Polygalae Radix was used as diuretics, analgesics and expertorants in oriental medicine. The root of Polygala tenuifolia Willd. (Polygalaceae) is comprised saponin (Onjisaponin A,B,C,D,E,F and G) polygalitol, onsitin and sugars. The pharmacological action of crude Polygala-saponin (PS) obtained from the roots are studied. The following results were obtained; 1) The median lethal dose $(LD_{50})$ of PS in mice is presented 71.1mg/kg s.c. and 694. 5mg/kg p.o.. 2) PS demonstrated diuretic action of relatively long acting duration in mice. 3) The diuretic mechanism of PS was found due to inhibitory effect of renal tubular reabsorption of electrolytes and glomerular vascular dilatation. 4) The group, administered simultaneously PS and cefadroxil monobydrate was significantly increased with PS alone group on diuretic action. Synergistic effect cefadroxil monohydrate on the diuretic action of PS seems due to competitive inhibition of plasma protein binding with PS. 5) PS demonstrated analgesic action by the acetic acid stimulating method and Randall-Selitto test in mice. 6) PS presented antipyretic action against febrile treated with the typhoid vaccine. 7) PS was significantly prolonged against the hypnotic duration of pentobarbital in mice. 8) Onset time convulsion and death induced by picrotoxin and strychnine in mice were not delayed. According to the above results, the PS was identified as a pharmacological active component obtained from roots of Polygala tenuifolia Willd.
Ban formulated the concept of 'sympathetic center' and 'parasympathetic center' in the central nervous system, and Folkow et al. reported that the electric stimulation of the posterior part of hypothalamus induced the marked liberation of catecholamines from the adrenal medulla. Tatum reported that the hyperglycemic action of picrotoxin is contributed to the cathecholamines liberation from adrenal medulla by the excitation of hypothalamus via splanchnic nervous plexus. In this paper, the relationship between the convulsive action and the hyperglycemic effect of picrotoxin was investigated, with references to the influences of several drugs related with adrenergic function and two intravenous anesthetics on the picrotoxin hyperglycemia. The results obtained were summarized as follows; 1) There was no difference between the convulsive dose(1. 5mg/kg) and the subconvulsive dose (0.75mg/kg) of picrotoxin in its hyperglycemic effect that was not affected with the phenobarbital pretreatment, but the efficacy of its hyperglycemic action was more prominent than that of strychnine. 2) The hyperglycemic effect of picrotoxin was markedly suppressed by the pretreatment of thiopental or ketamine. 3) The hyperglycemic effect was not affected by the reserpine pretreatment, but the effect was markedly suppressed by the pretreatment of iproniazid or chlorpromazine. 4) The hyperglycemic effect of picrotoxin was significantly suppressed by the pretreatment of hexamethonium, propranolol or guanethidine, and the order of those suppressing efficacy was propranolol> hexamethonium> guanethidine.
Previous studies on the anticonvulsant activity of $N-Cbz-{\alpha}-aminoglutarmides$ have shown that the derivatives of $N-Cbz-{\alpha}-amino-N-alkoxy$ glutarimide have significant anticonvulsant activity. In addition, their anticonvulsant activities are dependent on the presence of N-alkoxy groups. Based on these results, a series of $N-Cbz-{\alpha}-amino-glutarimidooxy$ carboxylates derivatives (3a-e) were synthesized in moderate yield using a known synthetic procedure. Their anticonvulsant activities were evaluated using the maximal electroshock seizure (MES) test, the pentylene tetrazole induced seizure (PTZ) test, and the strychinine (Str) threshold test with the ultimate aim of developing more active anticonvulsants. None of the compounds (3a-e) tested showed anticonvulsant activity in the MES and PTZ test. However, all the compounds tested exhibited significant anticonvulsant activity in the Str. test. The most active compound in the Str. test was the methyl ester of $N-Cbz-{\alpha}-amino-glutarimidooxy$ acetic acid 3a $(ED_{50}\;=\;42.9\;mg/kg)$.
