• 대한화장품학회:학술대회논문집
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• 대한화장품학회 2003년도 IFSCC Conference Proceeding Book II
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• pp.174-183
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• 2003

To obtain effective and safe topical depigmenting agents, we synthesized hydroxybenzoates, alkoxybenzoates, and 3,4,5-trimethoxycinnamate containing a thymol moiety and screened then for high-level inhibitory activity against melanin synthesis. Among them, 5-methyl-2-(methylethyl)phenyl (2Ε)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-enoate (Melasolv)$^{TM}$ 4h, showed the most potent depigmenting effect ($IC_{50}$/ = 10$\mu$M) with low cytotoxicity ($IC_{50}$/ = 200$\mu$M). To find the inhibition mechanism of our candidate, various in vitro tests were performed such as DPPH assay, tyrosinase activity in mushroom or in culture cell and expression of tyrosinase, TRP-l and TRP-2. The result of this study suggested that 4h inhibited melanin synthesis by reducing the expression of tyrosinase and TRP-l at the transcriptional level in melan-a melanocytes.s.

• Biomolecules & Therapeutics
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• 제31권4호
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• pp.466-472
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• 2023

Exon skipping is an efficient technique to inhibit specific gene expression induced by a short-sequence peptide nucleic acid (PNA). To date, there has been no study on the effects of PNA on skin pigmentation. In melanocytes, the tripartite complex is responsible for the transport of mature melanosomes from the nucleus to the dendrites. The tripartite complex is composed of Rab27a, Mlph (Melanophilin), and Myosin Va. Defects in the protein Mlph, a melanosome transport-related protein, are known to cause hypopigmentation. Our study shows that Olipass peptide nucleic acid (OPNA), a cell membrane-permeable PNA, targets exon skipping in the Mlph SHD domain, which is involved in Rab27a binding. Our findings demonstrate that OPNA induced exon skipping in melan-a cells, resulting in shortened Mlph mRNA, reduced Mlph protein levels, and melanosome aggregation, as observed by microscopy. Therefore, OPNA inhibits the expression of Mlph by inducing exon skipping within the gene. These results suggest that OPNA, which targets Mlph, may be a potential new whitening agent to inhibit melanosome movement.

• KSBB Journal
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• 제19권3호
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• pp.169-173
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• 2004

홍경천 5 g과 메탄올 150 $m\ell$을 혼합하여 상온에서 12시간 추출한 시료를 체류시간에 따라 2부분으로 분류하였다. 이때의 이동상 조성은 다음과 같으며 물/메탄올; 90/10 - 30/70 (vol. %, 5분), 30/70 - 10/90 (vol.%, 15분), 분석용 컬럼 (3.9 ${\times}$ 25 cm, $C_{18}$, 15 $\mu\textrm{m}$)에 세공크기가 300 $\AA$인 충진물을 충전하여 사용하였다. 홍경천 추출물을 이용한 미백성능 측정에서는 알부틴에 비해 효율적인 결과를 얻지 못했지만, 체류 시간에 따라 2부분으로 분리하여 각 부분에 대한 미백성능 검사 결과, melanin-a를 이용하여 in-vivo에서 수행한 멜라닌 합성율 비교한 실험에서 10 ppm의 농도를 기준으로 하는 경우, 알부틴의 45.6%보다 1.0∼4.0분 동안 수집한 #1과, 10.4∼17.6분 동안 수집한 #2가 각각 58.6%, 60%로 우수하게 멜라닌 합성을 저해하는 것을 알 수 있었다.

