목적: nAChRs의 ${\alpha}_4{\beta}_2$ 아형에 높은 친화력과 선택성을 갖는 리간드인 $2-[^{18}F]fluoro-A85380([^{18}F]1)$의 효율적인 합성과정을 연구하여 방사화학적 수율, 비방사능, 합성시간, 마우스에서 생물학적 평가의 측면에서 문헌에 보고된 결과들과 비교 평가하였다. 대상 밀 방법: 전구물질의 I을 $^{18}F$으로 치환한 다음 중간물질을 분리하지 않고 trifluoroacetic acid를 가하여 보호기를 제거하였다. 반응혼합액을 HPLC로 정제하여 얻은 방사성리간드($[^{18}F]1$)를 마우스의 꼬리 정맥에 주사한 후에 정해진 시간별로 6개의 뇌조직 (소뇌, 해마, 선조체, 피질, 시상, 상구)을 분리하여 무게를 측정하고 감마계수기를 이용하여 방사능을 측정하였다. 또한 스코폴라민, 메카밀아민, 사이티신, (-)니코틴, 비방사성 표준물질(1)을 마우스에 피하주사로 투여하고 방사성리간드 주사 후 90분에 6개의 뇌조직을 분리하여 무게 및 방사능을 측정하여 %ID/g으로 나타내었다. 이 결과를 대조군과 비교하였다. 결과: $^{18}F$ 표지 후 중간물질을 분리하지 않고 한 번의 HPLC 정제를 통하여 $[^{18}F]1$을 15-20%의 방사화학적 수율로 합성하였으며 비방사능은 $38-55GBq/{\mu}mol$이었다. 이 방사성리간드의 마우스 뇌에서의 분포결과, 주사 후 30분에 nAChRs가 풍부하게 분포되어 있는 시상과 상구에서 가장 많은 섭취를 보였고 이 수용체가 부족한 소뇌에는 거의 섭취되지 않았다. 여러 리간드를 사용하여 $[^{18}F]1$ 섭취의 억제효과를 본 실험에서는 nAChRs 작용제인 사이티신 및 (-)니코틴의 전처리가 시상 및 상구에서 $[^{18}F]1$의 섭취를 70-90% 감소시켰으며, 소뇌에서는 억제효과가 관측되지 않았다. 결론: 이 연구에서 사용된 방법으로 얻어진 $[^{18}F]1$의 방사화학적 수율, 비방사능, 뇌에서의 분포 그리고 여러 리간드에 의한 억제효과는 문헌에 보고된 결과와 유사하였다. 따라서 중간물질을 분리하지 않고 한번의 HPLC를 사용하는 방법이 $[^{18}F]1$의 상용생산에 유용하게 사용될 수 있을 것으로 기대한다.
$^{18}F-FDG$ PET showed a high sensitivity and specificity in the initial staging of malignant melanoma, and it also predicted the prognosis correctly. In addition, it had a higher sensitivity and specificity in the detection of recurrence and restaging than conventional imaging modalities. Meanwhile, there's less clinical evidence to support the use of $^{18}F-FDG$ PET in the response evaluation for chemotherapy and the diagnosis/differential diagnosis of malignant melanoma.
Salivary gland tumors are relatively rare, constituting 3% of all head and neck neoplasms. In patients with salivary gland malignancies, $^{18}F-FDG$ PET is clinically useful in initial staging, histologic grading, and monitoring after treatment. According to clinical research data hitherto, $^{18}F-FDG$ PET is expected to be an effective diagnostic tool in the management of salivary gland tumors.
Nonmelanomatous skin cancer includes basal cell carcinoma, squamous cell carcinoma, merkel cell carcinoma and dermatofibrosarcoma protuberance. So far, there have been a few reports that $^{18}F-FDG$ PET was useful in the evaluation of metastasis and therapeutic response in nonmelanomatous skin cancer, however, those are very weak evidences. Therefore, further studies on the usefulness of $^{18}F-FDG$ PET in nonmelanomatous skin cancer are required.
