• 제목/요약/키워드: synthesis of $MgB_2$

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Proteasome Inhibitor-Induced IκB/NF-κB Activation is Mediated by Nrf2-Dependent Light Chain 3B Induction in Lung Cancer Cells

  • Lee, Kyoung-Hee;Lee, Jungsil;Woo, Jisu;Lee, Chang-Hoon;Yoo, Chul-Gyu
    • Molecules and Cells
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    • 제41권12호
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    • pp.1008-1015
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    • 2018
  • $I{\kappa}B$, a cytoplasmic inhibitor of nuclear factor-${\kappa}B$ ($NF-{\kappa}B$), is reportedly degraded via the proteasome. However, we recently found that long-term incubation with proteasome inhibitors (PIs) such as PS-341 or MG132 induces $I{\kappa}B{\alpha}$ degradation via an alternative pathway, lysosome, which results in $NF-{\kappa}B$ activation and confers resistance to PI-induced lung cancer cell death. To enhance the anti-cancer efficacy of PIs, elucidation of the regulatory mechanism of PI-induced $I{\kappa}B{\alpha}$ degradation is necessary. Here, we demonstrated that PI up-regulates nuclear factor (erythroid-derived 2)-like 2 (Nrf2) via both de novo protein synthesis and Kelch-like ECH-associated protein 1 (KEAP1) degradation, which is responsible for $I{\kappa}B{\alpha}$ degradation via macroautophagy activation. PIs increased the protein level of light chain 3B (LC3B, macroautophagy marker), but not lysosome-associated membrane protein 2a (Lamp2a, the receptor for chaperone-mediated autophagy) in NCI-H157 and A549 lung cancer cells. Pretreatment with macroautophagy inhibitor or knock-down of LC3B blocked PI-induced $I{\kappa}B{\alpha}$ degradation. PIs up-regulated Nrf2 by increasing its transcription and mediating degradation of KEAP1 (cytoplasmic inhibitor of Nrf2). Overexpression of dominant-negative Nrf2, which lacks an N-terminal transactivating domain, or knock-down of Nrf2 suppressed PI-induced LC3B protein expression and subsequent $I{\kappa}B{\alpha}$ degradation. Thus, blocking of the Nrf2 pathway enhanced PI-induced cell death. These findings suggest that Nrf2-driven induction of LC3B plays an essential role in PI-induced activation of the $I{\kappa}B$/$NF-{\kappa}B$ pathway, which attenuates the anti-tumor efficacy of PIs.

Synthesis of 6-[1-[4-(Benzoxazol-2-yl)thiobuthyl]-1,2,3-triazole-4-yl]methylenepenam as ${\beta}$-Lactamase Inhibitors

  • Im, Chae-Uk;Yim, Chul-Bu;Oh, Jung-Suk;Yoon, Sang-Bae
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제20권6호
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    • pp.647-651
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    • 1997
  • The 6, 6-dibromopenam 6 was treated with $CH_{3}/MgBr$ and carbaldehyde 5 to afford the 6-bromo-6-(1-hydroxy-1-methyl)penicillanate 7, which was reacted with acetic anhybride to give acetoxy compound 8. The deacetobromination of 8 with zinc and acetic acid gave 6-exomethylenpenams, Z-isomer 9 and E-isomer 10, which were oxidized to sulfones 11 and 12 by m-CPBA. The p-methoxybenzyl compounds were deprotected by $AlCl_{3}$ and neutralized to give the sodium salts 13, 14, and 15.

