Ginsenoside Rp1 (G-Rp1) is a novel ginseng saponin derivative with anti-tumor activity. However, the biochemical and molecular mechanisms of G-Rp1 on anti-tumor activity are not fully understood. In the present study, we report that G-Rp1 inhibits lung cancer cell proliferation, migration and adhesion in p53 wild-type A549 and p53-defi cient H1299 cells. Anti-proliferative activity of G-Rp1 in lung cancer cells is mediated by enhanced nuclear localization of cyclin-dependent kinase inhibitors including $p27^{Kip1}$ and $p21^{WAF1/Cip1}$, and subsequent inhibition of pRb phosphorylation. We also show that these anti-tumor activities of G-Rp1 in both A549 and H1299 cells appear to be mediated by suppression of mitogenic signaling pathways such as ERK, Akt and $p70^{S6K}$. Taken together, these findings suggest further development and evaluation of G-Rp1 for the treatment of lung cancers with mutated p53 as well as wild-type p53.
Kim, Chong-Kook;Kwon, Kyoung-Ae;Jeong, Eun-Ju;Lee, Myung-Gull
Archives of Pharmacal Research
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v.12
no.2
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pp.88-93
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1989
In order to obtain some informations about the effect of molecular weight on the release rate of drug from drug carrier, two types of poly-L-glutamic acid (PLGA)-cytarabine (ara-C) conjugates, PLGA-ara-C:I and PLGA-ara-C:II, were synthesized using two types of PLGA having different average molecular weight, 43,000 and 77,800, respectively. The PLGA-ara-C conjugates were synthesized by mixed anhydride method and found to be covalently linked. Both types of conjugates charged negatively at biological pH. The pH-dependent release rate of ara-C was observed in both cases, and the release rate was accelerated in basic, acidic conditions (the k values were 0.015 $day^{-1}$ at pH 7.0, 0.024 $day^{-1}$ at pH 5.0, and 0.059 $day^{-1}$ at pH 9.0 in the case of PLGA-ara-C:I) and in the presence of pretense. The time required for the release of 16.5% of ara-C from PLGA-ara-C:I were 8 hr and 144 hr in the presence and absence of protease, respectively. Although both types of conjugates showed similar drug substitution ratio, they showed different release rates. Between the two types of conjugates, PLGA-ara-C:II showed the faster release rate (0.030 vs 0.042 $day^{-1}$ in pH 7.4 phosphate buffer solution at $37^{\circ}C$) and the smaller activation energy for the release of drug (12.5 vs 7.7 Kcal/mol) than PLGA-ara-C:I. The characteristic effect of molecular weight on the release rates of PLGA-ara-C conjugates suggests that the drug release rate might be effectively controlled over a prolonged period of time by the combined use of the different types of PLGA-ara-C conjugates having different molecular weights.
LAPS is a device which is dependent on the bias potential between a pH sensitivity and alternating photocurrent. We implemented the multichannel LAPS device and the detection system which was able to effectively measure the sensor's output by a synchronized detection circuit and multiple methods. The implemented LAPS was structured the multiple sensing sites for analyzing a various components simultaneously. And the system included a time-division method using one pre-amplifier being able to detect the multichannel pH concentration preserving a high S/N ratio and a control part. System hardware consists of a pre-amplifier, digital unit and sensor unit, and software consists of a system program and PC program. As results, we verified the successful operations of system including an implemented pre-amplifier and signal processing units.
Kim Jeong-Han;Jang Myoung-Jun;Choi Jong-In;Ha Tae-Moon;Chung Jae-Woon;Chi Jeong-Hyun;Ju Young-Cheoul
Food Science and Preservation
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v.12
no.3
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pp.287-291
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2005
Quality properties of Kimchi added with king oyster mushroom(Pleurotus eryngil) was evaluated during the fermentation at $5^{\circ}C$. Until 7 days, pH of Kimdhi was rapidly decreased. The titratable acidity of Kimchi was in inverse state to the pH. Kimchi added with the mushroom showed a lower pH with a higher titratable acidity than those of control. Total microbial load and lactic acid bacterial count were maximized at 18 days, thereafter slowly decreased. king oyster mushroom Kimchi added with showed an antioxidant activity. The effect was dependent fo the amount of much room, and radical scavenging activity and content of total phenolic compounds was the highest in eddition of $30\%$ king oyster mushroom.
lactic acid production from cellulose by simultaneous saccharification and fermentation(SSF) was studied. The SSF using cellulase enzyme Cytolase CL and Lactobacillus delbrueckii was strongly inhibited by the end product(lactic acid). An ion-exchange resin(RA-400) was used for in-situ product removal during SSF. The sorption capacity of the resin was 200mg/g-resin. The simple SSF and the extractive SSF resulted in lactic acid concentrations of 30.4g/L and 32.0g/L, respectively, at the initial substrate concentration of 50g/L. A model was developed to simulate the extractive SSF. The lactic acid conversion for the initial substrate of 100g/L was estimated to be improved from 60% to 09% by in-situ product removal. The experimentally determined kinectic parameters were pH dependent, and fitted as empirical expressions to establish their values at different pH's. Lactic acid productivity was predicted to be maximum at pH 4.5-5.0.
