• Molecules and Cells
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• 제19권1호
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• pp.137-142
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• 2005

We showed recently that ginsenosides inhibit the activity of various types of ion channel. Here we have investigated the role of the carbohydrate component of ginsenoside $Rg_3$ in the inhibition of $Na^+$ channels. The channels were expressed in Xenopus oocytes by injecting cRNAs encoding rat brain Nav1.2 ${\alpha}$ and ${\beta}1$ subunits, and analyzed by the two-electrode voltage clamp technique. Treatment with $Rg_3$ reversibly inhibited the inward $Na^+$ peak current ($I_{Na}$) with an $IC_{50}$ of $32.2{\pm}4.5{\mu}M$, and the inhibition was voltage-dependent. To examine the role of the sugar moiety, we prepared a straight chain form of the second glucose and a conjugate of this glucose with 3-(4-hydroxyphenyl) propionic acid hydrazide (HPPH). Neither derivative inhibited $I_{Na}$. Treatment with the carbohydrate portion of ginsenoside $Rg_3$, sophorose [${\beta}-D-glucopyranosyl$ ($1{\rightarrow}2$)-${\beta}-glucopyranoside$], or the aglycone (protopanaxadiol), on their own or in combination had no effect on $I_{Na}$. These observations indicate that the carbohydrate portion of ginsenoside $Rg_3$ plays an important role in its effect on the $Na^+$ channel.

• 한국임상약학회지
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• 제18권1호
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• pp.38-44
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• 2008

Rebamipide, ($\pm$)-2-(4-chlorobenzoylamino)-3-[2(1H)-quinolinon-4-yl] propionic acid, is used for mucosal protection, healing of gastroduodenal ulcers, and treatment of gastritis. It works by enhancing mucosal defense, scavenging free radicals and temporarily activating genes encoding cyclooxygenase-2. The purpose of the present study was to evaluate the bioequivalence of two rebamipide tablets, $Mucosta^{(R)}$ (Korea Otsuca Pharmaceuticals Co., Ltd.) and Mustar (Korean Drug Co., Ltd.), according to the guidelines of the Korea Food and Drug Administration (KFDA). The release of rebamipide from the two rebamipide formulations in vitro was tested using KP VIII Apparatus II method with pH 6.8 dissolution medium. Twenty six healthy male subjects, $23.46{\pm}2.63$ years in age and $66.62{\pm}8.97\;kg$ in body weight, were divided into two groups and a randomized $2{\times}2$ cross-over study was employed. After a single tablet containing 100 mg as rebamipide was orally administered, blood samples were taken at predetermined time intervals and the concentrations of rebamipide in serum were determined using HPLC with fluorescence detector. The dissolution profiles of two formulations were similar in the tested dissolution medium. The pharmacokinetic parameters such as $AUC_t$, $C_{max}$ and $T_{max}$ were calculated, and ANOVA test was utilized for the statistical analysis of the parameters using logarithmically transformed $AUC_t$, $C_{max}$ and untransformed $T_{max}$. The results showed that the differences between two formulations based on the reference drug, $Mucosta^{(R)}$ were -5.08, 3.52 and -9.71 % for $AUC_t$, $C_{max}$ and $T_{max}$, respectively. There were no sequence effects between two formulations in these parameters. The 90% confidence intervals using logarithmically transformed data were within the acceptance range of log 0.8 to log 1.25 (e.g., log 0.84$\sim$log 1.07 and log 0.90$\sim$log 1.17 for $AUC_t$ and $C_{max}$, respectively). Thus, the criteria of the KFDA bioequivalence guideline were satisfied, indicating Mustar tablet was bioequivalent to $Mucosta^{(R)}$ tablet.

• 폴리머
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• 제37권1호
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• pp.28-33
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• 2013

잘토프로펜은 프로피온산 유도체인 비스테로이드성 소염진통제로서 카라기난, 나이스타틴에서 유발된 급성염증에 큰 억제 효과를 가지고 있을 뿐만 아니라 급성 및 만성 염증에도 효과를 가지고 있다. 초기 방출 및 지속적인 방출을 위해서 잘토프로펜이 함유된 폴리옥살레이트(POX)와 PLGA 미립구를 각각 O/W 용매증발법으로 제조 후 각각의 미립구의 혼합비율을 달리하였다. 주사현미경, X선 회절 분석법, 시차 주사 열량계, 그리고 적외선 분광 분석기를 이용하여 잘토프로펜이 함유된 미립구의 물리화학적 성질 및 표면형태를 조사하였다. POX 미립구의 혼합비율이 증가할수록 초기 약물방출이 증가하며, PLGA 미립구의 혼합비율이 증가할수록 느린 약물방출을 보인다. 본 연구에서 초기 약물방출량이 높은 POX 미립구를 PLGA 미립구와 혼합비율을 조절함으로써 약물이 함유된 미립구의 초기방출 계수를 제어할 수 있을 것으로 사료된다.

