• 제목/요약/키워드: 리파제 저해

검색결과 7건 처리시간 0.021초

아실 시아노포스포레인과 아민 유도체로 부터 γ-아미노부틸산에서 유도된 포스포리파제 A2 저해제의 효과적인 합성 (An Efficient Synthesis of γ-Aminobutyric Acid-Derived Phospholipase A2 Inhibitors from Acyl Cyanophosphoranes and Amine Derivatives)

  • 이기승;김대근
    • 대한화학회지
    • /
    • 제48권2호
    • /
    • pp.161-170
    • /
    • 2004
  • 일련의 유효한 ${\gamma}$-아미노부틸산에서 유도된 인간 시토솔릭 포스포리파제 A$_2$ 저해제를 아실 시아노포스포레인과 아민 유도체로 부터 수렴적으로 합성하였다. 저해제 내의 친전자적인 단편인 알파-케토 아미드 작용기는 불안정한 ${\alpha},{\beta}$-디케토 니트릴과 ${\gamma}$-아미노부틸산 삼차-부틸에스테르 유도체와의 직접 융합반응에 의하여 -78 $^{\circ}C$에서 양호한 수율로 합성하였다.

폴리에스터 직물의 리파제 처리시 Triton X-100 및 염화칼슘의 영향 (Effects of Triton X-100 and Calcium Chloride on the Porcine Pancreas Lipase Treatment of PET Fabrics)

  • 김혜림;송화순
    • 한국의류학회지
    • /
    • 제32권6호
    • /
    • pp.911-917
    • /
    • 2008
  • 본 연구는 폴리에스터 직물에 리파제 처리시 첨가제에 따른 수분특성 변화를 검토하였다. 활성제(염화칼슘) 및 비이온 계면활성제(Triton X-100) 첨가가 수분율, 접촉각, 흡수속도, 표면형태변화에 미치는 영향을 비교, 분석하였다. 연구결과, 리파제 처리된 폴리에스터 직물의 수분율은 비이온 계면활성제인 Triton X-100 첨가시 현저히 감소하는 것으로 나타났다. 그러나 리파제의 활성제로 알려진 염화칼슘 첨가 시 폴리에스터 직물의 수분특성은 다소 증가하는 것으로 나타났다. 특히 리파제 처리 시 염화칼슘이 10mM이상 첨가된 경우 폴리에스터 직물의 수분특성이 증가되었다. 리파제 처리된 폴리에스터 직물의 표면관찰 결과, 섬유표면에 생성된 보이드와 크랙이 폴리에스터 직물의 수분특성 증가에 영향을 미치는 것으로 확인되었다. 이상의 결과를 통해, 폴리에스터 직물에 리파제 처리시 Triton X-100은 리파제의 활성을 저해하고, 염화칼슘은 리파제의 활성을 다소 증가시키는 것을 확인하였다.

방선균 분리주 No. 2511-5로부터 포스포리파제 C 저해물질 스코파훈진의 분리 (Isolation of Scopafungin, a Potent Inhibitor of Phospholipase C from Actinomycetes isolate No. 2511-5)

  • 오원근;이현선;안순철;김보연;박문수;민태익;안종석
    • 약학회지
    • /
    • 제39권5호
    • /
    • pp.554-559
    • /
    • 1995
  • MT 2511-5 was purified as a inhibitor of phospholipase C(PLC) from culture broth of a Streptmyces sp. NO. 2511-5. It was identified as scopafungin, 36-membered marcrolide by physico-chemical and spectroscopic data. Its $IC_{50}$ was 30.mu.M against phospholipase C and it also showed inhibitory activity against some fungi.

  • PDF

미생물 분리주를 이용한 제비꽃 발효액의 생리활성 변화 (Biological Activity of Viola mandshurica Fermented with Bacillus methylotrophicus CBMB205 and Leuconostoc pseudomesenteroides NRIC1777)

  • 이지영;오수빈;최낙식;박용운;강대욱
    • 생명과학회지
    • /
    • 제29권2호
    • /
    • pp.239-247
    • /
    • 2019
  • 미생물의 발효를 이용하여 제비꽃의 효능과 기능성을 증진시켜 응용을 높이기 위한 목적으로 발효식품에서 분리하고 동정한 B. methylotrophicus CBMB205와 L. pseudomesenteroides NRIC1777 두 미생물을 이용하여 72시간 제비꽃을 발효하면서 12시간 마다 발효액의 총 폴리페놀과 총 플라보노이드 함량, 항산화력, 환원력, 혈당조절과 관련이 있는 ${\alpha}$-amylase와 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성, 비만관련 췌장 리파제 저해활성 등을 측정하고 대조구인 비발효 제비꽃과 비교, 분석하였다. 총 폴리페놀 함량의 경우 Bacillus와 유산균은 대조구에 비해 각각 1.4배 및 1.17배 증가되었고, 총 플라보노이드 함량은 각각 3.2배와 3.4배 증가되었다. 항산화력 비교에서 DPPH 라디칼 소거능은 모두 변화가 없었으나 ABTS 라디칼 소거능의 경우 2.1배 및 1.6배 증가된 것으로 나타났다. 환원력의 경우 Bacillus는 1.6배 높게 나타났으나 유산균은 대조구와 유의적인 차이점이 없었다. ${\alpha}$-Amylase의 경우 Bacillus와 유산균은 대조구보다 각각 6배와 3배의 저해율을 보였고 ${\alpha}$-glucosidase는 2.9배와 2.6배의 저해활성을 나타내었다. 췌장 리파제에 대해서 Bacillus와 유산균은 대조구에 비해 3.4배와 2.8배 높은 저해활성을 보였다. Bacillus와 유산균으로 발효한 제비꽃은 DPPH 라디칼 소거능을 제외하고 시험한 모든 항목에서 대조구보다 우수한 결과를 얻었다. 따라서 미생물 발효를 통해 항산화력과 관련이 있는 총 폴리페놀과 총 플라보노이드 함량이 증가되고 ABTS 라디칼 소거능, ${\alpha}$-amylase, ${\alpha}$-glucosidase 및 췌장 리파제에 대한 저해능 등이 대조구에 비해 높아진 결과를 토대로 건강기능식품이나 화장품 첨가제 등으로 이용될 수 있을 것으로 기대된다.