A proteolytic enzyme was purified from the tissue extract of spargana (plerocercoids of Spirometra erinacei) by DEAE-Trisacryl M ion exchange chromatography and thiopropyl-sepharose affinity chromatography resulted in a 21-fold purification. The proteinase activity was assayed with a synthetic fluorescent substrate, carbobensoxy-phenylalanyl-7-amiso-4-trifluoromethyl-coumarin. SDS-polyacplamide gel electrophoresis of the purified materials revealed a single 28,000 dalton band. Inhibitor profiles of the band indicated that it belonged to cysteine endopeptidases. It exhibited identical pH curves with optimum at pH 5,5, and 50% activity from pH 4.7 to 8. It could completely degrade collagen chains to three identical products. It also showed some activity on hemoglobin. Furthermore, the band on immunoblots was reactive to the sera of sparganosis patients. These results suggest that the proteolytic enzyme belongs to cysteine proteinase which plays a role in the tissue penetration. Also it may be used as the antigen for diagnosis of active sparganosis.
2-Ketogluconic acid production by Klebsiella pneumoniae is a pH-dependent process, strictly proceeding under acidic conditions. Unfortunately, cell growth is inhibited by acidic conditions, resulting in low productivity of 2-ketogluconic acid. To overcome this deficiency, a two-stage fermentation strategy was exploited in the current study. During the first stage, the culture was maintained at neutral pH, favoring cell growth. During the second stage, the culture pH was switched to acidic conditions favoring 2-ketogluconic acid accumulation. Culture parameters, including switching time, dissolved oxygen levels, pH, and temperature were optimized for the fed-batch fermentation. Characteristics of glucose dehydrogenase and gluconate dehydrogenase were revealed in vitro, and the optimal pHs of the two enzymes coincided with the optimum culture pH. Under optimum conditions, a total of 186 g/l 2-ketogluconic acid was produced at 26 h, and the conversion ratio was 0.98 mol/mol. This fermentation strategy has successfully overcome the mismatch between optimum parameters required for cell growth and 2-ketogluconic acid accumulation, and this result has the highest productivity and conversion ratio of 2-ketogluconic and produced by microorganism.
The nitrite scavenging effect of three kinds of edible wild plants belong to Umbelliferaeceae family was investigated. The contents of crude protein, crude lipid and $\beta$-carotene of the plants were in the range of 22.99∼31.00%, 3.51∼5.08% and 5.40∼19.81 mg%, respectively. The content of ascorbic acid was very low and selenium was not detected in any samples. The contents of linoleic acid and linolenic acid were 66.46∼77.44%. The content of total phenol was 875.77 mg% in Ledebouriella seseloides WOLFF, which was the highest among the samples. The methanol fraction of the plant extract showed higher nitrite scavenging effect than the water fraction. The nitrite scavenging effects of the samples were the highest at pH 1.2 and lowest at pH 6.0, suggesting that it's pH dependent. Nitrite scavenging effect of methnol-soluble fractions obtained from Ledebouriella seseloides WOLFF was 95.3% at pH 1.2, which was the greatest among tested samples. There was a high correlation between the nitrite scavenging effect and the total phenol content.
Six kinds of herbs(applemint, geranium, lemonbalm, rosemary, sage and thyme) were extracted with water and 95% methanol, and the electron donating ability, antibacterial activity and nitrite scavenging effect were examined. The electron donating ability of herbs ranged from 60.7 to 92.2% and the highest value was observed in geranium, followed by sage and lemonbalm. Antibacterial activity of methanol extracts was much stronger than that of water extracts and gram positive bacteria were more sensitive than gram negative bacteria. Rosemary and geranium exhibited excellent antimicrobial activities against a wide range of bacteria. Nitrite scavenging activity, which was measured at various pH conditions(1.2, 3.0, 3.6, 4.2), was the highest in all herbs at pH 1.2 and the lowest at pH 4.2, suggesting that it is pH dependent. Methanol fraction also provided higher nitrite scavenging effect than the water fraction.
Effects of sodium hypochlorite (NaOCl) concentration, temperature and pH on oxidation mechanism of corn starch were investigated. The rate of oxidation was dependent on the concentration of hypochlorite, pH and temperature of oxidation. The reaction was either first or second order depending on the concentration of NaOCl. At oxidant concentration of $0.75{\sim}3.0%$ active Cl/g starch, the reaction was first-order and it was second-order at $3.75{\sim}4.5%$ active Cl/g starch. The first-order rate constants were increased with increasing oxidant concentration. The rate of oxidation of starch was highest at pH 7 and decreased with increasing acidity or alkalinity of the medium. As the reaction temperature increased, the rate of oxidation was increased.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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