The aim of present study was to examine the inhibitory effects of hydroxamic acid derivatives on the melanogenesis. We found that hydroxamic acid moiety was important for anti-melanogenic activity. Compounds 1a and 1b strongly inhibited melanin synthesis via deactivation of tyrosinase. Hydroxamic acid has metal ion chelating ability which is similar to that kojic acid, however, anti-tyrosinase mechanism of compounds 1a and 1b was different from that of kojic acid. They showed noncompetitive inhibition kinetics
A novel melanogenic inhibitory compound, Phytoclear-EL1 (5,10-diacetyl-3-benzoyllathyrol) was isolated from Euphorbiae lathyridis. The effects of EL1 on culture normal human melanocytes (NHM) were assessed. EL1 reduced the melanin synthesis of NHM by 40% at a concentration of 2 $\square$g/ml without any apparent cytotoxicity. We also have found that the treatment of the cells with EL1 decreased the tyrosinase activity by 29% in situ. To elucidate the action mechanism of EL1, we investigated the changes in mRNA levels of tyrosinase, TRP-1 and TRP-2 using RT-PCR technique. AS a result, the mRNA levels of tyrosinase, TRP-1 and TRP-2 were markedly reduced by EL1 treatment. These results suggest that Phytoclear-EL1 is a novel whitening agent that is effective in human melanocytes.
The purpose of this research was to study the effects of kefir whey (kefir whey, peptides, lactic acid) on skin care properties including skin lightening effect and acne treatment. The final aim was to develop a new cosmetic product and enhance the value of dairy products. The results of skin lightening tests showed that all three kefir whey components (kefir whey, peptides and lactic acid) had inhibitory ability against melanin synthesis. Furthermore, copper chelating analysis demonstrated that both kefir whey and kefir whey peptides could chelate the copper in tyrosinase, which might explain the mechanism of inhibition. The ability for acne treatment indicated that lactic acid level higher than 60 mg/ml could inhibit the growth of Propionibacterium acne, whereas no inhibition was found with other components.
Glycolic acid(GA) is well known the most effective cosmetic ingredient on the epidermal remodeling, accelerated desquamation and inhibitory effect on melanin synthesis. The various cosmetic formulations containing GA have not been reported in terms of stability. This study was to investigate the stability of three formulations(gel, cream, and ointment). The stability of obtained formulations was tested chemical and physical characteristics including the composition stability, hot-cool cycling, the variation of pH and viscosity, and the observation of color and odor. The experimental results showed that the gel and cream containing 5% GA, both formulations have proper stability in the centrifugal test, hot-cool cycling test, viscosity, pH stability and the observation of color and odor. On the other hand, the 5% GA ointment did not have stability. We concluded that the formulations of gel and cream are more suitable than ointment to use GA ingredient for developing cosmetic in terms of stability.
Natural products with non-toxic and environmentally friendly properties are good resources for skin-whitening cosmetic agents when compared to artificial synthetic chemicals. Here, we investigated the effect of glyceollin produced to induce disease resistance responses of soybean to specific races of an incompatible pathogen, phytophthora sojae, on melanogenesis and discussed their mechanisms in melanin biosynthesis. We found that glyceollin inhibits melanin synthesis and tyrosinase activity in B16 melanoma cells without cytotoxicity. To elucidate the mechanism of the effect of glyceollin on melanogenesis, we conducted western blot analysis for melanogenic enzymes such as tyrosinase, tyrosinase-related protein-1 (TRP-1), and TRP-2. Glyceollin inhibited tyrosinase and TRP-1 protein expression. Additionally, glyceollin effectively inhibited intracellular cAMP levels in B16 melanoma cells stimulated by $\alpha$-melanocyte stimulating hormone ($\alpha$-MSH). These results suggest that the whitening activity of glyceollin may be due to the inhibition of cAMP involved in the signal pathway of $\alpha$-MSH in B16 melanoma cells.
