• 한국동물학회지
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• 제30권4호
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• pp.341-350
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• 1987

LHRH분비와 환denylate cyclase활성에 미치는 PGE2, Opioid, 그리고 Ca2+의 영향을 흰쥐의 시상하부 조직을 사용하여 조사하였다. K+(30mM)에 의한 LHR광분비촉진은 Ca2+의존적인데 반하여, PGE2에 의해 촉진되는 LHR노 분비는 세포의 Ca2+농도에 의존하지 않았다. PGE2에 의한 LHR기 분비와 CAMP합성은 PGE2농도(1$\times$10-7M-1$\times$10-4M)에 비례하여 촉진되었으며, $\beta$-endorphin (1x10-3M)은 PGEa에 의한 LHRH 분비촉진과 CAMP합성을 공히 억제하였다. 오피오이드 수용체의 길항제인 Naloxone(Ix10-"M)은 $\beta$-endorphin에 의한 저해효과를 극복시켜서, LHR광 분비와 CAMP합성은 각각 회복되었으나, CAMP합성은 부분적인 회복을 보인 반면에, LHRH분비는 PGE2에 의한 촉진효과보다도 더 활성화되었다. 결론적으로 LHRH분비에 미치는 오퍼오이드의 억제작용은 PGE2-cAMP의 세포내 전달과정을 저해함으로써 유발되는것으로 추정 된다.정 된다.

• 생명과학회지
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• 제21권4호
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• pp.481-485
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• 2011

T0901317은 핵수용체 전사인자인 liver X receptor (LXR, NR1H2/3)의 강력한 합성 리간드이다. 그러나, T0901317은 farnesoid X receptor (FXR, NR1H4)와 pregnane X receptor (PXR, NR1I2)에 대해 작용물질(agonist) 로, androgen receptor (AR, NR3C4)와 rertinoid-related orphan receptor-${\alpha}$ (ROR-${\alpha}$, NR1F1)에 대해 길항제(antagonist)로 작용하여, LXR외에 적어도 다른 4종의 핵수용체에 대해 그 활성을 조절한다고 보고되었다. 우리는 T0901317이 또 다른 핵수용체인 constitutive androstane receptor (CAR, NR1I3)에 대해 저해제로 기능함을 확인 하였다. CAR는 이미 T0901317에 의해 기능이 조절된다고 알려진 PXR, FXR, LXR과 더불어 간에서 생체이물과 콜레스테롤의 대사작용에 중요한 역할을 하므로 T0901317에 의해 CAR의 활성이 조절된다는 사실은, 간세포에서 T0901317을 이용한 실험 결과를 해석할 때 세포 내에 이미 존재하는 이들 핵수용체 단백질의 영향을 고려하여 주의깊게 해석해야 함을 의미한다.

• 한국잡초학회지
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• 제16권4호
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• pp.317-326
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• 1996

Sulfonylurea계 제초제 pyrazoslulfuron-ethyl과 imidazolinone계 제초제 imazaquin을 대상으로 약해발생양상, dymron에 의한 약해경감효과, butachlor와의 상호작용성, ALS에 대한 혼합작용 등을 조사한 결과는 다음과 같다. 1. 제초제에 의한 벼(동진)의 생장저해증상은 pyrazosulfuron-ehtyl 처리구에서 시간이 경과되면서 회복되었지만 imazaquin 처리구에서는 회복되지 않았다. 2. 높은 농도의 pyrazosulfuron-ehtyl에 의한 벼의 약해는 dymron 혼합처리에 의하여 크게 감소되었지만, IMA에 대해서는 약해경감효과가 나타나지 않았다. 3. 혼합처리에 의한 강피의 생장억제효과는 동시 또는 체계처리 모두 동일한 경향으로 pyrazosulfuron-ehtyl과 butachlor은 길항적이었지만 imazaquin과 butachlor은 상가적이었다. 4. Pyrazosulfuron-ehtyl과 imazaquin의 ALS 효소활성 50% 저해농도는 각각 $4{\times}10^{-7}$M, $2.8{\times}10^{-6})$M 이었고 혼합처리할 경우 butachlor은 두 제초제의 ALS 저해작용에 영향을 주지 않았다. 이상의 결과를 보면 pyrazosulfuron-ethyl과 imazaquin이 공통적으로 ALS를 저해하지만 살초기작은 서로 다른 것으로 생각되었다.

