• 제목/요약/키워드: $C_{max}$

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HPLC Determination of Tolperisone in Human Plasma

  • Bae Jung-Woo;Park Young-Seo;Sohn Uy-Dong;Myung Chang-Sun;Ryu Byung-Kwon;Jang Choon-Gon;Lee Seok-Yong
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제29권4호
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    • pp.339-342
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    • 2006
  • A simple high performance liquid chromatographic (HPLC) method was developed for the determination of tolperisone in human plasma. Tolperisone and internal standard (chlorphenesin) were isolated from 1 mL of plasma using 8 mL of dichlormethane. The organic phase was collected and evaporated under nitrogen gas. The residue was then reconstituted with 300 mL aliquot of mobile phase and a 100 mL aliquot was injected onto the $C_{18}$ reverse-phased column. The mobile phase, $45\%$ methanol containing $1\%$ glacial acetic acid and $0.05\%$ 1-hexanesulfonic acid was run at a flow rate of 1 mL/min. The column effluent was monitored using UV detector at 260 nm. The retention times for tolperisone and the internal standard were approximately 7.1 and 8.4 min, respectively. The standard curve was linear with minimal intra-day and inter-day variability. The quantification limit of tolperisone in human plasma was 10 ng/ mL. The proposed method has been applied to the determination of pharmacokinetic profile of tolperisone in Koreans. The T max of tolperisone in Koreans $(0.94{\pm}0.42\;h)$ was not significantly differ from that reported in Europeans (0.5-1 h), but the mean half-life in Koreans $(1.14{\pm}0.27\;h)$ was shorter than that in Europeans $(2.56{\pm}0.2\;h)$. The proposed HPLC method is simple, accurate, reproducible and suitable for pharmacokinetic study of tolperisone.

Heterologous Expression and Characterization of a Laccase from Laccaria bicolor in Pichia pastoris and Arabidopsis thaliana

  • Wang, Bo;Yan, Ying;Xu, Jing;Fu, Xiaoyan;Han, Hongjuan;Gao, Jianjie;Li, Zhenjun;Wang, Lijuan;Tian, Yongsheng;Peng, Rihe;Yao, Quanhong
    • Journal of Microbiology and Biotechnology
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    • 제28권12호
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    • pp.2057-2063
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    • 2018
  • Laccases can oxidize a variety of phenolic and non-phenolic substrates including synthetic dyes. In this research, a laccase gene Lcc9 from Laccaria bicolor was chemically synthesized and optimized to heterogeneous expression in Pichia pastoris and Arabidopsis thaliana. The properties of recombinant laccase expressed by P. pastoris were investigated. The laccase activity was optimal at 3.6 pH and $40^{\circ}C$. It exhibited $K_m$ and $V_{max}$ values of $0.565mmol\;l^{-1}$ and $1.51{\mu}mol\;l^{-1}\;min^{-1}$ for ABTS respectively. As compared with untransformed control plants, the laccase activity in crude extracts of transgenic lines exhibited a 5.4 to 12.4-fold increase. Both laccases expressed in transgenic P. pastoris or A. thaliana could decolorize crystal violet. These results indicated that L. bicolor laccase gene may be transgenically exploited in fungi or plants for dye decolorization.

7,8,4'-Trihydroxyisoflavone, a Metabolized Product of Daidzein, Attenuates 6-Hydroxydopamine-Induced Neurotoxicity in SH-SY5Y Cells

  • Ko, Yong-Hyun;Kim, Seon-Kyung;Kwon, Seung-Hwan;Seo, Jee-Yeon;Lee, Bo-Ram;Kim, Young-Jung;Hur, Kwang-Hyun;Kim, Sun Yeou;Lee, Seok-Yong;Jang, Choon-Gon
    • Biomolecules & Therapeutics
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    • 제27권4호
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    • pp.363-372
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    • 2019
  • Daidzein isolated from soybean (Glycine max) has been widely studied for its antioxidant and anti-inflammatory activities. However, the protective effects of 7,8,4'-trihydroxyisoflavone (THIF), a major metabolite of daidzein, on 6-hydroxydopamine (OHDA)-induced neurotoxicity are not well understood. In the current study, 7,8,4'-THIF significantly inhibited neuronal cell death and lactate dehydrogenase (LDH) release induced by 6-OHDA in SH-SY5Y cells, which were used as an in vitro model of Parkinson's disease (PD). Moreover, pretreatment with 7,8,4'-THIF significantly increased the levels of superoxide dismutase (SOD), catalase (CAT), and glutathione (GSH) and decreased malondialdehyde (MDA) activity in 6-OHDA-induced SH-SY5Y cells. In addition, 7,8,4'-THIF significantly recovered 6-OHDA-induced cleaved caspase-3, cleaved caspase-9, cleaved poly-ADP-ribose polymerase (PARP), increased Bax, and decreased Bcl-2 levels. Additionally, 7,8,4'-THIF significantly restored the expression levels of phosphorylated c-Jun N-terminal kinase (JNK), p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK), extracellular signal-regulated kinase 1/2 (ERK 1/2), phosphatidylinositol 3-kinases (PI3K)/Akt, and glycogen synthase kinase-3 beta ($GSK-3{\beta}$) in 6-OHDA-induced SH-SY5Y cells. Further, 7,8,4'-THIF significantly increased the reduced tyrosine hydroxylase (TH) level induced by 6-OHDA in SH-SY5Y cells. Collectively, these results suggest that 7,8,4'-THIF protects against 6-OHDA-induced neuronal cell death in cellular PD models. Also, these effects are mediated partly by inhibiting activation of the MAPK and PI3K/Akt/$GSK-3{\beta}$ pathways.

