Kim, Jun-Gyou;Park, Kwang-Sik;Kim, Jeoung-Goo;Park, Young-Soo;Lee, Kyung-Tae;Cho, Dae-Hyun
한국응용약물학회:학술대회논문집
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한국응용약물학회 1995년도 춘계학술대회
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pp.121-121
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1995
This study was conducted to examine novel Pt(II) complexes, (KHPC-002: [Pt(trans-1-dach) (DPPE)]. 2N0$_3$, KHPC-005: [Pt(cis-dach) (DPPE)] 2NO$_3$ and KHPC-006: [Pt(cis-dach) (DPPP)]. 2NO$_3$) for their acute toxicities. In male and female mice given a single intraperitoneal administration of KHPC-002, KHPC-005 and KHPC-006, we determined that LD$\_$50/ values of Pt(II) complexes were 295.5mg/kg(M), 350.4mg/kg(F) : KHPC-002, 596.5mg/kg(M), 674,8mg/kg(F): KHPC-005, 158.7mg/kg(M), 157.7mg/kg(F); KHPC-006, respectively. The signs of toxicity in mice observed fellowing the administration of these compounds included the followings: decreased mortor activity: abnormal gait: salviation, trasient decreased body weight. There were no treatment related specific changes in growth examination.
Shahid, Khadija;Shahzadi, Saira;Ali, Saqib;Mazhar, M.
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제27권1호
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pp.44-52
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2006
New organotin(IV) derivatives with general formulae R_2SnL_2 and R_3SnL, where R = methyl, n-butyl, n-octyl and phenyl and HL is either 3-[N-(4-nitrophenyl)amido]-propenoic acid or 3-[N-(4-nitrophenyl)amido] propanoic acid have been synthesized in 1 : 2 and 1 : 1 molar ratio by different methods. The FTIR spectra clearly demonstrated that the organotin(IV) moieties react with [O,O] atoms of the ligands. The bonding and coordination behavior in these complexes are discussed on the basis of multinuclear (^1H,\,^{13}C,\,^{119}Sn) NMR and mass spectrometric studies. Antibacterial, and antifungal screening tests were performed for these compounds and reported here. These values were compared to those of the precursors and it was found that diorganotin(IV) complexes exhibit less activity as compared to triorganotin(IV) complexes . LD_{50} data were obtained by Brine Shrimp assay method. Insecticidal activity was performed for selective compounds by contact toxicity method.
The acute toxicity study of combined antibiotic (Cefatrizine / Clavulanic Acid), a formulation consisting of cafatrizine and clavulanic acid in a ratio of 2 : 1, was evaluated in rats. The antibiotic was orally administered with single dose in dose levels up to 5 g/kg (0, 1.25, 2.5, 5 g/kg). Treatment-related effects were limited to soft stool excretion and caecal dilatation, but histologically no morphological changes could be detected in caecum. In hematology, serum-chemistry parameters and histopathology, no drug-related changes were found. The results of the present study indicate that cefatrizine / clavulanic acid has a low toxic potential and the oral $LD_{50}$values exceed 5 g / kg in rats
Honey bees (Apis mellifera) forage in agricultural areas, and are exposed to diverse pesticide poisoning. Toxic effects on Apis mellifera of different groups of pesticides were tested in the laboratory; fungicide (Metconazole), herbicide (Glyphosate), acaricide (Amitraz), organophosphate insecticide(Fenitrothion) and neonicotinoid insecticides(Thiacloprid, Thiamethoxam, Imidacloprid, Acetamiprid, Dinotefuran and Clothianidin). Commercial formulations were serially diluted from the recommended concentration (RC) to 10-6 times to carry out feeding and contact tests. Toxicity was transformed into lethal dose (LD50) and hazard question (HQ). The acute toxicity of pesticides showed similar patterns between feeding and contact tests. But feeding tests showed greater toxic to honey bee than contact test. The organophosphate and nitro-neonicotinoid insecticides were highly toxic with HQ values ranging greater than 1. However, cyano-neonicotinoids of Thiacloprid and Acetamiprid showed low toxicity. Even at the RC, 24 hr mortalities were 18 and 30%. The acaricide (Amitraz) showed intermediate level of toxicity at RC but negligible at the concentration lower than 10-1 times. A fungicide(Metconazole) and herbicide(Glyphosate) showed minimal impacts. The results imply that the selective use of pesticides could help conservation of pollinators in agricultural production systems.
