Objectives: The major objective is development of an eco-friendly non-phthalate plasticizer using crude glycol derived from the biodiesel process. Methods: Glycerol monolaurate(GML) was synthesized from glycol and triglyrcerides. Glycerol diacetomonolaurate(GDAL) was synthesized from GML and acetic acid. Results: The synthesis of the GDAL plasticizer was measured with nuclear magnetic resonance spectroscopy(NMR). Mechanical properties were measured by universal testing machine(UTM) and the experimental values were compared with phthalate plasticizers such as dioctyl phthalate(DOP). In particular, the values for tensile strength and elongations with GDAL were higher than with DOP. Conclusions: We confirmed the development of an eco-friendly non-phthalate plasticizer by NMR. Based on our results, applicability for food and drug packaging materials was found.
The purpose of this study is to characterize the iontophoretic transport of growth hormone releasing peptides (GHRP-6) through hairless mouse skin from aqueous solution. The effect of various factors, such as pH, poloarity, current profile, current density, current duration, ionic strength, drug concentration, and enhancer application was studied to obtain basic knowledge on the transport. We have also studied the stability of GHRP-6 in solution with/without current. The donor chamber was filled with phosphate buffer solution containing GHRP-6 and the receptor chamber was filled with phosphate buffer solution (pH 7.4). Ag/AgCl electrode was used for their stability and reversibility. At a predetermined time interval, sampling was made and the concentration of drug was analysed using HPLC system. The results showed that, compared to passive flux, the total amount of drug transported increased markedly by the application of anodal current. Cathodal flux was similar to passive flux. Flux increased with the current density, the duration of current application and drug concentration. The effect of enhancers on the flux was studied using hydrophilic (5% N-methyl pyrrolidone) and hydrophobic (5% propylene glycol monolaurate, 5% oleic acid) enhancers. Application of enhancer also increased the flux.
We have studied the stability and transdennal flux of prostaglandin $E_1\;(PGE_1)$ from various donor solutions through hairless mouse skin. Stability in HEPES buffer or in propylene glycol (PG) solution where enhancer (oleic acid (OA), propylene glycol monolaurate (PGML), transcutol (TC), ethanol (EtOH))s dissolved was investigated. $$PGE_1 was not stable in HEPES buffer. The concentration of $$PGE_1 decreased continuously for 7 days, and the degradation rate constant was $0.0028\;h^{-1}$, assuming first order reaction. The effect of current or penetration enhancer on the degradation was minimal. Percutaneous transport from HEPES buffer by passive or iontophoretic delivery without enhancer was close to nil. When OA or PGML was used together with PG, both passive and iontophoretic flux increased. PGML showed better enhancing effect than OA. Flux by cathodal delivery was about 2 times larger than that by passive delivery. Flux by anodal delivery was lower than that by passive delivery. TC and EtOH also increased the transdermal flux, but the effect was not as good as that observed when OA or PGML was used. These stability and flux data provide important information on how to formulate the patch, which will be the next step of this work, and on the polarity of current to use during iontophoresis.
Oil-in-water emulsion was prepared using cinnamoyl surfactants as emulsifiers. Cinnamoyl surfactants used in the present study were polyoxyethylene (20) sorbitan monolaurate-cinnamic acid conjugate (TW20CA), polyoxyethylene (20) cetyl ether-cinnamic acid conjugate (CE20CA), and polyoxyethylene(20) oleyl ether-cinnamic acid conjugate (OE20CA). The emulsion stabilized with TW20CA was the most stable, possibly because the polyoxyethylene segment of TW20CA would sterically stabilize the oil droplets effectively. In vivo UV protecting efficacy of surfactant and emulsion was investigated by determining the minimum amount of UV light (MAUL) to induce a black point on the back of hairless mice (HRM2). The mean MAUL of PARSOL, OE20CA, and emulsion stabilized with TW20CA was $1046.5mJ/cm^2$, $1163mJ/cm^2$, and $1308.5mJ/cm^2$, respectively. The high UV-protecting efficacy of the emulsion could be ascribed to not only the UV-absorbing property of cinnamoyl group but also the UV-scattering property of the oil droplets.