This paper describes a case study on the R&D programs of fighter and attacker aircraft such as F-22A, F/A-18E/F, and T/A-50. F-22A and F/A-18E/F were developed in same age. The performance of each program was, however extremely different. F-22A program results in a lot of cost overrun and schedule delay. On the other hand F/A-18E/F program met the cost, schedule, and performance goals. In the T/A-50 program with a super-sonic advanced trainer, T-50 was also developed successfully on planned cost and time by Korea Air-force and KAI. This paper derives key elements for the success of the military aircraft R&D program through lessons learned from th e case study. Each program is analyzed in terms of its background, planning and management.
Chun, Joong-Hyun;Son, Jeongmin;Park, Jun Young;Yun, Mijin
대한방사성의약품학회지
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제3권1호
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pp.3-14
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2017
Nucleophilic aromatic fluorination has been one of the most explored methods in fluorin-18 based radiochemistry. Unlike electrophilic $[^{18}F]$fluorination methods, no-carrier-added nucleophilic radiofluorination with cyclotron-produced $[^{18}F]$fluoride ion offers better specific radioactivity which is essential aspect to obtain good quality images from positron emission tomography. Contrary to amenable aliphatic radiofluorination, the development of reliable aromatic $[^{18}F]$fluorination methods has been pursued by many research groups; however, no viable method has yet been established. Recently, hypervalent iodine compound draws increasing attention as versatile radiolabeling precursor for various $[^{18}F]$fluoroarenes, since it bears the capacity to introduce fluorine-18 either on electron-deficient or electron-rich aryl ring with enhanced regiospecificity. Other classes of hypervalent iodine congeners often utilized in radiochemistry are iodylarenes, iodonium ylides, and spirocyclic iodonium ylides. Recently developed spirocyclic iodonium ylides have already been avidly employed to provide various $[^{18}F]$aryl fluorides with high labeling efficiency. This metal-free protocol would afford efficient routes, replacing the traditional approaches to $[^{18}F]$fluoroarenes, from prosthetic labeling synthons to complex PET radiotracers.
목적: 최근 들어 $[^{11}C]$choline은 양전자방출단층촬영을 통한 각종 종양을 진단하는데 유용한 방사성의약품으로 보고되고 있다. 그러나 C-11의 반감기가 너무 짧은 단점 때문에 일상적인 작업이 쉽지않고, 잦은 합성이 필요하다. $[^{11}C]$Choline의 단점은 반감기가 적당한 F-18이 치환된 $[^{18}F]$fluorocholine을 합성하여 해결할 수 있다. 대상 및 방법: $[^{11}C]$Choline은 $[^{11}C]CH_3I$와- N,N-dimethylaminoethanol을 반응시켜 합성하였고, $[^{18}F]$fluorocholine은 $CH_2Br[^{18}F]$F과 N,N-dimethylaminoethanol을 반응시켜 합성하였다. 방사화학적 순도는 고성능액체크로바토그래프를 이용하여 확인하였다. 두 화합물의 체내동태는 balb/c mouse를 이용하여 5, 20, 40, 80분에 측정하였다. 세포섭취 실험은 glioma (9L)과 colon adenocarcinoma (SW620)를 사용하였다. 결과: 정제후 방사화학적 순도는 98% 이상이었다. 간에서의 섭취는 시간에 따라 변하지 않았고 $[^{11}C]$choline은 약 20 %ID/g, $[^{18}F]$fluorocholine은 약 13 %ID/g 섭취되었다. 신장에서의 섭취는 시간에 따라 감소하였고, 주사 80분 후에 각각 15 %ID/g, 20 %ID/g 섭취되었다. 9L과 SW620세포섭취 실험에 있어서 $[^{11}C]$choline은 각각 4.93, 18.69 %ID/g, $[^{18}F]$fluorocholine은 각각 1.77, 2.77 %ID/g이 섭취된 것을 확인하였다. 결론: $[^{11}C]$Choline과 $[^{18}F]$fluorocholine은 종양 세포주에 따라 다른 섭취 경향을 나타내는 것을 확인하였다. 이상의 결과들로 보아 다른 종양 세포주에 있어서 두 화합물의 섭취 경향에 관한 연구가 필요하다.