• 한국식품과학회지
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• 제20권2호
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• pp.157-163
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• 1988

Propylene glycol 용매계에서 0.5M DL-alanine(${\alpha}-amino-propionic acid$) 와 0.5M D-glucose 를 $100^{\circ}C,\;120^{\circ}C$ 및 $140^{\circ}C$에서 각각 20분, 2시간 반응시켜 생성되는 휘발성 화합물을 분석하고 반응온도와 시간이 갈색화반응 및 휘발성 화합물생성에 미치는 영향을 조사하였다. 갈색화반응 및 휘발성 화합물생성에 미치는 영향을 조사하였다. 갈색화반응은 반응온도와 시간이 증가함에 따라 급격히 증가 하였다. 휘발성 화합물은 7종의 alkylpyrazine, 4종의 pyrrole, 3종의 furan, 1종의 furanone 그리고 기타성분으로 2-hydroxy-3-methyl-2-cyclopenten-1-one을 포함하여 11종이 확인되었으며 pyrazine, pyrrole 및 furan화합물의 생성량은 반응온도가 높아지고 반응시간이 길어짐에 따라 급격히 증가하였다. 또한 alanine과 glucose의 마이야르 반응에 의해 생성되는 구수한 카라멜냄새 및 설탕 탄냄새(burnt sugar-like)는 주로 2-hydroxy-3-methyl-2-cyclopenten-1-one, 2, 5-dimethyl-4-hydroxy-3(2H)-furanone과 같은 함 산소화합물과 pyrazine, pyrrole과 같은 함 질소화합물에 의해 생성되는 것으로 추정되었다.

• 폴리머
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• 제34권4호
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• pp.300-305
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• 2010

잘토프로펜(zaltotprofen)은 통증 치료와 염증 억제에 주로 사용되는 비스테로이드성 약물로, 류머티스 관절염 치료 및 해열 진통에 효능을 나타내는 약물이다. 잘토프로펜은 물에는 거의 녹지 않는 난용성 약물이다. 이러한 난용성 을 개선하여 흡수율을 증진시키고 생체이용률이 향상된 제제를 제공하기 위하여 여러 첨가제를 이용하여 타블렛으로 제 조하였다. 첨가제로는 락토스, 히드록시프로필메틸셀룰로오스(HPMC), 카복시메틸셀룰로오스(CMC)를 사용하였고 제조된 약물의 구조와 결정화도의 변화를 FTIR과 DSC를 이용하여 분석하였다. 시판제제인 솔레톤정$^{(R)}$과 비교하여 생 체외 방출 거동 실험을 하였고 실험결과 전체적으로 초기 약물 방출을 줄일 수 있었고 점차 방출률이 늘어나 시판제 제보다 더 높은 약물 방출을 보였다. 저점도의 HPMC는 고점도의 HPMC를 첨가했을 때보다 더 높은 약물 방출을 보였고 CMC의 양이 많아질수록 또한 약물 방출이 높게 나타났다.

• 폴리머
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• 제34권4호
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• pp.333-340
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• 2010

잘토프로펜은 프로피온산 유도체인 비스테로이드성 소염진통제로서 아급성 및 만성염증에 큰 억제 효과를 가지고 있다. 지속적인 약물의 방출을 위해서 PLGA의 분자량과 보조계면활성제의 농도를 달리하여 O/W 용매 증발법에 의해 잘토프로펜이 함유된 PLGA 미립구를 제조하였다. 잘토프로펜이 함유된 PLGA 미립구의 물리화학적 성질 및 표면형태를 조사하기 위해 주사현미경, X선 회절 분석법 그리고 시차 주사 열량계를 이용하였다. PLGA 분자량과 보조계면활성제의 농도가 증가할수록 미립구의 크기도 증가한다. PLGA 분자량과 보조계면활성제의 농도 가 증가할수록 미립구의 다공성이 줄어들고, 느린 약물의 방출을 보인다. 본 연구에서는 PLGA의 분자량과 보조계 면활성제의 농도를 조절하여 약물이 함유된 미립구의 방출 계수를 제어할 수 있을 것으로 사료된다.

