 선행 연구에서 amyloid ${\beta}$ peptide에 의한 생쥐의 기억력 저하 및 산화 손상을 억제하는 것으로 밝혀졌다. 이 연구에서는 HX106N이 비선택적 무스카린 수용체 길항제로 잘 알려진 스코폴라민(scopolamine)으로 유도한 콜린성 건망증(cholinergic amnesia)에 어떤 영향을 미치는지를 평가하였다. ICR 생쥐에게 스코폴라민(1 mg/kg body weight, i.p.)을 주입하기 1시간 전에 HX106N(100 mg/kg body weight, p.o.)을 투여하였다. 30분 후 수행한 Y-미로 시험(Y-maze test) 및 수동 회피 시험(passive avoidance test)에서 HX106N는 스코폴라민에 의해 감소되는 자발적 변경 행동(spontaneous alternation) 및 지체시간(step-through latency)을 유의미하게 억제하여 건망증을 개선시키는 것으로 나타났다. 또한 HX106N을 투약 1시간 후 생쥐의 해마와 대뇌피질 부위의 아세틸콜린에스테라제(acetylcholinesterase; AChE)의 활성을 측정한 결과 통계적으로 유의미한 정도의 활성 감소가 관찰되었다. 이러한 결과들을 종합할 때 HX106N은 AD에서 관찰되는 콜린성신경전달 장애로 인한 기억력 저하 억제에 사용될 수 있는 가능성을 가진 것으로 판단된다.

• 약학회지
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• 제36권3호
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• pp.259-268
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• 1992

A procedure for the determination of KR-30075 and its metabolites in plasma and urine by high performance liquid chromatography is described. For the study of pharmacokinetic properties of KR-30075, a new PDE III inhibitor, the plasma concentration and urinary excretion after an oral administration of KR-30075 (4 mg/kg) in the male rat (Sprague Dawley) were determined by high performance liquid chromatography. The best extraction efficiency of KR-30075 and KR-30072 is obtained with ethyl ether adjusted to pH 4.0. Retention times of both KR-30072 and KR-30075 were within 5 min and resolution was complete at the flow rate of 1.0 ml/min. The sensitivity and specificity of this HPLC assay appears to be satisfactory for the pharmacokinetic study of KR-30075 and its metabolites. One-compartment open model with first-order absorption was applied to evaluate the pharmacokinetic parameters of KR-30075 according to Minimum AIC Estimation. $T_{max}$ was 1 hr, $C_{max}$ was $0.789{\pm}0.31\;{\mu}g/ml$ and elimination half $T_{1/2}$ was 6.31 min after oral administration of 4 mg/kg KR-30075 to male rats.