Effect of Ginsenoside Rc on the Pharmacokinetics of Mycophenolic Acid, a UGT1A9 Substrate, and its Glucuronide Metabolite in Rats

  • Park, So-Young;Jeon, Ji-Hyeon;Jang, Su-Nyeong;Song, Im-Sook;Liu, Kwang-Hyeon
    • Mass Spectrometry Letters
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    • 제12권2호
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    • pp.53-58
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    • 2021
  • Previous in vitro studies have demonstrated that ginsenoside Rc inhibits UGT1A9, but there are no available data to indicate that ginsenoside Rc inhibits UGT1A9 in vivo. The effect of single and repeated intravenous injection of ginsenoside Rc was evaluated on the pharmacokinetics of mycophenolic acid. After injection of ginsenoside Rc (5 mg/kg for one day or 3 mg/kg for five days), 2-mg mycophenolic acid was intravenously injected, and the pharmacokinetics of mycophenolic acid and mycophenolic acid-β-glucuronide were determined. Concentrations of mycophenolic acid and its metabolite from rat plasma were analyzed using a liquid chromatography-triple quadrupole mass spectrometry. Single or repeated pretreatment with ginsenoside Rc had no significant effects on the pharmacokinetics of mycophenolic acid (P > 0.05): The mean difference in maximum plasma concentration (Cmax) and area under the concentration-time curve (AUCinf) were within 0.83- and 0.62-fold, respectively, compared with those in the absence of the ginsenoside Rc. These results indicate that ginsenoside Rc has a negligible effect on the disposition of mycophenolic acid in vivo despite in vitro findings indicating that ginsenoside Rc is a selective UGT1A9 inhibitor. As a result, ginsenoside Rc has little possibility of interacting with drugs that are metabolized by UGT1A9, including mycophenolic acid.

Homogeneity of XEN Cells Is Critical for Generation of Chemically Induced Pluripotent Stem Cells

  • Dahee Jeong;Yukyeong Lee;Seung-Won Lee;Seokbeom Ham;Minseong Lee;Na Young Choi;Guangming Wu;Hans R. Scholer;Kinarm Ko
    • Molecules and Cells
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    • 제46권4호
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    • pp.209-218
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    • 2023
  • In induced pluripotent stem cells (iPSCs), pluripotency is induced artificially by introducing the transcription factors Oct4, Sox2, Klf4, and c-Myc. When a transgene is introduced using a viral vector, the transgene may be integrated into the host genome and cause a mutation and cancer. No integration occurs when an episomal vector is used, but this method has a limitation in that remnants of the virus or vector remain in the cell, which limits the use of such iPSCs in therapeutic applications. Chemical reprogramming, which relies on treatment with small-molecule compounds to induce pluripotency, can overcome this problem. In this method, reprogramming is induced according to the gene expression pattern of extra-embryonic endoderm (XEN) cells, which are used as an intermediate stage in pluripotency induction. Therefore, iPSCs can be induced only from established XEN cells. We induced XEN cells using small molecules that modulate a signaling pathway and affect epigenetic modifications, and devised a culture method which can produce homogeneous XEN cells. At least 4 passages were required to establish morphologically homogeneous chemically induced XEN (CiXEN) cells, whose properties were similar to those of XEN cells, as revealed through cellular and molecular characterization. Chemically iPSCs derived from CiXEN cells showed characteristics similar to those of mouse embryonic stem cells. Our results show that the homogeneity of CiXEN cells is critical for the efficient induction of pluripotency by chemicals.

