Objectives : In order to evaluate the cytotoxicity of 3,4,5-trihydroxybenzoic acid and related compounds on the growth of normal cell lines and human oral epithelioid cell line, cell viability, cell adhesion ability, and morphological changes of cells were examined. Methods : We measured the cytotoxicity of 3,4,5-trihydroxybenzoic acid and related compounds with 3-[4,5-dimethyl-thiazol-2-yl]-2,5-diphenyltetrazolium bromide-[MTT), and 2,3-bis-[2-methoxy-4-nitro-5-sulfophenyl]-2H-tetrazolium -5-caboxanilide-[XTT) methods. Results : The cytotoxicity of 3,4,5-trihydroxybenzoic acid($IC_{50}$, $2,552.40\;{\mu}M$) was low according to the toxic criteria. Cytotoxic effect of 3,4,5-trihydroxybenzoic acid and related compounds against $IC_{50}$ value in cell morphology increased in a concentration-dependent manner. In light microscopy, $100\;{\mu}M$ 3,4,5-trihydroxy-benzoic acid showed th highest cytotoxic activity. Conclusions : These results suggest that 3,4,5-trihydroxybenzoic acid may have a potential anticancer activity.
We have synthesized a novel platinum(II) coordination complex containing trans-ι-1,2-diaminocy-clohexane (DACH) as a carrier ligand and 1,2-dichloroethane (DCE) as a leaving group. A new series of [Pt(trans-ι-DACH)(DCE)](PC) was evaluated for its cytotoxic activity on MKN-45 human gastric adenocar-cinoma cells and normal primary cultured kidney cells. The new platinum complex has demonstrated high efficacy in the cytotoxicity against MKN-45/P, MKN-45/ADM and MKN-45/CDDP cell-lines. The cytotoxicity of PC against rabbit proximal renal tubular cells, human renal cortical cells and human renal cortical tissues, determined by MTT assay, the [$^3H$]-thymidine uptake arid glucose consumption tests, was found to be quite less than those of cisplatin. Based on these results, this novel platinum(II) coordination complex appears to be better for improving antitumor activities with low nephrotoxicity and is a valuable lead in the development of new, clinically available anticancer chemotherapeutic agents.
We have synthesized a novel platinum (II) coordination complex containing trans-ι-1,2-diaminocyclohexane (DACH) as a carrier ligand and 1,2-bis (diphenylphosphino)ethane (DPPE) as a leaving group. In addition, nitrate was added to improve the water-solubility. A new series of [Pt (trans-ι-DACH) (DPPE)].2NO$_3$(PC) was evaluated for its cytotoxic activity on MKN-45 human gastric adenocarcinoma cells and normal primary cultured kidney cells. PC has demonstrated high levels of cytotoxicity against MKN-45/S, MKN-45/ADR and MKN-45/CDDP cells. The cytotoxicity of PC against rabbit proximal renal tubular cells, human renal cortical cells, and human renal cortical tissues, determined using the MTT assaying technique, the ($^3$H)-thymidine uptake and the glucose consumption tests, was found to be quite less than those of cisplatin. Based on these results, this novel platinum (II) coordination complex appears to be better for improving antitumor activities with low nephrotoxicity and is a valuable lead in the development of new clinically available anticancer chemotherapeutic agents.
Disulfiram (DSF), a medication for alcoholism, has recently been used as a repurposing drug owing to its anticancer effects. Despite the crucial role of dendritic cells (DCs) in immune homeostasis and cancer therapy, the effects of DSF on the survival and function of DCs have not yet been studied. Therefore, we treated bone marrow-derived DCs with DSF and lipopolysaccharide (LPS) and performed various analyses. DCs are resistant to DSF and less cytotoxic than bone marrow cells and spleen cells. The viability and metabolic activity of DCs hardly decreased after treatment with DSF in the absence or presence of LPS. DSF did not alter the expression of surface markers (MHC II, CD86, CD40, and CD54), antigen uptake capability, or the antigen-presenting ability of LPS-treated DCs. DSF decreased the production of interleukin (IL)-12/23 (p40), but not IL-6 or tumor necrosis factor-α, in LPS-treated DCs. We considered the granulocyte-macrophage colony-stimulating factor (GM-CSF) as a factor to make DCs resistant to DSF-induced cytotoxicity. The resistance of DCs to DSF decreased when GM-CSF was not given or its signaling was inhibited. Also, GM-CSF upregulated the expression of a transcription factor XBP-1 which is essential for DCs' survival. This study demonstrated for the first time that DSF did not alter the function of DCs, had low cytotoxicity, and induced differential cytokine production.
