• Title/Summary/Keyword: 길항작용

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항마약성 약물의 효능검색 (인삼을 중심으로)

  • 김학성
    • Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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    • 1994.04a
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    • pp.281-281
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    • 1994
  • 1) 인삼 엑기스는 morphine의 진통력을 길항하지 않으나 사포닌은 진통력을 길항한다. 2) 인삼 엑기스는 morphine의 내성 및 의존성 형성을 억제한다. 3) 인삼 엑기스는 몰핀의 역내성 (정신독성) 형성을 억제한다. 4. 결론 : Morphine의 진통력 길항작용, 내성 및 의존성 형성 억제 작용, 정신독성 형성억제작용 (자발운동에 대한 역내성 형성 억제 작용)등은 항마약성 약물의 효능검색에 좋은 지표가 될 것으로 사료된다.

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Isolation of Antifungal Bacterial Strain Bacillus sp. against Gray Mold infected in Kiwi Fruits and its Disease Control (참다래 잿빛곰팡이 병원균에 대한 길항균 Bacillus sp. 분리와 병해 억제 작용)

  • Cho, Jung-Il;Cho, Ja-Yong
    • Korean Journal of Organic Agriculture
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    • v.14 no.4
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    • pp.399-410
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    • 2006
  • This study was carried out to identity the effects of antifungal bacteria isolated from the soil grown kiwi fruit plants on the growth inhibition of Botrytis cinerea causing gray mold in kiwi fruit plants in the southern districts of Jeonnam. Two hundred and fifty antagonistic microorganisms were isolated and examined into the antifungal activity against Botrytis cinerea. We screened and isolated four bacterial strains which strongly inhibited Botrytis cinerea from the soil grown kiwi fruit plants. And the best antifungal bacterial strain which called CHO 163 was finally selected. Antagonistic microorganism CHO 163 was identified to be the genus Bacillus sp. based on the morphological and biochemical characterization. Bacillus sp. CHO 163 showed 86.9% of antifungal activity against Botrytis cinerea. By the bacterialization of culture broth and heated filtrates of culture broth, Bacillus sp. CHO 163 showed almost all of antagonistic activity against Botrytis cinerea. And we also confirmed that in vitro the treatment of Bacillus sp. CHO 163 cultured by SD+B+P broth efficiently controled the growth of Botrytis cinerea causing gray mold in kiwi fruit plants.

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Isolation and Characterization of Various Strains of Bacillus sp. having Antagonistic Effect Against Phytopathogenic Fungi (식물 병원성 곰팡이에 길항작용을 갖는 다양한 Bacillus sp.의 균주 분리와 특성에 관한 연구)

  • Kim, Hee Sook;Kim, Ji-Youn;Lee, Song Min;Park, Hye-Jung;Lee, Sang-Hyeon;Jang, Jeong Su;Lee, Mun Hyon
    • Microbiology and Biotechnology Letters
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    • v.47 no.4
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    • pp.603-613
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    • 2019
  • This study was carried out to examine the antagonistic effect against phytopathogenic fungi of isolated strains from soil samples collected from Busan, Changwon, and Jeju Island: Botrytis cinerea, Colletotrichum acutatum, Corynespora cassiicola, Fusarium sp., Rhizoctonia solani, Phytophthora capsici, and Sclerotinia sclerotiorum. According to results of our studies, isolated strains showed an antagonistic effect against phytopathogenic fungi. Such an antagonistic effect against phytopathogenic fungi is seen due to the production of siderophores, antibiotic substances, and extracellular amylase, cellulase, protease, and xylanase enzyme activities. Extracellular enzymes produced by isolated strains were significant, given that they inhibited the growth of phytopathogenic fungi by causing bacteriolysis of the cell wall of plant pathogenic fungi. This is essential to break down the cell wall of plant pathogenic fungi and thus help plant growth by converting macromolecules, which cannot be used by the plant for growth, into small molecules. In addition, they are putative candidates as biological agents to promote plant growth and inhibit growth of phytopathogenic fungi through nitrogen fixation, indole-3-acetic acid production, siderophore production, and extracellular enzyme activity. Therefore, this study suggests the possibility of using Bacillus subtilis ANGa5, Bacillus aerius ANGa25, and Bacillus methylotrophicus ANGa27 as new biological agents, and it is considered that further studies are necessary to prove their effect as novel biological agents by standardization of formulation and optimization of selected effective microorganisms, determination of their preservation period, and crop cultivation tests.