Improved prediction of soil liquefaction susceptibility using ensemble learning algorithms

  • Satyam Tiwari;Sarat K. Das;Madhumita Mohanty;Prakhar
    • Geomechanics and Engineering
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    • 제37권5호
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    • pp.475-498
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    • 2024
  • The prediction of the susceptibility of soil to liquefaction using a limited set of parameters, particularly when dealing with highly unbalanced databases is a challenging problem. The current study focuses on different ensemble learning classification algorithms using highly unbalanced databases of results from in-situ tests; standard penetration test (SPT), shear wave velocity (Vs) test, and cone penetration test (CPT). The input parameters for these datasets consist of earthquake intensity parameters, strong ground motion parameters, and in-situ soil testing parameters. liquefaction index serving as the binary output parameter. After a rigorous comparison with existing literature, extreme gradient boosting (XGBoost), bagging, and random forest (RF) emerge as the most efficient models for liquefaction instance classification across different datasets. Notably, for SPT and Vs-based models, XGBoost exhibits superior performance, followed by Light gradient boosting machine (LightGBM) and Bagging, while for CPT-based models, Bagging ranks highest, followed by Gradient boosting and random forest, with CPT-based models demonstrating lower Gmean(error), rendering them preferable for soil liquefaction susceptibility prediction. Key parameters influencing model performance include internal friction angle of soil (ϕ) and percentage of fines less than 75 µ (F75) for SPT and Vs data and normalized average cone tip resistance (qc) and peak horizontal ground acceleration (amax) for CPT data. It was also observed that the addition of Vs measurement to SPT data increased the efficiency of the prediction in comparison to only SPT data. Furthermore, to enhance usability, a graphical user interface (GUI) for seamless classification operations based on provided input parameters was proposed.

수중의 구리 제거를 위한 질석흡착제의 표면개질 연구 (Modification of Vermiculite for Use as a Floating Adsorbent for Copper Removal)

  • 이상민;이태윤
    • 한국지반환경공학회 논문집
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    • 제17권11호
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    • pp.5-14
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    • 2016
  • 본 연구는 팽창질석에 글리세롤과 황산으로 코팅하여 $580^{\circ}C$에서 가열시킨 코팅질석(MEVs)을 사용해 수용액 상의 구리이온을 더 효과적으로 흡착제거 할 수 있는가를 평가하고자 하였다. 수용액 상의 구리이온의 제거양상을 살펴보기 위해 batch kinetic test와 batch sorption test가 실시되었다. 그 결과, 구리 제거속도($K_{obs}$, 1/hr)는 MEVs가 1g(25g/L)일 때 0.579, 2g(50g/L)일 때 0.878, 3g(75g/L)일 때 3.459, 4g(100g/L)일 때 6.578이었고, 초기pH는 3.26이었다. 농도에 따른 제거실험에서 구리 제거속도는 3mg/L일 때 1.96, 5mg/L일 때 1.375, 8mg/L일 때 1.25, 10mg/L일 때 1.04었고, 초기 pH는 각각 3.46, 3.26, 3.10, 2.96이었다. 초기 pH에 따른 구리의 제거속도는 pH 3~pH 5에서 0.263~0.525의 범위를 보였다. 이 결과는 초기구리농도와는 반비례하고 초기 pH와는 비례하는 양상을 보였다. Batch sorption test에서 Langmuir 모델의 최대 흡착용량($Q_{max}$)과 Linear, Freundlich 모델의 분배계수는 각각 0.761mg/g, 0.494L/g, 0.729L/g(1/n = 0.476)였다. 이 결과는 글리세롤 코팅질석이 여러 형태의 수용액에 존재하는 구리이온을 효과적으로 제거할 수 있다는 것을 보여준다.

수지첨가제와 실리카알루미나 계열 무기물이 LDPE 수지의 열분해에 미치는 영향 비교 연구 (A Comparision Study of LDPE Pyrolysis over Resin Additives and Inorganic Compounds of Silica Alumina Type)

