Melanin biosynthesis inhibitors are useful not only for the materials used in cosmetics as skin-whitening agents but also for the remedy of hyperpigmentation. In order to find the new skin-whitening compounds from the natural products. screening of tyrosinase and melanin biosynthesis inhibitory activities in vitro has been carried out. The MeOH extracts and/or fractions of Polygoni multiflori Radix, Dalbergiae odoriferae Lignum. Solnani nigri Herba. Polygoni cuspidati Radix. POlygoni multiflori Ramulus. Salviae Radix showed tyrosinase inhibitory effects. Four methanolic extracts also showed melanin biosynthesis inhibitory effects in B-16 melanoma cell line.
The crude extracts of marine algae were screened for tyrosinase-inhibitory and radical scavenging effects. Among the samples tested, Symphyocladia latiuscula and Gloiopeltis furcata were found to be the most effective in DPPH radical scavenging test while Gigatina tenella, Sargassum thunbergii, and Sargassum sp. were moderately active. For the inhibition against mushroom tyrosinase, Symphyocladia latiuscula and Sargassum confusum showed the strongest inhibition. Codium adhaerens, Corallina pilulifera, Carpopeltis cornea, Halymenia acuminata, Hizikia fuziformis, Porphyra suborbiculata, and Enteromorpha linza exhibited mild inhibitory potency.
In order to find new tyrosinase inhibitors and the effects of prenyl residue on flavonoid molecules, eight prenylated and three synthetic vinylated flavonoids were examined on their inhibitory effect against tyrosinase activity. From the results, kuwanon C, papyriflavonol A, sanggenon D and sophoflavescenol were found to possess the considerable inhibitory activity. Especially, sanggenon D is revealed as a potent inhibitor ($IC_{50}$ =7.3$\mu$ M), compared to the reference compound, kojic acid ($IC_{50}$ =24.8 $\mu$M). However, the prenylation with isoprenyl group or the vinylation to flavonoid molecules did not enhance tyrosinase inhibitory activity.
The purpose of this study was to evaluate mushroom Tyrosinase inhibitory activity of Cuscuta japonica Choisy and C. australis R.Be. The experimental materials were expressed juice from their stems and flowers, both water and ethanol extracts, their seeds, and two kinds of commercially available cosmetic packing Wontosa and Bupjetosa (made from seeds of C. japonica). The 50% inhibitory concentration $(IC_{50})$ of C. Japonica juice was 5.4 mg/ml. However, C. australis juice showed negligible mushroom tyrosinase inhibitory activity. The $IC_{50}$ of water extracted C. japonica seed was $54.0\;{\mu}g/ml$, water extracted product of Wontosa $50.0\;{\mu}g/ml$ and Bupjetosa $40\;{\mu}g/ml$. The $IC_{50}$ of ethanol extracted C. japonica seed was $10\;{\mu}g/ml$, Wontosa $10\;{\mu}g/ml$ and Bupjetosa $20\;{\mu}g/ml$.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.42
no.9
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pp.1357-1362
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2013
The objective of this study was to evaluate the effects of far-infrared (FIR) irradiation on the antioxidant and tyrosinase inhibitory activities of Schizonepeta (S.) tenuifolia. After FIR irradiation of S. tenuifolia for 30 min at 70, 90, or $110^{\circ}C$, water extracts (2 g/100 mL) were prepared at $60^{\circ}C$ for 1, 3, or 5 h. Total phenol content (TPC), 1,1-diphenyl-2-picryl-hydrazyl (DPPH) and 2,2'-azino-bis(3-ethylbenzthiazoline-6-sulfonic acid) (ABTS) radical scavenging activities (RSAs), and tyrosinase inhibitory activity of the extracts were determined. TPC, antioxidant and tyrosinase inhibitory activities of the extracts increased significantly with increasing FIR irradiation temperature of S. tenuifolia. For example, irradiation at $110^{\circ}C$ for 5 h increased TPC, DPPH RSA, ABTS RSA, and tyrosinase inhibitory activity of the extract from 204.64 to $618.67{\mu}g$ gallic acid equivalents/mL, from 30.15 to 80.84%, from 24.43 to 55.33%, and from 7.05 to 33.65%, respectively, compared to the extract of untreated S. tenuifolia. These results indicate that FIR irradiation may be useful as a processing method for enhancing the quality of S. tenuifolia.
The Journal of Korean Medicine Ophthalmology and Otolaryngology and Dermatology
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v.16
no.3
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pp.145-163
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2003
Objectives : This study was performed to investigate the depigmentation effects of Aloe, Camellia sinensis and Mel. Methods : Inhibition of tyrosinase activity, melanin production & melanoma cell viability in cultured B16 melanoma cells, UV screen and cytoprotective effects on PC12 cells injured by hydrogen peroxide were measured. Results : Aloe has some inhibitory effects on tyrosinase activity, on the other hand Camellia sinensis and Mel do not have. They did not show any inhibitory effects on melanin production in melanoma cells and cytoprotective effects on PC12 cells injured by hydrogen peroxide. Aloe and Camellia sinensis have some inhibitory effects on UV screen. Conclusions : This study shows that Aloe and Camellia sinensis which were generally used for external application have some depigmentation effects. Following this, We should use them for whitening agents and the depigmentation effects of the other natural subjects which were generally used for external application should be examined.