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Trimethyltin에 의한 랫드 해마의 신경세포 사멸과 iNOS의 연관성 (Inducible nitric oxide synthase is involved in neuronal death induced by trimethyltin in the rat hippocampus)

  • 장석원;최성영;박창남;안미정;신태균;김승준
    • 대한수의학회지
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    • 제51권3호
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    • pp.185-191
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    • 2011
  • Trimethyltin chloride (TMT) has been used as a neurotoxin for inducing brain dysfunction and neuronal death. Neuronal death in the hippocampus by TMT may generate excessive nitric oxide, but there are few studies about nitric oxide synthase enzyme involved in the synthesis of nitric oxide. The purpose of present study is to analyze the TMT toxicity in each region of rat hippocampus. To evaluate the involvement of nitric oxide, we analyzed the effects of aminoguanidine known as a selective inhibitor for inducible nitric oxide synthase on behavioral changes and the hippocampus of rat by TMT toxicity. 6-week-old male Sprague-Dawley rats were administered with a single dose of TMT (8 mg/kg b.w., i.p.) and the control group was similarly administered with distilled water. TMT + aminoguanidine-treated groups were administered with aminoguanidine (10 mg/kg or 100 mg/kg b.w., i.p.) for 3 days prior to TMT injection. The rats were sacrificed 2 days after TMT administration. In the TMT-treated group, a number of cell losses were seen in CA1, CA3 and the dentate gyrus. In the TMT + aminoguanidine-treated group, neuronal death was seen in CA1 and CA3, but reduced in the dentate gyrus compared to the TMT-treated group. Western blot analysis showed that cleaved caspase-3 expression was increased in the TMT-treated group compared to the control group. However, the expression significantly declined in the TMT + aminoguanidine-treated group. The present findings suggest that inducible nitric oxide synthase is involved in neuronal death induced by TMT.

Facile synthesis of ZnBi2O4-graphite composites as highly active visible-light photocatalyst for the mineralization of rhodamine B

  • Nguyen, Thi Mai Tho;Bui, The Huy;Dang, Nguyen Nha Khanh;Ho, Nguyen Nhat Ha;Vu, Quang Huy;Ngo, Thi Tuong Vy;Do, Manh Huy;Duong, Phuoc Dat;Nguyen, Thi Kim Phuong
    • Korean Journal of Chemical Engineering
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    • 제35권12호
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    • pp.2442-2451
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    • 2018
  • Novel highly active visible-light photocatalysts in the form of zinc bismuth oxide ($ZnBi_2O_4$) and graphite hybrid composites were prepared by coupling via a co-precipitation method followed by calcination at $450^{\circ}C$. The asprepared $ZnBi_2O_4$-graphite hybrid composites were tested for the degradation of rhodamine B (RhB) solutions under visible-light irradiation. The existence of strong electronic coupling between the two components within the $ZnBi_2O_4$-graphite heterostructure suppressed the photogenerated recombination of electrons and holes to a remarkable extent. The prepared composite exhibited excellent photocatalytic activity, leading to more than 93% of RhB degradation at an initial concentration of $50mg{\cdot}L^{-1}$ with 1.0 g catalyst per liter in 150 min. The excellent visible-light photocatalytic mineralization of $ZnBi_2O_4-1.0graphite$ in comparison with pristine $ZnBi_2O_4$ could be attributed to synergetic effects, charge transfer between $ZnBi_2O_4$ and graphite, and the separation efficiency of the photogenerated electrons and holes. The photo-induced $h^+$ and the superoxide anion were the major active species responsible for the photodegradation process. The results demonstrate the feasibility of $ZnBi_2O_4-1.0graphite$ as a potential heterogeneous photocatalyst for environmental remediation.

장수진흙버섯 메탄올 추출물의 멜라닌 생성 저해작용 (Melanogenesis Inhibitory and Antioxidant Activities of Phellinus baumii Methanol Extract)

