The study is about the effect of tetracycline-HCl on the amelogenesis and the dentinogenesis of the albino rats by means of histochemistry and fluorescence microscopy. Females in oestrus were mated overnight and examined the next morning for evidence of copulation. The mothers were intraperitonealy injected with a single dose of tetracycline-HCl from the eighth to tenth day of gestation. The heads of new born rats were fixed in Carnoy's solution and 10% formalin solution. The staining methods were alizarin red S stain, PAS reaction, colloidal iron reaction, Morin's stain and hematoxylin-eosin stain, The results were as follows: 1. By the single injection of tetracycline, the matrix formation of enamel and dentin were disturbed, and the shape and arrangement of ameloblast and odontoblast were distorted. 2. It seemed that, with the higher dose of tetracycline, the positive materials of PAS reaction were increased in the disturbed enamel and dentin matrix, but those of alizarin red S stain and colloidal iron reaction were decreased. 3. The fluorescence intensity in the disturbed enamel and dentin matrix were higher than the other areas and appeared to increase gradually with the higher dose of tetracycline.
The antimutagenic effects of 27 kinds of plant flavonoids on the mutagenicity of aflatoxin $B_1(AFB_1)$ and N-methyl-N'-nitro-N-nitrosoguanidine(MANG) in Salmonella typhimurium TA 100 were investigated. In the mixed applications of $AFB_1\;(1\;\mu{g/plate)}$ with the flavonoids $(300\;\mu{g/plate)}$ in the presence of a mammalian metabolic activation system (S9 mix), chrysin, apigenin, luteolin and its glucoside, kaempferol, fisetin, morin, naringenin, hesperetin, persicogenin, (+)-catechin and (-)epicatechin showed the antimutagenic effect against $AFB_1$ with more than 70% inhibition rate. A little or no antimutagenicities except flavone against MNNG $(0.5\;\mu{g/plate)}$ were observed. For the antimutagencity of the flavonoids on $AFB_1$, the flavonoid structure that contains the free 5, 7-hydroxyl gorup seemed to be essential. However, saturation of the 2, 3-double bond of elimination of the 4-keto group did not affect the activity.
A methanol extract of mulberry cake prepared from mulberry fruits (Morus spp.) was shown to have strong scavenging activities against DPPH, superoxide and hydroxyl radicals. Eleven phenolic compounds were isolated from the mulberry cake by a combination of Diaion HP-20, silica gel (or polyamide), Sephadex LH-20 column chromatographies, preparative HPLC and TLC. Their chemical structures were characterized as procatechuic acid (PCA), caffeic acid (CA), cyanidin 3-O-$\beta$-D-glucopyranoside (CyG) and cyanidin $3-O-\betaD-rutinoside$ (CyR), rutin (RT), isoquercitrin (IQT), astragalin (AG), quercetin (QT), morin (MR), di-hydroquercetin (DHQ), and 4-prenylmoracin (PM) by spectral analysis and the published data. Most of the phenolic constituents were effective scavengers of DPPH, superoxide and hydroxyl radicals, and especially caffeic acid and 4-prenylmoracin showed potent superoxide and hydroxyl radical scavenging activity, in which their activities were higher than that of the well-known antioxidant, BHT (p< 0.05). Dehydroquercetin and quercetin also exhibited strong superoxide and hydroxyl radical scavenging activities. These results suggest that mulberry cake containing antioxidant phenolic compounds may be useful as natural antioxidants in functional foods and cosmetics.
Park, Seung-Yong;Park, Song-Hee;Lee, Il-Sun;Kong, Jae-Yang
Archives of Pharmacal Research
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제23권3호
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pp.246-251
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2000
In most tissues, apoptosis plays a pivotal role in normal development and for regulating cell number, thus inappropriate apoptosis underlies a variety of diseases. Caspase-3 is one of a family of caspases that are mainly involved in the apoptotic signal transduction pathway, where caspase-3 acts as an effect molecule to proteolytically cleave intracellular substrates that are necessary for maintaining cell survival. Recent evidences show that apoptotic cell death can be blocked by inhibiting caspase-3, suggesting its inhibitors have potential to be therapeutic drugs for the diseases related with inappropriate apoptosis. We have established a screening system to search caspase-3 inhibitors from chemical libraries stocked in our institute. The enzyme assay is configured entirely in 96-well format, which is easily adapted for high throughput screening. Before performing mass screening, 80 in-house compounds were screened as a preliminary experiment, and we found that morin hydrate inhibited caspase-3 by 66.4 % at the final concentration of 20 ${\mu}g/m{\ell}$.
