• 한국잠사곤충학회지
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• 제41권S2호
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• pp.21-42
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• 1999

뽕잎의 지금까지 박ㄹ혀진 생리활성은 중금속 흡착과 해독효과, 황산화 효과, 혈중지질 억제효과 및 혈당강하 효과를 들 수 있는데, 요약하면 다음과 같다. 1) 뽕잎이 Cd과 Pb같은 중금속에 대한 흡착 및 해독작용에 미치는 영향을 조사해 본 결과, 납중독으로 인하여 감소된 Hb와 Haematocritcl가 뽕잎 투여로 증가되었고 특히 gpa합성에 관여하는 DALAD효소 활성을 증가시켰다. 또한 뇨로의 Pb의 배설 효과가 뽕잎 투여로 증진되었으며 각 조직으로의 Pb축적을 감소시켰다. Cdwndehr으로 중독시킨 흰쥐에서도 감소된 Hd와 Haematocritcl가 뽕잎투여로 증가되었고, 특히 간조직 중의 Cd축적을 61%로 감소시켜 유의성있게 감소시켰다. 또한 뽕잎투여로 인하여 변으로의 Cd의 배설효과는 38%였고 이는 녹차투여 효솨보다는 낮은 수준이었다. 2)뽕잎의 향산화 효과는 녹차와 거의 비슷하였고 특히 혐기 처리함으로써 그 활성이 증가하였다. 또한 뽕잎중의 황산화 활성 성분은 10여종 flavonoidfb 이었고 그 중 quercetin이 가장 높은 황산화 활성을 나타냈다. 특히 dlavonidfb 화합물 중 kaempferol계열의 화합뭉이 황산화 효과가 높음을 알수 있었다. 3) 뽕잎의 고지혈 억제작용에 미치는 영향을 알아본 결과 뽕잎은 혈중 총 콜레스테롤이 차지하는 비율을 보였고 특히 혈중 중성지질 함량을 감소시킴으로써 정상의 80%수준까지 회복시켰다. 또한 콜레스테롤 생합성에 관여하는 효소활성을 뽕잎의 메탄올 추출물 중 물분획뭉이 59.9%수준으로 억제시켰고 지방분해효소 활성은 유의적인 수준은 아니었지만 16% 증가시켰다. 4) 뽕잎의 혈당강하 효과는 뽕잎을 질소가스를 이용하여 혐기처리하는 경우 유의적으로 그 효과가 증강되었다. 또한 뽕잎은 대조약물인 acarbose의 10배 용량에서 대조약물보다 23% 이상의 혈당강하 효과를 나타냈다. 이들의 혈당강하 효과는 같은 농도에서 인슐린 함량을 27%회복시켰으며 특히 surcrose와 maltose와 같은 이당류를 부하시켰을 때 혈당 강하 효과는 유의적이었다. 이는 뽕잎의 혈당강화 효과는 인슐린생합성 증가에 의한 것보다는 glucosidase의 활성을 억제시키는 기전이 더 많이 관여하는 것으로 판단할수 있었다. 또한 뽕잎 중의 혈당강하 성분으로 알려진 1-deoxynojirimycin 함량은 혐기처리로 인하여 그 함량이 5%정도 증가됨을 확인할 수 있었다. 이러한 뽕잎의 생리활성 결과에 기초할 때, 뽕잎은 고지혈증을 포함한 성인병 질환의 예방과 회복에 관련되는 조절기능을 생체에 충분히 발휘할수 있는 기능성 식품의 중요한 자원으로 이용될 수 있으리라 판단된다.