식물추출물 후추 추출물과 카시아 오일, 라벤더 오일을 이용하여 친환경유기농자재로 개발 중인 제품으로 배추좀나방 방제에 이용할 수 있는 후추 추출물+카시아 오일 57.5% (후보제형 A), 후추 추출물+카시아 오일 57% (후보제형 B), 후추 추출물+라벤더 오일 50% (후보제형 C) 유제의 생태에 대한 급성독성을 평가하여 친환경농자재 시제품으로서의 활용가능성을 확인하고자 하였다. 물벼룩 급성독성을 실시한 결과 후보제형 A 및 C 유제의 $EC_{50}$은 각 0.46, 0.25 mg $L^{-1}$로 EPA 기준으로 강한 독성이었고, 후보제형 B 유제의 $EC_{50}$는 1.9 mg $L^{-1}$로 보통독성이었다. 잉어 급성독성 시험의 경우, 후보제형 A 유제의 $LC_{50}$가 1.9 mg $L^{-1}$으로 농촌진흥청 고시에 따라 어독성 II급 농약이었으며 후보제형 B, C 유제는 2.9, 3.8 mg $L^{-1}$로 어독성 III급 농약으로 구분되었다. 꿀벌 급성독성시험은 접촉과 섭식 시험으로 나누어서 실시하였고, 후보 3종 모두 접촉과 섭식독성 $LD_{50}$가 100 ${\mu}g$ a.i $bee^{-1}$ 이상으로 나타나 독성이 낮은 것으로 판단되었다. 지렁이 급성독성시험의 경우, 후보제형 A, B 및 C 유제의 $LC_{50}$가 각각 887, 988, 564 mg $kg^{-1}$이었다. 후추 추출물+카시아 오일 57% (후보제형 B), 후추 추출물+라벤더 오일 50% (후보제형 C) 유제는 어독성 및 꿀벌 급성독성이 낮아 친환경 농자재로서 활용이 가능할 것으로 사료되었다.
닭진드기 성충에 대한 대회향 열매에서 유래한 추출물들의 살비활성 직접접촉법을 이용해서 조사하였다. 실내시험에서 대회향 메탄올 추출물의 높은 활성이 관찰되었기 때문에 그것의 살비활성 본체를 탐색하였다. 그 결과를 현재 사용되고 있는 살비제들인 디클로르보스, 다이아지논 그리고 카바릴과 비교하였다. 칼럼크로마토그라피를 이용해서 대회향 열매의 살비활성 본체를 분리하였고 이것을 GC-MS를 이용해 (E)-아네톨로 규명하였다. 이 활성물질과 비슷한 구조를 갖고 있는 12종의 화합물들의 살비활성과 아네톨의 활성을 $LD_{50}$ 값을 기준하여 비교하였다. 그 결과 2종의 네오멘솔 이성체들이 아네톨보다 강한 활성을 보였고 (0.01 $mg/cm^2$), 2종 멘솔 이성체들, (${\pm}$-이소보르네올, (-)-멘손, 그리고 (1S)-엔도-(-)-보르네올이 비슷한 활성을 보였으며 (0.02 $mg/cm^2$), (1R)-(+)-캠퍼와 (+)-멘손은 아네톨 보다 약한 활성을 나타냈다. 이들 화합물 모두는 각각 0.05 그리고 > 0.2 $mg/cm^2$의 값을 보인 다이아지논과 카바릴보다 더 우수한 활성을 보였지만, 디클로르보스의 활성 (0.0002 $mg/cm^2$)에는 미치지 못했다. 이상의 결과들은 대회향 열매 유래 물질들과 시험한 물질들이 닭진드기의 야외 개체군들을 방제하는데 유용할 수 있다는 것을 보여준다.
포름아미드(formamide)는 암모니아 냄새의 무색 액체로 흡입 시 자극성이 강하며, 급성독성 $LD_{50}$ 5,577 mg/kg(랫드), 표적장기(간장) 전신독성의 무유해영향농도(NOAEL)는 113 mg/kg/day) 및 생식독성물질(1B)로 작업환경 노출기준은 10 ppm이었다. 포름아마이드 취급사업장에 대한 작업환경 측정결과는 25개 시료 모두가 노출기준보다 매우 낮은 농도를 보였다. 그러나 작업강도, 국소배기장치의 가동 및 보호구(방독마스크)의 착용 여부 등 작업환경에 따라 노출농도가 변할 수 있어 가상 노출 시나리오별 노출량을 산출한 결과 노출량은 $5.16mg/m^3$, $1.72mg/m^3$, $0.43mg/m^3$으로 산출되었다. 이를 전신독성 및 생식독성의 유해성을 고려한 위험성을 평가한 결과 평균값은 0.02-0.58, 누적 90% 값은 0.02-0.66, 95% 값은 0.02-0.69로 모두 1보다 낮은 대체로 안전한 값으로 산출되었다. 단, 작업 상황에 따라 순간적 고농도에 노출될 위험도 있으며, 간독성 및 생식독성 물질이기에 건강장해 예방을 위해 노출되지 않도록 취급 시 주의가 요망된다.
