An inhibitory activity against ${\alpha}$-glucosidase was identified in extracts of medicinal lichens, Parmelia austrosinensis and P. praesorediosa. The extracts retained almost all of their original activities when treated with heat, acid and alkaline conditions, and some hydrolytic enzymes. Partially purified inhibitor showed strong inhibition against disaccharide hydrolytic enzymes of mammalian and mold origin, but weak or no inhibition against polysaccharide hydrolytic enzymes except glucoamylase. The inhibitors from the two Parmelia sp. showed almost same retention time in HPLC. The inhibitor suppressed elevation of blood glucose level in rats after oral administration of soluble starch or sucrose.
Polygonum cuspidatum which is widely distributed in Korea has been used as treatments of dermatitis, gonorrhea and inflammation in traditional medicine. We examined anti-inflammatory activities by the inhibition of NO production in RAW264.7 murine macrophages cells. Phytochemical examination of Polygonum cuspidatum led to the isolation and characterization of emodin (1), emodin 8-O-${\beta}$-D-glucopyranoside (2), emodin 1-O-${\beta}$-D-glucopyranoside (3). Antioxidative activities of these compounds were determined by measuring the radical scavenging effects on DPPH radicals. Compounds 1 and 3 showed potent activities compared with L-NMMA. These results suggested that the antraquinone compounds isolated from Polygonum cuspidatum might be used as antiinflammatory agents.
As an investigation on the catabolite repression system in cellulase production by Cellulomons sp. CS1-1, the organism was tested on the avicel overlay plates containing glucose or cellobiose at a range of concentration and was grown in continuous culture vessel, supplied by cellobiose medium, aiming the enhanced production of extracellular CM-cellulase at low dilution rates. Product inhibition of cellulase action by cellobiose was also tested. The results obtained are: i) no inhibition of CM-cellulase was observed up to 10 mM(3.4mg/ml) cellobiose in the reaction mixture, however 30% inhibition was observed at 20mM and 55% at 50mM, ii) the tests of catabolite repression on the solid media were successful, and avicel degradation was markedly repressed by glucose or cellobiose, iii) at low concentrations of cellobiose, dilution rate 0.05 and $1.0hour^{-1}$, no significant increase was observed in the production of either intra or extracellular CM-cellulase.
Various plant phenolics were assessed for (${\beta}$-secretase (BACE1) inhibitory activity in order to screen for anti-dementia agents. Among 39 phenolics, eight compounds, 1,2,3-trigalloyl glucopyranoside, acetonyl geraniin, euphorscopin, furosine, helioscopinin A, helioscopinin B, jolkinin, and rugosin E exhibited strong inhibition of BACE1 with $IC_{50}$ values of $5.87{\times}10^{-8}-54.93{\times}10^{-6}\;M$. Among them, rugosin E was the most potent ($IC_{50}$$5.87{\times}10^{-8}\;M$). The active compounds were shown to be non-competitive inhibitors by Dixon plot. All the phenolic BACE1 inhibitors except furosin also suppressed prolyl endopeptidase (PEP) activity. However, these phenolic compounds caused less inhibition of ${\alpha}$-secretase (tumor necrosis factor a converting enzyme; TACE) and no significant inhibition of other serine proteases such as trypsin, chymotrypsin, and elastase was seen, demonstrating that they are relatively specific to both BACE1 and PEP. No significant structure-activity relationships were found.
