• 제목/요약/키워드: 약효

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생약(生藥) 복합제제(複合製劑)의 약효(藥效) 연구(硏究)(제33보)(第33報) -가미온담탕(加味溫膽湯)의 약효(藥效)- (Studies on the Efficacy of Combined Preparation of Crude Drug(XXXIII) -The Effect of Kamiondam-tang on the Cardiovascular System and Sedative Action-)

  • 이경섭;홍남두;김남재;조영환
    • 생약학회지
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    • 제17권4호
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    • pp.280-285
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    • 1986
  • In order to investigate the effect of Kamiondam-tang on the cardiovascular system and sedative action, pharmacological studies have been carried out with water extract. The results of this investigation were summarized as follows; The sedative action was significantly recognized in mice. Vasodilative action in rabbit peripheral blood vessel and hypotension in anesthetized rabbit were remarkably recognized. Inhibitory effect of cardiac systolic action was recognized by Straub method in frogs.

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새로운 오메프라졸염의 약효검색에 관한 연구

  • 이영근;이송득;김승희;박윤주;강석연
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
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    • pp.302-302
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    • 1994
  • 오메프라졸의 산 불안정성을 개선하기 위하여 신규 합성한 오메프라졸 cholestyramin resin 염 복합체와 오메프라졸 hydroxypropyl-$\beta$-cyclodextrin (HP-$\beta$-CD) 포접화합물의 약효를 검색하였다. 생체외 실험 (in vitro test)으로 H$^{+}$/K$^{+}$-ATPase 활성도 저해효과를 검토하였으며 생체내 실험 (in vivo test)으로 Shay 결찰법에 의한 위산분비 억제효과에 대한 실험을 실시하였다. 오메프라종 염 복합체와 오매프라졸 포접화합물은 1$\times$$10^{-5}$-1$\times$$10^{-3}$M농도 범위에서 용랴의존적으로 H$^{+}$K$^{+}$-ATPase 활성을 억제시켰으며 $IC_{50}$/치는 오메프라졸 결과와 유사하였다. 셍체네 실험에서는 오메프라졸 HP-$\beta$-CD 포접화합물이 오메프라졸과 그 resin염복합체보다 위액분비량, 펩신 활성도에 대한 $IC_{50}$/치가 낮았으며 이는 생체내에서 포접 화합물이 오메프라졸의 안정성을 증가시킴으로서 위산분비 억제효과를 증가시킨것으로 사료된다.

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Phosphodiesterase Inhibitor 인 KR30289의 대사연구

  • 김동현;박미숙;이향숙;박종세
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
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    • pp.272-272
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    • 1994
  • 신약개발에 있어서 대사연구는 약효의 species difference, 독성기전, 그리고 in vitro와 in vivo의 약효차이를 이해하는데 매우 중요한 역할을 담당하며 그 연구 영역을 넓혀가고 있다. 본 연구에서는 항혈전제로 개발 가능성이 있는 phosphodiesterase inhibitor인 KR30289의 rat과 rabbit에서 대사 연구를 통하여 약리효과의 상이점을 밝히고져 하였다. Mass analysis를 통하여 urinary 대사체의 구조를 규명한 결과 KR30289를 경구 투여 (1mg/kg)시 hydroxy derivative(M1)와 O-dealkylated derivative(M2)로 변환되어 urine으로 배설되었고 parent compound는 검출되지 않았다 M1과 M2 모두 free form, glucuronide conjugate, 그리고 sulfate conjugate 형태로 검출되었으나 rat과 rabbit 두 종간의 M1과 M2의 비율에서는 커다란 차이점을 보여주었다 rat의 경우 M2가 94% (free form : 14%, glucuronide conjugate 58%. sulfate conjugate, 22%)이었으며 rabbit에서는 M1이 54%로 상대적으로 많이 생성되었다(free form : 11%, glucuronide conjugate : 22%, sulfate conjugate 21%). 이와같이 두종간의 상이한 metabolic profile로 인하여 약리효과의 차이가 유발될수 있다고 추론된다.

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FVA에 감염된 BALB/c mice를 이용한 생체내 항 AIDS 약물의 약효검색

  • 안형수;이상준;김동섭;허인회
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
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    • pp.79-79
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    • 1993
  • BALB/C mice 에게 FVA를 감염시킨 후, zidobudine을 1 mg/ml 의 농도로 식수에 용해하여 18일 동안 자유롭게 섭취 시켰을때 (150-200 mg/kg/day) 비장비대가 90% 억제되었고, 혈액 중 reverse transcriptase 활성은 85%로 억제효과를 나타내었으며, 빈혈지수는 회복되는 경향을 나타내었다. 한편, ddI 는 AZT와 동일 용량에서 비장비대는 17%, 혈액 중 reverse transcriptase 억제효과는 34% 억제효과를 나타내었다. 반면에 ddC는 단독투여시 비장비대를 38% 억제하였으며, interferon $\alpha$와 병용투여시 83%의 억제효과를 나타내었다. 이상은 FVA 감염에 의한 mice의 비장비대를 지표로 하여 reverse transcriptase의 억제효과를 지닌 항 AIDS약물의 약효검색법으로 활용할 수 있음을 제시해준다.

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시스 또는 트란스-3-아미노-4-메틸티오메틸피롤리디닐기를 포함하는 퀴놀론 항균물질의 합성과 효능검색 (Syntheses and Antibacterial Activities of New Quinolones Containing cis- or trans-3-Amino-4-methylthiomethylpyrrolidino Moiety)

  • Lee, Jae-Wook;Lim, Gui-Taek
    • 생명과학회지
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    • 제13권6호
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    • pp.943-949
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    • 2003
  • 7번 위치에 하롤겐이 치환된 여로종류의 퀴놀론 모핵과 시스 또는 트란스-3-아미노-4-메틸오메틸피롤리딘을 반응시켜 7-(시스 또는 트란스-3-아미노-4-메틸티오메틸피롤리디닐) 퀴롤론-3-카르복실산의 신규 항균제를 합성하였다. 새롭게 합성된 퀴놀론의 약효는 그람양성균에 대해 대조물질인 시프로플로삭신보다 매우 탁월하였고, 녹농균이외의 그람음성균에 대해서도 대조물질과 거의 유사하였다. 그리고 임상에서 문제가 되고 있는 메티실린 내성 포도상구균(MRSA)에 대한 신규 퀴놀론의 약효는 더욱더 향상되어진 것으로 나타났다.