The involvement of the cyclic AMP (cAMP) effector system in the release of endogenous dopamine and acetylcholine from the rat neostriatum was assessed. Forskolin, an activator of adenylate cyclase, was used to enhance CAMP production, and the consequence of this enhancement on the spontaneous and potassium stimulated release of dopamine and acetylcholine was evaluated. Neostriatal slices were prepared from Fischer 344 rats and after a preincubation period the release of each endogenous neurotransmitter was measured from the same slice preparation. To measure acetylcholine release the slice acetylcholinesterase (AChE) activity was inhibited with physostigmine, but the release from slices with intact AChE activity was also determined (choline, instead of acetylcholine was detected in the medium). Under both conditions forskolin induced a significant dose-dependent increase in the potassium-evoked release of dopamine. In the same tissue preparations the release of neither acetylcholine (AChE inhibited) nor choline (AChE intact) was affected by forskolin. The results indicate that the cAMP second messenger system is involved ill neuronal mechanisms that enhance neuronal dopamine release, but stimulation of this second messenger by forskolin does not further enhance neostriatal acetylcholine release.
In order to develop a pediatric liquid preparation with sustained release properties, dextromethorphan hydrobromide (DEXT) was complexed with strong cation exchange resin (CG 120) and the-complex was coated with Eudragit RS using a phase separation method by non-solvent addition. The effect of pH, ionic strength of the release medium and drug/resin ratio on the release rate of DEXT was studied. The release rate of free drug from the uncoated complex, and coated complexes with 9.5 and 18.5% Eudragit RS in artificial gastric juice were measured. The release rate from the uncoated complex was faster with higher pH, higher ionic strength of the release medium and higher drug/resin ratio. The release rate from the coated complex could be controlled by the amount of coating material, and the surface after release did not rupture into.
Health insurance review & Assessment service (HIRA) has enforced cutting the drug costs when physicians prescribe split extended release drugs, starting from December, 2010. The objective of this study is to analyze extended release and enteric coated drugs on pharmaceutical reimbursement list in Korea, and to investigate the impact and barriers of the health insurance review on splitting extended-release formulation drugs. By using the ingredient code, extended release and enteric coated formulations make up 7.8% of all drugs in April, 2011. The most frequently used drugs are agent affecting circulatory and digestive system. From the extended release and enteric coated formulations (n=112), 34.8% (n=39) were not available in other dosage forms. According to questionnaire survey for 169 pharmacists (response rate: 73.8%), the rate of splitting and crushing of extended release and enteric coated drugs decreased. When pharmacists correct physician's prescription errors, the biggest problem was lack of other dosage forms. So it is necessary to develop variety of other dosage forms, and computerized checking system for splitting extended-release drugs. It is also important to inform physicians and patients in regard to the problems of split prescription of extended release and enteric coated drugs.
Methyl methacrylate-butyl methacrylate copolymer (MMBM)-povidone (PVP) films were investigated as a potential topical drug delivery system for the controlled release of econazole nitrate as a model drug. The effect of changes in film composition, drug concentration, film thickness, pH and temperature of release medium on the in vitro release of econazole nitrate were studied. The release rate constant was found to be increased with increasing povidone content in dry films. Drug release followed zero-order kinetics in the initial stage and then release rate increased gradually with time, espicially in the films having larger proportions of PVP. The release rate was found to be dependent on drug content, film thickness, the pH and temperature of release medium. Antimicrobial test showed that microbial growth was inhibited markedly with increasing proportions of PVP in films. Also drug content and film thickness affected the antimicrobial activity.
최근 열중성자 산란법칙 라이브러리 ENDF/B-VI Release-2가 제공된 바 있다. 여기에는 경수내 수소와 흑연내 탄소에 대한 산란법칙이 포함되어 있어, 이를 경수격자인 TRX와 BAPL로 WIMS 계산을 통하여 검증하였다. 온도에 따른 변화를 검증하기 위해 가압경수로와 흑연감속 기체냉각로의 단위격자에 대한 WIMS계산을 수행하였다. WIMS 라이브러리 생산에 Release-1, Release-2 및 자유기체모델을 이용하여 상대적 차이를 검증한 결과 Release-2는 대체적으로 Release-1보다 개선되었으나, 그 개선의 정도는 현저하지 않음을 보이 주고 있다.