• 대한화장품학회지
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• 제35권3호
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• pp.203-208
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• 2009

된장은 한국의 독특한 발효 식품이며 장양이라 불리는 전통적인 제조 방법에 의해 제조된다. 이에 본 연구에서는 고숙성 된장에서 새롭게 생성된 성분과 그것의 생리활성을 측정하였다. 5년 숙성된 된장으로부터 새로운 o-dihydroxyisoflavone인 7,3',4'-trihydroxyisoflavone과 기존에 알려진 두 가지의 o-dihydroxyisoflavone을 각각 분리하여 다른 isoflavone과의 항산화 효과 및 미백효과를 비교 측정하였다. Diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 활성 저해 효과는 7,8,4'-trihydroxyisoflavone (compound 1), 7,3',4'-trihydroxyisoflavone (compound 2) 그리고 6,7,4'-trihydroxyisoflavone (compopund 3)은 각각 $21.5{\pm}0.2$, $28.7{\pm}0.4$ 그리고 $32.6{\pm}0.6$ ($IC_{50}$)을 나타낸 반면 daidzein은 이들에 비해 약한 DPPH 활성 저해 효과를 나타냈다. Superoxide 소거 효과는 L-ascorbic acid에 비해 compound 1 ($IC_{50}=18.10{\pm}0.2{\mu}M$)과 2 ($IC_{50}=10.54{\pm}0.4{\mu}M$)가 보다 효과적인 반면 compound 3과 daidzein은 이들에 비해 낮은 활성을 나타냈다. 또한 melan-a cells에서 o-dihydroxyisoflavone 유도체들의 티로시나제 활성과 멜라닌 생성을 비교 측정하였다. 특히 Compound 1 ($IC_{50}=11.21{\pm}0.2{\mu}M$), 2 ($IC_{50}=5.23{\pm}0.6{\mu}M$)의 경우 compound 3과 daidzein에 비해 티로시나제 활성을 억제하는데 효과가 있었으며 또한 멜라닌 생성을 50 % 억제할 때의 결과에서 이들 화합물은 각각 $12.23{\pm}0.7{\mu}M$ (1), $7.83{\pm}0.7{\mu}M$ (2)과 같이 멜라닌 생성 억제 효능을 나타내었다. 따라서 고숙성 된장에서 유래한 7,3',4'-trihydroxyisoflavone은 항산화 및 미백효과를 가지는 화장품 소재로써 사용 가능하리라 판단된다.

• 대한화장품학회지
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• 제41권3호
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• pp.243-252
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• 2015

멜라노사이트에서 생성된 멜라노좀은 수상돌기를 따라 케라티노사이트로 이동한다. 세포막을 통한 정보 전달계에 관여하는 protease activated receptor-2 (PAR-2)는 SLIGKV와 같은 펩타이드에 의해 활성화되어 멜라노좀 전달을 증가하는 역할을 한다고 보고되어 있다. 본 연구에서는 새로운 PAR-2의 저해제를 찾고 본 저해제가 멜라노좀의 이동과 색소침착을 저해함을 확인하고자 하였다. PAR-2가 활성화되면 G 단백질이 방출되고, 이때 증가하는 세포 내 칼슘 이온 농도가 lobaric acid에 의하여 감소하는 것을 확인하여 lobaric acid가 PAR-2의 길항제로 작용할 수 있음을 발견하였다. 각질형성세포에서 SLIGKV에 의해 증가된 형광 비드 uptake가 lobaric acid에 의해 억제 되는 것을 확인하였고 또한, 분리된 멜라노좀을 이용한 시험에서도 동일한 경향을 나타내었다. 멜라노사이트와 케라티노사이트를 공동 배양하여 멜라노좀의 이동을 공초점 현미경으로 관찰한 결과, lobaric acid에 의해 멜라노좀의 전달이 억제되었다. 인공피부조직에 lobaric acid를 처리하였을 때 색소 침착이 억제됨을 확인하였고, 또한 Fontana-Masson 염색을 통해 멜라닌의 양이 감소함을 확인하였다. 이상의 결과를 통해 lobaric acid가 PAR-2 길항제로 작용함으로써 케라티노사이트로 멜라노좀 전달을 억제하고 이를 통해 피부 색소 침착을 저해함을 확인할 수 있었다.