Purpose: For the purpose of using Re-188 as a therapeutic radionuclide, we performed the quality control of the W-188/Re-188 generator system. Materials and Methods: Several quality control tests of the Re-188 eluate from generator were carried out for about 300 days. After elution of Re-188 with normal saline (20 ml), chromatogram and gamma-ray spectrum of Re-188 eluate were obtained. The presence of aluminum which was derived from the alumina bed of the generator was detected by using aluminum ion indicator kit. Re-188 eluate was allowed to decay for several days, and then W-188 breakthrough in the Re-188 eluate was measured by detecting gamma-ray at 227 keY and 290 keV. The pH and the pyrogenicity of the eluate were checked. The Re-188 bolus was concentrated with ion exchange columns. Results: The radioactivity of Re-188 eluate from the generator was $67.4{\pm}7.0%$ of W-188 during 270 days, and it was highest at third day after previous elution. Radiochemical purity of Re-188 eluate obtained from chromatogram was higher than 99%. Gamma-ray spectrum of Re-188 eluate showed a peak at 155 keV. Aluminum ion and W-188 contamination were not detected. The PH of Re-188 eluate was 3 and the concentration yield was 85%. Conclusion: Our experiments and results on quality control tests of Re-188 eluate from W-188/Re-188 generator may be useful for setting W-188/Re-188 generator in hospitals.
IgG-$^{188}$Re conjugate was prepared for the diagnosis of abscess. The IgG molecules reduced by 2-mercaptoethanol contained 1.5 free sulfhydryl groups per IgG molecule. The reduced IgG molecule was labelled with $^{188}$Re through chelate to 99% of labelling yield. The radiochemical purity of IgG-$^{188}$Re conjugate was maintained at 90% in the presence of human serum for 1 hour. The IgG-$^{188}$Re was intravenously administered into staphylococcal abscess-bearing rats and their biodistribution was monitored at 4 and 24 hours post injection. The IgG-$^{188}$Re conjugate was moderately localized in the abscess tissue. This result implies that the IgG-$^{188}$Re conjugate can be a tool for abscess diagnosis. This technique can be applied for the preparation of various monoclonal antibody labelled with $^{188}$Re.
Re-188 is useful candidate for therapeutic radionuclide because it has a physical half life of 17 hours, contains beta emissions suitable for therapy(maximum energy 2.12MeV) and emits a gamma ray that is suitable for quantitative diagnostic scanning(155keV). To use Re-188 as a radionuclide compound of angioplasty balloon radiotherapy, we investigated the labelling method and biodistribution of Re-188-DTPA We postulated that labeled Re-188-DTPA is preferable because it would be excreted via urinary system more easily than other compounds. To label Re-188 with DTPA, 1ml of 222MBq(6mCi) of Re-188 was added to DTPA solution(DTPA 20mg, $SnCl_2{\cdot}2H_2O$ 10mg, pH 3.5) and boiled at $100^{\circ}C$ for 120min in water bath. pH was adjusted to 5 with 2.3% sodium acetate. Labeling efficiency was measured using TLC-SG(acetone, saline). We evaluated biodistribution of Re-188-DTPA in sacrificed mice at 10 and 60 minutes after injection. We acquired images of kidneys, and drew time-activity curves in normal dogs and rats and calculated Tmax and Tl/2 in rats. The labelling efficiency was 95.7% on average. Labelling of Re-188-DTPA was.stable(90% after 5hours) in vitro at room temperature. According to time-activity curves of dogs and rats, it took 15 to 20 minutes after injection for Re-188-DTPA to be washed out through kidneys. In conclusion, Re-188-DTPA was successfully labeled, Re-188-DTPA was stable in vitro and was excreted early via kidneys in animals. We could recommend Re-188-DTPA as radionuclide of potential use in angioplasty balloon radiotherapy.
