• 한국표면공학회:학술대회논문집
• /
• 한국표면공학회 2012년도 추계총회 및 학술대회 논문집
• /
• pp.105-106
• /
• 2012

고상반응법을 사용하여 다양한 활성제 이온 (Eu, Sm, Tb, Tm, Dy)을 도핑한 $BaMoO_4$ 형광체 분말을 제조하였다. 합성한 형광체의 결정 구조는 활성제 종류에 관계없이 $2{\theta}=26.34^{\circ}$에서 주 피크를 갖는 정방정계이었다. 발광스펙트럼의 경우에 첨가한 활성제이온에 따라 다양한 색상을 발생하였다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
• /
• 한국응용약물학회 1995년도 춘계학술대회
• /
• pp.60-60
• /
• 1995

새로운 혈소판 활성화인자 (PAF) 수용체 결합 저해활성 유효성분인 pinusolide ($IC_{50}$/=2.5$\times$$10^{-7}$M)와 arctigenin($IC_{50}$/=5.2$\times$$10^{-6}$M)을 측백엽(Biota orientalis)과 우방자(Arctium lappa)로부터 분리하여 이미 보고한 바 있다. PAF 수용체에 대한 구조활성 상관관계를 규명하고자 또한 용해도가 우수한 강력한 PAF 길항제를 개발하고자 이 길항제들의 유도체들을 다양한 유기화학반응을 이용하여 합성하였고 in vitro PAF receptor binding assay로 그 활성의 강도를 비교 검토하였다. 그 결과, lactone ring 부분은 unsaturated lactone이 saturated lactone보다 활성이 강하였고 ring이 개열되면 활성이 현저히 감소하였다. pinusolide 경우 exocylclic double bond 부분은 sp$^2$구조의 hydrophobic한 유도체가 활성이 강하였으며, methyl ester 부분은 hydrophobic한 유도체가 활성이 강하였다. Arctigenin의 경우 aromatic unit가 hydrophobic할수록 활성이 강하였다.

• 대한화학회지
• /
• 제34권5호
• /
• pp.476-482
• /
• 1990

3-phenyl-5,5-dimethyloxazolidine-2,4-dione에 대한 형태 분석을 통하여 구조-활성 관계를 검토하였다. Antifungal Activity에 대한 구조적인 특징으로 활성기인 amide group(-NCO)와 벤젠 moiety가 존재하며, 강한 활성을 나타내는 유사체의 N원자와 para 치환기 간의 공간거리 N-X$_4$는 5.32∼5.37${\AA}$, 3,5-치환기 간의 거리 X$_3$-X$_5$는 5.59 ∼ 5.77 ${\AA}$을 나타내었다.

• 대한화학회지
• /
• 제40권12호
• /
• pp.711-718
• /
• 1996

1-phenylpyrrolidine-2,5-diones에 대한 형태분석을 통하여 구조-활성 상관관계를 검토하였다. Antifungel activity에 대한 구조적인 특징으로 활성기인 imide group(-NCO)와 벤젠 moity가 존재하며, 강한활성을 나타내는 유사체의 N원자와 치환기간의 공간거리 N-X4는 5.318~5.320 ${\AA}$, 3,5-치환기간의 거리 X3 -X5는 5.437∼6.072 ${\AA}$을 나타내었다. 또한 여러 파라미터가 검토되었다.

• Applied Biological Chemistry
• /
• 제33권3호
• /
• pp.231-238
• /
• 1990

14종의 새로 합성된 1-(phenxymethyl)benzotriazole(I)(Y=0)과 1-(thiophenoxymethyl)benzotriazole (II)(Y=S) 및 1-(azidomethy) benzotriazole(III) 유도체의 구조와 in vitro에서 Pyricularia oryzae, Fusarium axysporum f.sp.sesami, Valsa ceratosperma 및 Botrytis cinerea에 대한 균사 생장을 50% 저해하는 활성($pI_{50}$)사이의 구조-항균활성 상관관계들을 QSAR방법으로 연구하였다. (I)의 항균활성은 (II)와 (III)보다 우세하였으며 phenoxy group(I)의 치환기 효과는 수소 결합성 (HB)과 포물선 관계의 electronic effect($\sigma$), steric effect($B_1$)그리고 hydrophobic effect($\pi$)로 설명된다. P. oryzae와 F. axysporum f.sp.sesami의 항균 활성에 대한 치환기의 적정값은 $B_1$=1.40A, (H)와 $\sigma=0.07{\sim}0.15$, (H)이고 V. ceratosperma와 B. cinerea에 대하여는 각 각 $\sigma=0.23{\sim}0.28$, (C1)과 $\pi=0.70$, (C1)이었으며 가장 호과적인 화합물인 ( I a)와 ( I d)의 구조-활성관계가 검토되었다.

