• Applied Biological Chemistry
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• 제50권2호
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• pp.127-131
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• 2007

일련의 새로운 3-benzylidenemyosmine 유도체들의 구조 변화와 미국 바퀴벌래(Periplaneta. americana L.)의 nicotin acetylcholine 수용체 (nAChRs) 사이의 결합 친화력 상수에 관한 정량적인 구조와 활성과의 관계를 분자 홀로그램(H) QSAR 방법으로 검토하였다. 친화력 상수에 관하여 가장 양호한 HQSAR 모델은 분자조각 크기 5${\sim}$8 bin 조건에서 유도된 모델(IV-2)이었다. HQSAR 모델(VI-2)은 높은 예측성(q$^2$=0.507)과 상관성(r$^2_{nev.}$=0.944)에 근거하여 양호한 통계값들을 나타내었다. 그리고 HQSAR 기여도로부터 결합 친화력 상수는 분자내 anabaseine 고리에 의존적이었으며 결합 친화력성이 높은 화합물들이 최적화된 모델(VI-2)에 의하여 설계되었다.

• Reproductive and Developmental Biology
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• 제31권1호
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• pp.15-20
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• 2007

가축의 번식과 수요를 조절할 수 있는 생물학적 자극 통제 수단으로 새로운 돼지 페르몬성 냄새 물질를 탐색하고자, 기질 분자로서 2-cyclohexyloxytetrahydrofurane (A), 2-phenoxytetrahydrofurane (B) 유도체들의 설명인자인 물리화학 파라미터와 돼지 페로몬의 수용체 (pOBP)에 대한 결합 친화력 상수($p[Od.]_{50}$) 간의 2D-QSAR 모델을 유도하고 검토하였다. 2D-QSAR 모델은 결합 친화력 상수를 약 96.4% 설명하는 매우 양호한 모델($r^{2}=0.964$)로서 분자내 치환기의 소수성 (SL) 상수에 관한 적정값이 $(SL)_{opt.}=1.418$일 때 가장 높은 결합 친화력을 나타냄을 알았다. 그러므로 분자내 치환기의 소수성 인자가 결합 친화력 상수에 가장 큰 영향을 미치는 중요한 요소이었다.

• KSBB Journal
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• 제7권3호
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• pp.201-208
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• 1992

일부의 EGF receptor 에는 EGF 가 세포표면에서 receptor 와 결합할 때 보다 높은 친화력(high affinity)을 보이고 있는데 그 이유를 설명하기 위해서 EGF receptor 의 cytoplasmic 영역을 절단하여 EGF 와의 친화력을 측정하였다. Scatchard plot 의 결과 1022 아미노산 이하로 절단된 receptor 는 high affinity 특성을 상실하였다. Triton X-100로 세포막을 제거하여 cytoskeleton 이 EGF receptor 의 구조에 미치는 영향을 조사한 결과 cytoskeleton과 결합한 receptor 보다 EGF 에 대해서 더 높은 친화력을 보였다. 따라서 cytoskeleton 이 high affinity EGF receptor 를 형성하는데 영향을 미치고 receptor 와 cytoskeleton 의 가능한 결합부위는 1022-1186 아미노산 사이인 것 같다.

• 한국가축번식학회지
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• 제18권2호
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• pp.95-99
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• 1994

우수성이 이미 입증된 oxytocin antagonist-I(AI)이 발정된 쥐의 자궁내 옥시토신 수용체 수와 결합친화력이 어떤 영향을 미치는 지를 알아보는 것이 본 연구의 목적이었다. 마취된 흰쥐들에게 5$\mu\textrm{g}$의 AI를 투여하였으며, 30분과 4시간후에 도살하였다. 자궁조직을 회수하여 잘게 잘라 냉동시킨 다음 다시 자궁조직을 분쇄한 후 단계적인 초고속 원심분리를 거쳐 옥시토신 수용체가 있는 세포막을 추출하였다. 옥시토신 수용체 분석은 높은 활동성을 보이는 옥시토신 길항제와 방사선 동위원소가 붙지 않은 옥시토신이 경쟁하는 포화상태에서 실시하였다. 옥시토신 수용체의 수와 결합친화력은 nonlinear curve fitting 방법에 의해 계산되었다. 연구 결과, AI이 투여된 흰쥐들은 수용체의 수와 결합력에 있어서 control과 유의한 차이를 보이지 않았다(p>0.05). 결론적으로 AI은 옥시토신 수용체의 수와 결합친화력을 변화시키지 않고 다만 옥시토신과 경쟁력으로 억제하는 작용을 옥시토신 수용체에서 나타낸다는 것을 이 연구에서 입증하였다.