We have studied the effect of polarity, current density, current duration, crosslinking density, swelling ratio, and permeation enhancers on the transdermal flux of ketoprofen from acrylamide hydrogel. Hydrogel was prepared by free radical crosslinking polymerization of acrylamide. Drug loading was made just before transport experiment by soaking the hydrogel in solution containing drug. In vitro flux study using hairless mouse skin was performed at $36.5^{\circ}C$ using side-by-side diffusion cell, and the drug was analysed using HPLC/UV system. The result showed that, compared to passive flux, the total amount of drug transported increased about 18 folds by the application of $0.4\;mA/cm^2$ cathodal current. Anodal delivery with same current density also increased the total amount of drug transported about 13 folds. It seemed that the increase in flux was due to the electrorepulsion and the increase in passive permeability of the skin by the current application. Flux increased as current density, the duration of current application and loading amount (swelling duration) increased. As the cross linking density of the hydrogel increased, flux clearly decreased. The effect of hydrophilic enhancers (urea, N-methyl pyrrolidone, Tween 20) and some hydrophobic enhancers (propylene glycol monolaurate and isopropyl myristate) was minimal. However, about 3 folds increase in flux was observed when 5% oleic acid was used. Overall, these results provide some useful information on the design of an optimized iontophoretic delivery system of ketoprofen.
To investigate the feasibility of developing a new tenoxicam plaster, the effects of vehicles and penetration enhancers on the in vitro permeation of tenoxicam from a pressure-sensititre adhesive (PSA) matrices across the dorsal hairless mouse skin were studied. Vehicles employed in this study were propylene glycol (PC)-oleyl alcohol (OAI), PG-oleic acid (OA), and diethylene glycol monoethyl ether (DCMI)-propylene glycol monolaurate (PCML) cosolvents with/without fatty acids. In this studys amines such as triethanolamine (TEA) and tromethamine (TM) were additionally used as a solubilized. Among PSAs used, $Duro-Tak^{\circledR}$87-2510 showed much higher release rate than either $Duro-Tak^{\circledR}$ 87-2100 or $Duro-Tak^{\circledR}$87-2196. The relatively high flux rate was obtained with the formulation of DCMI-PCML (40:60, v/v) with 3% OA and 5% TM, and the flux increased as a function of the dose;the initial flux up to 12 h was $4.98{\pm}1.38{\;}{\mu\textrm{g}}/{\textrm{cm}^2}/h$ at the tenoxicam dose of $50{\;} mg/70{\;}{\textrm{cm}^2}$. This flux was much higher than that of a commercial piroxicam patch ($Trast^{\circledR}$) ($1.24{\pm}0.73{\;}{\mu\textrm{g}}/$\textrm{cm}^2/hr$) with almost only one-third that of the commercial patch. Therefore, these observations indicated that these composition of tenoxicam plaster may be practically applicable.
The solubility and stability of ondansetron hydrochloride (OS) in various vehicles were determined. The effect of cyclodextrins (CD) on the solubility of OS in water was determined by equilibrium solubility method. The solubility of OS at $32^{\circ}C$ increased in the rank order of isopropyl myristate (IPM) < propylene glycol laurate (PGL) ${\ll}$ propylene glycol monolaurate < propylene glycol monocaprylate (PGMC) < poly(ethylene glycol) 400 < diethylene glycol mono ethyl ether (DGME) < ethanol < poly(ethylene glycol) 300 < water (36.1 mg/ml) ${\ll}$ propylene glycol (PG) (283 mg/ml). The addition of PG or DGME to non-aqueous vehicles such as IPM, PGL and PGMC markedly increased the solubility of OS. The addition of CDs in water increased the solubility. Apparent stability constant for the CD complexation with OS was calculated to be $25.5\;M^{-1}$ for $2-hydroxypropyl-{\beta}-CD\;(2HP{\beta}CD)$. Twenty mM ${\beta}-CD$, 69.4 mM sulfobutyl ether ${\beta}-CD$ and 115.4 mM $2HP{\beta}CD$ increased the aqueous solubilty of OS 1.27, 2.18 and 1.85 times, respectively. OS was stable in buffered aqueous solution (pH 5.0). However, OS was relatively unstable in non-aqueous vehicles in the order of PG
