Earlier we have described new water-soluble Ag- and Zn-derivatives of tetrachloride meso-tetra (4-N-oxiethylpyridyl) porphyrin (TOEtPyP) as potential anticancer drugs. In this work the effect of one of these metal porphyrins, TOEtPyP Ag, on the cell population kinetics was studied in vitro using morphological and biochemical techniques. The results suggested that TOEtPyP Ag action consisted in the simultaneous suppression of the cell growth and activation of the cell death. About 40% of the cells were shown to die via apoptotic pathway. So, the porphyrin studied may be attributed to inducers of both necrotic and apoptotic processes. The results obtained support our previous assertion that TOEtPyP Ag may be considered as a potential chemotherapeutic agent.
Herein, a new electrochemical method was described for the determination of ciprofloxacin based on the enhancement effect of an anionic surfactant: sodium dodecyl benzene sulfonate (SDBS). In pH 4.0 phosphate buffer and in the presence of 1.0 × 10-4 mol/L SDBS, ciprofloxacin yields a well-defined and sensitive oxidation peak at the carbon paste electrode (CPE). Compared with that in the absence of SDBS, the oxidation peak current of ciprofloxacin remarkably increases in the presence of SDBS. The experimental parameters, such as supporting electrolyte, concentration of SDBS, and accumulation time, were optimized for ciprofloxacin determination. The oxidation peak current is proportional to the concentration of ciprofloxacin over the range from 8.0 × 10-8 to 5.0 × 10-6 mol L-1. The detection limit is 2.0 × 10-8 mol L-1 after 2 min of accumulation. This new voltammetric method was successfully used to detect ciprofloxacin in drugs.
Background: Ginsenosides are the main ingredients of ginseng, which, in traditional Eastern medicine, has been claimed to have therapeutic values for many diseases. In order to verify the effects of ginseng that have been empirically observed, we utilized the reverse docking method to screen for target proteins that are linked to specific diseases. Methods: We constructed a target protein database including 1,078 proteins associated with various kinds of diseases, based on the Potential Drug Target Database, with an added list of kinase proteins. We screened 26 kinds of ginsenosides of this target protein database using docking. Results: We found four potential target proteins for ginsenosides, based on docking scores. Implications of these "hit" targets are discussed. From this screening, we also found four targets linked to possible side effects and toxicities, based on docking scores. Conclusion: Our method and results can be helpful for finding new targets and developing new drugs from natural products.
In search for new drugs and methods of pharmacotherapy of liver damage , the pollen extracts was administrated to the experimental animals and ivnestigated its biochemical effects in the serum and liver when aromatic hepatotoxicants-phenybutazone, aniline and benzo(a) pyrene-was administered. As the results are the pretretment of azalea pollen was prevented the leakage of asartate aminotransaminase (AST), alanine aminotransfease(ALT), alkaline phosphatase (ALP) activity and bilirubin level to serum and liver, except serum lactate dehydrogenase (LDH) activity.
For the development of new antinflammatory and analgesic drugs, new 5-alkylthio (or sulfonyl) methyl-5-m-methoxyphenylhydantoin-3-acetic acid derivatives(alkyl; ethyl, propyl, butyl) were prepared. The 5,5 -disubstituted hydantoins which were used as starting materials, were prepared acording to Bucherer-Berg method. The reaction of ethyl chloroacelate with these compounds gave 3-acetate and the subsequent hydrolysis with dilute sodium hydroxide resulted in hydantoin 3-acetate and the subsequent hydrolysis with dilute sodium hydroxide resulted in hydantoin 3-acetic acid derivatives. Through the same procedure of equivalent hydroxide resulted in hydantoin 3-acetic acid derivatives. Through the same procedure of equivelent hydantions or the oxidation of 5-alkylthiohydantoin ocmpounds described above, 5-alkylsulfonylme-thyl-5-m-methoxyphenylhydantoin-30acetic acid derivatives were also synthesized.
Sarcopenia is the degenerative loss of muscle mass and function with aging. Recently sarcopenia was recognized as a clinical disease by the International Classification of Disease, 10th revision, Clinical Modification. An imbalance between protein synthesis and degradation causes a gradual loss of muscle mass, resulting in a decline of muscle function as a progress of sarcopenia. Many mechanisms involved in the onset of sarcopenia include age-related factors as well as activity-, disease-, and nutrition-related factors. The stage of sarcopenia reflecting the severity of conditions assists clinical management of sarcopenia. It is important that systemic descriptions of the disease conditions include age, sex, and other environmental risk factors as well as levels of physical function. To develop a new therapeutic intervention needed is the detailed understanding of molecular and cellular mechanisms by which apoptosis, autophagy, atrophy, and hypertrophy occur in the muscle stem cells, myotubes, and/or neuromuscular junction. The new strategy to managing sarcopenia will be signal-modulating small molecules, natural compounds, repurposing of old drugs, and muscle-specific microRNAs.