• 농약과학회지
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• 제9권1호
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• pp.88-96
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• 2005

생물검정과 RAPD 분석을 통해서 paraquat 저항성 생태형 망초를 선발하고, 저항성 발현 기구에 있어 Paraquat의 흡수와 이행, 그리고 결합친화력 차이가 관여하고 있는지를 조사하였다. 생물검정에 의하여 선발한 paraquat 저항성 생태형 망초는 RAPD 분석 결과 감수성 생태형 망초와의 유전적 관계에 있어서는 서로 먼 유연관계에 있음이 확인되었다. 엽록소 함량을 50% 감소시키는 paraquat의 농도로 나타낸 저항성지수는 저항성 생태형이 감수성 생태형에 비하여 약 7.8배 높았다. 저항성 및 감수성 생태형 간 epicuticular wax의 함량은 비슷한 수준이었고, cuticle의 함량은 저항성 생태형이 감수성 생태형에 비하여 약 1.5배 정도 높게 나타났지만, 이러한 차이는 cuticle을 통한 paraquat의 흡수량과 이행에 영향을 끼치지는 않았다. 세포벽에 대한 결합친화력은 저항성 생태형이 감수성 생태형에 비하여 7.4배 높게 나타났으며, 엽록체포막에 대해서는 감수성 생태형이 저항성 생태형에 비하여 약 1.5배 높은 결합친화력을 보였다. paraquat의 주요 작용점인 thylakoid 막에 대한 결합친화력에서는 저항성 생태형이 감수성 생태형에 비하여 약 16.9배 정도의 차이를 나타내어 그 차이가 매우 크게 나타났다. 이상의 결과로부터 paraquat에 대한 망초의 저항성 기작은 paraquat의 세포막 및 thylakoid 막 결합에 의한 작용점으로부터 격리가 어느 정도 관여하고 있는 것으로 생각된다.

• Reproductive and Developmental Biology
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• 제29권1호
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• pp.43-48
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• 2005

돼지 웅성 페르몬인 5a-androst-16-en-3-one을 대체할 수 있는 활성 분자를 탐색하여 가축의 생산과 수요를 조절하기 위한 생물학적 자극 통제 수단으로 활용하고자 냄새 분자로서 2-cyclohexyloxytetrahydrofurane (A) 및 2-phenoxytetrahydrofurane (B) 유도체들의 구조 변화와 수용체인 porcine odorant binding protein (pOBP)에 대한 결합친화력 상수(p[Od.]/sub 50/) 사이의 정량적인 구조-활성관계에 관한 분자 HQSAR 모델XI을 유도하였다. 냄새 분자 중에서 cyclohexyl-치환체(A)가 phenyl-치환체(B)보다 높은 결합 친화력을 나타내었으며(A>B) 모델XI은 분자 조각크기(5∼8), 홀로그램 길이(97 bin)의 키랄성(chirality)조건에서 예측성(q²=0.916)과 상관성(r²=0.988)이 매우 양호하였다. 기여도(contribution map)로부터 냄새 분자의 결합 친화력 상수에 기여하는 부분은 2-oxyfuryl group의 C3 및 C5 원자인 반면에 cyclohexyl 고리상 tert-butyl group의 중심 탄소 원자와 furyl group의 C4 원자 부분은 기여하지 않았다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
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• pp.233-233
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• 1994

인삼 성분이 학습 및 기억력 중진에 미치는 효과를 연구하기 위하여, 학습 및 기억력 저하를 유발하는 약물들에 대한 아답타겐 (상품명) 과 인삼 수 엑기스산의 효과를 관찰하였다. Ethylcholine aziridium ion(AF64A), scopolamine 및 morphine을 쥐 및 생쥐의 해마와 복강에 각 각 주입하여 학습 및 기억력 저하를 유발한 후 아답타겐을 경구 투여하여 학습 및 기억력에 미치는 효과를 수로시험을 통하여 측정하였다. 또한 인삼 수 엑기스산을 일주일 동안 복강 주사하여 각 효과를 수로시험을 통하여 측정하였다. 또한 인삼 수 엑기스산을 일주일동안 복강 주사하여 각종 신경계에 미치는 변화를 효소 활성도, 신경전달물질의 농도, 수용체 결합을 지표로 하여 살펴보았다. AF64A 투여군 중 플랫폼을 전혀 인지치 못한 군에 아답타겐을 투여시에는 투여 횟수에 따라 플랫폼을 인지하는 비율이 증가했다. 연습 후 일주일간 물을 투여한 대조군의 도달 시간에 큰 변화가 없음에 반해, 아답타겐을 투여시에는 3일 투여 후 최대 시간이 걸리고, 투여횟수가 증가할수록 점차 도달 시간이 단축되었다. 인공 뇌척수액 및 AF64A의 투여군에서 아답타겐을 5일간 투여한 경우 대조군보다 각각 3배 빠른 속도로 플랫폼을 기억하였다. 한편 scopola mine 투여시에는 아답타겐을 투여한 군이 투여하지 않은 군보다 약 3배 빨리 플랫폼에 도달하였으나 각 투여군의 매일의 도달 시간 차이에는 변화를 나타내지 않았다. 또한 4일 전에 아답타겐을 투여시에는 saline 및 merphine 투여시 약 1.4배 빨리 플랫폼을 인지하였다. 인삼 추출물을 7일 투여 했을 경우 선조체에서 도파민 합성 효소인 tyrosine hydroxylase 활성이 유의성 있게 증가했으며, 대사체인 DOPAC의 농도도 증가를 나타냈다. 그러나, 도파민, HVA및 대사율인 DOPAC/DA와 HVA/DA에는 변화를 보이지 않았다. 또한 선조체의 GABA농도는 약 66%로 낮아졌지만 AChE의 활성도는 변화가 없었다. 인삼 수 추출물을 2주일 투여시 선조체의 도파민 수용체의 특성변화는, D1 수용체의 친화력에는 변화가 없는 반면, 최대 결합 수용체 수는 약간 낮아졌고, D2 수용체의 경우 최대 결합 수용체수는 변화가 없었으나 친화력은 감소하였다. 또한 피질의 benzodiazipine수용체 결합 친화력에는 변화가 없는 반면 최대 결합 수용체 수는 약 15%의 증가를 나타내었고 연수의 benzodiazepine 및 피질의 GABA 수용체의 특성에는 에는 변화를 나타내지 않았다. 이상의 결과, AF64A, 아급성 scopolamine 및 급성 morphine꽈 투여로 학습능이 저하되고 아답타겐을 경구 투여시엔 저하된 학습능력 빛 기억력의 증가를 보였다. 또한 본 결과는 인삼성분 중에는 도파민 및 GABA신경계에 영향을 주는 성분이 있음을 제시하였다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제10권1호
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• pp.67-76
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• 1981