• 대한화학회지
• /
• 제37권1호
• /
• pp.68-75
• /
• 1993

분자구조를 기술하는 molecular connectivity index, Wiener index 및 ad hoc descriptor와 알코올, 에스테르, 케톤 화합물들이 생체내에서 나타내는 enzyme inhibitory potency, lipoxygenase inhibition, tadpole narcosis potency, 증기독성(vapor toxicity), 증발열(heat of vaporization)과 같은 성질들 사이의 상관관계를 조사하였다. 생물학적 활성의 종류에 따라 molecular descriptor 사이의 우열은 있으나, 대체로 좋은 상관관계식을 얻었다.

• 한국산학기술학회:학술대회논문집
• /
• 한국산학기술학회 2003년도 춘계학술발표논문집
• /
• pp.320-321
• /
• 2003

최근 천연물을 중심으로 한 학문이 발전하면서 천연물이 가지는 생리활성 물질에 대한 관심이 중대되고 있다. 또한 인공합성품의 일부가 안정성의 문제가 제기되면서 천연물의 이용분야는 더욱 확대되고 있다. 급속한 경제발전과 생활수준의 향상으로 식생활을 포함한 생활방식의 다양화로 인하여 과거 감염 위주의 질병이 감소하고 선진국형의 만성퇴행성 질환이 증가하는 추세이다. 혈소판은 혈전증(thrombosis)과 지혈증(haemstasis)에서 중요한 역할을 담당하고 있는 인자로서 현관 내 병적 이상으로 인한 과도한 혈전의 생성은 뇌 -심혈관계 질환의 중요한 유발인자로 작용하므로 뇌ㆍ심혈관계 질환이나 항고지혈증을 연구하는데 유용하게 이용되고 있다. 본 연구에서는 토끼 혈액에서 분리한 세정 혈소판 부유액을 이용하여 작약 MeOH 추출물에서 분리한 천연생리활성물질들을 대상으로 혈소판 응집억제활성에 대하여 연구하였다. 작약 MeOH 추출물의 혈소판 응집억제활성 측정에서 강한 혈소판 응집억제활성 작용을 보였다. 따라서 작약 MeOH 추출물을 크로마토그라피법을 이용하여 분리하였고, NMR을 이용한 분광학적 방법으로 지금까지의 분리한 자료와 비교ㆍ분석하였다. Monoterpene glycoside 계열의 성분들인 15개의 compound와 다수의 fraction들을 HPLC를 이용하여 분리하였으며, collagen으로 유도된 혈소판 응집억제활성측정 방법에서 뛰어난 응집억제활성을 보였다. 표준물질을 이용한 HPLC 분석과 ¹H-NMR 관련 자료의 검색을 통하여 최종적으로 compound 1b가 benzoyloxy-paeoniflorin(2.6％). compound 1d가 paeond(1.3％), compound 2c가 albiflorin(3.2％), compound 2e가 paeoniflorin(33.6％)임을 확인할 수 있었다. Compound 3a의 분석결과 benzoyloxypaeoniflorin과 구조적 유사성은 있으나 동일한 구조식으로 확인할 수 없었다. 그러나 collagen에서 응집억제활성이 90％ 이상으로 뛰어난 활성을 나타내므로 benzoyloxypaeoniflorin과 유사한 구조에서 benzoyl group이 다른 작용기로 치환되었거나 R₁ group이 다른 작용기로 치환된 형태로 추측하였다. Benzoyloxypaeoniflorin은 collagen＞thrombin＞U46616＞A.A(arachidonic acid)＞PAF의 순으로 활성을 보였다. 이는 paeoniflorin의 glycoside 5-carbon위치에 위치한 OH기 대신에 benzoyl기로 치환된 benzoyl 기가 혈소판 억제 산물로 작용한 것으로 추측했다. Paeoniflorin.은 U46619＞thrombin＞collagen＞A.A＞PAF순으로 억제를 보였다. Paeoniflorin이 collagen보다 thrombin에서 강한 억제를 보이는 것으로 Ca/sup 2＋/ chelate를 형성함으로 인해 calciu 대사를 저해하는 것으로 추축했다. Compound 3a는 U46619＞collagen＞A.A＞thrombin＞PAF순으로 억제율을 보이므로 이 화합물은 paeoniflorin의 benzoyl기에 OH기가 다른 치환기로 바뀌거나 paeoniflorin의 glycoside 5-carbon 위치의 OH기 대신에 다른 작용기로 치환된 것으로 추정하였다. 이러한 결과로 작약의 주성분인 paeoniflorin과 유사한 구조를 가진 다른 monoterpene glycoside 계열의 화합물들과 비교 분석하고 구조를 화인하고 이들 성분이 어떻게 혈소판 응집억제활성에 작용하는지를 연구하였다.

