• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1996년도 춘계학술대회
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• pp.279-279
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• 1996

Sudan IV는 2시간 관류시키는 동안 약 30%의 농도감소를 보였다 Sudan IV자체는 물에 녹지않고 리포솜에 의해서 가용화 되는 물질이기 때문에 관류액중에서 리포솜으로부터 release out되지 않는다. 따라서 situation I의 가능성은 희박하며 또 그 자체로는 물에 거의 녹지않아 흡수되지 않을 것으로 예상되는 물질이므로 Sudan IV의 관류액으로부터의 소실은 곧바로 situation II를 반영할 것이다. 또 리포솜의 구성물질인 PC역시 관류액중에서 농도감소를 나타내었는데 이로부터 난용성약물을 봉입한 리포솜이 어떻게 장관으로 흡수되는 지 예상할 수 있었다.

• 폴리머
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• 제35권4호
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• pp.277-283
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• 2011

고체분산체는 난용성 약물의 용출률 개선을 위한 방법으로 주로 사용된다. 난용성 약물인 프란루카스트를 플라스돈 S-630과 함께 분무건조하여 고체분산체를 제조하였다. pH에 따른 프란루카스트 용해도 실험을 실시하여 높은 pH에서 약물의 용해도가 높게 나왔다. 입도 분석으로 고체분산체 내의 약물의 크기가 나노 크기로 작아진 것을 확인하였다. 표면전위를 측정하여 고체분산체가 음전하를 가지고 있는 것을 확인하였다. 주사전자현미경으로 고체분산체의 표면이 구형임을 확인하였고, 시차주사열량계와 X-선 회절 분석법을 통해 고체분산체가 무정형임을 확인하였다. 고체분산체의 용출특성을 알아보기 위해 인공장액(pH 6.8)에서 용출거동을 확인하였고, 대조실험을 위해 시판제인 오논$^{(R)}$캡슐을 사용하였다. 이 결과로 분무건조를 통한 고체분산제의 제조를 통해 난용성 약물의 용출특성을 확인하였고, 경구용 약제학적 형태를 가질 수 있는 것을 확인하였다.

• 한국고분자학회지:고분자과학과기술
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• 제13권3호
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• pp.342-359
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• 2002

• 대한화학회지
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• 제50권6호
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• pp.464-470
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• 2006

약물인 덱사메타손은 효과적인 염증치료제이다. 그러나 난용성 약물로써 수용액에서 주사제로 가용화가 어렵다. 따라서 º ¿±¸에서는 ¸Þ¸손을 수용액상에서 주사제로 가용화하기 §Ø¼­ 지질로 만들어진 나노입자에 ¸Þ¸손을 봉입하여 체내투여 시 약물을 서서히 방출할 수 ´ 약물전달체를 제조하고자 ¿´´. 지질나노입자는 인지질, 콜레스테롤 ±×¸?簾? 양이온성 지질을 사용하여 자발 유화 ¿매확산법에 의해 제조하였다. ³ª노입자는 다양한 지질 종류와 지질의 함량에 따라서 봉입효율, 기 그리고 표면전하와 °°º ¹°리적 특성을 평가하였다. 기는 80~120 nm ¿´¸¸, 봉입효율은 80% 이상의 높은 효율을 보였다. 질의 지방쇄의 길이가 ±æ¼· 봉입효율은 증가하였고, 콜레스테롤의 량과 봉입효율은 반비례하였다. 나노지질입자는 양이온성 지질 없이는 형성되지 않았으며 ¾온성 지질의 ·?閻?¡ 따라서 봉입효율은 °¡하였다. 덱사메타손이 봉입된 지질나노입자는 난용성 약물을 주사제로 가용화 수 ´ 새로운 약물전달체로써의 가능성을 기대하는 바이다.