• 한국잡초학회지
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• 제18권3호
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• pp.197-204
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• 1998

제초제(除草劑) cyhalofop, pyrazosulfuron 및 pyribenzoxim 혼합처리(混合處理)의 상로작용(相互作用) 기작(機作)을 구명(究明)하고자 혼합제초제(混合除草劑)의 처리(處理)에 의한 ALS 활성(活性) 저해효과(沮害效果) 및 유리(遊離) 아미노산 함량변화(含量變化)와 집방산(脂肪酸) 함량변화(含量變化)를 조사한 결과를 요약하면 다음과 같다. 1. In vitro에서 ALS 활성(活性) 저해효과(沮害效果)는 pyribenzoxim의 $I_{50}$은 물피와 너도방동사니에서 각각(各各) 4${\times}$100 nM과 5${\times}$100 nM였으며, pyrazosulfuron의 $I_{50}$은 각각 4.5${\times}$10 nM과 4${\times}$10nM로 두 제초제(除草劑) 혼합처리시(混合處理時) ALS 활성(活性) 저해효과(沮害效果)는 저농도처리(低濃度處理)에서 상가적작용(相加的作用), 고농도처리(高濃度處理)에서는 독립작용(獨立作用)을 보였다. 2. 3종류(種類) 제초제(除草劑)(cyhalofop+pyribenzoxim+pyrazosulfuron 100+10+10 g ai/ha) 혼합처리(混合處理)에 의해 너도방동사니와 물피의 valine, leucine 및 isoleucine의 함량(含量)은 58~75%, 37%, 51%씩 각각(各各) 감소(減少)하여 저해정도가 물피보다 너도방동사니에서 더 컸으며, 그 경향은 cyhalofop을 혼합(混合)하지 않은 2종류(種類)의 혼합제초제(混合除草劑) 처리(處理)에서 다소 높았으나 초종(草種) 및 제초제(除草劑) 종류(種類)에 따라 상이(相異)하였다. 3. 3종(種)의 제초제처리(除草劑處理)에 의해 총(總) 지방산(脂肪酸) 함량(含量) 및 지방산(脂肪酸) 종류별(種類別) 함량(含量)이 모두 감소(減少)되었으나 지방산(脂肪酸) 함량(含量)에 대한 3종(種) 제초제간(除草劑間)의 길항작용(拮抗作用)은 없었다.

• 대한화장품학회지
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• 제37권3호
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• pp.275-282
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• 2011

MC1R의 길항제 역할을 하는 펩타이드와 tyrosinase를 저해하는 효능을 가지는 천연유래 물질을 유도체화하여 신규 미백소재를 개발하였다. 또한 이러한 새로운 기작에 의한 미백 효능을 평가할 수 있는 방법을 cAMP 신호전달 과정을 활용하여 제시하였다. 총 24종의 유도체를 합성하였고, cAMP assay의 결과를 통해 11종의 유도체를 선별하였으며, 선별된 유도체에 대하여 멜라닌 형성 억제 효능을 평가하여 본 평가 방법의 유효성을 확인하였다. 이 과정에서 RW를 서열에 포함하는 펩타이드 유도체가 특별히 멜라닌 형성 억제 효능이 높은 것을 알 수 있었다. 또한, cAMP assay는 MC1R의 antagonist라는 특정 타겟 물질을 디자인한 소재의 스크리닝 방법에는 활용할 수 있음을 알 수 있었다. 하지만, 미백소재로서의 가능성을 확인하기 위해서는 멜라닌 생성저해 시험과 병행하여야 할 것으로 판단된다.

• 생명과학회지
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• 제33권2호
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• pp.129-137
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• 2023