Ssangwhatang which has been known to have antipyretic, analgesic and antifatigue effects are composed of Paeoniae Radix, Angelicae gigantis Radix, Astragali Radix, Rehmaniae Radix, Cnidii Rhizoma, Cassiae Cortex, Glycyrrhizae Radix and Puerariae Radix. Effects of some formulations of Ssangwhatang were studied with respect to the analgesic, antipyretic, hypothermic, anticonvulsive and antiinflammatory actions in experimental animals. The results obtained were as follows: 1) Prescription A, B, C and D of Ssangwhatang were showed significant analgesic effect by the acetic acid stimulating method in mice. 2) All Ssangwhatang-prescriptions used in this studies had hypothermic effect in normal mice. 3) Significant antipyretic effect in febrile rabbits were recognized in prescription A and C of Ssangwhatang, while not in prescription B and D of Ssangwhatang. 4) Prescription A, B, C and D of Ssangwhatang showed marked antiinflammatory effect against the edema induced by carrageenin in rats. 5) Prescriptions of Ssangwhatang did not show significant anticonvulsive effect against the convulsion induced by picrotoxin and strychnine in mice. From the above results, analgesic, hypothermic, antipyretic and antiinflammatory effects were recognized in Ssangwhatang. Ssangwhatang A- and C- prescriptions added with Pueraiae Radix showed better effects than prescription B and C of Ssangwhatang.
An Experimental study were done to examine the clinical effects of Mokwhyangbinrang-Whan on gastrointestinal disease and undertakened by being carried out with rat. We work on the digestive system of Mokwhangbinrng whan. The following results have been obtained ; 1. Spontaneous mobilities in the isolated ilem wewe significantly suppressed and relaxative effects in the isolated ileum were recognized. 2. Significant preventure effects wewe recognized on the pylorus - lighted ulcer in rat(p<0.01) 3. Remarkable preventure effects were recognized on the indomethacin induced gastric ulcer(p<0.01) 4. Inhibitory effects on gastric juice was recognized(p<0.01). Inhibitory effects of free & total acidity were recognized(p<0.05). 5. Significantic analegegic effects were recognized by acetic acid in Mice(p<0.01). 6. Duration of Hypnosis induced by penthbarbital-Na was significantly prolonged (p<0.01). 7. Anti-convulsion action of fat induced by picrotoxin & caffeine was recognized (p<0.05). Notable preventure effects were revealed on the strychnine induced convulsion in rat(p<0.01). According to the above experimental results, it can be conclude that effects of references and clinical application of Mokwhyangbinrng-Whan are approximate.
General pharmacological properties of recombinant human parathyroid hormone (hPTH) were examined. The administration of hPTH (7, 35 and 175 lU/kg sc) in mice had no effects in general behavior and central nervous system, and no influences on normal body temperature, writhing syndromes induced by 0.7% acetic acid solution and chemoshock produced by strychnine and pentetrazol solution. hPTH (9 and 44 lU/kg, sc) given to anesthetized rabbits showed no effect on blood pressure of carotid artery and respiration, and it did not influence the responses produced by injection of acetylcholine or epinephrine. It showed no direct effect at 4.4$\times$10$_{-2}$IU/ml in isolated stomach fundus and uterus of rats and ileum of guinea-pig, and it also showed no inhibition of contraction produced by acetylcholine, oxytocin, serotonin and histamine in the above-mentioned preparations. It did not influence intestinal propulsion at the doses of 7,35 and 175 lU/kg sc in mice. This drug exhibited no effect on urinary excretion at the doses of 7 and 35 lU/kg sc in rats. However, at a dose of 175 lU/kg sc, it showed a decreased urination along with decreased excretion of potassium, sodium and chloride ion. These results indicate that hPTH does not exert any of serious pharmacological effects except the inhibition of urination at a highest dose used.
In order to investigate pharmacological properties of New Wonbang Woohwangchungsimwon Liquid(NSCL) and Wonbang Woohwangchungsimwon Liquid(SCL), the effects of NSCL and SCL on cerebral ischemia and central nervous system were compared. Cerebral ischemia insult was performed using unilateral carotid artery occlusion in mongolian gerbils. The histological observations showed a preventive effect of NSCL and SCL treatments with ischemia-induced brain damage. The ATP in brain tissue was decreased in vehicle-treated ischemic gerbils. This decrease was prevented by NSCL and SCL treatment. In contrast to what was seen with ATP, lipid peroxide were elevated in vehicle-treated ischemic gerbils. This elevation was inhibited by NSCL and SCL treatments. While NSCL and SCL had no effects on the hexobarbital-induced sleeping time, they showed sedative effect in rotarod and spontaneous activity test. NSCL and SCL prevented the seizures induced by electric shock and strychnine, but the effect of NSCL was less than that of SCL. Furthermore, NSCL and SCL showed anti-stress effect. Our findings suggest that the pharmacological profiles of NSCL on cerebral ischemia and central nervous system are similar to those of SCL.
