• 분석과학
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• 제12권3호
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• pp.190-195
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• 1999

Testosterone cypionate (750 mg) 주사제를 말에 투여한 후 testosterone의 대사과정을 살펴보았다. 채취한 뇨에서의 추출물은 효소와 산에 의해 가수분해한 후 oxime-t-butyldimethylsilyl(oxime-TBDMS)의 형태로 유도체화하여 gas chromatography/mass spectrometry(GC/MS)로 분석하였다. Testosterone의 체내 대사과정에서 생성되는 주요 대사체인 $5{\alpha}$-androstan-$3{\beta}$, $17{\alpha}$-diol, $5{\alpha}$-androstan-$3{\beta}$, $17{\beta}$-diol 그리고 $5{\alpha}$-androstan-$3{\beta}$-ol-17-one과 testosterone 및 DHEA의 구조는 표준물질과 질량스펙트럼을 비교하여 확인하였으며, 그들의 배설정도를 GC/MS의 selected ion monitoring (SIM) 방법으로 동시 분석하였다. 그 결과 본 실험방법에서 얻은 검정곡선은 정량 범위 내에서 직선성(r>0.984)을 나타내었고, 회수율은 86.3~94.7% 이었으며, 검출한계는 1~3 ppb 이었다. Testosterone의 배설정도는 주사제 투여 후 5일째 최고 농도에 이른 후 서서히 감소하였다. DHEA와 testosterone 및 그 대사체들의 비는 경주마 약물검사에서 testosterone의 투여 여부를 판단할 수 있는 방법으로 매우 유용함을 알 수 있었다.

• 폴리머
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• 제32권3호
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• pp.199-205
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• 2008

단백질 및 펩타이드의 서방형 약물전달체로서 소장점막하조직(SIS)으로 개질된 PLGA 담체를 제조하고자 하였으며, SIS/PLGA 담체는 용매 캐스팅/염 추출법에 의해 준비된 PLGA 담체에 SIS 용액을 첨가하여 단순 함침방법으로 제조하였다. 본 실험에서 사용된 돼지의 소장 점막층에서 유래된 SIS는 면역거부반응이 적어 생체재료로 널리 사용되고 있다. 제조된 PLGA 및 SIS/PLGA 담체를 SEM을 통한 표면 및 내부 관찰결과 두 담체 모두 열린 다공구조를 이루며, 특히 SIS/PLGA 담체는 PLGA 담체의 다공 내부에 SIS가 침투되어 작은 네트워크를 형성하고 있음을 확인하였다. 또한 단백질의 방출경향을 확인하기 위하여 형광이 결합된 소 혈청 알부민(FITC-BSA)을 PLGA 및 SIS/PLGA 담체에 담지시킨 후, 형광광도계를 통해 이들의 방출거동을 확인하였다. PLGA 담체와 비교할 때 SIS/PLGA 담체에서의 BSA의 방출은 초기방출량이 적고 지속적으로 일정량이 방출되는 거동을 확인할 수 있었으며 함량별 BSA 농도에 따른 SIS/PLGA 담체에서의 방출은 BSA의 양이 증가할수록 빠르고 많은 양이 방출되는 경향성 있는 방출패턴을 보임을 확인하였다. 결론적으로 PLGA 담체에 침투한 SIS 젤이 BSA의 급격한 초기방출을 억제하며, SIS로 개질된 PLGA 담체는 방출조절이 가능한 약물전달체로서 매우 유용할 것으로 사료된다.

• Journal of Applied Biological Chemistry
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• 제59권2호
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• pp.113-124
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• 2016