Paper Chromatography 법(法)으로 아미노산류(酸類)와 이노신산(酸) 및 수은중독(水銀中毒) 치료제(治療劑)인 BAL의 수은(水銀)에 대(對)한 친화력(親和力)의 크기를 비교(比較)하였다. 그 결과(結果) Cysteine Cystine 및 Methionine의 3종(種)의 합류황(合硫黃) 아미노산(酸)은 수은(水銀)과 쉽게 결합(結合)하였으나 다른 아미노산(酸)들과의 결합(結合)은 확인(確認)하지 못하였다. 수은(水銀)은 SH기(基)를 가지는 Sodium thiosulfate 및 BAL과는 쉽게 결합(結合)하였으며 이노신산(酸)과도 쉽게 결합(結合)하였다. 이들 함류황(含硫黃) 아미노산(酸) 류(類)보다 큰 것으로 판단(判斷)되었다.

• 생명과학회지
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• 제17권2호통권82호
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• pp.204-210
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• 2007

평활근 ${\alpha}$-트로포마이오신의 높은 액틴 친화력은 아미노산 잔기 Gln276 및 Thr277에 기인한다는 이전 보고에 따라, 2 잔기 중 어느 잔기가 액틴 친화력에 더 중요한 가를 알아보기 위하여 골격근 트로포마이오신의 His 혹은 Ala 단일 잔기를 각각 Gln 혹은 Thr으로 치환한 돌연변이 트로포마이오신을 제작하여 대장균에서 대량발현 시킨 후 정제하여 액틴 결합력을 측정하였다. 비록 비아세틸화된 트로포마이오신의 경우 Gln 및 Thr 잔기가 최고 액틴친화력을 위해 모두 필요하나, 돌연변이 트로포마이신 중 Gln 잔기를 가진 돌연변이 트로포마이오신들이 다른 돌연변이 트로포마이오신들에 비하여 3에서 4배 높은 액틴친화력을 보였다. 이러한 결과는 평활근 ${\alpha}$-트로포마이오신의 높은 액틴 친화력은 Thr277 잔기보다 Gln276 잔기에 주로 기인한다는 것을 의미한다.

• Reproductive and Developmental Biology
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• 제30권1호
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• pp.13-19
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• 2006

생물학적 자극통제 수단으로 활용하기 위한 돼지 웅성 페르몬성 분자를 탐색하고자 일련의 냄새 분자로서 2-(cyclo-hexyloxy) tetrahydrofurane 유도체들의 정량적인 구조와 수용체인 porcine odorant binding protein (pOBP)간의 결합 친화력 상수$(p(Od)_{50})$에 대한 비교 분자장 분석(CoMFA)을 실행하였다. 가장 양호한 CoMFA 모델 AIV $(r^2_{cv}.(q^2)=0.886$ 및 $r^2_{ncv}.=0.984$)은 기질 분자 내 입체 중심(chiral center)의 절대 배열이 $C_1(R),C_2(S)$인 분자를 atom based fit 방법으로 배열하였을 경우의 standard field와 indicator field가 조합된 CoMFA장의 조건에서 유도되었다. 이 CoMFA 모델은 입체장 40.8% 정전기장 14.6%및 소수성장 44.6%가 결합 친화력 상수에 영향을 미치는 요소임을 나타내었다. 등고도의 분석 결과로부터 효과적인 결합 친화력 냄새 분자를 수식하는 데 몇 가지 가치 있는 정보를 얻을 수 있었다.