General pharmacological properties of LB-00014, an erythropoietin which was produced by recombinant DNA technique in Biotech Research Institute, LG Chemical Ltd. were examined. The administration of LB-00014 (60, 600, 6000 IU/kg, iv) in mice had no effect in general behavior and central nervous system, and no influences on normal body temperature, writhing syndromes induced by 0.7% acetic acid solution and chemoshock produced by strychnine and pentetrazole solution. LB-00014 (60, 600, 6000 IU/kg, iv) given to anesthetized rabbits showed no effect on blood pressure of carotid artery and respiration rates, and it did not influence the responses produced by injection of acetylcholine or epinephme. The administration of LB-00014 (601, 600, 6000 IU/kg, iv) in rats had no effect on the plasma prothrombin time, activated partial thromboplastin time and hemolytic action. The platelet aggregation induced by collagen in human plasma was not influenced by LB-00014 (10, 100, 1000 lU/kg, iv). It showed no direct effect at 100 and 1000IU/m1 in isolated stomach fundus and uterus of rats and ileum of guinea-pig, and it also had no inhibition of contraction produced by acetylcholine, oxytocin, serotonin and histamine in the above-mentioned preparations. It did not influence gastric secretion, pH and acid output at 6000 IU/kg, iv in rats, but showed a significant increase in intestinal propulsion of mice at 6000 IU/kg, iv. Its administration (60, 600, 6000 lU/kg, iv) caused no effect on urine and electrolyte excretion in rats. These results indicate that LB-00014 does not exsert any of serious pharmacological effects.
The general and some pharmacological actions of DWP 305 were investigated in animals and the following results were obtained. In central nervous system, DWP 305 had no effects on the pentobarbital induced anaesthesia, locomotor activity, rotarod test, traction test, analgesic action in mice and body temperature in rat. DWP 305 showed no depressive action on convulsion induced by strychnine, electronic shock and pentylenetetrazole. From these results, DWP 305 was considered to have no pharmacological effect on the central nervous system. Furthermore, DWP 305 had no influences on the normal blood pressure and heart rate. In the isolated ileum of guinea pig, DWP 305 inhibited contractive effects against the acetylcholine (10$^{-6}$ g/mι), histamine (10$^{-6}$ g/mι), 5-hydroxytryptamine (10$^{-6}$ g/mι) and BaCl$_2$(10$^{-4}$ g/mι) at a concentration of 2.15$\times$10$^{-4}$ g/ml in bath. In the isolated trachea and vats deference, DWP 305 showed no effect on the contractions produced by histamine and norepinephrine, respectively. DWP 305 showed inhibitory effect on the contractions produced by acetylcholine and oxytocin at a concentration of 2.15$\times$10$^{-4}$ g/ml on the isolated nonpregnant rat uterus. DWP 305 had no effect on the isolated right atrium of guinea pig, bile excretion, urine volume, pH, gastrointestinal motility, gastric secretion and blood aggregation.
The general pharmacological effects of DWQ-013, a new synthetic quinolone antibacterial agent, were examined on the central nervous system in experimentral animals and the following results were obtained. Drug interaction of DWQ-013 with theophylline, fenbufen and nonsteroidal antiinflammatory drugs was also examined. DWQ-013 decreased touch escape effect on the general behavior and decreased body temperature at a concentration of 1000 mg/kg in mice. But DWQ 013 had no effect on the locomotor activity, rotarod perfomance and traction test in mice. Furthermore, DWQ-013 increased pentobarbital-induced sleeping time and affected the onset time in acetic acid-induced writhing test in mice. DWQ-013 reduced onset time and death time on strychnine-induced convulsions and death time on pentylenetetrazole-induced convulsions at a concentration of 1000 mg/kg in mice. But, the drug had no effect on the electroshock. DWQ-013 did not interact with fenbufen and any other NSAIDs but it did interact with theophylline. From these results, it could be suggested that DWQ-013 had less pharmacological effect than other quinolones on the central nervous system.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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