• 제목/요약/키워드: sulfonylurea-resistance

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광엽잡초 물옥잠의 Sulfonylurea 제초제에 대한 저항성 작용기작 (Mechanism of Sulfonylurea Herbicide Resistance in Broadleaf Weed, Monochoria korsakowii)

  • 박태선;임양빈;경기성;이수헌;박재읍;김태완;김길웅
    • 농약과학회지
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    • 제7권4호
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    • pp.239-247
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    • 2003
  • 본 실험은 한국 논에서 발생하고 있는 물옥잠의 SU계 제초제에 대한 저항성 메카니즘을 구명하기 위하여 ALS 활성, $[^{14C}]$bensulfuron의 홉수이행 및 ALS 유전자의 DNA 염기서열을 분석하였다. 한국 논에서 광범위하게 사용 중인 6 종류의 SU 계 제초제들에 대하여 저항성이 확인되었는데, 저항성 생태형에 대한 생체중 50% 저해 제초제 농도 $(GR_{50})$는 감수성 생태형에 비하여 약 4배에서 64배까지 높았다. SU계 제초제들 에 대한 저항성 생태형의 ALS 활성은 감수성 생태형 보다 훨씬 덜 민감하게 반응하였으며, 저항성 생태형에 대한 SU계 제초제들의 $I_{50}$값은 감수성 생태형 보다 14배에서 76배까지 높게 나타났다. 생태형간 ALS 활성 차이의 원인을 구명하기 위하여 $[^{14C}]$bensulfuron의 홉수이행 차이를 조사한 결과 생태형간 뚜렷한 차이가 없는 것으로 나타났다. 그러나 저항성 및 감수성 생태형의 ALS 유전자 염기서열을 분석한 결과 저항성 생태형의 ALS 유전자 아미노산 서열 중 각각 하나의 염기치환에 의하여 168번째 threonine이 serine으로, 189번째 histidine이 arginine로, 247번째 aspartic acid가 glutamic acid로 변이 된 것이 확인되었다.

Flucetosulfuron+pyrazosulfuron-ethyl 합제의 다년생 사초과 및 sulfonylurea계 저항성 잡초 방제효과 (Herbicidal efficacy of flucetosulfuron+pyrazosulfuron-ethyl in controlling perennial sedges and sulfonylurea resistant weeds)

  • 황기환;김도순;이종남;구석진
    • 농약과학회지
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    • 제10권4호
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    • pp.320-328
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    • 2006
  • 본 연구는 flucetosulfuron+pyrazosulfuron-ethyl 합제의 다년생 사초과잡초인 올방개, 새섬매자기에 대한 경엽처리시 제초활성 및 sulfonylurea계 저항성 잡초인 물달개비, 올챙이고랭이의 효율적 방제를 위한 bentazone, 2,4-D와의 혼합 경엽처리효과를 구명하고자 수행되었다. Flucetosulfuron+pyrazosulfuron-ethyl 추천량의 올방개 방제효과는 처리 29일차에 75%로 bentazone+MCPA의 95%보다 낮았지만 처리 60일차에는 90%로 bentazone+MCPA의 78%보다 현저히 높았으며, penoxsulam에 비해서는 전시기에 걸쳐 높았다. 새섬매자기에 대한 flucetosulfuron+pyrazosulfuron-ethyl 합제의 방제효과는 bentazone+MCPA 보다는 낮았지만 penoxsulam보다는 높았다. 제초제 경엽처리시 수심 조건에 따른 올방개와 피의 제초효과를 비교한 결과 flucetosulfuron+ pyrazosulfuron-ethyl은 담수심 조건에 관계없이 높은 올방개 및 피 방제효과가 확인되었다. 그러나 penoxsulam, bentazone+MCPA, cyhalofop+bentazone의 경우는 완전배수조건에서는 평가한 제초제 모두 높은 제초효과를 보인 반면 5 cm 담수조건에서는 제초효과가 현저히 감소되었다. Flucetosulfuron+pyrazosulfuron-ethyl은 sulfonylurea계 저항성 물달개비와 올챙이고랭이를 충분히 방제하지 못하였으나 bentazone과 2,4-D를 각각 추천량의 2/3약량 이상 혼합하여 살포하였을 때 효과적으로 방제하였다.