홍삼은 인삼을 찌고 말리는 과정을 거쳐 제조한 것으로 많은 약리 및 생리활성이 알려져 있다. Cisplatin은 항암제로 사용되고 있으나 부작용으로 골수억제, 위장관계독성, 신경독성, 신독성 등이 보고되어있다. 특히 cisplatin이 신장에 집중적으로 축적됨으로써 투여환자의 25-30%에서 신장독성이 유발된다. 따라서 본 실험에서는 발효홍삼을 이용한 cisplatin의 부작용인 신독성예방효능을 확인하고자 하였다. 시료에 따른 DPPH와 ABTS 라디칼소거능을 실험 결과 RG8F3에서 가장 우수한 소거능을 확인하였고 따라서 RG0SF0와 RG8F3 간의 비교실험이 가능할 것으로 사료되었다. 동물실험은 정상군, 대조군, RG0SF0 투여군 및RG8F3 투여군 4그룹으로 나누었다. 약물투여군은 200 mg/kg/day의 농도로 4일간 투여한 후,cisplatin은 20 mg/kg으로 대조군 및 약물투여군에복강주사하였다. RG8F3 투여한 결과 대조군과 비교하여 GSH의 수치는 증가하였고 ROS, BUN, creatinine 및 염증인자들의 감소를 보였다. 조직학적 결과에서도 신손상으로 인한 변형이 거의 없었다. 결론적으로 발효홍삼은 cisplatin으로 유발되는 신 손상 예방에 유의한 효과를 보이는 것으로 사료된다.

• 공업화학
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• 제32권5호
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• pp.509-515
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• 2021

본 연구는 생체적합성 및 생분해성의 특성을 갖는 PLGA (poly lactic-co-glycolic acid)를 이용하여 이중(w/o/w) emlusion과 유화 용매-증발 기법을 통해 PLGA 나노입자(PNP)를 제조하였고, 이에 키토산을 전하 상호작용을 통해 키토산이 코팅된 PLGA 나노입자(CPNP)를 제조하여 입자의 안정성과 생체이용률을 극대화할 수 있는 경구 투여용 약물 전달체로 사용 가능성을 입증하고자 하였다. CPNP의 화학적 구조는 ¹H-NMR 및 FT-IR을 통해 분석하였으며, 모든 특성 피크가 나타남으로써 성공적으로 제조되었음을 확인하였다. 또한, CPNP의 입자 크기, 제타 전위 및 형태학적 이미지는 DLS와 TEM을 이용하여 각각 분석하였으며, TGA를 통해 CPNP의 열적 분해 거동을 관찰하였다. 또한, CPNP의 세포 독성은 HEK293 및 L929 세포에서 MTT assay를 수행하여 확인하였고, 모든 농도에서 70% 이상의 세포 생존율을 확인함으로써 독성이 없음을 입증하였다. 이러한 결과를 통해 본 연구에서 개발된 CPNP가 경구용 약물 전달체로써 사용 가능성이 있음을 제안한다.

• 생명과학회지
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• 제28권7호
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• pp.786-794
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• 2018

누에(Bombyx mori)번데기는 창상치료용 드레싱, 간보호활성, 항유전독성, 포도당농도 조절, 항암활성 등에 다양하게 적용되고 있다. 본 연구에서는 붉은동충하초(Cordyceps militaris)를 이용하여 발효시킨 누에번데기분말의 에탄올 추출물(Ethanol extract of silkworm pupae fermented with Cordyceps militaris, ESfC)의 항비만효능을 분석하기 위하여, SD랫드로부터 분리된 일차지방세포(Primary adipocytes)에서 농도별로 ESfC를 처리하여 free glycerol release, cAMP농도를 측정하였고, 고지방사료(High fat diet, HFD)가 처리된 C57BL/6N 비만마우스에 ESfC를 투여하여 지방조직과 간조직에서 지방축적(Fat accumulation)을 관찰하였다. 먼저, 지방감소효과를 나타내는 지표물질로서 cordycepin의 존재는 HPLC분석을 통하여 ESfC에서 확인하였다. 또한, free glycerol수준과 cAMP농도는 고농도 ESfC가 처리된 일차지방 세포에서 유의적으로 증가하였지만 이들 수준은 저농도와 중농도의 ESfC로처리세포에서는 유의적인 변화가 없었다. HFD-유도 비만모델에서, 고지방사료의 투여에 의해 유의적으로 증가된 지방무게와 지방세포의 크기는 ESfC처리그룹에서 감소되었다. 간 무게와 지방방울(Lipid droplet)의 수는 고지방사료의 투여에 의해 증가하였지만 ESfC투여에 의해 유의적으로 감소하였다. 또한, 유사한 회복효과는 perilipin과 HSL의 인산화 수준뿐만 아니라 ATGL의 발현수준에서도 관찰되었다. 따라서 이상의 결과는 ESfC가 지방일차세포에서 지방분해를 촉진하고, HFS유도 비만모델에서 지방 축적을 억제하는 효과를 나타냄을 보여주고 있으며, 향후 비만환자에 처리하기 위한 약물로서 사용가능성을 제시하고 있다.