• Nutrition Research and Practice
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• 제17권4호
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• pp.616-630
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• 2023

BACKGROUND/OBJECTIVES: Indole-3-propionic acid (IPA) is a tryptophan-derived microbial metabolite that has been associated with protective effects against inflammatory and metabolic diseases. However, there is a lack of knowledge regarding the effects of IPA under physiological conditions and at the intestinal level. MATERIALS/METHODS: Human intestinal epithelial Caco-2 cells were treated for 2, 24, and/or 72 h with IPA or its precursors - indole, tryptophan, and propionate - at 1, 10, 100, 250, or 500 μM to assess cell viability, integrity, differentiation, and proliferation. RESULTS: IPA induced cell proliferation and this effect was associated with a higher expression of extracellular signal-regulated kinase 2 (ERK2) and a lower expression of c-Jun. Although indole and propionate also induced cell proliferation, this involved ERK2 and c-Jun independent mechanisms. On the other hand, both tryptophan and propionate increased cell integrity and reduced the expression of claudin-1, whereas propionate decreased cell differentiation. CONCLUSIONS: In conclusion, these findings suggested that IPA and its precursors distinctly contribute to the proliferation, differentiation, and barrier function properties of human intestinal epithelial cells. Moreover, the pro-proliferative effect of IPA in intestinal epithelial cells was not explained by its precursors and is rather related to its whole chemical structure. Maintaining IPA at physiological levels, e.g., through IPA-producing commensal bacteria, may be important to preserve the integrity of the intestinal barrier and play an integral role in maintaining metabolic homeostasis.

• 한국식품영양과학회지
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• 제46권3호
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• pp.358-367
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• 2017

본 연구에서는 다양한 건강기능식품의 기능성 원료 및 부원료에 대하여 천연 유래의 보존료(소르빈산, 안식향산, 프로피온산)의 문헌상의 함유량을 조사하며, 국내 유통 건강기능식품 원료 중 천연 유래 보존료의 검출 가능성이 있는 원료를 선정하고 수집하여 천연 유래 보존료의 함유량 조사를 시행하고자 하였다. 식품공전상의 보존료 시험법의 건강기능식품의 기능성 원료에 대한 유효성을 검증하기 위해 액체, 분말, 유지시료를 선정하여 이에 대한 직선성, 정확성, 정밀성, 회수율, 검출한계 및 정량한계에 대한 시험법 검증을 실시하였다. 3가지 유형에 대하여 직선성은 0.99 이상의 높은 직선성을 보였으며, 정밀성은 일간과 일내에서 0.5~9.2%, 정확성은 84.0~123.9%의 정확성을 보였다. 회수율은 각각의 보존료에서 88.7~98.9%를 나타냈고, 검출한계는 0.03~1.30 mg/kg, 정량한계는 0.10~3.80 mg/kg으로 산출되었다. 시료는 총 80품목 212건을 수집하여 분석을 하였다. 그 결과 48품목 85건의 시료에서 보존료 성분이 검출되었다. 전체 보존료 성분의 검출률은 40.1%였으며, 26건의 시료에서 중복의 보존료 성분이 검출되었다. 소르빈산은 7건의 시료에서 검출되었으며, 안식향산은 60건, 프로피온산은 47건에서 검출되어 안식향산이 가장 높은 검출률을 보였다. 검출된 보존료 성분의 함량 분포는 소르빈산의 경우 10 mg/kg 이하가 5건, 50 mg/kg 이하가 1건, 500 mg/kg 이하가 1건 검출되었으며, 안식향산의 경우 10 mg/kg 이하가 36건, 50 mg/kg 이하가 14건, 100 mg/kg 이하 및 500 mg/kg 이하가 각각 4건이었으며, 500 mg/kg 이상 검출된 경우도 2건이었다. 프로피온산의 경우 10 mg/kg 이하가 25건, 50 mg/kg 이하가 13건, 100 mg/kg 이하가 3건, 500 mg/kg 이하가 6건이 검출되어 시료에서 검출된 보존료의 함량은 10 mg/kg 이하가 다수를 차지하고 있었다. 본 연구 결과를 통하여 건강기능식품의 기능성 원료에 대한 천연 유래 보존료의 DB를 마련하고, 향후 건강기능식품 중 보존료의 천연 유래 여부 판단 시 근거 자료로 활용이 가능할 것이며, 국가 간의 교역 시 보존료 사용기준 위반 등으로 인한 무역마찰에 대한 기초자료로 활용이 가능할 것으로 판단된다.

