Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1998.11a
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pp.163-165
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1998
The use of synthetic pesticides in crop production, brings the possibility of a nonselective toxicity and accumulation of toxic compounds in the environment. As an alternative, bioactive compounds from actinomycetes can provide a rich source for biodegradable pesticides. A variety of biological activities such as antibacterial, antifungal, herbicidal, insecticidal and anticoccidial are associated with these microbial metabolites. Studies on the production of bioactive compounds from marine-derived actinomycetes have been very few, compared to the terrestrial actinomycetes. With their unique metabolic and physiological capabilities, the marine actinomycetes can be useful producers of novel metabolites.
Two glycosides, assumed to be one of the potential active principles, is isolate from the root bark of Acanthopanax koreanu Nakai, identified to be acanthoside D, $C_{34}H_{46}O_{18}$, mp $242^{\circ}C$, and syringo side, $C_{17}H_{24}O_{9}$ mp $192^{\circ}C$. Acanthoside D has been found to have s-GPT, s-GOT lowering effect, BSP-retention rate and survival rate in the toxic state through the bio-pharmacological experiments.
Effective BuOH fraction was extracted from Puerariae radix (Pueraria thunbergiana), and several pharmacological activities were examined. From several pharmacological examinations, it was found that BuOH fraction has an antipyretic activity against typhoid vaccine pyrexia in rabbit, a papaverine-like antispasmodic activity on isolated ileum and jejunum of rat, an analgesic effects on mice treated by 0.7% HAc, and an anti-inflammatory activity of carrageenin edema in rat. It was found that BuOH fraction has detoxication effects on acute and subacute toxic rat induced by alcohol in consequence of biochemical tests of serum. Therefore it was considered that BuOH fraction has preventive and therapeutic effects in alcohol intoxication.
In order to search more active and less toxic central nervous depressants, piperic acid amides were synthesized by condensation of piperonal with crotonic acid amides. The bioassay results revealed that, among the compounds synthesized, the piperonic acid methylamide and ethylamide exhibited potent protective activity against strychnine-induced convulsion.
In order to search a more active and safer compound, piperine derivatives with substituents in piperidine residue were synthesized and evaluated on CNS depressant activity. N-Piperoyl-2-methylpiperidine (I) and N-piperoyl-3-methylpiperidine (II) were potent in strychnine-induced convulsion. Compound I and N-piperoyl-3-hydroxypiperidine (IX) exhibited a potent inhibitory effect againt pentetrazoleinduced convulsion and a significant prolongation effect of hexobarbital-induced sleeping time. The hydroxy derivatives were more toxic than the methyl derivatives.
Seven 2, 3-diphenyl-5-methoxyindole derivatives were synthesized. The effect of structural variation of these molecules on biological activities was examined. None of the tested compounds was found to be toxic up 5 gm/Kg body weight. Four compounds demonstrated smooth muscle relaxant effects and one showed a persistent hypotensive effect. Only the parent compound, 2, 3-diphenyl-5-methoxyindole, showed a significant analgesic effect.
Herpes simplex viruses(HSV) are one of the most common infectious virus of man. Though chemotherapies and antibiotics against HSV have been developed in many countries, but anti-HSV agents were not satisfactory to mankind by their toxic reaction and side effects. In order to search for anti-HSV agents from Korean traditional prescriptions, we extended the number of specimens. Both methanol extract and boilling water extract of the Korean traditional prescriptions were screened to detect anti-HSV activities by MTT assay. Korean traditional prescriptions showing anti-HSV activities as methanl extracts were Paekyopsan, Chesupwilyungtang, Yongdamsagantang, and prescription 11. Four methanol extracts showing anti-HSV activities were freationated by hexane and their efficacies were tested. Hexane freationations of Paekyopsan, Chesupwilyungtang, and prescription 11 showed in anti-HSV activities both haxane and methanol fractionation.
The effects of a newly developed flower thinning formulation (FTF) on the vitality of the honey bee Apis mellifera were examined by measuring the activities of various digestive enzymes in adult worker bees. First, direct spraying of the FTF solution did not cause any behavioral changes or lethal effects for the honey bees based on 24 h observation. Second, oral ingestion of a sugar solution containing the FTF did not produce any significant change in the activities of amylase, proteinases, lipase, or acetylcholine esterase (AChE) in the worker bees 6 h or 24 h after treatment. Meanwhile, a commercial formulation containing sulfur compounds showed slightly reduced activities for several digestive enzymes and AChE, although no behavioral disturbance. Thus, the results of the present study suggest that the FTF is not toxic for honey bees, in terms of contact and ingestion. Therefore, this newly developed FTF can be used for flower thinning without any detrimental effects on pollinating insects.
The hot water and mathanol extracts of Artemisia argyi showed considerable cytotoxicities against H9(ATCC HTB 176) cancer cell with IC50 values of $48.6{\;}\mu\textrm{g}/ml$ and $51.9{\;}\mu\textrm{g}/ml$, respectively. These cytotoxicities were found to be dependent on the extract concentrations and culture days. CuZnSOD and MnSOD activities were significantly increased in the cytoplasm and mitochondria fractions of cancer cell, and media in the presence of Artemisia argyi. Such enhanced SOD activities were generally in the range of two to threefolds. In contrast to SOD, catalase and glutathione peroxidase activities were not detected at all. These results suggest that Artemisia argyi have generated $O_2^-$ in the mitochondria and cytoplasm of H9 cancer cell with concurrent induction of CuZnSOD and MnSOD in situ, which dismutate $O_2^-{\}to{\;}H_2O_2$. Without coordinated actions of catalase and/or glutathione peroxidase $H_2O_2$ is easily converted to very toxic OH and these reactive oxygen species together might have induced necrosis and/or apoptosis of H9 cell.
Parathion is widely used in agriculture, but it is highly toxic and now clear that parathion behaves like a cholinergic drug by inhibiting the enzyme cholinesterase. In order to know acute toxicity and the changes of cholinesterase activity according to time lapsed in Sprague-Dawley rats injected single with half dose to LD$_{50}$ of parathion, cholinesterase activities in serum, spinal cord, whole brain and median lethal dose between sex difference were investigated. The results obtained were summerized as follows ; 1. 4LD_{50}$ values of parathion given intraperitoneally to male and female rats were 10.5mg / kg(95% confidence limits, 6.6-16.8mg/ kg) and 3.3mg/ kg(95% confidence limits, 1.9-5.6mg/ kg). 2. The inhibition rate of cholinesterase activities in serum of parathion-injected rats according to time lapsed were peakly decreased to 35.4%(male) and 32.4%(female) after 1 hour in comparison to control group, but cholinesterase activities were completely recovered after 48 hours. 3. The inhibition rate of cholinesterase activities in spinal cord of parathion-injected rats according to time lapsed were peakly decreased to 31.1% (male) and 36.3% (female) after 30 minutes in comparison to control group, but cholinesterase activities were completely recovered after 48 hours. 4. The inhibition rate of cholinesterase activities in whole brain of parathion -injected rats according to time lapsed were peakly decreased to 32.2%(male) and 42.6%(female) after 1 hour in comparison to control group, but cholinesterase activities were completely recovered after 48 hours.s.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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