논 제초제 저항성 잡초 발생에 따른 제초제 개발 현황과 방향 (Statuses and Perspectives of Herbicides Development Against Herbicide-Resistant Weeds in Paddy Field of Korea)

  • 박태선
    • 농약과학회지
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    • 제12권1호
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    • pp.1-8
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    • 2008
  • 최근 한국 논에서는 1989년부터 pyrazosulfuron/molinate 및 bensulfuron/molinate와 같은 "일발처리제"의 광범위한 사용으로 설포닐우레아(SU)계 제초제 저항성 잡초들이 급증하고 있다. 2008년 현재까지 확인된 SU계 제초제 저항성 잡초들은 일년생 잡초 7초종과 다년생 잡초 3초종이 각각 확인되었다. 현재까지 개발 및 사용되어온 SU계 제초제들과 화본과 전용 제초제들이 혼합된 "일발처리제"로부터 제초제 저항성 잡초 방제를 위주로 한 새로운 제초제 개발이 요구된다. 최근 한국과 농업적 환경이 유사한 일본은 제초제 저항성 잡초를 방제하기 위한 시스템으로 제초제 개발이 급변하고 있다. 따라서 한국에서도 제초제 전문약제들이 혼합된 3종 이상의 새로운 "일발처리제" 개발로 전환되어 져야 한다. Benzobicyclone, bromobutide, cafentrazone, pyrimisulfam은 SU계 제초제 저항성 잡초에 효과적인 제초제들이다. 그러나 이들 제초제 전문 약제들에 대한 제초제 저항성 잡초 초종별 반응은 서로 다르게 나타났는데, bromobutide와 cafentrazone은 각각 사초과와 광엽잡초에 효과적이나 benzobicyclone과 pyrimisulfam은 사초과와 광엽잡초에 모두 효과적이다.

한국 서산 간척지 논에서 Sulfonylurea계 제초제에 대한 저항성 새섬매자기 발생 (Identification of Sulfonylurea-Resistant Biotype of Scirpus planiculmis in Reclaimed Paddy Fields, Korea)

  • 박태선
    • 농약과학회지
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    • 제8권4호
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    • pp.332-337
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    • 2004
  • Sulfonylurea계 제초제에 대한 저항성 새성매자기가 한국의 서산 간척지 논에서 발생한 것이 확인되었다. 제초제 저항성 새섬매자기가 발생한 논은 담수직파 양식으로 벼를 재배하여 왔으며, 1990년부터 13년 동안 연속적으로 sulfonylurea계 혼합 제초제를 사용하고 있다. 온실 조건에서 서산과 무안에서 채취한 새섬 매자기 구경을 이식 후 10일에 azimsulfuron, bensulfuron-methyl, cinosulfuron, ethoxysulfuron, imazosulfuron 그리고 pyrazosulfuron-ethyl을 처리하였을 때 무안의 새섬매자기는 각 제초제 추천량에서 방제가 되었으나 서산의 새섬매자기는 추천량의 5배량에서도 20-40% 생존되었다. 생체중 50%를 억제하는 각 제초제의 농도 $(GR_{50})$는 두 지역에서 채취한 새섬매자기 간에 현저한 차이가 있었으며, 서산의 매자기에 대한 6 종류의 $GR_{50}$은 무안의 새섬매자기 대한 $GR_{50}$ 값 보다 $47\sim100$배 높게 나타났다. 또한 무안과 서산의 새섬매자기에서 추출한 acetolactate synthase(ALS)에 대한 pyrazosulfuron-ethyl의 50% 억제 농도$(I_{50})$각각 0.8 nM과 409 nM로 나타나, 서산의 새섬매자기가 무안의 새섬매자기 보다 511배 높은 저항성을 가지고 있음을 확인하였다.

