Kim, Hee-Kyu;Kim, Jong-Seok;Yang, Sung-Woon;Choi, Han-Gon;Yong, Chul-Soon;Choi, Young-Wook
대한약학회:학술대회논문집
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대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.224.3-225
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2003
Purpose. To investigate the effect of different terpene enhancers on skin penetrations of prostaglandin El (PGE1) and its ethyl ester (PGE1-EE), a therapeutic agent for erectile dysfunction, external gel systems were formulated with the specific enhancers having different values in their lipophilicity (log P was ranged in 2.23-4.58). Methods. Topical gels containing PGEl (0.5 %) and PGEl-EE (0.1 %) were formulated with ethanol and propylene glycol as a vehicle, selective terpenes as a penetration enhancer, and HPC-H as a thickening agent. (omitted)
[ $CCl_4$ ]에 의한 실험동물의 간 손상에 미치는 사자발쑥 (Artemisia princeps)과 황해쑥 (A. argyi)의 영향을 알아보고자 쑥 분말을 투여한 실험동물 혈청의 간 기능 지표 효소인 aspartate aminotransferase (AST), alanine aminotransferase (ALT), 그리고 alkaline phosphatase (ALP) 활성을 측정하였다. $CCl_4$ 단독 투여군에 비해 $CCl_4$와 사자발쑥 혼합병행군은 AST, ALT 및 ALP 활성을 각각 33, 23 및 $19\%$ 감소시켰고 $CCl_4$와 황해쑥 혼합 병행군 역시 각각 37, 33 및 $26\%$ 감소시켰다. 사자발쑥과 황해쑥을 에탄올로 추출하여 제조한 쑥 추출물에 대한 항산화 성분을 측정한 결과, 총 페놀 함량은 사자발쑥 10.2 mg/mL, 황해쑥 4.7 mg/mL로 나타나 사자발쑥의 함량이 보다 많았으며 플라보노이드 함량은 사자발쑥 $6.1\;mg\%$, 황해쑥 $3.6\;mg\%$로 나타나 역시 사자발쑥의 함량이 보다 많았다. DPPH법에 의한 전자 공여능 측정 실험에서 사자발쑥 $19.0\%$, 황해쑥 $24.4\%$로 나타나 황해쑥의 항산화 능력이 다소 높았다. 사자발쑥과 황해쑥의 추출된 휘발성 성분의 조성을 GC/ MS로 분석한 결과, 사자발쑥의 주요 향기 성분은 테르펜류의 $\delta$-3-carene ($2.2\%$)과 알코올류의 nerolidol ($0.9\%$)로, 황해쑥은 알코올류의 eugenol ($1.4\%$)과 에스테르류의 ethyl pentadecanoate ($1.1\%$)로 확인되었다.
The volatile flavor components were obtained from the aerial parts of Houttuynia cordata by a simultaneous distillation-extraction(SDE) method and bactericidal effects of the volatile flavor components on some strains were examined. Strong antibacterial activities were observed against Bacillus cereus, Bacillus subtilis, Vibrio cholerae 0-1 and Vibrio parahaemolyticus. To further elucidate the effective components in the extract, SDE extract was analyzed by gas chromatography (GC) and gas chromatography/mass spectrometry(GC/MS). A total of 98 volatile compound were detected. Of these, 90 were confirmed including 6 hydrocarbons(0.34%), 12 alcohols(1.31%), 13 aldehydes(33.81%), 1 acetal(0.01%), 6 esters(1.16%), 2 acids(3.10%), 5 ketones(5.87%), 2 furans(0.06%), 1 phenol(0.18%), 41 terpenes(53.23%)and 3 miscellaneous compound(0.93%). Major components were determined to be $\beta$-mycene, decanal, cis-ocimene and 2-undecanone.