• 대한약리학회지
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• 제22권2호
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• pp.128-134
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• 1986

hydrochlorothiazide의 이뇨작용과 cyclic nucleotides와의 관계를 알아보기 위해 신조직내cyclic nucleotides 함량과 adenylate cyclase 및 guanylate cyclase 활성에 대한 hydrochlorothiazide의 영향을 관찰하였다. hydrochlorothiazide를 정맥내 투여시 약물투여 후 10분과 20분 사이에서 이뇨작용이 가장 강하게 나타났으며 60분 경과시는 이뇨작용이 소실되었다. 신조직 내 CAMP 함량은 약물투여 후 5분과 15분에 유의하게 감소되었으며 60분 경과시는 대조군과 차이가 없었다. 신조직내 cGMP 함량은 hydrochlorothiazide에 의해 영향받지 않았다. 신조직의 adenylate cyclase는 hydrochlorothiazide에 의해 활성이 억제되었으며 guanylate cyclase는 영향받지 않았다. 이상의 결과는 hydrochlorothiazide의 이뇨작용에 cAMP가 어떤 관련성을 가질 것을 시사하며 cGMP는 관련성이 없는 것으로 사료된다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
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• pp.308-308
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• 1994

열분석 (DSC, TG/DTA)을 통해 Q-35는 A, B, C의 세가지 다형이 존재함을 알수 있었으며 이중 상대습도에 따른 흡습성의 변화가 적고, 가습에 의해 다형전환이 일어나지 않는 C형이 제제에 유리하다고 사료된다. 또한C형은 분쇄, 연합 및 타정에 의한 다형의 전환이 없었다. Q-35의 용해도는 물, 메탄올, 에탄올에 각각 0.30.3.55,6.31mg/m1 이었으며 PH5이상에서는 급격히 용해도가 감소하고 산성에서는 용해도가 크게 증가하는 양상을 나타냈다. 적층시험, 배합시험을 통해 선정한부형제의 표준 처방 혼합물로 정제를 저조한 결과Q-35의 성형성은 양호하였고 Q-35의 함량이 증가함에 따라 붕해시간이 다소 지 연됨을 알수 있었다. 그러나 Q-35원료는 유동성이 적어 직타법이 적합하지 않았으며, 습식 과립압축법에 따라 저조한 정제의 붕해시간은 5-9분, 15분 후 용출은 91.$\pm$5.0% 이었다. Q-35정제를 4$0^{\circ}C$, 4$0^{\circ}C$ ㆍ 75%RH에서 6개월, 6$0^{\circ}C$에서 3개월 보존후 함량을 측정한 결과 각각 100.0, 98.7, 98.9%이었으며 그밖의 항목에서도 안정한 결과를 얻어 Q-35정제는 온도 및 습도어 안정한 것으로 사료된다. 대량생산 연구결과 Q-35의 결정수가 이탈되지 않도록 건조, 코팅 공정 중 정제의 온도를 5$0^{\circ}C$ 이하로 유지시켰다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1996년도 춘계학술대회
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• pp.185-185
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• 1996

Nitric oxide synthase(NO Synthase:E.C.1.14.13.39)는 생체내에서 L-arginine을 기질로 하여 citrulline과 nitric oxide(NO)를 생성하는 효소로서, 최근 연구에 의하면 2/3 부분 간 절제술 후 prereplicative phase동안에 발현되는 것으로 알려져 있다. 한편, 생체내에서 NO Synthase에 상경적 길항제인 methylarginine에 관해서도 수년간 많은 연구가 진행되어 왔다. 이들의 생성 기전은 protein methylation에 의해 생성된 methylated protein이 생체 내에서 분해되어 생성된다고 알려져 있으나, 정확한 기전에 대해서는 아직 논란의 여지가 많다. 따라서, 본 연구에서는 In vivo 실험을 통해 부분 간 절제술 후 시간대별로 간 조직에서의 NO Synthase 활성도와 혈청에서 NO의 최종 대사물인 Nitrite/Nitrate를 측정하였으며, 또한 NO Synthase 조절에 관여하는 세포내 기질인 arginine과 억제 인자인 methylarginine함량을 간 조직 및 혈청에서 측정하고, 세포 신호 전달체계에 관여하는 cyclic GMP 함량을 측정함으로써, 부분 간 절제술 후 간 재생동안에 NO Synthase 활성도와 methylarginine 및 arginine과의 상관 관계를 규명하고, 간 재생동안, 생성된 nitric oxide의 역할을 연구하려한다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
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• pp.84-84
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• 1993

