• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
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• pp.284-284
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• 1994

Pentazocine은 opioid 수용체에 대한 흥분작용과 길항작용을 겸유한 opioid계 약물로 알려져 있다. 본 연구에서 흰쥐 적출 관류부신 으로 부터 pentazocine의 catecholamine (CA) 분비작용을 관찰하여 그 기전을 규명하고 또한 다른 opioid의 작용과 비교하여 얻어진 결과는 다음과 같다. Pentazocine (30-300$\mu\textrm{g}$)을 부신정맥내에 주사하였을때 현저한 용량 의존성의 CA 분비 작용을 나타내었다. Pentazocine의 이러한 CA 분비작용은 chlorisondamine ($10^{-6}$M), naloxone (1.22 $\times$ $10^{-7}$M), morphine (1.73 $\times$ $10^{-5}$M). enkephalin (9.68 $\times$$10^{-6}$M), nicardipine ($10^{-6}$M) 및 TMB-8 ($10^{-5}$M)등의 전처치로 뚜렷이 억제되었으나 pirenzepine (2 $\times$ $10^{-6}$M)의 전처치에 의해서는 영향을 받지 않았다. $Ca^{++}$-free Krebs 용액으로 30분간 관류한 후에 pentazocine의 CA 분비작용은 현저한 감소를 나타내었다. Pentazocine (1.75 $\times$ $10^{-4}$M)을 20분간 관류시킨 후에 ACh (5.32 $\times$ $10^{-3}$M)과 DMPP ($10^{-4}$M)에 의한 CA 분비작용이 의의있게 감약되었다.

• Journal of Ginseng Research
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• 제16권2호
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• pp.93-98
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• 1992

This study examined the Influence of ginseng total saponins (GTS) on the analgestic action and tolerance development of pentazocine in mice. Pentazocine prolonged the latency to response in the tail flick rather than in the tail pinch test. The analgesic effect of pentaEocine was antagonized by naloxone and completely eliminated by pretreatment u·ith f-chlorophenylalanine (PCPA). GTS provented the pentasocine-incuced analgesia ann inhibited the development of tolerance to pentazocine. The antagonistic effect of GTS on the pentazocine-induced analgesia was abolished by 5-HTP, but not by L-DOPA. These results suggest that GTS inhibits the analgesic action of pentazocine by the interaction with serotonergic neuron.

• 대한약리학회지
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• 제9권1호
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• pp.47-51
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• 1973

A benzomorphan derivative, pentazocine has both opioid agonistic actions and weak narcotic antagonistic activity. In this paper, authors attempted to study the dose response of pentazocine on the blood sugar level, serum transaminase and alkaline phosphatase activity in rabbits. Eighteen rabbits were devided into 3 groups, and each group were injected with pentazocine 5mg, 15mg, and 30mg/kg respectively. And metabolic effects were investigated measuring the change of blood sugar contents, serum transaminase (S-GOT, S-GPT) activities and alkaline phosphatase activities in rabbits. The results were obtained as follows; 1. Pentazocine significantly increased the blood sugar content in rabbits. 2. Pentazocine significantly increased the serum GOT activity but in the serum GPT activity, it significantly increased in large dose. 3. Pentazocine significantly increased serum alkaline phosphatase activity.

• 대한약리학회지
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• 제30권3호
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• pp.299-311
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• 1994

Pentazocine은 opioid 수용체에 대한 흥분작용과 길항작용을 겸유한 opioid계 약물로 알려져 있다. 본 연구에서 흰쥐 적출 관류부신으로 부터 pentazocine의 catecholamine(CA) 분비작용을 관찰하여 그 기전을 규명하고 또한 다른 opioid의 작용과 비교하여 얻어진 결과는 다음과 같다. Pentazocine$(30{\sim}300\;ug)$을 부신정맥내에 주사하였을때 현저한 용량의 존성의 CA 분비작용을 나타내었다. Pentazocine의 이러한 CA 분비작용은 chlorisondamine $(10^{-6}\;M)$, naloxone $(1.22{\times}10^{-7}\;M)$, morphine $(1.73{\times}10^{-5}\;M)$, enkephalin $(9.68{\times}10^{-6}\;M)$, nicardipine $(10^{-6}\;M)$ 및 TMB-8$(10^{-5}\;M)$등의 전처치로 뚜렷이 억제되었으나 pirenzepine (2과$10^{-6}\;M)$의 전처치에 의해서는 영향을 받지 않았다. $Ca^{++}$-free Krebs 용액으로 30분간 관류한 후에 pentazocine의 CA 분비작용은 현저한 감소를 나타냈었다. Pentazocine $(1.75{\times}10^{-4}\;M)$을 20분간 관류시킨 후에 ACh $(5.32{\times}10^{-3}\;M)$과 DMPP $(10^{-4}\;M)$에 의한 CA 분비작용이 의의 있게 감약되었다. 이상과 같은 연구결과를 종합하면, pentazocine은 횐쥐 적출 관류부신에 투여시 현저한 CA 분비작용을 일으키고 있는 칼슘의존성 exocytotic mechanism에 의한 것으로 생각되며, 이러한 pentazocine의 CA 분비작용은 부신 chromaffin cell에 있는 opioid 수용체의 활성화를 통하여 나타나며, 또한 부신의 nicotine 수용체의 흥분작용과도 관련성이 있는 것으로 사료된다.