• 분석과학
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• 제28권6호
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• pp.398-408
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• 2015

번개탄과 같은 착화탄을 이용한 일산화탄소 중독사는 국내에서 빈번히 발생하고 있으며, 대부분이 자살과 관련되지만 타살의 가능성을 절대적으로 배제할 수는 없는 실정이다. 때문에 변사자와 사건 현장을 법과학적으로 철저하게 조사하여 변사자가 자살을 실행했다는 것을 입증해야 하며, 착화탄을 사용하여 자살을 했을 경우 착화탄이 접촉될 수 있는 손, 콧속 및 문고리 등에서 착화탄성분을 확인하는 것이 사건현장과 변사자와의 관련성을 입증하는데 매우 중요하다. 착화탄성분은 외관 및 화학적 조성을 토대로 확인할 수 있었으며, 판별분석을 통하여 검출된 착화탄성분이 검정색으로 관찰되는 목편과는 뚜렷하게 구별됨을 확인하였다. 자살을 입증한 사례에서 착화탄성분 분석을 위하여 실체현미경 및 주사형 전자현미경에너지분산형 X-선분석기(SEM-EDX)를 사용하였고, 일부 탄화된 수지상물질의 성분 분석을 위하여 현미경-적외선분광광도계(microscope-FT/IR) 및 열분해-기체크로마토그래프/질량분석기(Py-GC/MS)를 사용하였다. 또한 수면제 약물인 디펜히드라민을 위하여 기체크로마토그래프/질량분석기(GC/MS)를 사용하였고, 혈중 일산화탄소-헤모글로빈(CO-Hb) 농도 확인을 위하여 기체크로마토그래프(GC/TCD)를 사용하였다. 착화탄성분을 외관형상 및 화학적 성분을 토대로 손바닥 및 손잡이 등에서 확인하였으며, 특히 변사자의 콧구멍에서 착화탄성분을 검출함으로써 변사자가 자살을 위해 직접 불을 피웠음을 확인할 수 있었다. 일부 탄화된 검정색물질은 아크릴로니트릴스티렌 수지로 포장용 비닐가방에 널리 사용되는 재질로 착화탄을 운반할 때 사용된 것으로 추정되었다. 수면제 성분으로 디펜히드라민이 2.3 mg/L 검출되었으나 사망사건에서 검출된 농도 8-31 mg/L (평균 16 mg/L) 보다 훨씬 낮은 농도로 단지 수면을 유도했을 것으로 판단되었으며, 79%의 혈중 CO-Hb의 검출은 일산화탄소 중독이 사망원인이었음을 나타내었다. 위에서 언급된 절차들은 밀폐된 방 또는 차량 안에서 착화탄을 피워 사망한 일산화탄소 중독사에서 자살인지를 판단하는데 있어 매우 훌륭한 사례라 할 수 있을 것이다.

• 한국식품과학회지
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• 제50권5호
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• pp.535-542
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• 2018