  • 박영철;최주홍;김남경
    • 대한환경공학회지
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    • 제28권6호
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    • pp.596-602
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    • 2006
  • 저밀도폴리에틸렌에 첨가되는 무적제와 장수제가 수지의 열분해에 미치는 영향과 폐수지에 함께 포함되어 수집되는 황토 성분 및 촉매로서의 실리카-알루미나 계열의 무기물이 수지의 연료유 변환 반응에 미치는 영향을 열분석기(열중량분석기, 시차주사열량계)와 배치형 반응기에서 살펴보았다. TGA 실험에서 무적제, 장수제, 황토의 첨가는 LDPE 만의 열분해에 비하여 최대열분해속도 온도($T_{max}$)를 증가시켰다. 실리카알루미나 계열 무기물은 활성백토, 규조토, 벤토나이트, 퍼라이트, 고령토 순으로 반응속도를 증가시켰다. DSC 실험에서 무적제와 황토가 첨가되면 LDPE 수지만의 경우보다 융해열과 열분해열을 낮추는 효과를 보였다. 실리카-알루미나 계열에서는 벤토나이트 첨가 시가 융해열을 20% 정도, 열분해열은 25% 정도 감소시켰다. 회분식 반응기에서 황토를 첨가 할 경우 초기 연료유 생성 속도는 다소 낮으나 최종 오일 수율은 높아지는 효과를 보였다. 실리카-알루미나 계열의 촉매에서는 벤토나이트 첨가 시가 오일 수율 향상이 높게 나타났다. 탄소분석에서는 전체적으로 무촉매 열분해실험에서보다는 무적제나 장수제 첨가 시 생성 연료유의 탄소 수가 낮은 쪽으로 이동되었다. 황토 첨가 시는 $C_{12}$ 이하의 휘발유 성분이 감소되었다. $C_{23}$ 이하의 성분 함유량은 벤토나이트, 퍼라이트, 고령토, 활성백토 첨가 시 무촉매 열분해의 경우 보다 증가하였으나 규조토 첨가 시는 큰 차이가 없는 것으로 나타났다. 실험에 사용된 실리카-알루미나 계열의 무기물 중 벤토나이트가 열분해열과 연료유 수율 및 연료유 특성을 고려하여 가장 유효하였다.

$^{18}F-FDG$ PET/CT에서 저용량 경구용 조영제의 유용성 (Usefulness of Low Dose Oral Contrast Media in $^{18}F-FDG$ PET/CT)

  • 안영실;윤준기;홍선표;조철우;윤석남
    • Nuclear Medicine and Molecular Imaging
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    • 제40권5호
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    • pp.257-262
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    • 2006
  • 목적: 기존의 CT 영상 촬영에서 이용되고 있는 고용량의 경구용 조영제는 복용과정에서 위장계통의 불편함이 나타나고 또한 PET/CT에 이용할 경우에는 이로 인해 인공물(artifact)이 생길 우려가 있다. 본 연구의 목적은 $^{18}F-FDG$ PET/CT에서 저용량의 경구용 조영제 사용의 유용성에 대해 알아보고자 한다. 대상 및 방법: 총 435명의 전신 PET/CT 영상을 후향적으로 분석하였다. 모든 환자들은 $^{18}F-FDG$. 주사 직전에 200 ml의 경구용 조영제(bariumsulfate)를 복용하였다. 장에서의 FDG 섭취 양상을 가로단면, 관상면, 시상면에서 시각적으로 판독하였고, 섭취양상을 반정량화하였다. 결과: 435명의 영상 중 70명(16%, 113부위) 에서 높은 FDG 섭취(peak SUV > 4)를 보였으며, 이 중 미만성 섭취를 보인 경우가 50명(74%, 84부위), 국소적 섭취를 보인 것은 20명(26%, 29부위)이였다. 경구용 조영제가 가장 흔하게 분포된 부위는 소장(n=27, 39%)이었다. PET/CT 영상에서 FDG섭취부위와 조영제 분포 부위가 일치하는 경우 중에서 미만성 섭취를 보인 것은 26명(54%, 38부위), 국소적 섭취를 보인 것은 9명(45%, 9부위)이였다. 이들을 부위별로 보면 미만성 섭취를 보인 것은 38개(45%), 국소적 섭취를 보인 것이 9개(31%)였다. FDG 섭취와 조영제의 분포가 일치하는 부위는 소장에서 61% (29/47부위)로 가장 많이 관찰되었다. 감쇠 보정을 하지 않은 PET 영상을 본 결과, 검토가 가능했던 27개의 섭취 일치 부위에서 조영제로 인한 인공물(artifact) 영향은 관찰되지 않았다. 결론 저용량 경구용 조영제는 FDG PET/CT 영상에서 인공물 영향 없이 복부의 FDG 섭취를 판별하는데 도움을 줄 수 있다.T은 민감도 85.7%(6/7), 특이도 92.3%(12/13), MR은 민감도 100%(7/7), 특이도 76.9%(10/13)를 보였다. 그 외에도 간전이 병변의 평균 maxSUV는 $6.7{\pm}3.8$로 간전이와 양성병변을 최적으로 감별할 수 있는 maxSUV의 cutoff value는 3.1 이었다. (AUC=0.897, p<0.001, 민감도 83.3%, 특이도 94.1%) 결론: FDG PET은 간전이를 진단하는데 MR과 대등한 민감도와 특이도를 보였다. 통계적으로 유의한 차이를 보이지는 않았지만 간전이에 대한 FDG PET의 음성예측도는 MR보다 높았으며, 직경 10 mm 미만의 작은 병변에 대해서도 FDG PET은 우수한 성적을 보였다. 향후 대장암의 간전이 진단에 FDG PET이 유용하게 이용될 것이다.CA-tk 에서 확연한 집적의 차이를 보여주었다. 결론: 간암세포주에서 HSV1-tk 유전자의 발현 정도와 지속성 그리고 위치를 확인하기 위한 비침습적 PET 영상을 위한 기질로서 $[^{18}F]FHBG$는 매우 유용할 것으로 기대된다.EX>의 수용체 결합능의 감소율과 혈중 니코틴의 축적 농도와의 상관관계를 스피어만 상관분석법(Spearman's correlation)에 의하여 알아보았다. 결과: 흡연에 의한 선조체에서의 평균 $[^{11}C]raclopride$의 수용체 결합능의 변화는 미상핵에서 4.7%, 전피각에서 4.0%, 복측 선조체에서 7.8% 의 감소를 보여 흡연에 의한 선조체내 도파민 유리를 정량화 하였다. 특히 선조체에서의 도파민 유리에 의한 수용체 결합능의 감소는 흡연에 의한 혈중 니코틴의 축적 농도와 양의 상관관계를 보였다(rho=0.9, p=0.04). 결론: $[^{11}C]raclopride$ PET을 이용하여 비흡연 정상인에서 흡연에 의한