• 대한수의학회지
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• 제35권1호
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• pp.197-203
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• 1995

Holstein종(種) 유우(乳牛)에 있어서 제1위내(第1胃內)의 휘발성지방산(揮發性脂肪酸)(VFA)과 혈지질(血脂質)의 농도(濃度)가 식이조성(食餌造成), 번식상태(繁殖狀態) 그리고 케톤요증(尿症)과 케논증(症)에 미치는 효과를 알아보고저 시도(試圖)하여, 출산(出産) 13~15일전(日前)과 출산후(出産後) 15일(日)에 6두(頭)의 건강(健康)한 유우(乳牛)(제I군(第I群)), 9두(頭)의 케톤요증(尿症) 유우(乳牛)(제II군(第II群)) 그리고 8두(頭)의 케톤(증)症 유우(乳牛)(III군(III群))들을 중심(中心)으로 검사(檢事)하여 보고 그 결과(結果)를 다음과 같이 적요(摘要)한다. 가소화영양종양(可消化營養總量)(TDN)과 가소화단백질(可消化蛋白質)(DCP)은 산후(産後)에 증가추세(增加趨勢)를 보이고, 각군(各群)의 휘발성지방산농도(揮發性脂肪酸濃度)는 산전(産前)에 비(比)하여 산후(産後)에 낮았는데, 그 중(中)에서도 제I군(第I群)(건강(健康))의 경우에는 산전(産前)과 후(後)에 제II군(第II群)(케톤요증(尿症))에 비(比)하여 다소(多少) 높았다. 제I군(第I群)에 있어서 산후(産後)에 초산당양비율(醋酸當量比率)은 감소(減少) 경향(傾向)을 보였으나, 제II군(第II群)과 제III군(第III群)에서는 계속(繼續) 증가(增加) 되었다. 제I군(第I群)에서의 산후(産後) 프로피온산당비율(酸當比率)은 증가(增加)되는 반면(反面)에 제I군(第I群)과 제II군(第III群)에서는 계속(繼續) 감소(減少) 경향(傾向)을 보였다. 혈중(血中) 콜레스테롤, 유이(遊離)콜레스테롤 및 콜레스테롤-에스텔, HDL-cholesterol, 인지질(燐脂質) 및 유이지방산(遊離脂肪酸) 등의 농도(濃度)는 전시험군(全試驗群)에서 산후(産後)에 감소(減少) 경향(傾向)을 보였으며, 그 중(中)에서도 제I군(第I群)은 제III군(第III群)에 비(比)하여 보다 낮았으며, 그 중간(中間)은 제II군(第II群) 이었다. 중성지방(中性脂肪)은 산후(産後)에 감소(減少) 경향(傾向)을 보였으며, 특(特)히 케톤증(症)의 제III군(第III群)은 현저(顯著)한 감소(減少)가 관찰(觀察)되었다.

• 한국초지조사료학회지
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• 제37권4호
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• pp.315-321
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• 2017

본 연구는 지방함량이 높은 원료인 extruded linseed가 홀스타인 거세우의 메탄배출량에 미치는 영향을 조사하기 위해 수행하였다. 반추위 캐뉼라가 장착된 홀스타인 거세우 4두 ($462{\pm}30kg$)를 duplicated $2{\times}2$ Latin square design에 배치하여 실험을 수행하였다. 대조구는 육우용 시판 배합사료와 tall fescue 짚을 65:35의 비율로 혼합하여 체중의 2.8%(원물기준)에 해당하는 양을 급여하였다. 처리구는 대조구의 배합사료 총 에너지와 CP 수준을 동일하게 유지하되 원료 일부를 extruded linseed 3.8%로 대체하여 급여하였다. Extruded linseed 첨가는 건물섭취량에 영향을 미치지 않았지만 지방섭취량은 대조구에 비하여 유의성 있게 증가시켰다(P<0.05). 처리구간 반추위 pH는 비교적 적은 차이었지만 대조구가 extruded linseed 첨가구에 비하여 유의적으로 낮았다(P<0.05). 총 VFA의 농도는 대조구가 extruded linseed 첨가구에 비하여 21%정도 높았지만 통계적 유의성은 없었다. 초산, 프로피온산 및 낙산의 농도도 처리구간 유의적인 차이가 없었다. Extruded linseed의 첨가는 1일 메탄 발생량과 메탄 배출계수(emission factor)를 15%정도 유의성 있게 감소시켰다(P<0.05). 건물, 유기물, NDF의 섭취 1kg당 메탄발생량 및 메탄전변율에서는 extruded linseed 첨가구가 대조구에 비하여 낮은 수준이었지만, 통계적 유의성은 나타나지 않았다. 본 실험은 우리나라의 사료급여환경에서 홀스테인 거세우에게 extruded linseed 급여한 첫 실험으로서 메탄생성량을 감소시킬 수 있다는 가능성을 보여주고 있다.