To discover the sources with antioxidant and tyrosinase inhibitory activities in Korean traditional medicines, 10 extract of medicinal plants were screened for their potential to scavenge stable 1,1-diphenyl-2-picryhydrazyl (DPPH) free radical, inhibit hydroxyl radical (${\cdot}OH$), total phenolic content, and inhibition of tyrosinase. The potency of DPPH radical scavenging activity was shown in the extract of Ulmus davidiana var. japonica Nakai that has a greater effect with $IC_{50}$ values of $6.49{\pm}5.43{\mu}g/mL$, than BHA ($IC_{50}=20.99{\pm}0.74{\mu}g/mL$), L-ascorbic acid $(IC_{50}=20.59{\pm}1.06{\mu}g/mL),\;and\;{\alpha}-tocopherol\;(IC_{50}=25.55{\pm}0.26{\mu}g/mL)$ as a positive control. The ${\cdot}OH$ scavenging activities were observed in the plants tested. Acanthopanax senticosus, Cirsium setiders, U. davidiana exhibited scavenging activity of more than 60% at $500{\mu}g/mL$. The scavenging activity(%) of BHA and a-tocopherol were 64.32 and 55.87% at $500{\mu}g/mL$, respectively. The total phenolic content was determined, in order to assess its effect on the extract's antioxidant activity. The total phenoic content of $33.37{\pm}0.52mg/g$ was conformed by methanolic extract of U. davidiana. The U. davidiana and Morus bombycis exhibited tyrosinase inhibitory activity with a $34.28{\pm}1.32\;and\;75.57{\pm}1.10%$, respectively. In particular, M. bombycis has stronger tyrosinase inhibitory activity than albutin with $36.48{\pm}3.56%$ as a positive control. This work showed that the inhibitory abilities of Korean medicinal plants, such as U. davidiana and M. bombycis, on DPPH free radical, inhibit hydroxyl radical (${\cdot}OH$), and inhibition of tyrosinase and total phenolic content, can be useful in the prevention and treatment of free radical-relate disease. Investigations into further isolation of inhibitory principles of U. davidiana and M. bombycis are now in progress.
Purpose: To screen candidate oriental herb material for antimelanogenics. Methods: Oriental herbs (n=100) were screened for mushroom tyrosinase inhibitory activity in vitro using the HM3KO human melanin cell line cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum. Cytotoxicity was assessed by a cell viability assay involving 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT), Trypan Blue exclusion, and cell enumeration. Results: Tyrosinase inhibitory effects on 100 oriental herbs was evident. Of these, 11 herbs inhibited tyrosinase activity by 40% without being cytotoxic to HM3KO cells. Three herb varieties significantly decreased melanin synthesis in HM3KO cells. Conclusions: Oriental herb can have antimelanogenic effects indicating their potential for functional therapeutic use in dermatological whitening.
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.28
no.1
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pp.135-149
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2002
To date, research on the regulation of melanogenesis has focused on factors which affect tyrosinase, the rate-limiting enzyme in the melanogenic pathway, by searching for chemicals which competitively inhibit tyrosinase function. Many types of tyrosinase inhibitors have been developed, but no satisfactory results have been made clinically until now, To find a new whitening agent, which effectively inhibits melanogenesis, we synthesized several compounds and selected compounds by cell-based assay system. Finally, 3, 4, 5-trimethoxy cinnamaie thymol ester(TCTE, Melasolv) was selected and the effects of TCTE on melanogenesis were investigated. Treatment of mouse-derived melanocyte melan-a cells with TCTE results in a marked down-regulation of tyrosinase activity. 80% decrease of tyrosinase activity occurs with 30uM TCTE treatment for 72 hours without affecting cell growth. The inhibition of tyrosinase activity is dose-dependent and melanin content was also decreased to 40%. From the in vitro tyrosinase assay using cell extract, TCTE does not act as a direct inhibitor of the enzyme. Treatment of melan-a cultures with TCTE blocks the increase in tyrosinase activity by either forskolin, 3-isobutyl-1-methtyl-xanthine. TCTE decreased the expression of tyrosinase, TRP-1 without effects on TRP-2 protein expression through the down regulation of tyrosinase and TRP-1 mRNA. From the results of cAMP immunoassays, intracellular levels of the cyclin nucleotide are unaffected in cells treated with TCTE. The inhibitory effects of melanin synthesis were also shown in reconstitute human epidermis model by topical application. These findings suggest that TCTE can be used for studying the regulation of melanogenesis and depigmenting agent.
Objectives : Gamisoyo-san complex prescription were made with Angelicae Gigantis Radix, Paeoniae Radix, Atractylodes rhizome white, Hoelen, Bupleuri Radix, Moutan Cortex Radicis, Gardeniae Fructus, Zingiberis Rhizoma Crudus, Menthae Herba. The purpose of this study was to research the whitening effect of the extract from Gamisoyo-san, which is one of the used herbal complex prescription. Methods : This study investigated inhibitory effect of Gamisoyo-san in tyrosinase activity. Cell viability were performed using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) assay. Then, Gamisoyo-san measured reversed-transcription-PCR for mRNA expression using B16F10 mouse melanoma cells. Results : For whitening effects, the tyrosinase inhibition effect of extract was shown to 52.4% at $5,000{\mu}g/m{\ell}$ concentration. The cell viability on B16F10 melanoma cells of Gamisoyo-san extract showed higher than 75% at $1,000{\mu}g/m{\ell}$ concentration. In this study, an experiment was performed by setting the non-toxic concentration range of 50, 150, $250{\mu}g/m{\ell}$. The Glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase (GAPDH) was used as a positive control. The microphthalmia-associated transcription factor (MITF), tyrosinase related protein-1 (TRP-1), tyrosinase related protein-2 (TRP-2), tyrosinase mRNA expression inhibitory by reverse transcription-PCR of Gamisoyo-san extract were decreased by 95.3%, 98.8%, 96.3% and 49.5% at $250{\mu}g/m{\ell}$ which the highest concentration. Conclusions : All these findings could verify that whitening effects of Gamisoyo-san extract by tyrosinase inhibitory activity and mRNA expression. The Gamisoyo-san could be used as material for functional cosmetics, such as skin whitening products.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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