활성산소는 세포의 다양한 생리활성에 중요한 역할을 수행한다. 본 연구에서는 리소포스파티드산에 의해 유도되는 SKOV-3 세포의 이동을 조절하는 신호전달 기전 연구를 수행하였다. IGF-1 및 LPA는 처리시간 그리고 용량 의존적으로 SKOV-3 세포의 이동을 촉진시켰으며, 리소포스파티드산은 이에 따라 Akt의 인산화도 촉진하였다. 리소포스파티드산에 의한 세포이동은 리소포스파티드산 수용체 억제제에 의해 길항되었으나 IGF-1에 의한 세포이동에는 영향이 없었다. PI3K 및 ROCK의 억제는 리소포스파티드산에 의한 세포의 이동을 길항하였으나 MAPK 억제제에 의해서는 길항되지 않았다. 리소포스파티드산에 의해 형성되는 활성산소는 PI3K 및 ROCK의 억제제에 의해 길항되었으며 활성산소를 킬레이트화하면 리소포스파티드산에 의한 세포의 이동이 억제되었다. 또한 리간드에 의해 활성산소를 형성하는 NOX를 억제하면 리소포스파티드산에 의한 세포의 이동도 억제 되는 것이 관찰되었다. Rictor 및 Akt1의 발현을 억제하면 활성산소 및 세포의 이동이 저해되었으나 Raptor 및 Akt2의 발현조절은 모두 영향이 없는 것으로 관찰되었다. 마지막으로 우성활성화형태인 Akt1의 과발현은 리소포스파티드산의 자극이 없어도 SKOV-3 세포의 이동을 촉진하는 것으로 관찰되었다. 이러한 결과들을 바탕으로 리소포스파티드산은 mTORC2/Akt1/NOX 신호전달 기전을 통해 활성산소를 형성하고 SKOV-3 난소암세포의 이동을 촉진한다는 것을 제안한다.

• 한국잡초학회지
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• 제16권2호
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• pp.160-170
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• 1996

비광요구형 디페닐에테르계 화합물인 TOPE의 제초작용 생리를 알기 위하여 온실에서의 제초특성을 비롯한 식물색소대사, 전자전달계, 단백질 및 핵산대사 등에 미치는 TOPE.의 영향을 조사하였다. 작용발현 속도가 광요구형 디페닐에테르계보다는 늦지만 엽신부의 고사와 동시에 생육저해 및 생장점에서의 분열이상이 관찰되었으며 절취된 오이자엽에 처리될 경우 전해질 누출과 더불어 엽주변부의 심한 분열이상이 초래되었다. 그러나 2,4-D와 같은 오옥신 활성은 아니었다. 저광도에서의 엽록소 형성 저해정도는 관찰되지 않았으며 oxyfluorfen 과는 달리 protoporphyrin IX의 축적도 유기되지 않았으나, 카로티노이드 성분은 모두 비정상적으로 증가되었다. 탈수소효소의 활성 또는 미토콘드리아에서의 호흡활성은 일정농도에 서 증가되는 경향을 보이나 호흡저해제들은 TOPE에 의한 전해질 누출을 경감시키지 못하였다. 한편 광합성 전자전달 저해는 고농도에서만 관찰되었다. 오이의 전해질 누출과 분열이상을 지표로 한 TOPE와의 상호작용 실험에서 전해질 누출에 대하여 cycloheximide는 상승적으로, chloramphenicol, actinomycin-D, hydroxyurea는 길항적으로 작용하였고, cycloheximide, actinomycin-D, hydroxyurea 등은 자엽의 이상분열을 경감시켰다. 이는 TOPE가 핵산대사에 관여됨을 시사해 주는 것으로써 오이자엽 및 벼 근에 TOPE를 처리했을 때 RNA 및 단백질보다 DNA의 증가가 보다 빠른 시기에 일어났다. 따라서 TOPE가 처리되면 비정상적인 핵산대사 촉진으로 인해 제반 생리작용이 교란되고 이어 엽신부의 고사와 분열이상 등의 제초활성이 발현되는 것으로 생각된다.

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제26권6호
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• pp.515-522
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• 1998