Column chromatographic separation of the MeOH extract from the aerial parts of Schizonepeta tenuifolia Briquet led to the isolation of twelve terpenes (1 - 11 and 17), four phenolics (13 - 16) and a hexenyl glucoside (12). Their structures were determined by spectroscopic means to be (-)-pulegone (1), piperitenone (2), p-cymene-3,8-diol (3), schizonepetoside A (4), schizonepetoside C (5), (+)-spatulenol (6), ursolic acid (7), $2{\alpha}$,$3{\alpha}$,$24{\alpha}$,-trihydroxyolean-12en-28oic acid (8), $5{\alpha}$,$8{\alpha}$-epidioxyergosta-6,22-diol-$3{\beta}$-ol (9), stigmast-4-en-3-one (10), ${\beta}-sitosterol$ (11), (Z)-3-hexenyl-1-O-${\beta}$-D-glucopyranoside (12), rosmarinic acid (13), apigenin-7-O-${\beta}$-D-glucopyranoside (14), luteolin-7-O-${\beta}$-D-glucuronopyranoside (15), hesperidin (16) and trans-phytol (17). Compounds 2, 3, 8, 9 and 12 were for the first time isolated from S. tenuifolia Briq.
Volatile flavor components of two strawberry (Fragaria ananassa Duch.) varieties, Bogyojosaeng and Suhong, ere extracted by SDE(Simultaneous steam distillation and extraction) using a mixture of n-pentane and diethylether (1:1, v/v) as an extract solvent. Analysis of the concentrate by capillary gas chromatography and gas chromatography-mass spectrometry led to the identification of 146 and 153 components in Bogyojosaengand Suhong respectively. There were 49 esters, 25 alcohols, 20 ketones, 24 aldehyds, 6 acids, 9 terpenes and terpene derivatives, 2ethers, 11 unknowns and miscelaneous in Bogyojosaeng and 67 ethers, 9 unknowns and miscellaneous in Suhong. Among these, (E)-2-hexenyl acetae (4.56%) in Bogyojosaeng and (E)-nerolidol (12.38%) in Suhong were major compounds and aceticacid, (E)-2-hexenal, hexyl acetate, ethyl acetate, ethyl butanoate, methyl butanoate, ethyl hexanoate and ${\gamma}$-dodecalactone were the main components in each sample, though there were several differences in composition and threshold of volatile compounds. Total contents of volatile components isolated and identified in Bogyojosaeng an Suhong were 9.010 and 12.527 mg/kg, respectively.
This study was aimed to design, formulate and characterize the moisture-activated patches containing acyclovir for antiviral action. Gel intermediates for film-type patches were prepared with mucoadhesive polymer, viscosity builders, enhancers and acyclovir. Patches containing acyclovir were characterized by in vitro measurement of drug release rates through a cellulose barrier membrane, and of drug flux through the hairless mouse skin. Film-type patches obtained were uniform in the thickness and showed a mucoadhesive property when contacted with moisture. The formulation was optimized, which consisted of $Cantrez^{\circledR}$ AN-169(2%), $Kollidon^{\circledR}$ VA 64(1%), $Natrosol^{\circledR}$(1%), hydroxypropyl-$\beta$-cyclodextrin(1%) and dimethylsulfoxide(0.5%). Release rates of acyclovir patches increased dose-dependently. The addition of terpenes such as d-limonene or cineole increased release rates of acyclovir, but decreased permeation rates. The permeation rates were enhanced by 2 and 2.5 times by the addition of glycyrrhizic acid ammonium salt and sodium glycocholate, respectively, compared with that of no enhancer. These results suggest that it may be feasible to deliver acyclovir through the skin or gingival mucosa from the moisture-activated patches.