Many nanomaterials are being harnessed as critical components in various systems for biomedical applications including diagnosis, imaging, and drug delivery. Those systems necessitate biocompatibility and low toxcity within effective dose range while achieving enough efficacy. Even though many nanomaterials enjoy successful demonstrations in bioapplications, lack of biocompatibility and high cytotoxicity often become hurdles for practical bioapplications. On the other hand, it is important to achieve enough efficiency based on chemically well-defined systems with efforts to understand mechanism at molecular level. Here, we developvarious biocompatible nanomaterials based on simple procedure using dextran as both reducing agent and surface coating. Dextran is one of the popular biocompatible polymers that have been used for drug delivery and biosensors. Dextran coated nanomaterials showed excellent colloidal stability, flexible surface chemistry for conjugation of bioactive molecules and low cytotoxicity with successful demonstrations in various bioapplications.
Objective : This study was undertaken to determine which compound of Bee Venom for herb-acupuncture has cytotoxicity on mouse mast cell line. Methods : We compared crude bee venom and its compounds such as melittin, mast cell degranulating peptide (MCD peptide), apamin with control groups on cytotoxicity by 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. Results & Conclusion : 1. Crude bee venom showed significant cytotoxic effect(p<0.01) in 1 hour treatment with $1{\mu}g/m{\ell}$ in comparison with control group in 1 hour treatment with low concentration of $10-4{\mu}g/m{\ell}$, $10-3{\mu}g/m{\ell}$, $10-2{\mu}g/m{\ell}$, $10-1{\mu}g/m{\ell}$ and $1{\mu}g/m{\ell}$, but it showed no significant cytotoxic effect in 6 hours treatment. 2. Melittin group showed no significant cytotoxic effect in comparison with control group in 1 and 6 hours treatment with low concentration of $10-4{\mu}g/m{\ell}$, $10-3{\mu}g/m{\ell}$, $10-2{\mu}g/m{\ell}$, $10-1{\mu}g/m{\ell}$ and $1{\mu}g/m{\ell}$. 3. MCD peptide and Apamin group showed no significant cytotoxic effect in comparison with control group in 1 and 6 hours treatment with low concentration of $10-4{\mu}g/m{\ell}$$10-3{\mu}g/m{\ell}$, $10-2{\mu}g/m{\ell}$, $10-1{\mu}g/m{\ell}$ and $1{\mu}g/m{\ell}$. 4. Crude bee venom showed significant cytotoxic effect(p<0.01) in 1 and 6 hours treatment in comparison with control group in 1 and 6 hours treatment with high concentration of $10{\mu}g/m{\ell}$, $20{\mu}g/m{\ell}$ and $102{\mu}g/m{\ell}$. 5. Melittin group showed significant cytotoxic effect(p<0.01) in 1 hour treatment in comparison with control group in 1 hour treatment with high concentration of $10{\mu}g/m{\ell}$ but it showed no significant cytotoxic effect in 6 hours treatment. 6. Crude bee venom and its compounds have more cytotoxic effect in 1 hour treatment than in 6 hours treatment. It means cytotoxicity tends to decrease according to the treatment time.
Titanium is widely used in dentistry for its low density, high strength, fatigue resistance, corrosion resistance, and biocompatibility. But it has a tendency of surface damage under circumstance of friction and impact for its low hardness of the surface. Coating is one of methods fir increasing surface hardness. Its effect is to improve surface physical characteristics without change of titanium. Diamond-like carbon and titanium nitride are known for its high hardness of the surface. So that this study was aimed at the wear test and the cytotoxicity test of the commercially pure titanium and Ti-6Al-4V alloy which were deposited by diamond-like carbon film or titanium nitride film to acertain improvement of the surface hardness and the biocompatibility. A disk (25mm diameter, 2mm thickness) was made of commercially pure titanium and Ti-6Al-4V alloy and these substrates were deposited by diamond-like carbon film or titanium nitride film. Diamond-like carbon film was deposited by the method of radiofrequency plasma assisted chemical vapor deposition and titanium nitride film was deposited by the method of reactive arc ion plating. Then these substrates were tested about wear characteristics by the pin-on-disk type wear tester in which ruby ball was used as a wear causer under the load of 32N, The fracture cycles were measured by rotating the substrates until their films were fractured. The wear volume was measured after 150 cycles and 3,000 cycles using surface profiler. The cytotoxicity test was peformed by the method of the MTT assay. The results were as follows : 1. In the results of the wear volume test, commercially pure titanium and titanium alloy which were coated by diamond-like carbon film or titanium nitride aim had higher resistance against wear than the substrates which were not coated by any films (P<0.05). 2. In the results of the fracture cycle test and the wear volume test, diamond-like carbon film had higher resistance against wear than titanium nitride film (P<0.05). 3. In both coatings of diamond-like carbon aim and titanium nitride film, Ti-6Al-4V alloy had higher resistance against wear than commercially pure titanium (P<0.05) 4. In the results of the cytotoxicity test, diamond-like carbon film and titanium nitride film had little cytotoxicity as like commercially pure titanium or Ti-6Al-4V alloy (P>0.05).