취장 외분비 기능 부전은 임상적으로 영양결핍, 발육부전, 지방변동을 유발하나 이의 치료로는 결려된 소화효소 보충 등 보존적 요법만 시행될 뿐 근본적인 치료법은 없는 실정이다. 지난해 과제는 합성 단백분해 억제물질인 Camostat이 취장의 비대와 중식을 일으키며 또한 단백분해 효소분비를 증가시킴을 보고한 바 있다. 이를 토대로 최근 보고된 실험적 취장 외분비기능 부전 모델을 이용하여 camostat의 효과를 검색하고자 하였으며 아울러 이를 CCK효과와 비교하였다. 실험동물로는 몸무게 200 g 안팎의 수컷 Sprague-Dawley계 흰쥐를 사용하였으며 취장기능 부전은 oleic acid (25 $\mu$/100 g bw)를 취관내 주입하여 유발하였다. Camostat은 200 mg/kg씩 위내 투여(i.g.)하였으며 CCK(CCK-8)는 5 $\mu\textrm{g}$/kg씩 하루 2회 피하주사하였고 투여기간은 각각 3, 7, 14 일간으로 하였다. 각 약물 투여 후 취장 외분비 기능과 조직학적 검색을 실시하여 다음과 같온 결과를 얻었다. 1. Oleic acid의 취관내 주입으로 흰쥐의 취장 무게, 조직내 효소단백 함량 및 효소분비량이 현저히 감소되었고 조직학적으로 심한 위축과 섬유화를 관찰할 수 있었으며 이는 주입 후 기간이 지남에 따라 계속 진행하였다. 2. 취장기능 부전 유발 흰쥐에서 camostat 처치로 조직내 효소단백 함량 및 효소분비가 증가 되었으며 이는 14일간 처치군에서 뚜렷하였다. 3. 취장 기능부전 유발 횐쥐에서 camostat 처치는 조직학적으로 기능적인 외분비 조직이 유지되었으며 이는 3일군에서 특히 뚜fut하였다. 4. 취장기능부전 유발 횐쥐에서 CCK 처치효과는 camostat 처치효과와 비슷하였다. 이상의 결과로 보아 oleic acid 주입은 취장기능부전 연구에 유용한 실험모델로 생각되며 합성 단백 분해 효소 억제제인 Camostat은 취장외분비 기능 부전의 진행을 억제하고 어느정도 그 기능을 호전시킬 수 있으며 이는 CCK유리에 기인한다고 생각한다.

• 폴리머
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• 제38권1호
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• pp.93-97
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• 2014

약물방출 고분자 코팅 스텐트는 수술후 재협착을 획기적으로 줄였지만, 약물방출이 균일한 구조체를 제작하는 것이 어렵고 체내에 구조체를 영구적으로 남겨야 하는 부담을 여전히 가지고 있다. 이를 해결하는 방안으로 생분해성 고분자로 스텐트를 제작하는 방법들이 활발하게 연구되고 있다. 본 연구에서는 조형가공기술(solid freeform fabrication, SFF)의 하나인 쾌속조형기법(rapid prototyping technique)의 3차원 플로팅(3D plotting) 기술을 이용하여 파크리탁셀(PTX) 약물을 함유한 폴리카프로락톤(PCL) 3차원 구조체를 제작하였고, 생분해성 PCL 고분자로부터 PTX의 방출거동과 스텐트 제작 가능성을 고찰하였다. 약물을 포함한 구조체의 표면특성을 SEM으로 확인한 결과 굴곡이 자연스럽고 매끄러운 표면을 가지고 있었다. FTIR을 통해서 약물이 성공적으로 구조체에 포함되었음을 확인하였고, NMR과 HPLC를 통해서 PCL 구조체 중의 PCL함량과 PTX의 서서히 방출됨을 확인되었다. 또한 세포실험을 통해 구조체에서 방출된 약물이 생물학적으로 활성을 유지하고 있으며, 반복제작된 구조체에서도 균일한 활성의 약물이 방출됨을 확인하였다. 이와같은 쾌속조형기법을 이용하여 약물을 포함하는 구조체를 제작하고 분석함으로써, 생분해성 고분자 스텐트로서의 적용가능성을 제시하였다.