$^{188}Re$ (${\beta}^-=2.2$ MeV; ${\gamma}^-$=155 keV; $T_{1/2}$=16.9 hours) is an attractive therapeutic radioisotope which is produced from decay of reactor-produced tungsten-188 parent ($T_{1/2}$=69 days). $^{188}W$ has been produced from the double neutron capture reaction of $^{186}W.\;^{188}Re$ can be easily obtained by elution of saline on alumina based $^{188}W/^{188}Re$ generator, which is commercially available. Complexes labelled with $^{188}Re$ have been developed for the radiotherapy treatment of diseases because of the desirable nuclear properties of the radioisotope and it's chemical properties similar to those of technetium, a well established diagnostic agent.
The feasibility of pullulan acetate nanoparticles (PAN) with ionic strength (IS) sensitivity as a radioisotope carrier to inhibit tumor growth is demonstrated. PAN was radiolabeled with rhenium 188 (Re-188) without any chelating agents. The labeling efficiency of Re-188 into PAN (Re-188PAN) was $49.3{\pm}4.0%$ as determined by TLC. The tumor volumes of mice treated with 0.45 mCi of Re-188-PAN were measured and compared with that of free Re-188 after 5 days of intratumoral injection. For the histological evaluation of apoptotic nuclei of tumor cells, hematoxylin and eosin (H&E), and terminal deoxynucleotidyl transferase biotinylated deoxyuridine triphosphate nick end labeling (TUNEL) staining were performed. The mean tumor volume of the Re-188-PAN-treated group was decreased by 36% after 5 days, whereas that the free Re-188-treated group was decreased by only 15% (P<0.05). The mean number of TUNEL-positive cells in Re-188-PAN-treated tumors at $144.3{\pm}79.9$ cells/section was significantly greater than the control ($26.7{\pm}7.9$ cells/section, P=0.03). The numbers of leukocyte and lymphocyte were decreased in both free Re-188- and Re-188-PAN-treated mice. These results indicated that the intratumoral injection of Re-188-PAN effectively inhibits the tumor growth by prolonging Re-188 retention time in tumor site induced by the IS sensitivity.
Kim, Young-Ju;Jeong, Jae-Min;Chang, Young-Soo;Lee, Yong-Sin;Lee, Dong-Soo;Chung, June-Key;Lee, Myung-Chul;Song, Yeong-Wook
The Korean Journal of Nuclear Medicine
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v.32
no.3
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pp.298-304
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1998
Purpose: We evaluated the usefulness of Re-188 sulfur colloid for radiation synovectomy and therapy of intraperitoneal metastasis. Materials and Methods: We investigated the labeling efficiency of Re-188 sulfur colloid on various conditions. The stability of Re-188 sulfur colloid was observed at room temperature for 24 h and in human serum and synovial fluid for 72 h. The particle size distribution of Re-188 sulfur colloid was measured by filtering with various pore size filters. Animal experiment was performed in mice and rabbits. Results: The labeling efficiency of Re-188 sulfur colloid was $64.5{\pm}5.8%$ (n=5) at the conditions of sodium thiosulfate 40 mg, EDTA $Na_2.2H_2O$ 0.8 mg, $KReO_4$ 0.8 mg at pH 1. After purification, the radiochemical purity was higher than 99%. The stability of Re-188 sulfur colloid was high (>99%) at room temperature for 24 h and in human serum and synovial fluid for 72 h. The particle size distribution of Re-188 sulfur colloid was 0.3% ($<1{\mu}m$), 11.2% ($1{\sim}5{\mu}m$), 25.8% ($5{\sim}10{\mu}m$) and 52.8% ($>10{\mu}m$). In mice, 1 h postinjection of Re-188 sulfur colloid into tail vein, uptakes in lung, liver and muscle were $37.30{\pm}5.36$, $32.33{\pm}1.79$, $6.60{\pm}0.02%$ ID/organ respectively. After i.p. injection in mice, the uptakes of extraperitonial organs of Re-188 sulfur colloid at 1 and 24 h were $0.1{\pm}0.1$, $0.4{\pm}0.1%$ ID/organ, and the excretions through urine and feces (${\sim}70 h$) were low ($2.68{\pm}0.80$, $0.95{\pm}0.17%$). When Re-188 sulfur colloid was injected to synovial space of rabbit, the uptake in other organs except knee was very low. Conclusion: Re-188 sulfur colloid showed high labeling efficiency, stability and potency for clinical use.
