• Bulletin of the Korean Chemical Society
• /
• 제33권8호
• /
• pp.2741-2747
• /
• 2012

A new series of 2,5-disubstituted-1,3,4-thiadiazoles 6a-i was synthesized by overnight stirring various 1,4-disubstituted thiosemicarbazides 5a-i in polyphosphoric acid followed by neutralization. The structures of newly synthesized compounds 5a-i and 6a-i were characterized by IR, $^1H$ and $^{13}C$ NMR, elemental analysis and mass spectrometric studies. All the synthesized compounds were evaluated for their urease and acetylcholine esterase inhibition activities. Thiosemicarbazides 5a-i are found to possess excellent potential for urease inhibition, more than the standard drug. Thiosemicarbazides 5a-i are more potent urease inhibitor than their cyclic analogues thiadiazoles 6a-i. Almost all of the compounds are excellent inhibitors of acetylcholine esterase. The inhibition of acetylcholine esterase of compounds 5a, 5c, 5d, 5g, 5i, 6e, 6f, 6g, and 6i is much more than that of standard drug.

• 동아시아식생활학회지
• /
• 제11권4호
• /
• pp.274-280
• /
• 2001

깻잎에 있어 칼슘의 생리작용을 밝히기 위하여 조직 중의 칼슘의 존재형태에 대하여 조사하였다. 즉 조직 중의 칼슘을 물(F-I), IN 소금(F-II), 2% 초산(F-III), 그리고 5% 염산(F-IV)의 각 용매를 이용하여 차례로 추출하여 각 분획의 칼슘과 마그네슘 함량을 측정하였다. 아울러 이 중 칼슘 분획이 저장기간과 저장온도에 따라 어떻게 변동하는가를 검토 하였으며 그 결과는 다음과 같다. 1. 엽령에 따른 칼슘의 존재형태를 분석한 결과 모든 엽령에서 F-I (28.41~39.52%)과 F-II(34.44~47.39%) 비율이 높았으며 F-IV는 15.6~21.57%로 수산칼슘으로의 존재가 많지 않았다. 마그네슘의 존재형태는 F-I과 F-II가 90% 이상을 차지하였으며 F-IV는 4%에 불과하였다. 2. 깻잎의 F-IV 칼슘비율을 시금치 및 차조기의 그것과 비교한 결과 깻잎은 16.75, 시금치는 42.4, 자소는 22.26%가 수산칼슘 형태로 존재하여 깻잎에서의 비율이 가장 낮음이 확인되었다. 마그네슘의 존재형태는 칼슘과는 다르게 시금치에서 수산과 결합한 비율이 가장 낮았으며 수용성 분획인 F-I칼슘이 90.6%를 차지하였으며 깻잎과 자소는 각각 62.89, 16.8%로 조사되었다. 3. 수확 후 7일간 5$^{\circ}C$와 2$0^{\circ}C$에서 저장하면서 비타민 C와 F-IV 칼슘의 변화추이를 분석한 결과 비타민 C는 저장 1일 째는 감소가 완만하나 4일째에 급격히 감소를 보였다. F-IV 칼슘의 경우는 저장 1일 째 완만한 증가를 보이다가 역시 4일째 급격한 증가를 보였다. 이로써 비타민 C가 감소할수록 수산칼슘의 비율이 증가한다는 사실이 입증되었다. 이러한 경향은 5$^{\circ}C$보다는 2$0^{\circ}C$에서 더욱 두드러지게 나타났다.

• 한국식품영양과학회지
• /
• 제19권6호
• /
• pp.565-570
• /
• 1990

Plasmid pBR322 DNA와 Maillard 반응생성물중 카르보닐화합물인 glyoxal, methyl glyoxal, dihydroxyacetone, diacetyl, glyceraldehyde, glycolaldehyde 및 furfural 등과 각각 37$^{\circ}C$에서 반응시켰을때 나타나는 DNA 손상능과 활성산소소거제에 의한 DNA손상억제 작용을 agarose gel 전기영동을 통하여 살펴보았다. 카르보닐화합물을 37$^{\circ}C$에서 6시간 동안 반응시켰을 경우, furfural을 제외한 모든 카르보닐화합물에 DNA 손상능이 나타났는데, 그 중에서도 glyoxal, methyl glyoxal 및 dihyd-roxyacetone 이 diacetyl, glyceraldehyde 및 glyco-laldehyde보다 BNA의 손상능이 크게 나타났다. 또한 plasmid DNA와 카르보닐화합물의 반응계에 각종 활성산소소거제의 첨가를 통하여 이들 카르보닐화합물에 대한 DNA의 손상을 검토한 결과 일중항산소, 과산화수소, superoxide anion 등이 주요원인물질로 밝혀졌으며, hydroxyl radical은 그 작용이 미약하거나 거의 영향을 나타내지 않는 것으로 나타났다.