  • 이재성;신도빈;이수민;김성환;이태수;정덕채
    • 한국균학회지
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    • 제41권2호
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    • pp.104-111
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    • 2013
  • 장수진흙버섯 자실체에서 메탄올을 이용해 추출한 물질의 폴리페놀 함량을 측정한 결과 4.2 mg/g으로 확인되었다. 장수진흙버섯 추출물의 B16/F10 melanoma와 NIH3T3 세포주에 대한 독성시험에서 이들 공시세포는 $200{\mu}g/mL$ 농도에서 50% 이상 생존하여 세포독성은 없는 것으로 확인되었다. DPPH 전자공여능 시험에서 장수진흙버섯 추출물의 항산화 효과는 농도 의존적으로 나타났으며 양성대조군인 BHT에 비해 우수하였다. 장수진흙버섯 추출물을 B16/F10 melanoma 세포에 150 mg/mL 처리하여 세포내 티로시나아제의 저해능을 조사한 결과, 양성대조군인 arbutin은 31.2%의 저해능을 보인 반면, 같은 농도의 장수진흙버섯 추출물 처리군의 저해능은 46.0%로 나타나 장수진흙버섯 추출물의 티로시나아제의 저해능이 양성대조군 보다 높았다. 또한 장수진흙버섯 메탄올 추출물을 B16/F10 melanoma 세포에 처리하여 멜라닌 생성량을 조사한 결과 $100{\mu}g/mL$ 농도 처리군의 멜라닌 생성량은 대조군의 31.3%로 같은 농도의 arbutin을 처리한 군의 43.9%에 비해 효과가 높았으며, 투여한 추출물의 농도가 증가함에 따라 멜라닌의 생성량은 농도 의존적으로 감소하였다. 또한 장수진흙버섯 메탄올 추출물을 분광광도계를 이용하여 자외선 영역에서의 흡수 스펙트럼을 조사한 결과 270-370 nm의 자외선 파장에서 흡광도가 높아 자외선 차단효과가 우수하였다. 따라서 장수진흙버섯의 메탄올 추출물은 피부미백이나 자외선차단 기능성 화장품으로 개발의 가능성이 높다고 사료되었다.

대두유로부터 Lipase를 이용한 재구성 지질의 합성 및 특성 (Lipase-Catalyzed Synthesis of Structured Lipids with Capric and Conjugated Linoleic Acid in a Stirred-Batch Type Reactor)

  • 신정아;이기택
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제33권7호
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    • pp.1175-1179
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    • 2004
  • Scale-up하기 위하여 24시간동안 1:2:2의 몰 비율로 stirred-batch type reactor에서 합성된 재구성지질은 capric acid와 CLA를 각각 4.9 mol%와 4.1 mot% 함유하였다. 기능성 지방산인 capric acid와 CLA는 주로 TAG의 sn-1,3 position에 분포하였고, sn-2 position에는 linoleic acid가 대부분을 차지하였다. 재구성지질과 대두유의 요오드가는 각각 126와 114이었고, 비누화가는 각각 190과 194로 측정됨으로써, 재구성 지질의 TAG에서 capric acid의 함유를 확인할 수 있었다. 대두유와 재구성지질의 tocopherol함량은 각각 74.6 mg/100 g과 18.2 mg/100 g으로, 재구성지질의 tocopherol 함량은 대두유보다 약 76% 감소하였다. 색도분석 결과, 재구성 지질과 대두유간에 백색도(L*)와 적색도(a*)에서는 유의적 차이가 없었으나(p<0.05),황색도(b*)에서 재구성지질이 대두유보다 좀더 yellowness를 보이며 유의적 차이를 보였다. (p<0.05). Reversed-phase HPLC 분석 결과, 재구성지 질에서 capric acid를 함유하고 있는 TAG형태의 partition number (PN)는 25∼37로 약 12.57 area%이었음을 확인하였다. 대두유의 주된 crystallization peak는 -57.86$^{\circ}C$C이었으나, capric acid를 4.9 mol% 함유하고 있는 재구성지질의 crystallization peak는 -52.78$^{\circ}C$로 대두유보다 결정화가 좀더 고온에서 일어났다.