The release of heparin from monolithic devices composed of different ratios of polythylene oxide (PEO MW 20,000) and hydrophobic polydimethylsiloxane or polyurethane was investigated. Water soluble PEO blended into the polymers provided a controlled release of heparin. The release rate of heparin could be controlled by varying the content of PEO. The heparin release rate from the devices increased as the content of PEO in the devices increased. The release mechanism may be associated with the creation of pore of domain through the devices following the swelling and the change in the physical structure of the polymer network. Hydrophobic polydimethylsiloxanes and polyurethanes containing PEO can provide an antith rombogenic material for prologed release of heparin from blended system.
The present study was carried out to develop a sustained release implantable formula of bovine somatotropin (SRIF-BST) and to examine its sustained release effect. The SRIF-BST was produced by coating a solid pellet, which was comprised of BST and an excipient, made of a biodegradable polymer and poloxamer, which are capable of regulating the rate of BST release. The coated membrane of SRIFBST was observed with a field emission scanning electron microscope. The thickness of the coated membrane was approximately $1{\mu}m$, and the pore sizes of the coated membrane surface were below $10{\mu}m$. In dissolution test, the release duration of the SRIF-BST maintained for 10 days, whereas the release duration of the control BST formula maintained for 3 days. In weight gain assay and tibia test of hypophysectomized rats, the release duration of the SRIF-BST treated group was 12 days and the net weight gain was 53.16 g, also the tibia length and strength of the SRIF-BST treated group was increased 10.5% and 23.1% compared with those of the control group, respectively.
Drug release experiments were performed based on pH-sensitive swelling behaviors of polymethacrylic acid. 5-Fluorouracil as a nonionic model drug revealed release patterns depending solely on pH-dependent swelling kinetics of polymethacrylic acid. In contrast, release of propranolol hydrochloride as a cationic model drug was significantly affected by ionic drug-polymer interaction as well as the swelling kinetics. Accordingly, a zero-order release pattern was obtained at pH 7, which was distinguished from the general matrix type drug release pattern.
To investigate analgesic mechanism of capsaicin and its analogues (capsaicinoids), release of adenosine was measured by high performance liquid chromatography from dorsal spinal cord synaptosomes, Exposure of synaptosomes to K$\^$+/ and morphine produced a dose dependent release of adenosine in the presence of Ca$\^$++/. Capsaicin (0.1, 1, 10 M), and its analogues 6-paradol (1, 10 M), NE-19550 (1, 10, 100 M), DMNE (1, 10, 100 M) and KR 25018 (0.1, 1, 10 M) produced a dose dependent release of adenosine in the presence of Ca$\^$++/. Nifedipine, L-type voltage sensitive calcium channel blocker, inhibited K$\^$+/ (6, 12 mM)- and morphine (10 M)-evoked release of adenosine completely, but inhibited capsaicin, and capsaicinoids-evoked release of adenosine partially. Capsazepine, a novel capsaicin select ive antagonist, blocked only capsaicin and capsaicinoids induced release of adenosine. Therefore, the adenosine release by capsaicin and capsaicinoids having antinociceptive effects involve activation of capsaicin specific receptor and capsaicin sensitive Ca$\^$++/ channel.
We have performed experimental studies for the improvements of pneumatic brake systems of freight trains. Currently, most of the freight trains operated by the Korean National Railroad have either empty-load or diaphragm type brake systems. In this study, appropriate methods that the air pressure characteristics in both type of brake systems are in accordance with each other have been investigated. We have also performed running tests using a 30 car-train set to design optimum capacity of a quick release valve. The test results show that the quick release valve is considerably effective in shortening the release time of the diaphragm type brake system. In the case of a normal brake application, the diaphragm type brake system with the quick release valve reduces the release time to 34% of that of the system without the quick release valve. This release time is almost equivalent to that of the empty-load type brake system. Accordance of braking performance in different types of brake systems in a train set is expected to prevent wheel flats and to reduce maintenance costs.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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