• Applied Biological Chemistry
• /
• 제29권3호
• /
• pp.260-265
• /
• 1986

잎담배의 중요(重要)한 색소성분(色素成分)인 ${\beta}-carotene$을 $400^{\circ}C,\;600^{\circ}C$ 및 $800^{\circ}C$에서 각각 열분해(熱分解)한 다음 생성(生成)된 휘발성(揮發性) 성분(成分)들을 GC 및 GC/MS에 의해 확인하고 분해온도(分解溫度)에 따른 생성물(生成物)의 차이점을 비교하였다. 각 온도별(溫度別) 분해생성물(分解生成物)로부터 36종(種)의 방향족(芳香族) 탄화수소(炭化水素) 10종(種)의 ${\beta}-ionone$ 관련화합물을 포함하여 53종(種)의 휘발성(揮發性) 화합물(化合物)을 확인하였고 이들 중에서 ${\beta}-cyclogeraniol$을 포함한 37종(種)의 화합물(化合物)은 ${\beta}-carotene$의 열분해생성물(熱分解生成物)로서 아직까지 보고되지 않은 성분(成分)들이다. 한편 $400^{\circ}C$와 $600^{\circ}C$에서 열분해(熱分解)했을 때의 중요(重要) 생성물(生成物)은 $p-xylene,\;{\alpha}-terpinene,\;{\beta}-cyclocitral,\;ionene(1,2,3,4-tetrahydro-1,1,6-trimethylnaphthalene),\;{\beta}-ionone$ 및 dihydroactinidiolide 등이었고, $800^{\circ}C$에서는 위에서의 6종(種)의 성분(成分) 이외에도 toluene이 많이 생성(生成)되었다.

• 약학회지
• /
• 제7권2_3호
• /
• pp.58-66
• /
• 1963

Alkyl-phenylthionocarbamates already have been investigated as anthelmintics. Especially ethyl-phenylthionocarbamate is noted for its anthelmintic action. Author studied methods for synthesizing Alkyl-phenylthionocarbamates, Alkyl-p-phenetyl thionocarbamates, Alkyl-cyclohexylthionocarbamates, 5 kinds for each. For alkyl radical $-CH_{3}$, $-C_{2}H_{5}$, -n-propyl, -isobuthyl, -n-buthyl, being chosen. Compounds VIII, X, XIII, XIV, and XV are new compounds. At the sametime author prepared 4 kinds of Arylthionocarbamates, among which XVII, and XIX being new compounds. (Table I) The anthelmintic action of these thionocarbamates has been examined through kymographic records indicating the action of neuromuscular preparation of Eisenia foetida Savigny in the various concentration fo above compounds: -Trendelenburg method. Santonine as the criterion of the estimation. (Table. II) 1. Compounds I-X could be prepared by method A or method B. method A in sealed tube brought on better yield and purity. 2. Compounds XI-XV couldn't be prepared by method A but by method B. 3. Arylthionocarbamates XVI, XVII, XVIII, and XIX couldn't be prepared by method A or method B but by method C. 4. Analyzed N. contained in all compounds. Analyzed C.H. and N. contained in unknown compounds, VIII, X, XIII, XIV, XV, XVII, and XIX. 5. Examination of anthelmintic action has been done under the advice of Prof. J.S.Oh medical college, Seoul Nat. University. 6. Compounds VI-X showed little action. 7. Compounds XVI-XIX showed almost no action. 8. Compounds XI-XV showed stronger action than compounds I-V, which was reported already as a usable anthelmintics. 9. Compounds XI, XII, XIII and XIV showed strongest actions, stronger than santonine as recorded on kymographion of the Trendelenburg method. Provided that, the toxity of these compounds found mild enough for human system, these compounds will serve as anthelmintics of greater powers than compounds I-V. 10. In Alkylthionocarbamates, R'NH-radical more influence on the anthelmintic action than ester radical(-OR).

• 한국결정성장학회지
• /
• 제14권4호
• /
• pp.135-139
• /
• 2004

층상 구조인 유기-무기 혼성 화합물인 ($C_6H_5CH_2NH_3)_2CuCl_4$ 와($NH_3C_6/H_4C_2H_4_6/H_4NH_3)CuCl_4$를 직접 합성하였다. X-선 회절 데이터와 유기분자의 길이로부터 층간 삽입된 유기화합물인 아민의 배열을 결정하였다. 무기화합물 층은 정육면체 구석을 공유하고 있는 염화구리의 $CuCl_4^{2-}$ 층으로 구성되어 있다. ($C_6/H_5/CH_2NH_3)_2CuCl_4$의 경우는 양성자화 된 유기화합물 아민이 $CuCl_4^{2-}$ 층 안에 이중 층 구조로 삽입되어 있고, ($NH_3C_6/H_4C_2H_4C_6H_4NH_3)CuCl_4$의 경우는 단일 층 구조로 삽입되어있다.