Ginsenoside Rd inhibits the expressions of iNOS and COX-2 by suppressing NF-κB in LPS-stimulated RAW264.7 cells and mouse liver

  • Kim, Dae Hyun;Chung, Jae Heun;Yoon, Ji Sung;Ha, Young Mi;Bae, Sungjin;Lee, Eun Kyeong;Jung, Kyung Jin;Kim, Min Sun;Kim, You Jung;Kim, Mi Kyung;Chung, Hae Young
    • Journal of Ginseng Research
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    • 제37권1호
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    • pp.54-63
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    • 2013
  • Ginsenoside Rd is a primary constituent of the ginseng rhizome and has been shown to participate in the regulation of diabetes and in tumor formation. Reports also show that ginsenoside Rd exerts anti-oxidative effects by activating anti-oxidant enzymes. Treatment with ginsenoside Rd decreased nitric oxide and prostaglandin $E_2$ ($PGE_2$) in lipopolysaccharides (LPS)-challenged RAW264.7 cells and in ICR mouse livers (5 mg/kg LPS; LPS + ginsenoside Rd [2, 10, and 50 mg/kg]). Furthermore, these decreases were associated with the down-regulations of inducible nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase (COX)-2 and of nuclear factor (NF)-${\kappa}B$ activity in vitro and in vivo. Our results indicate that ginsenoside Rd treatment decreases; 1) nitric oxide production (40% inhibition); 2) $PGE_2$ synthesis (69% to 93% inhibition); 3) NF-${\kappa}B$ activity; and 4) the NF-${\kappa}B$-regulated expressions of iNOS and COX-2. Taken together, our results suggest that the anti-inflammatory effects of ginsenoside Rd are due to the down-regulation of NF-${\kappa}B$ and the consequent expressional suppressions of iNOS and COX-2.

Mammary Performance of First Lactation Bali Cows (Bibos banteng) Fed Grass-Legume Based Diets in Relation to the Role of Glucose

  • Sukarini, I.A.M.;Sastradipradja, Djokowoerjo;Nusada, N.;Mahardika, I.G.;Kiranadi, B.
    • Asian-Australasian Journal of Animal Sciences
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    • 제14권5호
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    • pp.615-623
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    • 2001
  • A study of mammary function in relation to glucose metabolism of first lactation Bali cows on grass-legume diets was carried out using 12 primiparous cows (initial BW $263.79{\pm}21.66kg$) for 16 weeks starting immediately post calving. The animals were randomly allocated into 4 dietary treatment groups R1, R2, R3 and R4, receiving from the last 2 months of pregnancy onwards, rations based on a mixture of locally available grass and legume feed ad libitum. On a DM basis R1 contained 70% elephant grass (PP, Penicetum purpureum) plus 30% Gliricidia sepia leaves (GS), R2 was 30% PP plus 25% GS supplemented with 55% Hibiscus tilliacius leaves (HT, defaunating effect), R3 and R4 were 22.5% PP+41.25% GS+11.25% HT+25% concentrate, with R4 supplemented with zinc-diacetate. TDN, CP and zinc contents of the diets were 58.2%, 12.05% and 18.3 mg/kg respectively for R1, 65.05%, 16.9% and 25.6 mg/kg respectively for R2, 66.03%, 16.71% and 29.02 mg/kg respectively for R3 and 66.03%, 16.71% and 60.47 mg/kg respectively for R4. Milk production and body weights were monitored, an energy and protein balance trial conducted, overall glucose kinetics parameters assessed, mammary blood flow (MBF) and metabolite arteriovenous differences (${\Delta}AVs$) measured to get uptake data and mammary performance relationships. Parameters of glucose kinetics at peak lactation or during dry condition were not affected by ration quality. Glucose pool size, space of distribution and flux increased by 61.77, 62.26 and 82.08%, respectively, during lactation compared to the dry period. Mean glucose flux of lactating Bali cows was $5.52mg/min.kgBW^{0.807}$ which resembles the range of values of temperate dairy cows. Calculation showed that glucose requirements for maintenance, milk lactose and fat-glycerol synthesis, and the formation of NADPH reached 461.69 g for a yield of 1 kg/d or equal to 320.62 mg/min, which was less than the average glucose flux of lactating Bali cows of 481.35 mg/min. Mammary blood flow (MBF) values ranged from 56 to 83 l/h for the different treatments and the ratio MBF per kg milk produced improved from av. 1540 l/kg for R1 to av. 967 l/kg for R4 treated cows. Mammary glucose uptake ranged from 6.27 to 12.03 g/h or 120 to 140 g/kg milk. Glucose uptake was mass-wise 2 to 4 times the amount secreted as lactose, which indicated values less than the calculated mammary glucose needs and that little lactose was synthesized. The excess glucose taken-up was used for other metabolic processes. Linear relationships between metabolite ${\Delta}AVs$ and arterial blood plasma concentration [A] showed that in Bali cows triglycerides (TG), phenylalanine (Phe) and tyrosine (Tyr) have high coefficients of determination, i.e. 0.77, 0.81 and 0.69, respectively. For glucose, the relationship is quadratic with an $R^2$ value of 0.49. It was concluded that lactose synthesis was inadequate, which led to a speculation that milk yield could be improved by increased lactose synthesis.