길항미생물로 분리.동정된 Pseudomonas sp. 3098이 생산하는 chitinase를 황산암모늄 침전, DEAE-cellulose column chromatography, Bio-Gel P-100에 의한 겔여과, 1차 및 2차 hydroxyapatite column chromatography 과정을 거쳐 회수율 5.8%,정제도 15.7배의 정제효소를 얻었고, 효소의 순도는 SDS-PAGE로 확인하였으며, 분자량은 45kDa으로 추정되었다. 정제된 chitinase의 최적 온도와 pH는 45$^{\circ}C$와 5.0이었고, 정제효소는 pH 5.0~9.0 사이에서 안정하였고, 5$0^{\circ}C$, 3시간 및 6$0^{\circ}C$, 30분까지는 비교적 안정하였다. 금속염 및 화학물질의 영향을 조사한 결과 Fe$^{2+}$, Ag$^{1+}$ 및 단백질변성제인 Hg$^{2+}$ 이온에 의해 효소활성이 크게 저해되었고, p-CMB, iodoacetic acid, urea, 2,4-DNP 및 EDTA에 의해 효소활성이 약간 저해되었다. 기질특이성을 조사한 결과 colloidal chitin 및 shrimp shell 유래의 chitin은 분해가능하였으나 crab shell 유래의 chitin, chitosan등은 분해하지 못하였다. Colloidal chitin에 대한 본 효소의 Km값은 0.11%였고, 분해율은 24시간 반응시 34%였다.

• 생명과학회지
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• 제25권10호
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• pp.1103-1109
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• 2015

뇌 해마의 콜린성 신경분포는 학습과 기역에 연관성이 있는 것으로 알려져 있으며 이의 작용제인 carbachol 투여 시 장기기억 저하가 유도됨이 알려져 왔다. 그러나 이러한 콜린성 자극에 의한 해마 신경세포의 시냅스 내 변화기작은 완전히 알려지지 않고 있다. 본 연구에서는 아세틸콜린 수용체의 활성에 의하여 유도되는 장기기억 저하 현상에 있어 alpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionate (AMPA) 수용체가 후시냅스 표면으로부터 사라지는 현상과 이의 조절기작에 대하여 알아보고자 한다. 이를 위하여 쥐 해마의 일차세포를 추출하고 체외에서 배양한 성숙 신경세포에 carbachol 을 투여하여 장기기억 저하를 유도 하였으며, 후시냅스의 표면으로부 터 AMPA 수용체의 아단위체인 GluA2가 M1 무스카린 수용체의 길항제에 의하여 저해 되었다. 또한 콜린성 자극 에 의한 GluA2의 내재화 현상의 작용기작 연구를 위하여 쥐 해마 절편에 carbachol 투여 후 GluA2와 직접적인 상호작용을 하는 Glutam내재화 되었음을 확인하였다. 이러한 현상은 ate receptor-interacting protein 1 (GRIP1) 과 clathrine 단백질이 매개하는 세포내이입 작용을 하는 adaptin-α 단백질의 결합 변화를 관찰하였다. GluA2는 carbachol 자극에 의해 세포내이입 과정에서 adaptin-α 와의 결합이 증가하였으며 반대로 GRIP1과는 해리되었다. 이는 아세틸콜린의 수용체의 자극에 의하여 GluA2의 내제화 작용이 수반되며, 이의 작용기작으로 GluA2의 후시 냅스 표면 발현시에 결합하고 있는 GRIP1과 해리 되면서 장기기억 저하 현상이 유도됨을 의미한다.

• 식물병연구
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• 제15권3호
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• pp.222-229
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• 2009

기계유가 심하게 오염된 토양으로부터 생물계면활성제를 생산하고 항균활성과 살충활성을 보이는 Pseudomonas sp. SG3 균주를 분리하였다. 이 길항세균은 시험한 8개의 식물병원곰팡이 모두에 대하여 균사생육저해활성을 보였다. 또한 in vivo assay에서는 SG3 액체 배양액 처리시 벼도열병, 토마토 잿빛곰팡이병, 토마토 역병, 밀 붉은녹병, 보리 흰가루병 및 고추 탄저병에 강한 항균 효과를 보였다. 액체배양액으로부터 ethyl acetate 추출, silica gel column chromatography 및 preparative HPLC 등을 통하여 한 개의 항균물질을 분리하였다. 질량분석과 핵자기공명분석을 통해 분리한 물질의 구조를 동정한 결과 rhamnolipid B로 동정되었다. Rhamnolipid B는 토마토 잿빛곰팡이병과 토마토 역병에 높은 방제활성을 보였다. 그리고 토마토 잿빛곰팡이병균인 B. cinerea의 균사 생장과 토마토 역병균인 P. infestans의 유주자 발아 및 균사 생장을 효과적으로 억제하였다. Rhamnolipid B를 생산하는 Pseudomonas sp. SG3는 토마토에서 발생하는 식물병을 방제하는 새로운 생물방제제로서 이용이 가능할 것으로 기대된다.