The aim was to describe out-of-hospital cardiac arrest (OHCA) occurring in the workplace of a large emergency network, and compare the evolution of their management in the last 15 years. A retrospective study based on data from the Northern Alps Emergency Network compared characteristics of OHCA between cases in and out the workplace, and between cases occurring from January 2004 to December 2010 and from January 2011 to December 2017. Among the 15,320 OHCA cases included, 320 occurred in the workplace (2.1%). They were more often in younger men, and happened more frequently in an area with access to public defibrillation, had more often a shockable rhythm, had a cardiopulmonary resuscitation started by a bystander more frequently, and had a better outcome. Cardiopulmonary resuscitation started by a bystander was the only chain of survival link that improved for cases occurring after December 2010. Workplace OHCA seems to be managed more effectively than others; however, only a slight survival improvement was observed, suggesting that progress is still needed.
In this inverstigation, the various flavonoid aglycones were evaluated for their inhibitory activities against croton-oil or arachidonic acid induced mouse ear edema by oral or topical administration. The compounds tested were thirteen derivatives of flavan-3-ol(catechin and epicatechin), flavanone (flavanone and naringenin), flavone (flavone, chrysin and apigenin), flavonol(favonol, galangin, quercetin and morin) and isoflavone (biochanin A and 2-carbethoxy-5,7-dihydroxy-4'-methoxyisoflavone), along with hydrocortisone, indomethacin, 4-bormophenacyl bromide, nordihydroguaiaretic acid and phenidone as positive controls. A(isoflavone) were found to show broad inhibitoty activities (14-52%) against croton-oil or arachidonic acid induced ear edema by oral or topical application at the dose of 2 mg/mouse, although they showed less activity than hydrocortisone (26-88%) or indomethacin (36-80%). Flavonoid agtlycones tested showed higher activity when aplied topically than by the oral administration. It was also found that they inhibited arachidonic acid induced edema more profoundly than croton-oil induced edema by topical application. In arachidonic acid induced edema when applied topically, flavone derivatives such as flavone, chrysin and apigenin were revealed to be the good inhibitory agents in addition to flavonols and isoflavones. When quercetin and biochanin. A were selected for evaluating in carrageenan induced rat pleurisy and biochanin both flavonoids showed antiinflammatory activity at the dose of 70 mg/kg by the oral adminis-tration. All of these results revealed that flavonoid aglycones, especially 5,7-dihydroxy-flavonols having hydroxyl group(s) in B-ring and biochanin A (isoflavone) possessed in vivo antiinflammatory activity.
Human vascular endothelial growth factor receptor 2 (hVEGFR2) is an important signaling protein involved in angiogenesis and attractive drug target in cancer therapy. It has been reported that flavonols, a class of flavonoids, have anti-angiogenic activity in various cancer cell lines. We performed receptor-oriented pharmacophore based in silico screening for identification of hVEGFR2 inhibitors from flavonol database. By comparing with three X-ray complex structures of hVEGFR2 and its inhibitors, we evaluated the specific interactions between inhibitors and receptors and determined a single pharmacophore map. This map consisted of four features, a hydrogen bonding acceptor (HBA) on Cys917, two hydrogen bonding donors on Glu917 (HBD1) and Glu883 (HBD2), and one hydrophobic interaction (Lipo) with Val846, Ala864, Val897, Val914 and Phe1045 of hVEGFR2. Using this map, we searched a flavonol database including 9 typical flavonols and proposed that five flavonols, kaempferol, quercetin, fisetin, morin, and rhamnetin can be potent inhibitors of hVEGFR2. 3-OH of C-ring and 4’-OH of B-ring of flavonols are the essential features for hVEGFR2 inhibition. This study will be helpful for understanding the mechanism of inhibition of hVEGFR2 by natural products.
