Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology (한국응용약물학회:학술대회논문집)

The Korean Society of Applied Pharmacology (한국응용약물학회)
권호 표지

Structure Activity Relationships of PAF Receptor Binding Antagonists from Natural Products

  • B.H. Han (Natural Products Research Institute, Seoul National University) ;
  • H.O. Yang (Natural Products Research Institute, Seoul National University) ;
  • Kim, Y.C. (Natural Products Research Institute, Seoul National University) ;
  • Y.H. Kang (Natural Products Research Institute, Seoul National University) ;
  • H.J. Go (Natural Products Research Institute, Seoul National University) ;
  • D.Y. Suh (Natural Products Research Institute, Seoul National University)
  • Published : 1995.04.01
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Abstract

새로운 혈소판 활성화인자 (PAF) 수용체 결합 저해활성 유효성분인 pinusolide ($IC_{50}$/=2.5$\times$$10^{-7}$M)와 arctigenin($IC_{50}$/=5.2$\times$$10^{-6}$M)을 측백엽(Biota orientalis)과 우방자(Arctium lappa)로부터 분리하여 이미 보고한 바 있다. PAF 수용체에 대한 구조활성 상관관계를 규명하고자 또한 용해도가 우수한 강력한 PAF 길항제를 개발하고자 이 길항제들의 유도체들을 다양한 유기화학반응을 이용하여 합성하였고 in vitro PAF receptor binding assay로 그 활성의 강도를 비교 검토하였다. 그 결과, lactone ring 부분은 unsaturated lactone이 saturated lactone보다 활성이 강하였고 ring이 개열되면 활성이 현저히 감소하였다. pinusolide 경우 exocylclic double bond 부분은 sp$^2$구조의 hydrophobic한 유도체가 활성이 강하였으며, methyl ester 부분은 hydrophobic한 유도체가 활성이 강하였다. Arctigenin의 경우 aromatic unit가 hydrophobic할수록 활성이 강하였다.

Keywords