TROGLITAZONE, A NOVEL ANTIDIABETIC DRUG -NEW AVENUE FOR TREATING INSULIN RESISTANCE-

  • Horikoshi, Hiroyoshi
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1998년도 춘계학술대회
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    • pp.1-4
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    • 1998
  • Impaired insulin action in Type 2 diabetes is thought to lead to hyperglycemia, with both environmental and complex genetic factors playing key roles. Although the primary lesion in Type 2 diabetes is unknown, a number of studies suggest that metabolic defects in the liver, skeletal muscle and fat, and pancreatic ${\beta}$-cells contribute to the disease. These metabolic abnormalities are characterized by the overproduction of hepatic glucose, impaired insulin secretion, and peripheral insulin resistance. In current pharmacological treatment of Type 2 diabetes, sulfonylurea (SU) drugs have mainly been used as oral hypoglycemic drugs to stimulate endogenous insulin secretion from ${\beta}$ cells. SU drugs, however, sometimes aggravate the disease by causing fatigue of the pancreatic ${\beta}$ cells, which leads to reduced drug efficacy after long-term treatment. This class of drugs also leads to enhanced obesity arising from the stimulation of endogenous insulin secretion in obese Type 2 diabetic patients, plus an increased incidence of SU-induced hypoglycemia. Since 1980, a major challenge has been made by us to develop a potential pharmacological therapy for the treatment of insulin resistance in peripheral tissues and/or suppression of abnormal hepatic glucose production in Type 2 diabetic patients. Such a drug would be expected to have fewer side effects and retain long-term efficacy.

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설포닐우레아계 제초제 저항성 논잡초에 대한 신규 제초제 Tefuryltrione 합제의 약효 및 선택성 (Herbicidal Activity of Newly Rice Herbicide Tefuryltrione Mixture against Sulfonylurea Resistant Weeds in Korea)

  • 박민식;김세민;박용석;이근식;우정
    • 한국잡초학회지
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    • 제32권2호
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    • pp.133-138
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    • 2012
  • 본 시험은 SU계 제초제 저항성 잡초의 발생이 전국적으로 문제가 되면서 새로운 작용기작을 가지는 4-HPPD 저해제인 tefuryltrione의 SU계 제초제 저항성 논잡초에 대한 야외 포장에서의 약효와 벼에 대한 선택성을 확인하고자 수행되었다. Tefuryltrione 단제로 이앙 10~15일 후에 처리하였을 때 피에 대해서는 약효가 미흡하였으나, mefenacet과의 합제에서는 피뿐만 아니라 올챙이고랭이와 물달개비에 대해서 매우 우수한 약효를 보였다. 특히, 일년생 뿐 아니라 지하부로도 월동을 하는 다년생 올챙이고랭이에 대해서도 우수한 약효가 있는 것을 확인할 수 있었다. 경기도 평택의 바이엘크롭사이언스(주) 기술연구소 시험 포장 등 3개시험 포장에서 제초제 저항성 초종인 미국외풀, 알방동사니, 마디꽃 등과 가막사리, 사마귀풀, 여뀌바늘 등에 대해서도 mefenacet+tefuryltrione 합제는 매우 우수한 약효를 보였다. 일반 벼 품종인 추청벼와 동진벼를 대상으로 시험한 결과 초기에 약간의 생육억제를 보이지만 회복되어 처리 후 20일 이후에는 별다른 문제가 없었다.

한국인 제2형 당뇨병 환자에 대한 디펩티딜 펩티다제 4 억제제 중 Sitagliptin과 Vildagliptin의 약물 사용 평가 (Sitagliptin and Vildagliptin Use Evaluation among Dipeptidyl Peptidase 4 Inhibitors in Adult Koreans with Type 2 Diabetes Mellitus)

