The prescription, Kilkyungtang (KKT), which originally consists of twelve kinds of medicinal plant materials and was used as a decoction for the treatment of malignant tumors and two modified Kilkyungtangs (KKT-1 and KKT-2), supplemented by the additional crude drug to KKT (KKT-1:Houttuyniae herba, and KKT-2:Oldenlandiae diffusae herba) were investigated on their antitumoral properties, in vivo respectively. All KKTs were found to exhibit significant life time-prolonging effects when they were administered orally to Sarcoma-180 bearing ICR mice for 7 days. (ILS was estimated as 20% in KKT, 42% in KKT-1 and 57% in KKT-2). A profound lessening of tumor weights was also observed when KKTs were administered to $B16-F_0$ bearing C57B/6 mice.
This study was carried out particutarly focusing on the antitumor effects of extracts obtained from mushroom, Daedalea dickinsii against Hela cell, Hep $G_{2}$, cell, L 929 cell and Sarcoma-180. Antitumor effect of hot water extracts obtained from Daedalea dickinsii against Hela cell showed at the highest level of 70% when adiministrated at the concentration of 1.5 mg/100 ml, however Hep $G_{2}$, cell inhibited 40% at the same concentration of hot water extracts. Antitumor effects of methanol extract of Daedalea dickinsii against Hela cell indicated at the highest level of 60% when 4 mg/ml was administerated. Antitumor effect of hot water extract of Daedalea dickinsii inhibited 51.03% against L929 cell. The solid tumor sarcoma-180 growth inhibition of methanol extract of Deadalea dickinsii inhibited 45.67% when administrated at the concentration of 60mg/kg, and the life prolongation was higher 30.88% than that control group.
In an effort to increase of the antitumor activity of 2(S)-$2^{I}$,$5^{I}$-trihydroxy-7, 8-dimethoxyflavanone isolated from Scutellaria indica, we synthesized its analogues, II, III and IV. They showed potent cytotoxicity in vitro against cancer cell lines, L1210, K562 and A549. On the basis of $ED_50$ values against the cancer cell lines, III exhibited about 2-7 times stronger activity than I against various cell lines. We tested the antitumor activity of the analogues against Sarcoma 180 cells in vivo and evaluated the structure-activity relationship. The antitumor activity appeared to be related to the hydrogen bond between carbonyl group at C-4 and hydroxyl group at C-5, in contrast to cytotoxic action.
Some components and antitumor effect of antler and fermented antler with Bacillus P-92 were determined. By fermenting the antler with Bacillus P-92, the amount of free amino acids, polypeptides and other compounds were increased. The free amino acid of the fermented antler was 6-fold higher than those of the untreated antler. Sarcoma 180 cells were intraperitoneally implanted into ICR mice to determine the effect of fermented antler and untreated antler on life span prolongation. The life span of ICR mouse treated with antler and fermented antler were prolonged to 24.4% and 39.2%(p<0.05), and survival rates were 22% and 33%, respectively. In addition, the induction of neutrophil was 2.3-fold and 3.4-fold, respectively.
The effects of the garlic preparation on the response of normal and cancer-stricken mice were studied. Food consumption of skin cancer-stricken group decrease more rapidly than that of normal group as cancer of skin develops, but here was no observable change in garlic groups. The rate of weight of increase was the highest in skin cancer-stricken group whereas that of garlic groups was reduced. The feed efficiency ratio was found to be very high in the normal group, whereas that in other goups after inculation of cancer cell was lower. The total protein content of serum was the highest in skin cancer-stricken group was observed to have more conspicuous tumor than other groups, the simultaneous administration of experimental diet and but inoculation of cancer cell produced more severe tumours. It appears that the garlic may exhibit the tendency to reduce the propagation of skin cancer of mice.