열기(熱氣) 및 열수처리(熱水處理)가 목재(木材)의 이학적(理學的) 성질(性質)에 미치는 영향(影響) (Influence of Oven Heating and Water Heating on the Physical and Mechanical Properties of Wood)

  • 소원택;정희석
    • Journal of the Korean Wood Science and Technology
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    • 제8권1호
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    • pp.13-21
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    • 1980
  • 본(本) 실험(實驗)은 고온열처리(高溫熱處理)가 고로쇠나무(Acer mono Max.)의 재질(材質)에 미치는 영향(影響)을 알기 위하여 온도(溫度) 100$^{\circ}C$에서 열기(熱氣)와 열수(熱水)의 가열기간별(加熱期間別)로 처리(處理)한 후(後) 몇가지 물리적(物理的) 성질(性質)과 기계적(機械的) 성질(性質)의 변화(變化)를 측정(測定)하였으며 그 결과(結果)를 요약(要約)하면 다음과 같다. 5.1 생재비중(生材比重)은 열기가열기간(熱氣(加熱期間) 6일(日)부터, 열수가열기간(熱水加熱期間) 4일(日)부터 감소(減少)하였다. 5.2 방사방향(放射方向) 수축율(收縮率)은 열기가열기간(熱氣加熱期間) 2일(日)부터 감소(減少)하였으나 열수가열기간(熱水加熱期間) 6일(日)부터 증가(增加)하였으며, 접선방향수축율(接線方向收縮率)은 열기기가열기간(熱氣加熱期間) 2일(日)부터 감소(減少)하였으나 열수가열기간(熱水加熱期間) 2일(日)부터 증가(增加)하였다. 5.3 흡수량(吸水量)은 열기가열기간(熱氣加熱期間) 2일(日)부터 감소(減少)하였으나 열수가열기간(熱水加熱期間) 4일(日)부터 증가(增加)하였다. 5.4 종압축강도(縱壓縮强度)는 열기가열기간(熱氣加熱期間) 4일(日)까지 증가(增加)하였으나 6일(日)부터 감소(減少)하였으며, 열수가열기간(熱水加熱期間) 2일(日)부터 감소(減少)하였다. 5.5 전단강도(剪斷强度)는 열기가열기간(熱氣加熱期間) 2일(日)까지 증가(增加)하였으나 4일(日)부터 감소(減少)하였으며, 열수가열기간(熱水加熱期間) 4일(日)부터 감소(減少)하였다. 5.6 휨강도(强度)는 열기가열기간(熱氣加熱期間) 4일(日)까지 증가(增加)하였으나 6일(日)부터 감소(減少)하였으며, 열수가열기간(熱水加熱期間) 6일(日)부터 감소(減少)하였다. 5.7 충격(衝擊) 휨 흡수(吸收)에너지는 열기가열기간(熱氣加熱期間) 4일(日)부터, 열수가열기간(熱水加熱期間) 2일(日)부터 감소(減少)하였다.

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