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.34
no.6
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pp.341-347
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2020
The purpose of this study was to investigate the possibility of herbal medicine complex extract (NI-01), which were prepared from 6 natural materials (Cinnamomum cassia Blume, Lonicerae Flos, Paeonia suffruticosa Andrews, Arctium lappa Linne, Schzandra chinesis Bailon, Elsholtzia ciliata Hylander), as a functional material for inhibition of atopic dermatitis. anti-oxidative activity was confirmed by measuring DPPH electron donating ability and ABTS+ radical scavenging ability. Cytotoxicity and NO inhibition were measured using RAW 264.7 cells to confirm anti-inflammatory efficacy. The test substance was orally administered to the pruritus-induced ICR mice to confirm the inhibition of pruritus. The bovine cornea opacity and permeability (BCOP) assay was performed to confirm safety for irritation. NI-01 showed high antioxidant activity in DPPH and ABTS+ methods. In the anti-inflammatory effect tests with RAW 264.7 cells, NO production was inhibited at NI-01 concentrations of 50 (14.9%) and 100 (4.2%) ㎍/mL, which indicated that the anti-inflammatory effect was increased in a concentration-dependent manner. NI-01 also showed anti-itching effect after inducing of itching by compound 48/80 in ICR mice. NI-01 was proved to be a non-irritant substance in BCOP assay. The results of this study suggested that the herbal medicine combined extract (NI-01) has high antioxidant, anti-inflammatory and anti-itching effects, and safety for irritation. Therefore, herbal medicine complex extract (NI-01) is thought to be highly applicable for the inhibitory ingredients of the atopic dermatitis.
Aromatic diamine JSH-21 showed an IC50 value of 9.2 uM with 74.5% inhibition at 30 uM, 53.5% at 10 uM and 24.5% at 3 uM on LPS-induced NO production in murine macrophages Raw 264.7. To examine whether inhibitory effect on NO production by JSH-21 was attributed to influence on iNOS expression, iNOS transcript and protein were analyzed by sequantitative RT-PCR and immunoblot analysis. Consistent with previous result on NO production, treatment of the Raw 264.7 cells with JSH-21 decreased the LPS-induced expression of iNOS transcript and protein in a dose-dependent manner with IC50 values of about 10 uM. (omitted)
Objectives : Coptidis Rhizoma has been known traditional medicine with antimicrobial activities. We investigated inhibitory effects of Coptidis Rhizoma extract on lipopolysaccharide(LPS)-induced nitric oxide production from mouse macrophages. Methods : After Coptidis Rhizoma extract was pretreated in BV2, mouse brain macrophages and RAW264.7 mouse macrophages, cells were activated with LPS. To investigate cytotoxicity Coptidis Rhizoma extract, cell viability was measured by MTT assay. The production of nitric oxide(NO) and inducible nitric oxide synthase(iNOS) was determined in each culture supernatant and mRNA by Griess reaction and RT-PCR. The production of $TNF-{\alpha}$ from cells was measured by ELISA. Results : Coptidis Rhizoma extract significantly inhibited LPS-induced NO production in BV2 and RAW264.7 cells. Coptidis Rhizoma extract also greatly suppressed mRNA expression of iNOS in BV2 and RAW264.7 cells activated by LPS. Conclusion : These data suggests that Coptidis Rhizoma extract may have an anti-inflammatory effect through the inhibition of NO production.
이물질 침입에 대한 인식의 결과 NO, PGE$_2$, TNF-, IL-6와 같은 여러 신호전달물질의 분비가 개시되며 이들을 억제하는 물질을 항염증제라고 볼 수 있다. 본 연구에서는 회향(Foeniculum vulgare Mill.) 열매 추출물이 mouse macrophages RAW264.7 세포에서 lipopolysaccharide(LPS)로 유도한 NO(iNOS 산물), PGE$_2$(COX-2 산물) 및 cytokines (TNF-$\alpha$, IL-6) 생성 억제에 미치는 영향을 살펴보았다. 회향 열매의 methanol 추출물 및 분획물(chloroform, butanol, and aqueous fractions)은 4~100$\mu$g/mL 농도에서 LPS가 활성화된 대식 세포에서 NO 생성을 억제하였으며 독성을 나타내지 않았다. LPS가 유도한 PGE$_2$ 생성은 butanol 분획(100 $\mu$g/mL)에 의해서만 유의적으로 감소하였다(P<0.05). 회향 열매 추출물 및 분획물은 TNF-$\alpha$의 생성을 유의적으로 감소시켰으며 IL-6의 생성은 methanol extract(4~100 $\mu$g/mL), chloroform fraction(4 $\mu$g/mL), butanol fraction(4 and 100$\mu$g/mL) 및 aqueous fraction(4~100 $\mu$g/mL)에 의해 감소되었다(P<0.05). 이는 회향 열매 추출물은 염증 상태에서 유용할 것이며 COX-2와 iNOS를 억제하는 butanol 분획은 새로운 항염증제 개발에 사용될 수 있음을 시사하여 주었다.