• 생명과학회지
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• 제31권5호
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• pp.502-510
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• 2021

자가 나노유화 약물전달시스템(SNEDDS)은 오일, 계면활성제, 공계면활성제의 균질한 혼합물로서 가벼운 교반에 의해도 에멀전 형성이 가능하고 분산 시 200 nm 이하 범위의 입자 크기를 갖는 나노 에멀전을 형성하는 약물 수송체를 말한다. SNEDDS는 난용성이며 생체이용률이 낮은 소수성약물의 흡수율을 높일 수 있는 뛰어난 가용화 방법으로 알려져 있다. 본 연구에서는 난용성인 티카그렐러에 대한 용해도가 높은 유상으로 MCT oil과, 계면활성제로 Tween 80, 공계면활성제로 Labrafil M1944CS를 사용하여 SNEDDS를 개발하고, 분무건조기술을 이용하여 다양한 다공성의 캐리어에 흡착시켜 고형의 SNEDDS를 제조하였다. 제조된 고형의 SNEDDS에 대하여 물리화학적 특성 및 분말특성을 평가한 후 용출시험을 진행하였다. 본 연구를 통해 얻어진 다공성의 캐리어에 흡착시켜 만들어진 다양한 고형 SNEDDS에서 티카그렐러의 결정형은 무정형으로 변환된 것을 확인할 수 있었다. 또한 제조된 고형의 SNEDDS 조성물들은 모두 원료에 비하여 우수한 용출양상을 나타내는 것을 확인할 수 있었다. 특히 이산화규소를 통해 얻어진 고형의 SNEDDS 조성물의 입자크기와 다분산지수가 제일 작았으며 흐름성과 압축성도 제일 우수하였다. 따라서 이산화규소를 통해 얻어진 고형의 SNEDDS 조성물은 난용성인 티카그렐러의 경구 고형제제화 연구에 적합한 약물 전달 시스템인 것을 확인할 수 있었다.

• 폴리머
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• 제34권4호
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• pp.300-305
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• 2010

잘토프로펜(zaltotprofen)은 통증 치료와 염증 억제에 주로 사용되는 비스테로이드성 약물로, 류머티스 관절염 치료 및 해열 진통에 효능을 나타내는 약물이다. 잘토프로펜은 물에는 거의 녹지 않는 난용성 약물이다. 이러한 난용성 을 개선하여 흡수율을 증진시키고 생체이용률이 향상된 제제를 제공하기 위하여 여러 첨가제를 이용하여 타블렛으로 제 조하였다. 첨가제로는 락토스, 히드록시프로필메틸셀룰로오스(HPMC), 카복시메틸셀룰로오스(CMC)를 사용하였고 제조된 약물의 구조와 결정화도의 변화를 FTIR과 DSC를 이용하여 분석하였다. 시판제제인 솔레톤정$^{(R)}$과 비교하여 생 체외 방출 거동 실험을 하였고 실험결과 전체적으로 초기 약물 방출을 줄일 수 있었고 점차 방출률이 늘어나 시판제 제보다 더 높은 약물 방출을 보였다. 저점도의 HPMC는 고점도의 HPMC를 첨가했을 때보다 더 높은 약물 방출을 보였고 CMC의 양이 많아질수록 또한 약물 방출이 높게 나타났다.

• 폴리머
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• 제37권4호
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• pp.442-448
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• 2013

본 연구에서는 분무건조방법을 이용하여 고혈압 치료제로 사용되고 있는 난용성 약물인 에프로살탄의 고체분산체 제형을 다양한 조성 하에서 제조 및 평가하고, 효과적인 약물의 용해도 향상을 위한 제조 조건을 최적화하였다. 친수성 고분자 기제로 hydroxylpropylcellulose(HPC)와 poly(vinyl pyrrolidone)(PVP)를 사용하였고, 고분자 계면활성제로 poloxamer 407을 첨가하여 약물과 고분자의 다양한 조성비를 갖는 고체분산체를 제조한 후, 물리화학적 특성을 비교 평가하였다. 친수성 고분자의 조성비 증가와 함께 약물 결정성이 감소되었으며, HPC보다는 PVP가 약물과의 우수한 상용성을 바탕으로 결정화도 감소와 용출거동 개선 효과가 상대적으로 우수하였다. 친수성 고분자로 PVP를 사용한 경우 약물의 결정성이 대부분 사라져 고체분산체 내 대부분의 약물 분자들이 무정형으로 분산되어 있으며 약물의 용출률이 에프로살탄 대비 3~7배 이상 향상되었다.