Ribosome-inactivating protein (RIP) from Mirabilis jalapa L. leaves has cytotoxic effects on breast cancer cell lines but is less toxic towards normal cells. However, it can easily be degraded after administration so it needs to be formulated into nanoparticles to increase its resistance to enzymatic degradation. The objectives of this study were to develop a protein extract of M. jalapa L. leaves (RIP-MJ) incorporated into nanoparticles conjugated with Anti-EpCAM antibodies, and to determine its cytotoxicity and selectivity in the T47D breast cancer cell line. RIP-MJ was extracted from red-flowered M. jalapa L. leaves. Nanoparticles were formulated based on polyelectrolyte complexation using low viscosity chitosan and alginate, then chemically conjugated with anti-EpCAM antibody using EDAC based on carbodiimide reaction. RIP-MJ nanoparticles were characterised for the particle size, polydispersity index, zeta potential, particle morphology, and entrapment efficiency. The cytotoxicity of RIP-MJ nanoparticles against T47D and Vero cells was then determined with MTT assay. The optimal formula of RIP-MJ nanoparticles was obtained at the concentration of RIP-MJ, low viscosity chitosan and alginate respectively 0.05%, 1%, and 0.4% (m/v). RIP-MJ nanoparticles are hexagonal with high entrapment efficiency of 98.6%, average size of 130.7 nm, polydispersity index of 0.380 and zeta potential +26.33 mV. The $IC_{50}$ values of both anti-EpCAM-conjugated and non-conjugated RIP-MJ nanoparticles for T47D cells (13.3 and $14.9{\mu}g/mL$) were lower than for Vero cells (27.8 and $33.6{\mu}g/mL$). The $IC_{50}$ values of conjugated and non-conjugated RIP-MJ for both cells were much lower than $IC_{50}$ values of non-formulated RIP-MJ (>$500{\mu}g/mL$).
본 연구에서는 folic acid(FA)가 복합화된 저분자량 수용성 키토산(LMWSC) 나노입자(water soluble chitosan-folic acid nanoparticle, WSCFA)를 제조하고, 또한 DNA와 나노복합체 합성 및 특성을 분석함으로써 in vitro에서 세포내 독성을 평가하였다. WSCFA 합성을 확인하기 위하여 분광학적 분석 방법을 사용하여 분석하였으며, WSCFA 나노입자는 110 nm 이하의 입자 크기인 구형의 형태를 가지고 있음을 알 수 있었다. In vitro 세포내 독성 실험에서, WSCFA-DNA 복합체는 세포내 독성을 전혀 나타내지 않음으로 높은 세포 생존율을 보여주었다. 전기영동 실험을 통해 WSCFA의 DNA 응축능력을 확인하였고, in vitro에서의 전이효율은 형광 광도계에 의해 평가하였다.
Farooq, Muhammad;Taha, Nael Abu;Butorac, Rachel R;Evans, Daniel A;Elzatahry, Ahmed A;Wadaan, Mohammad AM;Cowley, Alan H
Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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제16권16호
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pp.7003-7006
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2015
Background: Nanoparticles of gold and silver are offering revolutionary changes in the field of cancer therapy. N-heterocyclic carbene (NHC) metal complexes possess diverse biological activities and are being investigated as potential chemotherapeutic agents. The purpose of this study was to examine the cytotoxicity and possible mechanisms of action of two types of newly synthesized nanofiber composites containing BIAN N-heterocyclic gold carbene complexes in two types of human cancer cells, namely breast cancer (MCF7) and liver cancer (HepG2) cells and also in normal human embryonic kidney cells (HEK 293). Materials and Methods: Cytotoxicity was assessed by MTT cell viability assay and oxidative stress by checking the total glutathione level. Results: Both compounds affected the cell survival of the tested cell lines at very low concentrations (IC50 values in the micro molar range) as compared to a well-known anti-cancer drug, 5 fluorouracil. A 60-80% depletion in total glutathione level was detected in treated cells. Conclusions: Reduction in total glutathione level is one of the biochemical pathways for the induction of oxidative stress which in turn could be a possible mechanism of action by which these compounds induce cytotoxicity in cancer cell lines. The in vitro toxicity towards cancer cells found here means that these molecules could be potential anticancer candidates.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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