차가버섯 메탄올 추출물의 항산화 및 미백효과 (Antioxidant and skin whitening effects of Inonotus obliquus methanol extract)

  • 국민희;김동하;이찬;정은선;최은재;이재성;이태수
    • 한국버섯학회지
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    • 제11권2호
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    • pp.99-106
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    • 2013
  • 본 연구에서는 항암제와 면역 조절제로 널리 사용되는 차가버섯을 피부 미백제로 이용할 수 있는지 가능성을 알아보기 위해 멜라닌생성 저해 효과와 자외선 차단 작용과 관련된 여러 실험을 수행하였다. 메탄올을 이용해 차가버섯의 자실체에서 추출한 물질의 총 폴리페놀 함량과 플라보노이드 함량은 각각 31.85 mg/g과 28.33 mg/g으로 측정되었다. B16/F10 melanoma와 NIH3T3 세포주에 추출물의 농도를 10~500 ${\mu}g/mL$으로 처리한 세포생존율 시험에서 시험 세포주의 52% 이상이 생존하여 세포독성은 없는 것으로 확인되었다. DPPH 라디칼 소거 활성과 금속이온 제거능 등의 항산화 시험에서 추출물의 항산화 활성은 양성대조군인 tocopherol이나 BHT에 비해 낮았으나 추출물의 농도가 높아짐에 따라 항산화 활성은 비례적으로 증가하였다. 멜라닌 합성의 초기단계에 관여하는 티로시나아제와 L-DOPA에 차가버섯 메탄올 추출물과 양성대조군인 kojic acid와 arbutin을 각각 직접 처리하고 저해 효과를 측정한 결과 추출물은 양성 대조군인 kojic acid 및 arbutin에 비해 저해 효과가 매우 낮았다. B16/F10 Melanoma 세포에 추출물과 arbutin을 처리하고 세포내 티로시나아제의 저해 활성을 조사한 결과, 100 ${\mu}g/mL$의 농도에서 추출물은 68.59%, arbutin은 58.36%의 활성이 저해되어 메탄올 추출물이 arbutin에 비해 티로시나아제 저해활성이 약 10% 높았다. 또한, B16/F10 melanoma 세포에 차가버섯 추출물과 arbutin을 처리하여 생성된 멜라닌의 양을 측정한 결과, 추출물과 arbutin을 처리한 모든 군에서 생성된 멜라닌의 양은 유사하였으며, 처리 농도가 증가함에 따라 농도 의존적으로 생성된 멜라닌의 양은 감소하였다. 따라서 차가버섯 메탄올 추출물은 세포 밖에서 직접 티로시나아제를 저해하는 작용은 양성 대조군에비해 매우 낮았으나 melanoma 세포내에서 티로시나아제와 멜라닌의 생성을 양성대조군과 대등하게 저해하여 피부에 미백효과를 나타낼 수 있을 것으로 사료된다. 또한 차가버섯 메탄올 추출물을 200-400 nm 파장에서 분광광도계를 이용하여 흡수스펙트럼을 측정한 결과, 280-350 nm의 자외선 영역에서 흡광도가 높아 자외선을 효율적으로 차단하는 것으로 나타났다.