현재 암의 치료에 이용되고 있는 항암제들은 therapeutic index가 낮아서 면역 및 조혈기능 장애 등 해결 되어야 할 문제점 들을 안고 있다. 이에 본 여구자는 우수하고 안전한 항암제를 개발하여 암의 치료에 이바지하고자, 화학연구소에서 in vitro 세로독성을 확인한 화합물에 대하여 in vivo 항암력을 실험, 치료효과가 높은 유도체/유사체 개발에 필요한 정보를 제공함에 본 연구의 목표를 두고 있다. 1차년도 연구에서는 화학연구소측이 제공한 KS 0409를 실험 약물로, sarcoma 180 복수암에 대한 in vivo 항암력을 실험하였다. 약 4주령의 SPE(specific pathogen-free) ICR계 마우스 및 BALB/c 마우스를 실험동물로 하여 sarcoma 180 암세포 부유액(세포 농도, 1$\times$$10^{7}$ cells/ml)을 실험동물의 복강내에 0.1ml 씩 이식하고 암이식 24시간 후부터 매일 1회씩 9회 약물 주사를 시행하였다. 대조약물 cisplatin은 2% DMSO-생리식염수를 주사하였다. 생존일수 관찰은 60dlfRK지 하였으며 % T/C를 계산하여 항암력을 평가하였다. 단 60일 생존 동물은 평균수명 계산에서 제외하였다.
This study was devised to obserL'e the inhibitory effects of 7 kinds of ginsenosides on a lipolytic action of Toxohormone-L. The ginsenosides used in this experiment were -Rbl, -Rbl, - Rc, - Re, - Rgl, and - Rg2 prepared from Korean red ginseng. Toxohormene-L was partially purified by centrifigation from the ascites fluids of Sarcoma-180 bearing mice. In vitro test showed that the inhibitory effect of - Rb2 on the lipolysis by Toxohormone-L was highest percent among other treatments at concentration of 100 $\mu\textrm{g}$/ml and 500 $\mu\textrm{g}$/ml of reaction mixture. And total inhibitory activity (units) of - Rb2 was also highest among other treatments at the same concentration. However, in vivo test, body weight gain of Sarcoma-180 bearing mice decreased significantly by administration of - Rg2 compared to those of the control or other ginsenosides treated groups.
Polysaccharides were isolated with alkaline extraction method from twelve pharmaceutical plants, which have been used against the various tumors in the oriental herb medicine, and examined for their antitumor activities. When the polysaccharides were administered i. p. at the dose of 10mg/kg/day for ten consecutive days to the male ICR mice, which had been implanted with $1{\times}10^{6}$ cells of sarcoma 180 twentyfour hours before the first injection of polysaccharides, those from Forsythia Corea, Curcuma, Zedoaria, Albizzia Julibrissin, Prunuts Persica, Foeniculum Vlugare and Daphne Pseudogenkwa showed inhibition ratios of 88.0%, 61.1%m 73.0%, 72.8% 55.1% and 71.7%. The significant prolongation of life span was observed only in the case of Forsythia Corea (18.1%). Other six polysaccharide fractions from Olibanum, Lonicera Japonica, Rheum Coreanum, Scirpus Maritimus, Gleditchia Officinalis and Brassica Juncea showed negligible inhibition ratios.
Many antitumor and immune modulating components have been isolated from fungal extracts. In this study, the authors isolated the proteoglycans from cultured mycelia of Lentin us lepideus, including especially the acidic polysaccharide fraction, named lepidan. It was obtained by extraction with hot water followed by purification using DEAE cellulose anion exchange. To elucidate antitumor effects against different type of tumor, the proteoglycans were tested on sarcoma 180, C3H MCA clone 16 and P388 leukemia in vivo. Lepidan showed 58.3% of tumor inhibition against solid form of sarcoma 180 and 58.6% against MCA clone 16. But lepidan did not affect life span of mice against P388 leukemia. Also when Lepidan was applicated to MTT assay, it did not show any direct cytotoxicity against various tumor cells in vitro.
Acetylarsonate was prepared for testing antitumor and immunological effects. It showed cytotoxicity directly on Sarcoma 180. L1210 and MOLT-4 by MTT assay. It did not seemed to trigger the mitosis of human lymphocytes in culture, but that showed the cytotoxicity with higher dose. The rosette formation and spleen weight of mouse which acetylarsonate was administered to for 2 weeks were increased. Furthermore, peripheral helper T- and cytotoxic/suppressor T-lymphocytes were increased in acetylarsonate-injected-mice significantly when it was estimated with simultaneous 2 color analysis using anti Lyt2-FITC and L3T4-PE monoclonal antibody by Flow cytometer.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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