Alpinia katsumadai has been widely used in traditional Chinese and Korean medicine to treat a variety of conditions including emesis and gastric disorders such as gastric pain and distended abdomen. To investigate the antinociceptive potential and mechanism of A. katsumadai, ethanolic extracts of A. katsumadai were assayed on cyclooxygenase-2 and evaluated for analgesic activity based on phenylbenzoquinone (PBQ)-induced writhing and carrageenan-induced hyperalgesia tests. A. katsumadai extracts inhibited the cyclooxygenase-2 enzyme activity in a dose-dependent fashion at an $IC_{50}$ value of 0.044 ${\mu}g$/ml. A. katsumadai extract (30-300 mg/kg, orally (p.o.) administered) significantly inhibited PBQ-induced writhing. This inhibition was judged not to be a false positive because a Rota-rod test revealed no difference in muscular coordination when compared to the controls. With regard to the carrageenan-induced hyperalgesia, A. katsumadai extract (30-300 mg/kg, p.o.) produced a significant, dose-dependent increase in the withdrawal response latencies. Naloxone did not reverse the analgesic effect of A. katsumadai extract in the carrageenan-induced hyperalgesia. Taken together, these results suggest that the antinociceptive activity of A. katsumadai is not related to the opioid receptor. A. katsumadai extract has remarkable, non-opioidreceptor-mediated analgesic effects on PBQ-induced writhing and carrageenan-induced hyperalgesia that occur via cyclooxygenase-2 inhibition.
Polyphenol Oxidase(PPO) was purified from an extract of Ginkgo biloba leaves by ammonium sulfate fractionation followed by sephadex G-150 column chromatography, which resulted in a 18-fold increase in specific activity. The enzyme was most active at pH 8.5 and the temperature optimum for the PPO catechol oxidation reaction was $45^{\circ}C$. Heat inactivation studies showed that heating for 7, 9 and 48 min, at 80, 70 and $60^{\circ}C$ respectively caused a 50% loss in enzymatic activity and that the enzyme was completely inactivated after heat treatment at $90^{\circ}C$ for 60 min. Km values of the PPO for catechol, hydroquinone and 4-methylcatechol derived from Lineweaver-Burk plots were $6.06\;{\times}\;10^{-4}M,\;1.02\;{\times}\;10^{-3}M,\;1.41\;{\times}\;10^{-3}M$ respectively. Of the substrates tested, 4-methylcatechol was oxidized most readily and the enzyme did not oxidize monophenols. The enzyme datalyzed browning reaction was completely inhibited in the presence of reducing reagents, namely ascorbic acid, cysteine, glutathione, 2-mercaptoethanol, potassium metabisulfite at 0.5 mM level. Sodium chloride showed very little inhibition effect on Ginkgo biloba leaves PPO. Lineweaver-Burk analysis of inhibition data revealed that the inhibition by cysteine, 2-mercaptoethanol, potassium cyanide was competitive with ki values of $1.1\;{\times}\;10^{-5}M,\;2.4\;{\times}\;10^{-5}M,\;8\;{\times}\;10^{-5}M$, respectively. Among the divalent cations, $Cu^{2+}ion$ was a strong activator on PPO and $Mn^{2+}ion$ was little or no effect on PPO activity $Ni^{2+}ion$ was an inhibitor on PPO.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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