본 연구에서는 겨우살이 열수 추출물인 미슬로 C의 안전성을 검토하고자 유전 독성 및 실험동물을 이용한 안전성 검사를 실시하였다. 미슬로 C의 미생물 돌연변이 실험을 S. typhimurium의 히스티딘 요구성 균주와 E. coli의 트립토판 요구성 균주를 이용하여 대사 활성계 적용 및 비적용 하에서 복귀돌연변이 시험을 실시한 바, $5,000{\mu}g/plate$의 처리 농도까지 복귀돌연변이 집락은 나타나지 않았다. ICR 마우스에게 500, 1,000 및 2,000 mg/kg를 경구 투여하고, 골수세포를 수집하여 소핵을 측정한 결과, 정상마우스의 경우와 비교하여 유의한 소핵은 관찰되지 않았기에 미슬로 C는 유전독성을 유발하지 않는 것으로 판단되었다. 식품의약안전청의 의약품 등의 독성시험기준에 따라 암 수 SD 계열의 랫드에 시험물질을 0, 500, 1,000 및 2,000 mg/kg/day의 용량으로 1회 경구 투여한 후, 14일간의 체중 변화 및 사망률을 조사한 결과, 대조군과 비교하여 유의한 체중 변화는 없었으며, $LD_{50}$은 2,000 mg/kg 이상인 것으로 사료된다. 또한 0, 250, 500 및 1,000 mg/kg/day의 용량으로 13주간 반복 투여하면서 실험동물의 일반증상, 체중변화, 혈액 및 혈액생화학적 변화, 부검소견, 조직학적인 변화를 관찰하였다. 시험기간 중 암 수 모든 군에서 시험물질 투여에 기인한 일반적인 증상 변화는 관찰되지 않았고, 시험물질의 반복 투여로 인한 사망 마우스 역시 관찰되지 않았다. 따라서 미슬로 C를 13주간의 랫드에 대한 13주 반복 경구 투여 결과, 무독성량은 최소한 1,000 mg/kg 이하인 결과를 나타냈으며, 이 농도에서 독성을 유발하는 표적장기는 관찰되지 않았다.
최근에는 화학적 살충소재 보다 친환경적인 살충소재를 선호하여 천연물질을 함유한 친환경 살충제의 개발이 활발히 이루어지고 있다. 본 연구의 목적은 해충 방제에 이용할 수 있는 친환경 농자재인 식물정유(싸임화이트, 클로브버드, 계피, 라벤더, 레몬유칼립투스)의 생태독성을 평가하는 것이다. 생태독성 평가로 물벼룩(Daphina magna), 송사리(Oryzias latipes), 꿀벌(Apis mellifera L.), 지렁이(Eisenia fetida)를 이용하였다. 물벼룩급성독성시험의 경우, 싸임화이트, 클로브버드, 계피 정유의 $EC_{50}$ 값은 각각 2.5, 2.8, $6.9mg\;L^{-1}$로 EPA 기준으로 보통독성정도이었고, 라벤더, 레몬유칼립투스 정유는 $10mg\;L^{-1}$ 이상이었다. 송사리급성독성 시험의 경우, 싸임화이트와 계피 정유의 $LC_{50}$ 값이 6.7, $7.5mg\;L^{-1}$으로 나타났으며 나머지 정유는 모두 $10mg\;L^{-1}$으로 확인되었다. 꿀벌급성독성시험은 접촉과 섭식 시험으로 나누어서 실시하였고, 모든 정유의 $LD_{50}$ 값이 $100{\mu}g$ a.i $bee^{-1}$ 이상으로 확인되었다. 지렁이급성독성시험의 경우, 싸임화이트, 클로브버드, 계피, 라벤더, 레몬유칼립투스의 $LC_{50}$ 값이 각각 149, 230, 743, 234, $635mg\;kg^{-1}$로 나타났다. 결과적으로 식물 정유들의 지렁이급성독성에 대한 안전성이 확인될 경우 환경에 대한 안전성이 확보된 친환경 살충소재로서의 활용 가능성이 예상되며, 친환경 농자재 생산에 기여할 것으로 사료된다.
Aconiti Tuber is the root of Aconitum sp (Ranunclaceae) which has been considered as one of the most important medicinal plant having cordiotonic, diuretic and analgesic effect. On the other hand, it has been known that Aconiti Tuber contained toxic agent, aconitine alkaloids so that only processed Aconiti Tubers have been used as herbal drug traditionally. For the safety evaluation of processed Aconiti Tuber, quantitative determination of aconitine and acute, subacute toxicity test were performed on 5 commercial processed Aconiti Tubers. Arapid and precise method using HPLC has been developed for the separation and determination of aconitine. Samples were extracted with hydrochloric acid (pH3) and hot water decoction. In case of d-HCL extracts, the contents of aconitine were from 0.08 mg/g to trace. But in case of hot water decoction extracts, the contents of aconitine were not detected. For the investigation of Aconiti Tuber toxicity in rats, hot water decoction samples and methanol extracts were tested. 1) Acute toxicity test Hot water decoction sample and methanol extracts from Aconiti Tuber did not show any toxic effects in rats by an oral administration. $LD_50values of 2 extracts were above 10.0 g/kg. 2) Subacute toxicity study In the repeated administration study, hot water decoction samples were given orally to Sprague-Dawlay rats for 2 week at daily doses of 5.0 g/kg. The results are as follows; No toxic manifestation, body weight changes and lethality were observed during wxperimental period. There were no significant changes in serum enzyme activities such as GOT, GPT, LDH, ALP between treated and control groups. However CPK values were decreased in the Subuja-treated group. (P<0.01). In addition, no gross and microscopic changes were noted in Aconiti Tuber-treated groups.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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