• 폴리머
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• 제36권1호
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• pp.41-46
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• 2012

본 연구에서는 대표적인 난용성 약물이며, 경구용 천식 치료제 중 하나인 pranlukast의 용해도 및 용출성 개선 제제 개발을 위해 친수성 고분자인 poly(ethylene glycol) (PEG)와 고분자 계면활성제인 poloxamer를 사용하여 열용융법(HM)과 용매증발법(SE)에 의한 고체분산체를 제조하였다. 고체분산체 내 약물의 결정성 변화를 DSC, PXRD로 분석한 결과, 약물의 결정성이 크게 감소하였고, 부분적으로 무정형으로 변화하였음을 확인하였다. 용출시험 및 용해도 분석결과, 고유 약물에 비해 용해도와 용출 속도가 크게 증가하였다. Pranlukast, PEG, poloxamer가 1:5:1의 조성으로 열용융법에 의해 제조된 고체분산체가 가장 우수한 용해도 및 용출속도 향상 결과를 보였다. 결과적으로 PEG과 poloxamer를 이용한 고체분산체 제제는 난용성 약물인 pranlukast의 용해도와 생체이용률을 개선하는데 유용하게 응용될 것으로 기대된다.

• 폴리머
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• 제36권4호
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• pp.500-506
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• 2012

본 연구에서는 고혈압 치료제로 사용되고 있는 난용성 약물인 에프로살탄의 용해도 개선을 위한 고체분산체제제를 개발하기 위한 제조방법 및 조성비를 최적화하였다. 친수성 고분자 기제로 poly(ethylene glycol)(PEG)와 poly(vinyl pyrrolidone)(PVP)를 이용하여, 약물과 고분자의 조성비가 1:1에서 1:5 사이의 고체분산체를 용매증발법과 열용융법에 의해 제조한 후 비교 평가하였다. 용매증발법이 균일한 고체분산체 제조에 효과적이었고, 고분자의 조성비 증가와 함께 약물 결정성이 감소되었다. PEG 보다는 PVP가 약물과의 우수한 상용성을 바탕으로 결정화도 감소와 용해도 개선 효과가 우수하였다. 또한 고체분산체 제조 시 고분자 계면활성제인 poloxamer 407를 첨가한 경우, 약물의 결정성이 대부분 사라져 고체분산체 내 대부분의 약물 분자들이 무정형으로 분산되어 있음을 알 수 있었고,약물의 용해도 또한 3~4배 이상 향상되었다.

• 공업화학
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• 제34권2호
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• pp.121-125
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• 2023

카세인(casein)은 포유류의 우유에서 발견되는 단백질로 우유에서는 80% 이상 함유되어 있다. 사람의 모유에는 약 20~45%가 포함되어 있으며 생체 적합성이 높아 의료 및 산업 소재로 사용되고 있다. 카세인은 양친매성 구조로 내부는 소수성이기 때문에 수용액에서 마이셀로 자가 조립이 가능하여 난용성 약물을 봉입할 수 있다. 또한, 단백질 고분자 소재로 생분해성을 갖고 있어 약물의 전달체로서 적합한 특징을 가진다. 본 연구에서는 칼슘 이온 외에 마그네슘, 아연, 철 등 생체 내 존재하는 다양한 금속 이온들을 사용하여 각각 효과적인 카세인 나노입자 형성 조건을 규명하였다. 동적 광산란 측정기와 제타 전위 측정을 통해 150 nm 이하의 균일한 사이즈를 유지하고 음전하를 띠는 나노입자가 형성됨을 확인하였다. 또한, 각각의 카세인 나노입자가 HeLa 세포주에서 80% 이상의 생존율을 나타내 낮은 세포 독성을 확인하였고, 카세인 나노입자 내부에 시험 약물로서 나일 레드를 봉입하여 세포 내부로 효과적으로 유입됨을 공초점 현미경으로 입증하였다. 본 실험들을 통해 제조된 카세인 나노입자의 약물 전달체로서의 가능성을 확인하였다.