인류의 진보를 이끈 많은 수학자 중에는 장애를 극복하고 커다란 업적을 이룬 장애인 수학자들이 적지 않다. 그리고 이들의 수학자로서의 성공은 장애와 수학을 연결하는 좋은 모델이 될 수 있다. 따라서 본 논문에서는 국내 외에서 신체적 또는 정신적 장애를 극복하고 수학적 발전에 기여한 니콜라스 선더슨, 오일러, 루이스 캐롤, 솔로몬 레프셰츠, 루이스 앙투안, 가스통 줄리아, 레프 폰트랴긴, 아브라함 네메스, 존 내쉬, 버나드 모린, 아나톨리 뷔투쉬킨, 로렌스 바젯, 노베르토 살리나, 시어도어 카진스키, 리처드 보처즈, 디미트리 카네브스키, 황윤성, 엠마뉴엘 지록, 김인강, 재커리 배틀(한국이름: 이정남), 프라티쉬 다타 등과 같은 수학자들의 사례를 소개하고, 특수수학교육 환경에 대하여 논한다.
The current study examined the effects of mulberry fruit on the antioxidative defense systems and oxidative stress in the erythrocytes of diabetes-induced rats. Sprague-Dawley male rats were randomly assigned to one normal and three streptozotocin (STZ)-induced diabetic groups. 1be diabetic groups were fed a mulberry fruit-free diet (DM-group), 0.3% mulberry fruit diet (DM-F group) or 0.6% mulberry fruit diet (DM-2F group). Diabetes was induced with STZ after three weeks of the experimental diets. 1be rats were sacrificed 9 days later for examination of the antioxidative defense systems and oxidative stress in the erythrocytes. Means of cy-3-Ο-glucopyranoside, cy-3-Ο-rutinoside, rutin, isoquercitrin, quercetin, morin and dehydroquercetin contents were 230.45, 131.5, 142.5, 10.3, 5.8, 1.6 and 3.83mg per l00g dry weight, respectively, in the mulberry fruit. Mulberry fruit strengthened the antioxidative defense systems through increased activity of the antioxidant enzymes, such as glutathione peroxidase (GSH-px) and catalase (CAT), in the erythrocytes of the diabetes-induced rats. Accrdingly, mulberry fruit was found to reduce the accumulation of thiobarbituric acid reactive substance (WARS). Therefore, mulberry fruit was found to be excellent for strengthening the antioxidative defense system and reducing damaging oxidative substances in the erythrocytes of the diabetes-induced rats.
The activities of twenty-one flavonoids and their related compounds on the hypersensitivity reaction against various antigens were studied in vitro and in vivo. 1. Generally flavonoids inhibited significantly the homologous passive cutaneous anaphylaxis (PCA) induced by reaginic antibody as compared as anaphylaxis by compound 48/80-induced mast cell degranulation, and so more strongly active in the IgE-mediated anaphylaxis than non-IgE-mediated anaphylaxis. 2. Flavonids inhibited remarkably Arths reaction, hemolysin titer, delayed hypersensitivity, haemagglutinin titer, rosette forming cells and plague forming cells against sheep red blood cells, and so it exhibited that flavonoids inhibited type 2, 3 and 4 hypersensitivity. 3. Quercetin, kaempferol, hesperetin, disodium cromoglycate, malvin and baicalein were active dose-dependently in the all types of hypersensitivity. Fisetin, daidzein, morin, narigin, flavone, catechin, rutin, hesperidin, neophsperidin, apigenin and chrysin were significantly active in the various types of hypersensitivity, but apigenin, rutin and catechin were less active in the delayed hypersensitivity. Taxifolin was significantly active in PCA and histamine-induced anaphylaxis except other types of hypersensitivity. Rotenone and cyanin also inhibited all types of hypersensitivity, but they are toxic. 4. Based on these results from hypersensitivity, the following flavonoid structure-activity relationships became apparent. 1) Flavonoids with $C_{2-3}$ double bond in C-ring were more active than that of $C_{2-3}$ saturation. 2) Flavonoids with $C_4$ ketone group in C-ring were more active than abscence of them except catechin and malvin. 3) Flavonoids with benzene ring at positions 2 or 3 in C-ring exhibited same activities. 4) Flavonoids with opening of the C-ring does not abolish their activities. 5) The glycosylated flavonoids in position 3 or 7 was less active than their aglycone. 6) Flavonoids with the more hydroxy group in A and B-ring were more active. 7) Flavonoids with or without $C_3-OH$ did not change their activities.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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