Screening of PAF Antagonists from Medicinal Plants (수종의 생약으로부터 혈소판활성화인자 (PAF) 길항제 검색)

  • 손건호;김소희;정근영;장현욱
    • Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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    • 1994.04a
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    • pp.249-249
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    • 1994
  • PAF (Platelet-activating factor: 혈소판 활성화인자)는 1972년 Benveniste등에 의해 토끼의 호중구 배양 상청액중에서 발견되어 1979년 그 구조가 1-alkyl-2-acethyl-sn glycero-3-phosphocholine의 구조를 갖는 에테르형 인 지질임이 밝혀졌다. 그후 혈소판 이외 과립구, 단구나 macrophage, 혈관내피세포등 조직의 염증담당세포가 다양한 자극에 응하여 PAF를 생성됨이 보고되었다. PAF가 나타내는 대표적 활성으로는 혈소판, 호중구, 단구들의 활성화, 호중구의 유주 활성, 혈관투과성 항진, 혈압강하작용. 기관지 수축 등이 알려졌으며. 또한 염증, 알러지, 천식 endotoxin shock 등 여러질병에 직·간접적으로 관여함이 알려졌다. 이와같은 여러 생리 현상은 PAF의 특이적수용체를 개재하여 일어난다는 것이 밝혀졌다. 따라서 PAF의 다양한 질병의 관여가 밝혀짐으로서, PAF길항제의 개발이 활발히 진행되어왔다. 지금까지 PAF길항제의 개발은 PAF 구조 유사체. benzodiazepam유도체, thiazole유도체 등과 같은 합성품과 ginkolide, kadsurenone과 같은 천연물 유리의 것이 알려져 in vivo model에서도 그 효능이 확인되었다. 본 연구는 이와 같은 배경에서 20여 종의 생약에서 PAF 길항제를 검색하던 중 5종류의 생약에서 PAF 길항작용을 갖는 분획을 찾았기에 이에 보고한다.

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Joint Toxic Action of Insecticide Mixtures to the Cupermethrin-and Pirimicarb-Selected Strains of Green Peach Aphid(Myzus pericae Sulzer) (Cypermethrin과 Pirimicarb 저항성계통 복숭아혹잔딧물에 대한 살충제문의 연합독작용)

  • 안용준;김길하;최승윤
    • Korean journal of applied entomology
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    • v.28 no.1
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    • pp.32-36
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    • 1989
  • The joint toxic action of mixtures of cypermethrin or pirimicarb with one of other insecticides (acephate, cypermethrin, demeton-S-methyl and pirimicarb) on the cypermethrin or picimicarb-selected green peach aphid (Myzus persicae Sulzer)was investigated. The responses depended on the choice and ratios of insecticide combination. In the cypermethrin-selected strain bioas-say, mixtures of test insecticides showed no synergistic effect. On the other hand, the maxi-mum synergistic effects for the pirimicarb-selected strain were obtained at the 8 : 2 ratio of pirimicarb and demeton-S-methyl exhibited antagonistic effect.