Park, Hae-Sun;Choi, Hee-Jeon;Kwon, Soon-Kyoung;Park, Myoung-Sook
대한약학회:학술대회논문집
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대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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pp.339.1-339.1
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2002
Since two selective COX-2 inhibitors. celecoxib and rofecoxib, showed good biological activity as antiinflammatory agents. many medicinal chemists are interested in specific COX-2 inhibitors. The distinguished feature of these drugs is that the 5-membered heterocycle ring is substituted with two aryl groups. Therefore, in this study, we designed a new hydantoin derivatives via the reaction of unnatural amino acids as selective COX-2 inhibitors, In systematically steps. 5-phenyl-1 (or substituted) hydantoin derivatives were prepared through esterification. bromination, C-N bond formation, cyclization from phenyl acetic acid. Particularly. a novel hydantoin ring was converted from unnatural amino acids with potassium isoyanate. In last step. the final analogs were synthesized the substitution at 3-position with alkyl reagents.
As the aging population increases and interest in well-being increases, the importance of developing special crops increases. Natural medicine based on the special crops has been mainly used as an adjunct therapy for many diseases and symptoms based on culture, traditional medicine, and experience. In particular, it is attracting attention as a new resource to develop new drugs such as Artemisinin, a treatment for malaria. In order to efficiently use crops, it is essential to establish omics data such as genomes, transcriptomes, and metabolites of special-purpose crops. However, many special-purpose crops have large, heterogeneous and polyploid genomes that require high cost and long time to reference genome sequencing. Therefore, we built an inexpensive, fast, but very usefill reference transcriptome as the first step. We constructed high-quality reference transcriptom sets of Codonopsis lanceolata and Ixeridium dentatum with PacBio data. Our team will continue to construct reference transcriptoms of more special-purpose crops, and the data will be released by the National Agricultural Biotechnology Information Center (NABIC) in order to be widely used in agricultural as well as medical R&D.
Custodio, Raly James Perez;Botanas, Chrislean Jun;Yoon, Seong Shoon;de la Pena, June Bryan;dela Pena, Irene Joy;Kim, Mikyung;Woo, Taeseon;Seo, Joung-Wook;Jang, Choon-Gon;Kwon, Yong Ho;Kim, Nam Yong;Lee, Yong Sup;Kim, Hee Jin;Cheong, Jae Hoon
Biomolecules & Therapeutics
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제25권6호
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pp.578-585
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2017
Recently, there has been a rise in the number of amphetamine derivatives that serve as substitutes for controlled substances (e.g. amphetamine and methamphetamine) on the global illegal drug market. These substances are capable of producing rewarding effects similar to their parent drug. In anticipation of the future rise of new and similar psychoactive substances, we designed and synthesized four novel amphetamine derivatives with N-benzyl, N-benzylamphetamine HCl (NBNA) substituent on the amine region, 1,4-dioxane ring, ethylenedioxy-amphetamine HCl (EDA), methyl, para-methylamphetamine HCl (PMEA), and naphthalene, 2-(aminopropyl) naphthalene HCl (2-APN) substituents on the phenyl site. Then, we evaluated their abuse potential in the conditioned place preference (CPP) test in mice and self-administration (SA) test in rats. We also investigated the psychostimulant properties of the novel drugs using the locomotor sensitization test in mice. Moreover, we performed qRT-PCR analyses to explore the effects of the novel drugs on the expression of D1 and D2 dopamine receptor genes in the striatum. NBNA, but not EDA, PMEA, and 2-APN, induced CPP and SA in rodents. None of the test drugs have produced locomotor sensitization. qRT-PCR analyses demonstrated that NBNA increased the expression of striatal D1 dopamine receptor genes. These data indicate that NBNA yields rewarding effects, suggesting potential for abuse. Continual observation for the rise of related substances is thus strongly encouraged.
Objectives: Systems related to the production, authorization, and listing for insurance of herbal medicine products were compared between South Korea and Taiwan to illuminate herbal medicine products system issues in South Korea. Methods: Papers, and laws and policies related to the production, authorization, and listing for insurance of herbal medicine products in South Korea and Taiwan are analyzed to create the primary documents. The documents from South Korea were screened with the advice of a specialist, while those from Taiwan have been verified through local investigation and with the help of a related specialist. The screened documents were then compared and analyzed in the order of the systems related to the production, authorization, and listing for insurance of herbal medicine products. Results: The systems related to the production of herbal medicine products satisfy GMP requirements in both countries, while Taiwan has more specialized systems related to the production of herbal medicine products and a more strict authorization program as compared to South Korea. While South Korea has most of the herbal medicine products classified as non-prescription drugs, Taiwan has them as prescription drugs. And while South Korea does not allow new herbal medicine products to be listed for insurance, Taiwan allows for once-a-year application toward listing for insurance. Conclusions: In order to ensure the safe and effective use of herbal medicine products, systems related to the production, authorization, and listing for insurance of herbal medicine products are to be established, while the categorization of medicine products principally used by Korean medicine doctors should be prepared. Furthermore, prescription by a Korean medicine doctor for new drugs made with natural products and their listing for insurance need to be encouraged.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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