Squalene is a linear triterpene formed via the MVA or MEP biosynthetic pathway and is widely distributed in bacteria, fungi, algae, plants, and animals. Metabolically, squalene is used not only as a precursor in the synthesis of complex secondary metabolites such as sterols, hormones, and vitamins, but also as a carbon source in aerobic and anaerobic fermentation in microorganisms. Owing to the increasing roles of squalene as an antioxidant, anticancer, and anti-inflammatory agent, the demand for this chemical is highly urgent. As a result, with the exception of traditional methods of the isolation of squalene from animals (shark liver oil) and plants, biotechnological methods using microorganisms as producers have afforded increased yield and productivity, but a reduction in progress. In this paper, we first review the biosynthetic routes of squalene and its typical derivatives, particularly the squalene synthase route. Second, typical biotechnological methods for the enhanced production of squalene using microbial cell factories are summarized and classified. Finally, the outline and discussion of the novel trend in the production of squalene with several updated events to 2015 are presented.
Identification of coating film species from ancient coating materials is needed to maintaine their surfaces without loss of their original beauty for a long time and understand the historical background of manufacturing techniques. A pyrolysis-gas chromatography/mass spectrometry (Py-GC/MS) was applied to identify the origine of films in ancient coating materials. The pyrolysis products, which reflect the source from which they originate were detected distinctively at $500^{\circ}C$. This is a rapid technique that does not require large amounts of sample or any sample preparation. Sesquiterpenes are a class of terpenes that consist of three isoprene units were identified as cadienes, selinenes, cubebenes from the raw material of dendropanax morbifera. On the other hand, alkanes(tetra~heptadecanes), alkenes (tri~heptadecenes), allkyphenols, catechols and fatty acids were detected from the raw material of the lacquer film. Based on these results, the origine of historic coatings artifacts was identified using py-GC/MS by comparison with their pyrolysis products.
Volatile flavor compounds in meat of the blue crab Portunus trituberculatus were compared using vacuum simultaneous steam distillation-solvent extraction (V-SDE) and solid phase microextraction (SPME)/ gas chromatography (GC)/ mass selective detection (MSD) methods. A total of 100 volatile flavor compounds were identified by both methods: 77 by V-SDE and 59 by SPME. These compounds were composed of 17 aldehydes, 12 ketones, 19 alcohols, 5 esters, 4 sulfur-containing compounds, 6 nitrogen-containing compounds, 23 aromatic compounds, 6 hydrocarbons, 2 terpenes, and 6 miscellaneous compounds. Although more compounds were detected using V-SDE than using SPME, the levels of all groups detected, except esters, were higher using SPME than using V-SDE. In addition to trimethylamine, aldehydes, and aromatic compounds, the S- and N-containing compounds with low thresholds are thought to have positive roles for flavors in the meat of the blue crab.
To data, many types of compounds having antineoplastic activity have been isolated from higher plants, that is, alkalodids, terpenes, lignans, steroids and so on. Some of ther were isolated from Indonesian plants, Curcuma xanthorrhiza and Eurycoma longifolia. Bisaborane type compounds were compounds were isolated as antimeoplastic compounds againest Sarcoma 180A from C. xanthorrhiza, and quassinoids and euryrene type triterpenes from triterpenes from El longifolia. Casearines, a kind of diterpene, had been isolated as cytotxic components from Casearia sylvestris distributed in South America. RA series Cyclic hexapeptides isolated from Rubia akane and R. cordifolia also have strong antineoplastic activity against various types of tumors. Till now, 16 kinds of RA series compounds were isolated and named as RA-I~XVI. Moreover, monoglucoside of RA-V newly isolated from same plant. Many kinds of derivatives including natural RA compounds were tested for QSAR, and one of them, RA-VII was screened up as a most suitable substance as an antitumor agent. RA-VII(=RA 700) has strong cytotoxic activity against KB cells, P388 lymphocytic leukemia and MM2 mammary carcinoma cells. In some solution, three conformers of RA-VII were observed by NMR. It was discussed the relationship between conformation and activity. Total synthesis was already completed, but there is left room for improvement. Phase I clinical trials for RA-VII has been finished, then Phase II trials will be started before long.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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