본 연구는 수목 방향유 15종의 산화방지 활성, 항세균, 항진균 활성에 대해 연구하였다. 먼저 2가지 다른 실험방법을 통하여 산화방지 효과를 확인한 결과 15가지 수목 방향유 중 clove bud, 붓순나무, 왕초피나무, 곰취는 농도의존적으로 상당한 산화방지 활성을 나타내었다. 다음으로 S. aureus, L. monocytogenes, E. coli O157:H7, S. typhimurium, 그리고 S. mutans에 대한 항세균 활성은 액체배양법으로 측정한 결과 clove bud에서 현저하게 억제 효과가 나타났다. 또한, 페이퍼디스크 확산법을 통해 연구한 결과 앞에서 언급한 5가지 균주의 5, $2.5{\mu}L/disc$에서 농도의존적으로 균의 성장을 억제하였고 그 중 식중독 균주인 S. aureus의 성장에 대해 clove bud ($0.625-5{\mu}L/disc$)는 $1.25{\mu}L/disc$ 농도까지 눈에 띄게 억제 효과가 나타났다. 추가적으로 A. fumigatus, C. albicans, T. rubrum, A. ochraceus의 4가지 균주에서 clove bud의 항진균 효과가 다른 수목 방향유보다 좋았으며, 이를 바탕으로 페이퍼디스크 확산법을 통해 억제환의 크기를 측정한 결과 $1-2{\mu}L/disc$의 농도에서 양성 대조 약물인 ketoconazole ($20{\mu}g/disc$) 보다 더 우수한 효능을 나타내었다. 이 같은 결과를 종합하여 산화방지 활성과 항균 활성이 뛰어난 clove bud의 항염증 효과를 평가하였고, clove bud는 0.01% 농도에서 염증 관련 인자인 COX-2와 iNOS 단백질 발현을 LPS 처리군과 비교하여 COX-2 억제제 celecoxib와 유사하게 감소시켰다. 이와 같은 결과를 종합하면 수목 방향유는 산화방지, 항세균, 항진균, 항염증과 같이 여러 활성을 지니고 있으며, 방향유는 산화방지 및 항균성 화장품 소재로서 응용할 수 있으며, 염증반응 완화를 포함한 다양한 산업화에 응용될 수 있을 것으로 사료된다.

• 한국식품저장유통학회지
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• 제23권3호
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• pp.378-386
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• 2016

DJ#3과 DJ#13은 항염증질환 소재로서 가능성을 확인하고자 국내 전통식품 풀질인증 된장에서 장기간 숙성된장으로 선발된 시료이다. DJ#3과 DJ#13 추출물의 세포독성을 살펴보기 위하여 혈관내피세포를 이용하여 세포의 생존율을 살펴본 결과 DJ#3과 DJ#13 추출물 모두 $100{\mu}g/mL$의 농도까지 전혀 독성을 나타내지 않았다. 또한 DJ#3과 DJ#13 추출물의 항염증 효과를 TNF-${\alpha}$에 의해 활성화된 혈관내피세포에서의 NO 생성, 염증관련 단백질 발현과 mRNA 유전자 발현의 변화를 통하여 확인하였다. 혈관내피세포에 TNF-${\alpha}$를 처리한 결과 NO의 함량이 유의적으로 감소하였다가 DJ#3과 DJ#13 추출물(20, 50, $100{\mu}g/mL$)을 처리하였을 때 유의성은 없으나 증가하였다. 세포배양액내 VCAM-1, ICAM-1 발현을 확인한 결과 혈관내피세포에 TNF-${\alpha}$를 처리한 군에서 증가된 VCAM-1 발현이 DJ#3 추출물 20, $50{\mu}g/mL$에서 유의성 있는 감소를 보였다. 또한 DJ#3 추출물은 NO 생성과 연관 있는 eNOS mRNA의 발현을 농도 의존적으로 증가하였으며, iNOS mRNA의 발현은 농도 의존적으로 감소하였으며 이는 NO 생성 증가가 iNOS의 발현억제를 경유한 것으로 사료된다. 또한 다수의 항염증 약물들의 작용기전이 되는 COX-2의 생성억제를 살펴본 결과 DJ#3 추출물은 TNF-${\alpha}$에 의해 발현되는 COX-2 단백질의 발현을 억제하였음을 확인할 수 있었다. 또한, DJ#3 추출물은 CAMs 단백질 및 mRNA 발현율의 감소됨을 보였다, 이상의 결과로 보아, DJ#3 추출물은 혈관내피세포에서 TNF-${\alpha}$로 유도된 혈관염증을 감소하는 효과를 가지고 있으며, 항염증물질의 연구에 기초 자료로 활용이 가능할 것으로 기대된다. 또한 염증과 관련된 cytokine 및 단백질 발현 메커니즘에 대한 추가적인 연구가 필요할 것으로 판단된다.