  • 박현정;이옥상;임성실
    • 약학회지
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    • 제56권2호
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    • pp.136-143
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    • 2012
  • Type 2 Diabetes Mellitus (T2DM) is characterized by high blood glucose in the context of insulin resistance and relative insulin deficiency. Diabetes is often initially managed by increasing exercise and dietary modification. As the condition progresses, medications may be needed such as oral sulfonylurea or others. Recently, dipeptidyl peptidase 4 (DPP- 4) Inhibitor is new drug which can control blood glucose by increasing the active levels of incretin hormone in the body. However, researches have been carried out for mostly Caucasian and Japanese, not for Koreans at all. Therefore, this study was to evaluate the efficacy and safety of DPP-4 inhibitor (Sitagliptin, Vildagliptin) in patients with T2DM in Koreans. This study was carried out retrospectively with reviewing of medical records from the 141 patients who received sitagliptin or vildagliptin over 24 week periods from January 2009, to December 2009. Information including demographics, concomitant medication, disease duration, and exercise was evaluated. $HbA_{1c}$, random blood glucose, post prandial 2 hour glucose, blood pressure, AST, ALT, serum creatinine, total cholesterol, triglyceride levels were also collected at baseline and endpoint (at 24 weeks). In each post-treatment group, $HbA_{1c}$, random blood glucose and post prandial 2 hour glucose levels were decreased significantly from baseline in the sitagliptin group (-0.82%, -28.76 mg/dl, -46.65 mg/dl) and vildagliptin group(-1.22%, -27.96 mg/dl, -67.2 mg/dl). Greater $HbA_{1c}$ mean reductions from baseline to 24 weeks were seen in patients with higher baseline values (>7.0%), with shorter disease durations (${\leq}1$ year) compared with those with lower baseline values (<7.0%), with longer disease durations (>1 year) in both sitagliptin and vildagliptin groups. The incidences of hypoglycemia, headache and upper respiratory infection were 0%, 8.7%, 5.8% in sitagliptin group and 2.8%, 8.3%, 6.9% in vildagliptin group. In conclusion, our results showed DPP-4 inhibitor provided similar efficacy compared with sulfonylurea after 24 weeks of treatment and were safer than sulfonylurea in hypoglycemia for Korean T2DM. Also vildagliptin was associated with significant improvement in $HbA_{1c}$ reduction in Korean patient with subgroup (body mass index<25 $kg/m^2$, metformin dose${\geq}$1000 mg, p<0.05) compared to sitagliptin. Therefore, even though DPP-4 inhibitor use for Korean needs to be studied more consistently in the future, DPP-4 inhibitor is a safe and effective drug for Korean T2DM based on our result.

Sulfonyurea계 제초제 저항성 올챙이고랭이(Scirpus juncoides Roxb.)의 제초제 반응과 방제 (Herbicidal Response and Control of Scirpus juncoides Roxb. Resistant to Sulfonylurea Herbicides)

  • 박태선;강동균;김길웅
    • 농약과학회지
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    • 제9권3호
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    • pp.250-261
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    • 2005
  • 본 연구는 7년 동안 연속적으로 sulfonylurea(SU)계 제초제를 사용한 남부지역의 논에서 발생한 들에 대한 저항성 잡초 올챙이고랭이의 제초제 반응과 방제법을 구명하기 위하여 실시하였다. 온실 조건에서 SU계 제초제에 대한 저항성 및 감수성 생태형을 파종 후 10일에 azimsulfuron, bensulfuron, imazosulfuron 그리고 pyrazosulfuron을 처리하였을 때 감수성 생태형은 각 제초제의 추천량에서 완전히 방제되었으나 저항성생태형은 추천량의 10배량에서도 $20{\sim}30%$ 생존되었다. 생체중 50%를 억제하는 각 제초제의 농도($GR_{50}$)는 두 생태형 간에 현저한 차이가 있었으며, 조사된 4종류의 각 SU계 제초제들에 대한 $GR_{50}$는 감수성 생태형에 비해 $53{\sim}88$배 높게 나타났다. 또한 SU계 제초제 저항성 및 감수성 생태형의 올챙이고랭이로 부터 추출한 acetolactate synthase(ALS)에 대한 bensulfuron-methyl과 pyrazosulfuron-ethyl의 50%억제 저항성 생태형이 감수성 생태형보다 각각 498 및 126배 높게 나타났다. SU계 제초제 저항성 올챙이고랭이는 조기진단법에 의하여 적어도 3일 이내에 저항성 진단이 가능하였다. 올챙이고랭이 $1.5{\sim}2.5$엽기에서는 조사된 대부분의 비SU계 제초제들이 효과적이었으나 3.5엽기에서는 carfentrazone-ethyl, pyrazolate, simetryne가 매우 효과적이었다. 그리고 azimsulfuron+carfentrazone-ethyl+pyraminobac 입제와 pyraminobac+pyrazosulfuron+carfentrazone 입제는 벼에 약해 없이 SU계 저항성 올챙이고랭이에 매우 효과적이었다. SU계 혼합 제초제를 처리 후 생존한 저항성 올행이고랭이는 경엽처리제인 bentazone에 의해서 효과적으로 방제되었다.