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칼슘 길항제로서의 Tetrahydroisoquinoline 화합물: GS283, GS389

  • 장기철;정원석;조수동;윤용진
    • Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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    • 1993.04a
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    • pp.44-44
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    • 1993
  • Rat 기관 평활근에서 GS 283은 Carbachol에 의한 수축을 용량 의존적으로 억제시켰으며 특히 $Ca^{2+}$-free 용액에서 G5 283은 농도에 비례하여 $Ca^{2+}$에 의한 수축을 억제 시켰으며, 전형적인 $Ca^{2+}$ 길항제인 Verapamil도 유사한 효과를 나타내었으나 GS 283보다 강력하였다. GS 283은 칼슘 길항 효과 이외에도 약하지만 Antihistamine 및 Antimuscarine작용도 가지고 있는 것으로 나타났다. 한편 Rat 대동맥에서 GS 389는 Phenylephrine(PE)에 의한 수축을 용량 의존적으로 억제시켰으며 $Ca^{2+}$-free 용액에서 PE에 의한 수축과 KCI에 의한 수축율 모두 억제시켰다. 이러한 결과는 GS283과 GS 389는 $Ca^{2+}$에 길항적용이 있음을 암시하며 특히 수용체를 통한 $Ca^{2+}$-channel과 세포막의 voltage를 통한 $Ca^{2+}$-channel을 모두 억제함을 강력히 시사한다. 향후 in vivo model에 대한 이들 약물의 효과를 연구해 보아야 할 것으로 생각하며 이러한 효과가 직접 $Ca^{2+}$-channel에 대한 작용인지 또는 GS화합물이 cyclic nucleotide를 증가시키는 효과가 있어서 이로 인한 2차적 작용인지를 더욱 밝혀야 할것으로 생각된다.

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Dihydropyridine계 칼슘 Channel효능제 및 길항제가 Muscarinic Receptor에 미치는 영향

  • 이신웅;박영주;이해태;장태수
    • Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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    • 1992.05a
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    • pp.45-45
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    • 1992
  • Calcium channel에 작용하는 dihydropyridine(DHP) 계열의 calcium channel 효능제와 길항제의 caicium channel에 대한 작용과 muscarinic receptor에 대한 작용과의 관계를 조사하기 위하여 [$^3$H]QNB와 [$^3$H]nitrendipine 결합실험을 시행하고 이를 지표로 하여 칼슘효능제와 길항제의 이들 receptors에 대한 결합성질을 검토하였다. 본 연구결과 칼슘 channel 효능제인 Bay K 8644는 칼슘길항제인 nicardipine 및 nimodipine과 같이 고농도에서 muscarinic receptor에 대한 [$^3$H]QNB결합을 경쟁적으로 억제하였으며 이들 약물의 muscarinic receptor에 대한 Ki치는 각각 16.7 $\mu$M, 3.5 $\mu$M, 및 15.5 $\mu$M이었다. 한편, 이들 약물은 다같이 칼슘 channel의 high affinity DHP결합부위에 대한 [$^3$H]nitrendipine 결합을 억제하였으나 이 부위에 대한 Bay K 8644, nicardipine, 및 nimodipine의 Ki치는 각각 4 nM, 0.1 nM, 및 0.2 nM로서 muscarinic receptor에 대한 Ki치 보다 4,000-75,000배 작았다. 뿐만 아니라 [$^3$H]QNB결합을 완전히 차단하는 고농도의 atropine(1 $\mu$M)에 의해서도 [$^3$H]nitrendipine결합이 전혀 영향을 받지 않았다. 따라서 DHP계 약물의 muscarinic receptor에 대한 작용은 칼슘channel에 대한 이들 약물의 작용을 연구하거나 임상적 치료 목적으로 사용할때는 나타나지 않을 것으로 생각된다.