• KSBB Journal
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• 제21권6호
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• pp.466-473
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• 2006

본 연구에서는 췌장 베타세포의 인슐린 분비 촉진 물질로 선별된 방선균 배양액에서 유래한 YHB-2017 (genistein)의 인슐린 분비 촉진 활성의 특성을 조사하고 그 작용 기전을 밝히고자 하였다. YHB-2017는 췌장소도에서 glucose 농도가 16 mM일 때 농도 의존적으로 인슐린 분비를 대조군에 비해 2배 이상 촉진시켰으며, 5.5 mM 이하의 glucose 농도에서는 인슐린 분비 촉진 활성이 거의 없는 것으로 나타났다. MIN6 세포를 이용한 YHB-2017의 인슐린 분비 촉진 활성 특성을 분석한 결과, PKA inhibitor (H89)에 의해서 활성이 저해되었으며, 세포막의 $K_{ATP}$ channel를 배제하고 단순히 칼슘이온을 최대로 세포내로 유입시킨 조건인 diazoxide ($200\;{mu}M$)와 KCI (35 mM)를 첨가한 경우에 YHB-2017는 인슐린 분비 촉진 활성을 나타내 $K_{ATP}$ channel-independent pathway를 통한 인슐린 분비 촉진 기전을 추정할 수 있었다. 베타세포의 단백질 인산화에 대한 영향을 조사한 결과 YHB-2017는 고농도 glucose 조건에서만 PKA 기질과 cAMP response element-binding protein (CREB)의 인산화를 증가시키는 것으로 나타났고, PKC 기질의 인산화에는 영향이 없었다. 또한, YHB-2017를 18시간동안 베타세포에 처리하였으나 인슐린 유전자 발현에는 영향을 주지 않았다. 이상의 결과를 종합하여 볼 때 YHB-2017는 기존의 sulphonylurea 계열 약물과는 다른 작용 기전에 의해 췌장 베타세포에서 인슐린 분비를 촉진시키며, 그 기전은 PKA경로를 통해 amplify 신호를 활성화시키는데 관여하는 것으로 추정된다.

• 한국임상약학회지
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• 제21권3호
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• pp.215-223
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• 2011

암로디핀과 레파그리니드의 병용은 당뇨병의 합병증으로인한 고혈압 유발 시 병용 처방될 수 있다. 암로디핀과 레파그리니드의 약동학적 상호작용 연구를 위하여 암로디핀 (0.1 및 0.4 mg/kg) 과 레파그리니드를 흰 쥐에 경구(0.5 mg/kg) 및 정맥 (0.2 mg/kg) 투여하여 연구를 실시하였다. 암로디핀이 cytochrome P450 (CYP) 3A4 활성과 P-glycoprotein (P-gp)의 활성에 미치는 영향도 평가하였다. 암로디핀의 CYP3A4의 50% 효소활성억제는 $9.1{\mu}M$ 이었다. 암로디핀은 P-gp의 활성에는 영향을 미치지 않았다. 암로디핀 (0.4 mg/kg)은 레파그리니드의 혈장곡선하면적(AUC)과 최고혈장농도 ($C_{max}$)를 40.2% 와 22.2% 각각 유의성 (p < 0.05)있게 증가시켰다. 따라서, 레파그리니드의 상대적생체이용률 (RB)은 암로디핀과 병용투여 시 1.18-1.40 배 증가되었으며, 또한 레파그리니드의 절대적생체이용률(AB)은 대조군과 비교하여 41.0% 유의성 있게 증가되었다. 경구 투여 시와는 대조적으로, 암로디핀은 정맥 내로 투여된 레파그리니드에서는 약동학적 파라미터에 어떤 영향도 미치지 않았다. 따라서 암로디핀이 레파그리니드의 생체이용률을 증가시킨 것은 신장배설 감소 또는 P-gp 활성억제 보다는 암로디핀이 소장 또는 간장에서 CYP3A4을 억제시켰기 때문으로 사료된다. 암로디핀과 레파그리니드의 병용투여 시 레파그리니드의 용량을 조절하는 것이 안전하다고 사료된다.