Gunggui-tang has been used for the therapy of blood disorders in Hangbang medicine for long time. Also, Glycyrrhiza uralensis has been used for deficientblood patterns with an irregular pulse or palpitations, coughing and wheezing, and heat or cold in the lungs. Melanogenesis is a physiological process resulting in the synthesis of melanin pigments. We investigated whether the water extract of Gunggui-tang plus G. uralensis inhibited melanogenesis in B16 melanoma cells. Because the molecular events connecting the regulation in tyrosinase activity remain to be elucidated, we also aimed to determine whether Gunggui-tang gamibang(GTG) affects tyrosinase at the gene activation level in the cells. First, we showed that GTG inhibited the tyrosinase promoter activity and further, down-regulated the tyrosinase protein activity in ${\alpha}-melanocyte-stimulating$ hormone $({\alpha}-MSH)-treated$ B16 melanoma cells. GTG also resulted in a decrease of melanin content in MSH-induced melanogenesis, indicating that GTG may be a useful drug in studying the regulation of melanogenesis. The pretreatment of GTG significantly prevented phosphotransferase activity of c-Jun N-terminal kinase (JNK1) and transcriptional activation of activating protein-1 (AP-1) in MSH-treated B16 melanoma cells. These findings indicate that GTG inhibits melanogenesis of B16 melanoma cells via suppression of phosphotransferase activity of JNK1 and transcriptional activation of AP-1.
One of the innate immune reactions in invertebrates is the pro-phenoloxidase (pro-PO) activation system that is involved in the generation of superoxide, melanin synthesis, and the subsequent sequestration of foreign matter entering the hemocoel of the invertebrates. However, the molecular mechanism of this biological reaction is still obscure. To expand our understanding of the biological roles of the pro-PO activation system in invertebrates, we performed a yeast two-hybrid screening by using three regions of pro-PO as bait and a yeast two-hybrid cDNA library from Tenebrio molitor larvae as prey We isolated a novel partial cDNA clone that encodes a glycine-rich protein that interacted with the active phenoloxidase (termed phenoloxidase interacting protein, POIP). POIP consists of two domains: One is an N-terminal unique domain and the other is a C-terminal glycine-rich domain. The C-terminal glycine-rich domain showed sequential homology with those of insect antifungal proteins. Also, the yeast two-hybrid screen in a reverse orientation (using POIP as bait) yielded PO, suggesting that the PO-POIP interaction is specific. By using a 315 bP PCR fragment of the N-terminal unique region of POIP, we cloned the full-length cDNA of POIP from the Tenebruo cDNA library constructed by using E. coli injected larvae. The interaction analysis between PO, and a truncated fragment lacking the N-terminal unique region of POIP, indicated that the N-terminal unique region is necessary for interaction between PO and POIP. The expression level of the POIP mRNA is increased by bacterial injection into T. molitor larvae. This suggests that POIP might be engaged in the humoral defense reaction.
The EtOAc fraction of Lespedeza cyrtobotrya showed mushroom tyrosinase inhibitory and radical scavenging activities. Four active compounds were isolated based on Sephadex LH-20 chromatography and HPLC, and the structures were elucidated, on the basis of their LC-MS and NMR spectral data, as 2-(2,4-dihydroxyphenyl)-6-hydroxybenzofuran (1), eriodictyol-7-O-glucopyranoside (2), haginin A (3), and dalbergioidin (4), respectively. Compound (1) showed mushroom tyrosinase inhibitory activity with an $IC_{50}$ value of $5.2\;{\mu}M$ and acted as a competitive inhibitor. Furthermore, $37.3\;{\mu}M$ of compound 1 reduced 50% of the melanin content on human melanoma (MNT-1) cells. The radical scavenging activities of compounds 1, 2, 3, and 4 were shown to have $IC_{50}$ values of 11.0, 24.5, 9.0, and $36.5\;{\mu}M$, respectively, in an ABTS system and $IC_{50}$ values of 42.7, 36.0, 37.7, and $61.7\;{\mu}M$, respectively, in a DPPH system. The mushroom tyrosinase inhibitory activity of the EtOAc fraction of Lespedeza cyrtobotrya was contributed by compounds 1, 3, and 4, and its radical scavenging activity was contributed by compounds 1-4.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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