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조구등의 혈압강하작용과 성분연구

  • 박정일;김종문;한방희;박만기;김상미;천선아;이은방
    • Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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    • 1994.04a
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    • pp.237-237
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    • 1994
  • 혈압강하작용은 oxyindole계 분획에서 제일 강력하였으며, 다음이 hetero-yohimbine계 분획이며, 극성 alkaloid계 분획이 제일 약하였다. 특히, oxyindole계 및 hetero-yohimbine계는 epinephrine의 승압작용을 길항하지 아니하였으므로 이들의 혈압강하작용은 혈관의 수축작용을 길항하는 기전과는 무관함을 알 수 있었다. 반면에 화학적으로는 hetero-yohimbine계 분획에서 hirsuteine, corynantheine 및 hirsutine을 분리하였고 극성 alkaloid 분획에서는 3$\alpha$-dihydrocadambine을 분리 동정하였으며 전자 3종의 alkaloid는 열(10$0^{\circ}C$)에 안정하고 후자는 불안정함을 확인하였다.

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Screening and Isolation of Antagonistic Actinomyces #120 against the Kiwi Fruit Rot for the Environment-Friendly Culture of Kiwifruits (참다래의 친환경재배를 위한 과숙썩음병원균에 대한 길항성 방선균 #120의 선발 및 분리)

  • Cho, Jung-Il;Cho, Ja-Yong;Park, Yong-Seo;Son, Dong-Mo;Heo, Buk-Gu;Kim, Chul-Soo
    • Journal of Bio-Environment Control
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    • v.16 no.3
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    • pp.252-257
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    • 2007
  • This study was carried out to clarify the effects of antifungal Streptomyces sp. isolated from the soil grown kiwifruit on the growth inhibition of fruit rot (Botryosphaeria dothidea) infected in kiwi fruit plants in the southwestern districts of Jeonnam. Two hundred and fifty microorganisms were isolated and examined into the antifungal activity against Botryosphaeria dothidea. We screened and isolated six bacterial strains which have a strong inhibition against Botryosphaeria dothidea. And the best antifungal strain designated as the strain #120 showing 96.0% antifungal activity against Botryosphaeria dothidea was finally selected. The strain #120 was identified as Streptomyces sp. #120 based on its morphological, physiological, biochemical and chemotaxonomic characteristics.

Effect of Mixing 2, 4-D with Other Herbicides on Growth of Different Rice (Oryza sativa L.) Cultivars (2, 4-D와 제초제(除草劑) 혼합처리(混合處理)가 수도(水稻)의 생육(生育)에 미치는 영향(影響))

  • Shin, D.H.;Moody, K.;Zapata, F.J.;Kim, K.U.
    • Korean Journal of Weed Science
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    • v.10 no.4
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    • pp.277-284
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    • 1990
  • The response of rice (Oryza sativa L.) cultivars to mixtures of 2, 4-D(2, 4-dichlorophenoxyacetic acid) and other herbicides was investigated to determine if there was an interaction between them. When 2, 4-D was applied, shoot growth of Taipei 309 was more affected than that of IR28 at all concentrations used. In contrast, when thiobencarb (S-[(4-chlorophenyl)methyl]diethylcarbamothioate), butachlor [N-(buthoxymethyl) -2-chloro-N-(2, 6-diethylphenyl) acetamide], and glyphosate [N-(phosphonomethyl)glycine] were applied, the shoot growth of Taipei 309 was less affected than that of IR28 at all herbicide concentrations. Combination of 2, 4-D and the lowest thiobencarb concentration was antagonistic for shoot length for both cultivars, but at higher concentrations, it was synergistic. Synergism for shoot fresh weight between 2, 4-D and thiobencarb was observed with IR28 at all concentrations but, for Taipei 309, synergism was observed only at lower 2, 4-D concentrations. Mixing 2. 4-D with butachlor resulted in greater inhibition in shoot length and fresh weight of IR28 than Taipei 309 at all concentrations indicating a synergistic interaction. With combinations of 2, 4-D and glyphosate, an antagonistic interaction for shoot length was observed for both cultivars. A synergistic interaction for shoot fresh weight was observed with IR28 when combinations of the highest concentration of glyphosate and 2, 4-D were applied but there was an antagonistic interaction with Taipei 309.

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