This study aimed to investigate the effect of various emulsifiers on the formation of nanoemulsions and their stability properties. MCT (medium chain triglyceride) nanoemulsions were prepared (10 wt% oil, 10 wt% emulsifiers, 20 mM bis-tris, pH 7) with emulsifier such as Tween 20 (Polyoxyethylene(20) sorbitan monolaurate), Almax 3800 (Sorbitan monooleate), soy lecithin, and SSL (sodium stearoyl lactylate) and changes in fat globule size with respect to storage period and stability properties by Turbiscan were investigated. In case of control nanoemulsion with 10 wt% Tween 20, the initial fat globule size was 89.0 nm and 113.4 nm after 28 day of storage and this large increase (ca. 24 nm) was thought to be caused by Ostwald ripening. When Tween 20 was partially replaced with Almax 3800, lecithin and SSL in nanoemulsions, their physicochemical properties (i.e., fat globule size and stability) were changed accordingly. In general, the intial fat globule size was decreased with increasing the concentration of the emulsifiers and the stability against Ostwald ripening increased. The most stable nanoemulsions against Ostwald ripening could be prepared with emulsifiers of Tween 20 and Almax 3800 or lecithin in the ratio of 6:4 (wt%), which was verified with Ostwald ripening rate (${\omega}$). In addition, the emulsion stability by Turbiscan was observed to be consistent with results of changes in fat globule size with storage period.
Osteoporosis was traditionally defined by the occurrence of nontraumatic fractures, especially of the spine, in the setting of low bone mass. Bisphosphonates are an important group of therapeutic agents for the management of osteoporosis, as they inhibit bone resorption and increase bone density, thereby potentially decreasing fracture risk. Risedronate sodium is a bisphosphonate class used by oral formulation. In this study, risedronate was transdermally delivered by iontophoresis. Effects of polarity, pH, current density, and drug concentration were studied using a side-by-side diffusion cell including the hairless mice skin. In addition we studied effect of enhancers. The flux was evaluated by HPLC/UV system. The amount of transported drug under iontophoretic delivery was approximately 186 fold higher than that under passive delivery. Flux was proportional to the increase of drug concentration and current density. The flux was observed about 0.68mg/$cm^2$ when the amout of Propyleneglycol monolaurate (PGML) used 1% as enhancer. Results indicated that iontophoresis is an effective method for transdermal administration of risedronate sodium
Kim, Sun-Hyung;Ji, Yeun-Sun;Lee, Eui-Seok;Hong, Soon-Taek
Preventive Nutrition and Food Science
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제21권3호
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pp.289-295
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2016
Curcumin is a flavonoid found in the rhizome of the turmeric plant (Curcuma longa L.) and has recently attracted interest because it has numerous biological functions and therapeutic properties. In the present study, we attempted to incorporate curcumin into medium-chain triglyceride (MCT) nanoemulsions (0.15 wt% curcumin, 10 wt% MCT oil, and 10 wt% emulsifiers) with various emulsifiers [polyoxyethylene (20) sorbitan monolaurate (Tween-20), sorbitan monooleate (SM), and soy lecithin (SL)]. The physicochemical properties of the nanoemulsions including the Ostwald ripening stability were investigated. The initial droplet size was found to be 89.08 nm for the nanoemulsion with 10 wt% Tween-20 (control), and when Tween-20 was partially replaced with SM and SL, the size decreased: 73.43 nm with 4 wt% SM+6 wt% Tween-20 and 67.68 nm with 4 wt% SL+6 wt% Tween-20 (prepared at 15,000 psi). When the nanoemulsions were stored for 28 days at room temperature, the droplet size increased as the storage time increased. The largest increase was observed for the control nanoemulsion, followed by the 4 wt% SL+6 wt% Tween-20 and 4 wt% SM+6 wt% Tween-20 systems. The Turbiscan dispersion stability results strongly supported the relationship between droplet size and storage time. The time-dependent increase in droplet size was attributed to the Ostwald ripening phenomenon. Thus, the Ostwald ripening stability of curcumin-loaded MCT nanoemulsions with Tween-20 was considerably improved by partially replacing the Tween-20 with SM or SL. In addition, curcumin may have acted as an Ostwald ripening inhibitor.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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