인삼식물(人參植物)에 관한 연구(III) -동위원소화합물(洞位元素化合物) Sodium $Acetate-U-C^{14}$을 투여한 실험- (Studies on the Ginseng Plants(III) -Radioactive Sodium $Acetate-U-C^{14}$ Feeding Experiments-)

  • 김정연;이. 죤 스태바
    • 생약학회지
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    • 제5권2호
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    • pp.111-124
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    • 1974
  • 방사성 동위 원소화합물 소디움 아세테이트$-V-C^{14}(C^{14}$-아세데이트)를 2년생과 4년생 7월, 9월 미국인삼(오갈피 나무과, Panax quinquefolium L.) 식물과 캇팅(Cutting) 에 각기 심지법에 의하여 투여하였다. $C^{14}$아세테이트 섭취율은 약 99%였다. 오토래디오크로매토그램은 제조적 박층 크로매토그래피로 분리한 사포닌들이 불순물을 함유하고 있음을 제시하였으며 특히 잎이나 줄기 엑기스에서 분리한 사포닌들에 불순물이 많이 섞여 있음을 알았다. 뿌리 및 과실 메타놀 엑기스는 상대적으로 순수한 사포닌들을 얻을 수 있다. 패나퀼린 B의 과량으로 인한 패나퀼린 C에 대한 패나퀼린 B의 꼬리는 제조적 박층 크로매토그래피에서 서로 혼교되는 결과를 얻었다. 일차 정제된 사포닌들의 평균 함량(건조 식물에 대한 %)은 과실(9.8%), 줄기(7.9%), 뿌리(6.3%)에 비하여 잎(13.8%)에 높았다. $C^{14}$아세테이트가 패나퀼린으로 인코포레이트되는 평균 %는 48%였다. 패나퀼린 B와 C로 $C^{14}$아세테이트가 인코포레이트되는 평균 %는 패나퀼린 C (0.75%), (d) (0.65%). G-1 (0.13%) G-2 (0.53%)보다 높았다. (패나퀼린 B 1.40%, C 1.13%). 패나퀼린 합성은 식물의 채취 부위, 채취 시기 및 연령에 따라 를린다고 사료된다. 패나퀼린 B 에 $C^{14}$아세테이트가 인코포레이트되는 평균 함량은 뿌리(0.58%)와 줄기(0.48%)에서 높았고, 패나퀼린 C(0.40%)와 (d) (0.45%)는 잎에서 높았고, 패나퀼린 E는 뿌리 (0.55%)와 잎(0.50%)에서 각기 높았다. 패나퀼린 G-2는 식물의 모든 부위에서 생합성되어 졌다. 패나퀼린은 9월에 채집한 식물에서 보다 7월에 채집한 식물에서 보다 활발하게 생합성되는 것처럼 보였다(예외 패나퀼린 G-1). 패나퀼린 B, C, G-1은 4년생 식물에서 활발하게 생합성되고 패나퀼린 (d)와 E는 2년생 식물에서 활발하게 생합성된다고 사료된다. 캇팅에서 기대된 결과들은 패나퀼린들이 인삼 식물의 지상부위에서 새로히 합성되고 괘나퀼린 G-1은 잎에서 새로히 합성된다고 하는 것 들이다. 인삼 조직 배양 연구에서 알려진 바와 같이 패나퀼린들은 미국인삼과 한국인삼의 잎, 줄기, 뿌리 캘러스 조직에 의하여서도 합성될 뿐만 아니라 또한 그들의 캘러스 뿌리에서도 패나퀼린들이 항성된다. 따라서 인삼 사포닌인 패나퀼린은 인삼 식물의 세포나 기관등 모든곳에서 새로히 합성된다고 사료할 수 있다. $C^{14}$아세테이트가 패나퀼린의 비당체 부분에도 인코포레이트되는 것을 입증하였는데, 2년생 식물에서 패낙사다이올은 $(0.56\;m{\mu}Ci/mg)$, 4년생 식물에서 패낙사다이올은 $(0.54\;m{\mu}Ci/mg)$스페시획 액티비티를 갖었다.

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