HepG2 세포의 포스포리파제 D 활성과 자유 지방산 방출에 대한 디프테리아 독소의 영향 (Effect of Diphtheria Toxin on the Phospholipase D activity and Free Fatty Acid Release in HepG2 Cells)

  • 고은희
    • 대한화학회지
    • /
    • 제59권1호
    • /
    • pp.22-30
    • /
    • 2015
  • 본 연구에서는 디프테리아 독소가 세포막의 지질에 미치는 영향을 알아보기 위해 HepG2 세포에서 포스포리파제 D와 유리된 지방산(Free fatty acid)의 변화를 살펴보았다. 지질변화는 pH 5.1에서 최고 값을 나타냈으며, 이 pH에서 포스포리파아제 D의 활성을 3.5배 가량, 유리된 지방산의 방출은 5배 정도 증가되었다. 이는 디프테리아 독소가 세포 안으로 들어가는 과정에서 세포막이 교란되어 재배열되었음을 시사한다. 한편 세포막을 무작위로 교란시키는 디지토닌의 영향이 디프테리아 독소의 그것보다 중성 pH에서 4배 이상 상당히 높게 나타난 것으로 미루어 보아 디프테리아 독소의 영향이 상대적으로 선택적인 교란 현상인 것으로 보여진다. 이런 세포막 교란의 연유를 밝히고자 세포막 구멍 형성 저해제인 cibacron blue와 세포막 융합 펩티드를 갖고 있는 hemagglutinin의 영향을 검토하였다. Cibacron blue는 디프테리아 독소에 의한 지질 변화를 50% 정도 저해시켰으며, hemagglutinin에 의한 지질변화는 디프테리아 독소의 그것과 유사함을 관찰 할 수 있었다. 이들 결과들은 디프테리아 독소에 의한 세포막 교란이 구멍형성과 독소의 소수성 펩티드가 세포막에 삽입되는 과정이 서로 연계되어 있음을 암시한다. 그 외 일련의 실험으로 디프테리아 독소가 세포막을 통과하는 과정에서 HepG2 세포의 투과성은 상승시켰으나, 세포의 생존능력은 상당히 높게 유지되었고 DNA 토막내기 같은 세포의 괴사는 일어나지 않았다. 이런 조건하에서 디프테리아 독소는 산성 pH에서 HepG2 세포의 지질의 변화를 가져 온다는 것을 밝힐 수 있었다.

천연물로부터 염증성 포스포리파제 $A_2$ 저해제 검색 (Screening of Inflammatory Phospholipase $A_2$ Inhibitors from Natural Products)

  • 문태철;정광원;정규찬;손건호;김현표;강삼식;장현욱
    • 약학회지
    • /
    • 제41권5호
    • /
    • pp.565-570
    • /
    • 1997
  • High levels of extracellular phospholipase $A_2$ (Plase $A_2$) associated with inflammatory process in man and animal models have been extensively reported elsew here. Thus, a logical approach to the treatment of inflammatory diseases should involve the inhibitors of Plase $A_2$. To develop new Plase $A_2$ inhibitors from natural products, two hundred crude drugs were screened using group II PLA$A_2$ inhibitory activity. Among them, methanol extract of 5 medicinal plants such as, Raphani Semen, Moutan cortex radicis, Arecae semen, Caryophylli Cortex and Betulae Cortex inhibited more than 90% of PLase $A_2$ activity at a concentration 2.5${\mu}g/ml$. Then, 10 methanol extracts sample were transferred into organic solvents, PLase $A_2$ inhibitory effects were found mainly in CHCl3 and EtoAc fractions.

  • PDF

곰팡이 분리주 No. 51005로부터 포스포리파제 C 저해물질 앙길로스포랄의 분리 (Isolation of Anguillosporal, a Potent Inhibitor of Phospholipase C from Fungi Isolate No. 51005)

  • 오원근;이현선;안순철;고학룡;김보연;민태익;안종석
    • 약학회지
    • /
    • 제41권4호
    • /
    • pp.433-438
    • /
    • 1997
  • MT 51005 as a potent inhibitor of phospholipase C(PLC) was purified from the culture broth of a fungal strain No. 51005 isolated from soil. It was identified as a benzaldehyde d erivative, anguillosporal. by the physico-chemical properties and spectroscopic data. Anguillosporal showed the inhibitory activity against purified PLC with an $IC_{50}\;of\;13{\mu}g/ml$. And it also inhibited the formation of inositol phosphates($IP_t$) in platelet-derived growth factor(PDGF)-stimulated $NIH3T3{\gamma}1$ cells with an $IC_{50}\;of\;0.8{\mu}g/ml$.

  • PDF