There is considerable interest in $^{188}Re$ due to its favorable properties as a therapeutic radionuclide $^{188}Re$ and $^{99m}Tc$ act as a matched pair because of their similar chemical properties, and therefore methods of labeling with $^{99m}Tc$ can be applied to the labeling with $^{188}Re$. With appropriately chosen agents as carriers of $^{188}Re$, the labeling can be readily carried out using $^{188}ReO_4^-$ in the presence of a reducing agent. $^{188}Re$ radio-pharmaceuticals based on $^{99m}Tc$ complexes have been synthesized and are currently being studied for clinical use. Some of them are shown to be suitable for therapeutic use and promising for radiotherapy in nuclear medicine.
Jin, Yong Nan;Lee, Yong Jin;Kim, Young Joo;Lee, Yun-Sang;Jeong, Jae Min
Journal of Radiopharmaceuticals and Molecular Probes
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v.3
no.2
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pp.80-84
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2017
Re-188 is an excellent and practical radioisotope produced by W-188/Re-188-generator for therapy. We prepared Re-188-tin colloid for therapy of various diseases and tried to treat peritoneal effusion in animal model. Sarcoma-180 cells were injected into ICR mice to induce peritoneal effusion and the mice were grown for 3 d. Re-188-tin colloids (0.25, 0.5, and 1 mCi/mL per 30 g body weight) were injected into the mice and the mice were grown for 90 d. Planar gamma scintigraphy showed even distribution of Re-188-tin colloid radioactivity. Bax expression was found to be dose dependent to Re-188-tin colloid. Normal saline treated group showed the shortest survival time. Among the treated groups, 0.5 mCi dose group showed the longest survival time. In conclusion, Re-188-tin colloid was prepared successfully and showed the feasibility to use as a peritoneal effusion treatment in mice.
Kim, Young-Ju;Jeong, Jae-Min;Kim, Seok-Ki;Son, Mi-Won;Lee, Dong-Soo;Chung, June-Key;Lee, Myung-Chul
The Korean Journal of Nuclear Medicine
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v.37
no.5
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pp.301-307
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2003
Purpose: Lipiodol is used for targeting liver cancers by administrating through the hepatic artery. In the present study, feasibility of Re-188-sulfur colloid suspension in lipiodol as a liver cancer targeting agent was investigated. Materials and Methods: Re-188-sulfur colloid was prepared, harvested by centrifugation, washed with organic solvent and then suspended into lipiodol. Biodistribution of Re-188-sulfur colloid in normal saline and its suspension in lipiodol in mice after 1 hr of injection through the tail vein were investigated. Biodistribution and autoradiography of tumor-hearing liver was acquired after 5 min post-injection into left ventricle of the tumor-inoculated rats. Results: After 1 hr of injection with Re-188-sulfur colloid suspensiob in lipiodol through the tail vein in normal mice (n=3), the uptakes in the liver and lung were $5.2{\pm}0.7\;and\;91.0{\pm}1.7%$ ID/organ, respectively. After 5 min of injection with Re-188-sulfur colloid suspention in lipiodol through the left ventricle in the tumor-inoculated rats (n=4), uptakes in the normal liver, hepatoma, and lung were $0.41{\pm}0.28,\;1.88{\pm}1.57,\;and\;1.65{\pm}1.54%$ ID/organ, respectively. And autoradiography of hepatoma showed increased uptake than normal liver tissues. Conclusion: Re-188-sulfur colloid suspension in lipiodol injected through the artery shows higher uptake in the hepatoma than normal liver tissue that indicates the feasibility as a new radiopharmaceutical for therapy of hepatoma.
Re-188 is suitable for endovascular liquid-balloon brachytherapy for the prevention of restenosis after angioplasty. Re-188 was concentrated to 3700 MBq/ml and labeled with DTPA. According to dosimetric calculation, it took 420 seconds using Re-188 solution with concentration of 3700 MBq/ml to irradiate 17.6 Gy to the target at 1 mm from the balloon surface. Software was made to estimate the irradiation time. MIRD calculation with dynamic bladder model yielded the whole body dose of Re-188-DTPA as 0.005 mGy/MBq in case of balloon rupture and release of the whole amount into the blood.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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