• 폴리머
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• 제33권2호
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• pp.137-143
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• 2009

이 연구에서 norfloxacin(NFX)이 담지된 poly($\varepsilon$-caprolactone)/poly(ethylene glycol)(PCL/PEG, abbreviated as CE) 이중블록공중합체로 구성된 고분자 미셀을 제조하였다. 입자크기는 PCL블록길이에 따라 60$\sim$200 nm사이였다. 임계회합농도는 소수성 PCL 블록길이가 증가함에 따라 감소하는 경향을 보였다. $^1H$-NMR 연구에서 PCL 블록은 내핵, PEG는 외피를 형성한 미셀구조로 형성되었음을 확인하였다. 약물의 방출은 약 2일간 지속되었으며 PCL블록길이와 약물함량이 증가함에 따라 감소하는 경향을 보였다. 항미생물 성능 실험에서 고분자 미셀은 기존의 NFX와 비슷한 독성을 보였다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
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• pp.204-204
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• 1994

Ganoderma lucidum의 균사체로 부터 얻어진 G009의 이화학적 특성을 규명하였다. G009는 넓은 범위의 분자량 분포를 가지고 있는 다당체로 분자량 9.4kD의 물질이 주성분이었다 G009의 당의 함량은 약 70%이었고 단백질은 약 2.4%인 것으로 나타났다. G009의 주요 구성당은 glucose, xylose, mannose, galactose 등이었고, glycine, leucine, alanine, valine, isoleucine, proline 등 17종의 아미노산이 확인되었다. 유기원소 분석 결과 G009는 탄소 약 40%, 수소 5.7%, 질소 1.8%의 구성비를 보였으며, 무기원소 분석결과 Ca, Mg, Zn 등이 확인되었다. 이상의 결과로 부터 G009는 9.4 kD의 분자량을 갖는 단백다당체를 주성분으로 하는 당화합물로 추정된다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1996년도 춘계학술대회
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• pp.201-201
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• 1996

천연물 성분의 약효와 간독성에 관여하는 기전연구의 일환으로 사염화탄소로 유발된 흰쥐에서 혈청 중의 효소 활성도, 지질함량 및 과산화지질을 측정하여 홍화자 추출물과 분획물이 사염화탄소로 유발되는 간독성에 미치는 효과를 규명하고자 하였다. 홍화자는 홍화(Carthamus tinctorius L.)의 씨로서 성미는 신, 온하며 활혈거제 및 소 지통의 효능을 가진 구어혈제로서 자궁에 대한 흥분작용과 관상동맥을 확장시키는 작용이 있으며 혈압을 하강시키는 작용이 있다. 또한 고cholesterol 혈증을 낮추고 혈전폐색성 맥간염을 치료하는 효과도 있다고 한다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1996년도 춘계학술대회
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• pp.195-195
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• 1996

우루소데옥시콜린산을 1% CMC에 현탁하여 25mg/kg 의 농도로 각각 1, 3, 6, 10일간 1일 3회씩 투여한 후. 고정틀에 묶어 고정시키고 4시간 동안 스트레스를 가하였다. 스트레스 부과후 복부를 개복하여 혈액을 채취하고 스트레스지표인 ALP, AST, ALT, LDH를 측정하였다. 한편 일부 혈액은 백혈구, 림프구수를 측정하기 위해 이용되었다. 부신 및 비장을 적출하여 무게를 측정하고 부신은 분쇄하여 아스코르빈산 함량을 정량하였다. 스트레스 부과시간에 따른 백혈구, 림프구수의 변화실험은 별도로 시행하였다.