• 한국안광학회지
• /
• 제20권1호
• /
• pp.75-81
• /
• 2015

목적: 본 연구는 안구에 존재하는 항산화효소인 superoxide dismutase(SOD)와 catalase(CAT)가 UV-A에 반복적으로 노출되었을 때 이들의 구조 및 활성의 변화가 유발되는지 알아보고 이들의 상관관계를 밝히고자 수행되었다. 방법: SOD와 CAT의 표준품으로 각각의 효소용액을 제조하고 하루 30분, 1시간 및 2시간씩 365 nm의 UV-A에 노출시키는 조건으로 1, 2, 3, 4 및 5일 동안 UV-A에 반복적으로 노출시켰다. UV-A 반복노출에 따른 SOD와 CAT의 구조변성은 전기영동분석으로 확인하였으며, 이들 효소의 활성은 분석키트를 이용하여 비색분석법으로 측정하였다. 결과: UV-A에 반복노출된 SOD는 일일 1시간 이상 조건으로 반복노출되었을 때 전기영동분석에서 효소의 다중화(polymerization)가 관찰되었으나 활성의 변화는 12% 이내로 나타났다. 반면 UV-A에 반복노출된 CAT는 전기영동 시 효소의 밴드크기가 감소하여 구조변성이 나타났음을 알 수 있었으며, 효소활성 또한 유의하게 감소됨을 확인하였다. 반복노출시간이 긴 경우 CAT은 전기영동분석에서는 효소밴드를 보임에도 불구하고 그 활성은 완전히 소실됨을 알 수 있었다. 결론: 이상의 결과로 UV-A 반복노출에 따른 항산화효소의 구조변성은 효소의 종류에 따라 그 정도와 양상이 다르게 나타나며, 구조변성이 효소활성의 감소정도와 반드시 일치하는 것은 아님을 알 수 있었다.

• 디지털융복합연구
• /
• 제17권1호
• /
• pp.443-447
• /
• 2019

방향성탄화수소 수용체(Arylhydrocarbon Receptor, AhR)은 리간드에 의해 활성화되어 체내 외래물질의 대사를 조절하는 전사인자다. 생체 내에서 AhR의 생리학적 역할은 오랜 기간 연구되어 왔으나 활성화를 유발하지 않는 길항제를 비롯하여 유효한 화학적 도구가 아직 개발되지 않아 기능 연구가 제한적이다. AhR이 다양한 질병의 발병기전에서 중요한 역할을 수행한다는 것이 보고됨에 따라 약물 표적으로서 유효하다고 판단되나 치료나 예방을 위한 유효한 약물은 아직 개발되지 않았다. 길항제로 알려진 화합물들은 낮은 농도에서는 활성이 있어 연구 목적으로 활용되고 있으나 높은 농도에서는 방향성 탄화수소를 활성화하는 부분적 agonist로 작용한다. 이에 AhR 활성화를 유도하지 않는 순수한 길항제의 개발이 필요하다. 본 연구에서는 이미 알려진 AhR 길항제의 골격인 phenyldiazenylphenylpicolinamide의 세 고리구조 중 두 고리구조에 존재하는 메틸 기들을 변형하여 활성을 평가하는 구조-활성 관계 연구를 통하여 새로운 길항제를 개발하고자 하였다.

• 한국환경독성학회:학술대회논문집
• /
• 한국환경독성학회 1998년도 추계 학술대회 발표 논문집
• /
• pp.75-75
• /
• 1998