목적: 종양세포에서 F-18-FDG 섭취 기전을 규명하기 위하여 F-18-FDG 섭취와 포도당운반체-1 (Glut-1), hexokinase의 발현과의 상관관계를 조사하였다. 대상 및 방법: 사람의 대장암(SNU-C2A, SNU-C4, SNU-C5), 간암(SNU-387, SNU-423, SNU-449), 폐암(NCI-H522, NCI-H358, NCI-H1299), 자궁경부암(HeLa, HeLa 229, HeLa S3), 그리고 뇌암(A172, Hs 683)에서 기원한 암 세포주 $5{\times}10^5$ 세포를 24 well plate에 24시간 배양하였다. 여기에 37 kBq의 F-18-FDG를 첨가한 후 각 세포의 섭취 정도를 감마 카운터를 사용하여 측정하였다. Hexokinase의 활성은 분광광도계를 사용하여 측정하였다. 디토콘드리아에서의 hexokinase 활성은 고속원심분리기를 이용하여 미토콘드리아 분획을 분리하여 조사하였다. Glut-1의 발현은 면역조직염색법으로 측정하였다. 결과: 종양세포의 종류에 따라 F-18-FDG 섭취, 전체 그리고 미토콘드리아 hexokinase 활성, 그리고 Glut-1의 발현 정도에 차이가 있었다. 종양세포주에서 F-18-FDG 섭취와 세포전체, 세포내 미토콘드리아 hexokinase 활성과의 상관관계(각각 r=0.27, r=0.26)는 낮게 나타났으며, Glut-1의 발현은 F-18-FDG의 섭취와 상관관계(p=0.81, p=0.0015)가 높았다. 대장암 세포주에서 F-18-FDG 섭취와 hexokinase 활성의 상관관계가 없다는 보고를 토대로 대장암 세포주 결과를 제외했을 경우에 F-18-FDG의 섭취와 세포전체 그리고 세포내 미토콘드리아에서의 hexokinase 활성과는 높은 상관관계(각각 r=0.81, p=0.0027, 그리고 r=0.81, p=0.0049)를 보였다. 결론: Glut-1이나 hexokinase 활성이 사람 종양 세포주에서 F-18-FDG의 섭취를 결정하는 주 요인이며, 종양세포의 종류에 따라 이들의 기여도는 서로 다름을 알 수 있었다.
세로토닌 수용체 5-$HT_{1A}$에 대한 방사성추적자로 알려진 $^{18}F$-mefway를 개선된 방법으로 합성하고, 소 동물 뇌 microPET 연구를 통해서 이 수용체에 선택적으로 결합하는 지를 확인하려고 한다. 기존 합성 방법을 수정하여 전구체를 합성하고, $[^{18}F]^-$과 $130^{\circ}C$에서 30분간 교반하여 $^{18}F$-mefway를 합성하여, Solid phase extraction(SPE)과 HPLC를 이용해 정제한 다음, 소동물 뇌의 microPET 다이나믹 영상을 얻었다. Oxalyl chloride와 LAH/diethyl ether을 사용해서 기존 합성수율 9%에서 34%로 $^{18}F$-mefway 전구체를 향상된 수율로 합성할 수 있는 개선된 방법을 확립하였다. 이렇게 합성된 $^{18}F$-mefway는 세로토닌 5-$HT_{1A}$수용체 영상용 방사성 의약품으로서 신경정신질환 연구에 이용될 수 있을 것으로 사료된다.
[$^{18}F$]FMBS는 도파민 $D_2$ 수용체 방사성추적자로서 유망한 성질을 지니고 있다. [$^{18}F$]FMBS는 비교적 높은 특이결합/비특이결합 비를 제공하며, 그 체내결합은 도파민 $D_2$ 수용체에 대하여 높은 특이성과 선택성을 보인다. 도파빈 $D_2$ 수용체 측정을 위한 보다 적합한 PET 방사성추적자를 얻기 위해서는 [$^{18}F$]FMBS의 낮은 뇌섭취와 느린 역학을 개선할 수 있는 화학적 구조의 변형이 시도되어야 하며, [$^{18}F$]FMBS는 이러한 시도의 골격이 될 수 있을 것으로 믿는다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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