• Journal of the Korean Wood Science and Technology
• /
• 제44권3호
• /
• pp.337-349
• /
• 2016

본 연구는 꾸지뽕나무 열매에서 분리 및 정제한 isoflavonoid 성분에 대하여 Ultra Performance Liquid Chromatography(UPLC)을 이용하여 분석법을 개발하고 검증하고자 하였다. 꾸지뽕나무 열매를 methanol로 추출하여 n-hexane, ethyl acetate, 물 순으로 분액 후, ethyl acetate 추출물을 silica gel 컬럼과 sephadex LH-20 컬럼을 사용하여 4종의 isoflavonoid들을 분리하였다. 분리한 4종의 isoflavonoid들은 기기분석(UV-Vis spectroscopy, ESI-MS, $^1H\;NMR$, $^{13}C\;NMR$)을 통하여 alpinumisoflavone, 6,8-diprenyl orobol, 6,8-diprenyl genistein, 4'-O-methylalpinumisoflavone으로 확인 및 동정하였다. 이 성분들을 2% acetic acid 용액(용매 A)과 2% acetic acid가 함유된 MeOH 용액(용매 B)을 기울기 이동상으로 하여 $C_{18}$ 컬럼이 장착된 UPLC로 분석하였다. 분석 조건은 ICH (International Conference on Harmonisation) 가이드라인에 기술된 선택성, 직선성, 정량한계, 검출한계, 정확성 및 정밀성을 측정하여 분석법의 타당성을 검증하였다. 또한 검증한 분석방법을 이용하여 꾸지뽕나무 열매의 채취시기별 함량을 조사하였다. 그 결과, 미숙과는 7월과 8월에 각 성분의 함량이 증가하였다가 9월에는 감소하였고, 성숙과의 경우 9월 미숙과 보다 각 성분들이 전반적으로 많이 함유되어 있었다.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
• /
• 제31권5호
• /
• pp.1233-1236
• /
• 2010

2,3-Dichloro-1,4-naphtoquinone 1 compound was reacted with octadecanethiol 2 in two different mole ratio. Compound 3 was obtained from the reaction of 1 and 2 in 1:2 mole/mole ratio. Compounds 7 and 8 were obtained from reaction of 1 and 2 in 1:1 mole/mole ratio and known compound 9 was synthesized as by-product in this reaction. Novel compounds 5a-e were obtained from reaction of 1 and related thiols 4a-e. Known compounds 6c and 6e were synthesized as by-product in this reaction. The structures of the compounds were characterized by elemental analysis, UV-vis, FTIR, $^1H$-NMR, $^{13}C$-NMR and Mass spectroscopies.

• Archives of Pharmacal Research
• /
• 제27권12호
• /
• pp.1194-1201
• /
• 2004

Michael addition of certain nucleophiles on ${\alpha}$ , ${\beta}$-unsaturated ketones 1 led to the formation of adducts 2-7 as well as the reaction of arylidene derivatives with secondary amines afforded the amino compounds 9 and 11. Also, dialkylmalonates were treated with ${\alpha}$-cyano cinnamide to afford 13. On the other hand, double Michael cycloaddition of ethylcyanoacetate or tetrachlorophthalic anhydride to the suitable divinylketone were synthesized to produce 15-17. Selected compounds (13 and 6) were screened for muscle relaxant, anticonvulsant, and sedative activities using established pharmacological models. Their activities were compared with that of phenobarbital sodium taken as standard. Compound 6 was the most potent muscle relaxant while compounds 13a and 13c offered the highest anticonvulsant activity. Meanwhile compound 13c showed the highest potentiation of phenobarbital induced sleep in mice.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
• /
• 제35권4호
• /
• pp.989-993
• /
• 2014

The molecular structures of 2,6-diaza-1,3,5,7-tetraoxaspiro[3,3]heptane (1) and its dinitro derivative, 2,6-dinitro-2,6-diaza-1,3,5,7-tetraoxaspiro[3,3]heptane (2), were fully optimized without symmetry constraints at $HF/6-31G^*$ level of theory. A bisected conformation with respect to the ring is preferred with a $C_2$ symmetric structure. The density of each molecule in the crystalline state was estimated to 1.12 and 2.36 $g/cm^3$ using PM3/VSTO-3G calculations from the molecular volume. The heat of formation was calculated for two compounds at the CBS-4M level of theory. The detonation parameters were computed using the EXPLO5 software: D = 6282 m/s, $P_{C-J}$ = 127 kbar for compound 1, D = 7871 m/s, $P_{C-J}$ = 307 kbar for compound 2, and D = 6975 m/s, $P_{C-J}$ = 170 kbar for 60% compound 2 with 40% TNT. Specific impulse of compound 1 in aluminized formulation when used as monopropellants was very similar to that of the conventional ammonium perchlorate in the same formulation of aluminum.