Identification of Herbicide-Resistant Barnyardgrass (Echinochloa crus-galli var. crus-galli) Biotypes in Korea

  • Won, Ok Jae;Lee, Jeung Joo;Eom, Min Yong;Suh, Su Jeoung;Park, Su Hyuk;Hwang, Ki Seon;Pyon, Jong Yeong;Park, Kee Woong
    • Weed & Turfgrass Science
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    • 제3권2호
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    • pp.110-113
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    • 2014
  • The continuous use of acetolactate synthase (ALS) and acetyl-CoA carboxylase (ACCase) inhibitors has led to the selection of herbicide resistant barnyardgrass populations in direct-seeded rice fields of Korea. This study was conducted to identify herbicide resistant barnyardgrass biotypes and to determine the cross- and multiple-resistance of them. 25% of the population collected from Taeahn was partially resistant to ACCase inhibitors and 22% collected from Kimjae were partially resistant to ALS inhibitors. However, 8.2% of the population from both sites was resistant to ALS and ACCase inhibitors. Resistance to sulfonylurea herbicide, flazasulfuron was identified from two barnyardgrass accessions collected from both Taeahn and Kimjae. One barnyardgrass accession from both sites was resistant to ACCase inhibitor, sethoxydim. The cross-resistance to ALS inhibitors was identified at one barnyardgrass accession from Taeahn and at two accessions from Kimjae. Further, crossresistance to ACCase inhibitors was also identified at barnyardgrass accessions from Taeahn and Kimjae. Multiple-resistance to flazasulfuron and sethoxydim was determined at four barnyardgrass accessions from Taeahn and at six accessions from Kimjae. Therefore, the herbicide mixture and sequences within a growing season or the herbicide rotation with different modes of actions across growing seasons are recommended to control herbicide-resistant barnyardgrass in infested fields.

Expression of Acetohydroxyacid Synthase from Bacillus anthracis and Its Potent Inhibitors

  • Choi, Kyoung-Jae;Pham, Chien Ngoc;Jung, Hoe-Il;Han, Sung-Hwan;Choi, Jung-Do;Kim, Jin-Heung;Yoon, Moon-Young
    • Bulletin of the Korean Chemical Society
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    • 제28권7호
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    • pp.1109-1113
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    • 2007
  • Acetohydroxyacid synthase (AHAS, EC 2. 2. 1. 6) is the enzyme that catalyses the first step in the common pathway of the biosynthesis of the branched chain amino acids, valine, leucine and isoleucine. For the first time, the AHAS gene from Bacillus anthracis was cloned into the expression vector pET28a(+), and was expressed in the E. coli strain BL21(DE3). The purified enzyme was checked on 12% SDS-PAGE to be a single band with molecular weight of 65 kDa. The optimum pH and temperature for B. anthracis AHAS was at pH 7.5 and 37 oC, respectively. Kinetic parameters of B. anthracis were as follows: Km for pyruvate, K0.5 for ThDP and Mg2+ was 4.8, 0.28 and 1.16 mM respectively. AHAS from B. anthracis showed strong resistance to three classes of herbicides, Londax (a sulfonylurea), Cadre (an imidazolinone), and TP (a triazolopyrimidine). These results indicated that these herbicides could be used in the search for new anti-bacterial drugs.