• 대한약리학회지
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• 제19권1호
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• pp.115-122
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• 1983

The influences of diazepam and naloxone on the increase of plasma corticosterone level induced by morphine, pentazocine, ACTH, or picrotoxin were investigated in male mice. The results obtained were summarized as follows: 1) The increase induced by morphine or pentazocine of plasma corticosterone level was not affected by naloxone pretreatment but markedly suppressed by diazepam pretreatment. 2) The increase induced by ACTH of plasma corticosterone level was not affected by diazepam or naloxone pretreatment. 3) The picrotoxin markedly increased plasma corticosterone level, and the inceease was not affected by diazepam or naloxone pretreatment. This above results suggest that the increase induced by opioids of plasma corticosterone level seems to be rather related with other than opiate- or GABArerecptor.

• The Korean Journal of Pain
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• 제5권2호
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• pp.213-220
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• 1992

Morphine, meperidine 및 pentazocine을 가토의 좌골신경에 주입한 후 마약제의 신경차단 유무와 약제 주입 후 4시간, 24시간 및 1주에 좌골 신경을 절취하여 신경조직학적 변화를 관찰하였다. 좌골신경에 약제를 주입한 후 신경자극에 의한 반응과 뒷다리 운동을 관찰한 결과, morphine군은 신경차단 효과가 없었고 meperidine군과 pentazocine군은 약제주입 5분 후부터 근육이완이 시작되어 10분 후부터 근육수축이 나타나지 않았으며 뒷다리에 마비증상은 약제주입 60분 후부터 부분적으로 회복되기 시작하여 90분 후에는 정상으로 회복되는 양상의 신경차단 효과가 있었다. 광학 현미경적 소견으로는 모두 4시간부터 1주까지의 표본에 특기할만한 변화가 없었으며, 전자 현미경적 소견에서 morphine군은 1주 후 소견에서 유수신경섬유와 무수신경섬유에 경미한 수포양을 보였다. Meperidine군은 4시간 후 소견으로 유수신경섬유의 축삭돌기에 경미한 수포양이 있었고 무수신경의 마이엘린화되는 소견이 있었으며, 24시간 후 유수신경섬유에 경미한 수포양이 있었고 무수신경섬유가 정상으로 되었으며 1주 후 특기할 만한 변화가 없었다. Pentazocine군은 약제주입 4시간 후 유수신경섬유에 경미한 수포양을 보였으며 24시간 후 유수신경 섬유와 무수신경섬유에 중등도의 수포양이 나타났으며 1주 후 경미한 수포양을 나타내었다. 주입된 약제중 morphine이 가장 수포양이 적었으며 pentazocine이 심한 변화를 나타내었고, 전단계 쥐 실험에서 나타났던 meperidine주입 1주 후의 심한 신경조직 손상은 본 실험에서 나타나지 않았다.

• 대한약리학회지
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• 제7권1호
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• pp.21-27
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• 1971

The effects of 5 different drugs (amphetamine, caffeine, serotonin, sod. salicylate and pentazocine) on the duration of action of two barbiturates (thiopental and pentobarbital) and an intravenous anesthetic (propanidid) were determined in rats. Duration of action was determined by the time elapsing between loss and return of the righting reflexes. All drugs were injected intraperitoneally except propanidid which was administered by the intravenous route. Preliminary experiments indicated that at a dose of 40 mg/kg either of the two barbiturates or propanidid produced loss of the righting reflexes without death. At this dose, however, the duration of action of propanidid was extremely short. However, this dose was selected for subsequent studies. 1. At the dose employed amphetamine shortened the sleeping time of three compounds. 2. Caffeine and theophylline shortened the sleeping time of thiopental and prolonged the duration of action of pentobarbital. 3. Serotonin had no effect on duration of action of the barbiturates but prolonged the sleeping time produced by propanidid. 4. Sod. salicylate significantly prolonged the sleeping time of the barbiturates whereas pentazocine exhibited this effect only in relation to thiopental.

• Toxicological Research
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• 제5권1호
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• pp.17-25
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• 1989

Chronic adminstraction of morphine to adult male rats has long been known to lower hepatic cytochrome p-450 content and its dependent mixed-function oxidase activity. Following the treatment of adult male rats with morphine, pethidine pentazocine and codeine and also by concomitant adminstration of naloxone activities of microsomal electron transfer in the adult male rats were examined. In present study, the acute treatment of mature male rats with a dose of narcotic drugs higher than that used chronically also reduces their hepatic cytochrome p-450.

• 대한화학회지
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• 제54권4호
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• pp.363-373
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• 2010

마약인 모르핀, 헤로인, 코데인, 펜타조신 그리고, 버프레노파인에 대하여 범밀도함수이론에 근거하여 계산 연구를 수행하였다. 약물특이 분자단과 치환기의 기하학적 파라미터는 B3LYP/6-31+G(d) 레벨로 계산하였고, 전자의 구조는B3LYP/6-311++G(d,p) 레벨로 같은 혼성 범함수를 사용하여 계산하였다. 원자의 전하분포는 Mulliken 개체 수 분석에 의하여 구하였다. 보고된 생물학적 활성, 계산된 분배 계수, 전자 및 기하학적 분석을 토대로 펜타조신과 버프레노파인을 새로 제시된 유사화합물에 대한 모델화합물로 선택하였으며, 이들 유사화합물에 대하여 연구한 뒤, 모델화합물과 비교하였다. 본 연구 결과는 약물특이 분자단의 기하학적 구조와 전자 구조가 다른 치환기의 존재 하에서도 변함없이 유지된다는 것을 보여주었다. 제시된 유사화합물들도 모델 분자의 특성을 갖고 있기 때문에, 이들 유사화합물들도 생물학적 활성을 나타낼 것 같다.